Zemoday Tabletas

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Para qué sirve Zemoday Tabletas , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

ZEMODAY

TABLETAS
Tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2

ASPEN LABS

Denominacion generica:

Metformina.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada tableta de liberación prolongada contiene:

Clorhidrato de metformina …… 500 mg

Excipiente, cbp ……………….. 1 tableta

Indicaciones terapeuticas:

Es un antihiperglucémico oral, indicado para el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2 o no insulina dependiente en adultos, particularmente en pacientes con sobrepeso, cuyo manejo con dieta y ejercicio no produce un control glucémico adecuado y en los cuales existe una resistencia a la insulina como mecanismo intrínseco en la fisiopatología de la enfermedad.

ZEMODAY puede ser utilizado como monoterapia o en combinación con otros agentes antidiabéticos orales o con insulina.

Se ha observado una reducción en las complicaciones relacionadas con la diabetes, en pacientes con sobrepeso tratados con metformina como terapia de primera línea.

También es usado como coadyuvante en:

  • La prevención de diabetes tipo 2 en personas de 20 a más años de edad, con riesgo de padecerla en base a que tenga uno o más factores de riesgo.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

Farmacodinamia:La metformina es una biguanida con efectos antihiperglucemiantes, bajando la glucosa basal y postprandial en plasma. Este no estimula la secreción de insulina y por lo tanto no provoca hipoglucemia.

La metformina estimula intracelularmente la síntesis del glicógeno actuando sobre la glicógeno sintetasa.

También incrementa la capacidad del transporte de todos los tipos de membrana transportadoras de glucosa (GLUT).

En humanos, independientemente de esta acción sobre la glicemia, la metformina ha tenido efectos favorables sobre el metabolismo de los lípidos. Esto puede ser mostrado en estudios clínicos a dosis terapéuticas controladas, a medio tiempo o largo tiempo: la metformina reduce lo niveles de colesterol total, colesterol LDL y niveles de triglicéridos.

Es 10 veces menos productora de acidosis láctica.

Disminuye la absorción de la glucosa a nivel intestinal.

Disminuye la producción hepática de la glucosa.

Aumenta la captación y utilización de la glucosa por los tejidos músculo-esquelético y adiposo.

La evidencia actual indica que la metformina puede activarse vía 3 mecanismos:

1) Reducción de la producción de la secreción de glucosa hepática inhibiendo la gluconeogénesis y glicogenólisis.

2) En músculo, por incremento a la sensibilidad de insulina, mejorando la distribución y utilización de la glucosa en la circulación y

3) Retardando la absorción intestinal de la glucosa.

Además de incrementar la unión de la insulina con sus receptores y potencializa la acción de ella a nivel celular.

La baja de la glucosa sanguínea con metformina, sólo se observa en personas diabéticas y con resistencia a la insulina, no tiene efecto alguno sobre las personas sanas, salvo en aquellas sometidas a ayuno prolongado.

Farmacocinética:

Absorción: La absorción intestinal del medicamento puede extenderse alrededor de 6 horas. La concentración máxima en plasma en una condición estable después de una dosis oral se alcanza entre los 27 y 48 minutos con un promedio de 40 + 5,3 min y va de 2 a 4 g/ml. La vida media plasmática es de 1,25 a 2,63 horas con un promedio de 1,8 + 0.6 horas. La unión a proteínas plasmáticas es prácticamente nula. La absoluta disponibilidad de una tableta de metformina de 500 u 850 mg es aproximadamente de 50 a 60% en sujetos sanos. Después de una dosis oral, la fracción no absorbida recobrada en las heces es de 20 a 30%.

Después de la administración, la absorción de la metformina es saturable e incompleta, esto es asumido de la farmacocinética de la absorción de la metformina que no es linear. A la dosis usual de metformina y dosificando del cuadro, el estado de concentración en plasma es estable y es prolongado dentro de las 24 a 48 horas y generalmente es menor de 1 µg/ml. En ensayos clínicos controlados, los niveles plasmáticos máximos de metformina (Cmáx.) no exceden los 4 µg/ml, a cada dosis máxima. La comida disminuye el alcance y retrasa ligeramente la absorción de la metformina. Siguiendo la administración de una dosis de 850 mg un 40% abajo del pico de la concentración en plasma, 25% disminuye en el área bajo la curva (ABC) y una prolongación de 35 minutos de tiempo en el pico de la concentración en plasma fue observado. La relevancia clínica de esas disminuciones son desconocidas.

Distribución: La unión a proteínas en plasma es insignificante. Los fragmentos de metformina en los eritrocitos. El pico en sangre es más bajo que en plasma bajo y aparece aproximadamente al mismo tiempo. Las células sanguíneas rojas representan más apropiadamente un compartimento secundario de distribución. El promedio de Vd tiene un rango entre 63 a 276 lt.

Metabolismo: La metformina es excretada inalterada por orina. Los metabolitos no pueden ser identificados en humanos.

Eliminación: El aclaramiento renal de la metformina es > 400 ml/min, indicando que la metformina es eliminada por filtración glomerular y secreción tubular. Siguiendo una dosis oral, la eliminación terminal media aparente es aproximadamente de 6.5 horas.

Cuando la función renal es dañada, el aclaramiento renal es disminuido en proporción a la creatinina y así la eliminación media es prolongada, levando a incrementar los niveles de metformina en plasma.

Contraindicaciones:

ZEMODAY no debe usarse en los siguientes casos:

  • Pacientes con hipersensibilidad a la metformina o alguno de sus excipientes.
  • Cetoacidosis diabética y precoz-diabético.
  • Insuficiencia renal (con un nivel de creatinina sérica > 135 y > 110 µmol/lt., en mujeres).
  • Condiciones agudas con potencial de alterar la función renal como: deshidratación, infecciones severas, choque, administración intravenosa de agentes de contraste yodados.
  • Enfermedades agudas o crónicas que puedan causar hipoxia tisular severa como: insuficiencia cardiaca o respiratoria, infarto al miocardio reciente, insuficiencia hepatocelular o intoxicación etílica aguda y lactancia.
  • Ya que la insuficiencia renal aguda o crónica, insuficiencia cardiaca e insuficiencia hepática son procesos que implican riesgo de toxicidad.

Precauciones generales:

Acidosis láctica:La acidosis láctica es una rara pero seria complicación metabólica (alta mortalidad en la ausencia de un pronto tratamiento), que puede ocurrir debido a la acumulación de metformina. Se han reportado casos de acidosis láctica en pacientes con sobre metformina con una importante falla renal. La incidencia de la acidosis láctica puede ser reducida evaluándola además de que otros factores de riesgo son asociados como un pobre tratamiento de la diabetes, cetosis, ayuno prolongado, consumo excesivo de alcohol, insuficiencia hepática y algunas condiciones asociadas con hipoxia.

Función renal:Como la metformina es excretada por los riñones, los niveles séricos de creatinina pueden ser determinados después de iniciado el tratamiento y después de regularizar por lo menos anualmente en pacientes con función renal normal; por lo menos de dos a cuatro veces al año en pacientes con niveles creatinina por encima de los límites normales en sujetos mayores de edad. La disminución de la función renal de en personas mayores es frecuente y asintomática. El cuidado especial debe ser ejercitado en situaciones donde la función renal puede llegar a ser dañada, por ejemplo cuando se inicia la terapia con el antihipertensivo o terapia con diuréticos, entre otros.

Administración de agentes de contraste iodinados:Con la administración intravenosa de agentes de contraste indinados en estudios radiológicos pueden llevar a daño renal, la metformina debe ser suspendida antes de o en el tiempo de la prueba debe ser suspendido y no restituido hasta las 48 horas después y solo después de que la función renal sea reevaluada y encontrada como normal.

Cirugía:El clorhidrato de metformina debe ser suspendida 48 antes de la cirugía optativa con anestesia general y no debe ser retomado generalmente antes de las 48 horas.

Otras precauciones:

  • Todos los pacientes deben continuar con su dieta con una distribución regular en el consumo de carbohidratos durante el día. Los pacientes con sobrepeso deben continuar con su dieta con restricción de calorías.
  • Las pruebas usuales de laboratorio para el monitoreo de diabetes debe ser realizado regularmente.
  • La metformina sola nunca causa hipoglucemia, además se aconseja cuidado cuando este es usado en combinación con insulina o sulfonilureas.
  • La cubierta de las tabletas pueden estar presentes en las heces. Los pacientes deben ser avisados de que esto es normal.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

Embarazo:Para constatar, los datos epidemiológicos relevantes no están. Los estudios en animales no indican efectos perjudiciales con respecto al embarazo, desarrollo embrional o fetal, desarrollo del parto o desarrollo postnatal. Cuando las pacientes planean embarazarse y durante el embarazo, la diabetes no puede ser tratada con metformina pero la insulina puede ser utilizada para mantener los niveles normales de glucosa en sangre, para disminuir el riesgo de malformaciones fetales asociadas con niveles anormales de glucosa en sangre.

Lactancia:La metformina es excretada en la leche en ratas lactantes. Los datos similares en humanos no están disponibles y la decisión debe ser hecha si el medico suspende o no la metformina tomando en cuenta la importancia del compuesto para la madre.

Reacciones secundarias y adversas:

La metformina es un medicamento con buena tolerancia sólo 5% de los pacientes no lo toleran, las reacciones más frecuentemente reportadas son las siguientes:

Metabolismo y desórdenes alimenticios:Es muy rara la disminución de la absorción de la vitamina B12 con disminución sérica durante periodos largos de uso de metformina. Este cambio generalmente no es de significancia clínica.

Acidosis láctica:La acidosis láctica es una rara pero seria complicación metabólica (alta mortalidad en la ausencia de un pronto tratamiento) que puede ocurrir debido a la acumulación de metformina. Se han reportado casos de acidosis láctica en pacientes con sobre metformina con una importante falla renal. La incidencia de la acidosis láctica puede ser reducida evaluándola además de que otros factores de riesgo son asociados como un pobre tratamiento de la diabetes, cetosis, ayuno prolongado, consumo excesivo de alcohol, insuficiencia hepática y algunas condiciones asociadas con hipoxia.

Desórdenes en el sistema nervioso:Sabor metálico comúnmente.

Desórdenes gastrointestinales:Los desordenes gastrointestinales más comunes son las náuseas, vómito, diarrea, dolor abdominal y pérdida del apetito, estos ocurren más frecuentemente durante el inicio de la terapia y resolviéndose espontáneamente la mayoría de los casos; un lento incremento de la dosis puede permitir una mejor tolerabilidad.

Desórdenes en piel y tejido subcutáneo:Es muy raro un leve eritema en algunos individuos hipersensibles.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

Asociaciones no recomendadas:

Alcohol: incrementa el riesgo de acidosis láctica en una intoxicación por alcohol de fase aguda, particularmente en el caso de ayuno a malnutrición e insuficiencia hepática. El consumo de alcohol o medicamentos que contengan alcohol deben ser evitados.

Agentes de contraste indinados: la administración intravenosa de agentes de contraste iodinados puede llevar a daño renal, resultando una acumulación de metformina y riesgo de acidosis láctica. la metformina debe ser suspendida antes de o en el tiempo de la prueba debe ser suspendido y no restituido hasta las 48 horas después y solo después de que la función renal sea reevaluada y encontrada como normal.

Asociaciones que requieren precauciones de empleo:Los glucocorticoides (ruta sistémica y local), agonistas-2-? y diuréticos tienen actividad hiperglicemiante intrínseca. El informe de pacientes y la realización de pruebas sanguíneas de glucosa es más frecuente para el monitoreo, especialmente en el principio del tratamiento. Si es necesario ajustar la dosis del medicamento antidiabético durante la terapia con otro medicamento. Los inhibidores de ACE pueden disminuir los niveles de glucosa en sangre. Si es necesario ajustar la dosis del medicamento antidiabético durante la terapia con otro medicamento sobre la suspensión de este.

Asociación a tener en cuenta:

  • La metformina disminuye las concentraciones máximas de furosemida en plasma y sangre en 31 y 12%, respectivamente, siendo también reducida la semi-vida de eliminación de la furosemida en 32% aunque sin ser afectado el aclaramiento renal.
  • Se ha observado interacción entre cimetidina y metformina con un aumento de 60% en la Cmáx., de metformina y un aumento de la AUC de 40%. Otros fármacos antagonistas H2, como la famotidina y la nizatidina parecen interaccionar menos que la cimetidina, debido a una menor excreción tubular.
  • En un estudio a dosis únicas de interacciones entre metformina y nifedipino en voluntarios normales, se observó que la co-administración de nifedipina aumentaba las concentraciones plasmáticas y la AUC de metformina en 20 y 9%, respectivamente, con un incremento de la cantidad de metformina excretado en la orina. La semi-vida de eliminación no fue afectada. Parece ser que la nifedipino aumenta la absorción del metformina, hecho a tener en cuenta si ambos fármacos se administran concomitantemente.
  • Los cambios en los hábitos dietéticos y la pérdida de peso asociada a un tratamiento con orlistat, puede mejorar el control metabólico en pacientes diabéticos obesos, efecto que puede ser aditivo a los efectos antidiabéticos del metformina y de otros fármacos antidiabéticos por lo que puede ser necesario un ajuste de la dosis.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

No se han descrito.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

Los estudios preclínicos no han mostrado efectos teratogénicos ni mutagénicos, a pesar de ello por seguridad, no se recomienda administrar este medicamento durante el embarazo principalmente durante el primer trimestre, salvo al mejor criterio médico basado en un análisis de riesgo-beneficio para la madre y el producto.

Dosis y via de administracion:

Oral.

Empleado como monoterapia o en combinación con otros agentes antidiabéticos orales.

La dosis de inicio es una sola tableta una vez al día.

Después de 10 o 15 días, la dosis debe ser ajustada, basada en las mediciones de glucosa en sangre, hasta llegar a un máximo de 2000 mg/día.

Las tabletas deben ser administradas siempre con los alimentos de la noche. La dosis máxima recomendada es de 4 tabletas por día.

En pacientes ya tratados con metformina, la dosis inicial debe ser equivalente a la dosis diaria de tabletas de metformina de liberación inmediata.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

La hipoglicemia no ha sido vista con dosis de metformina arriba de 85 g, además la acidosis láctica ha ocurrido en tales circunstancias. Altas sobredosis o riesgos concomitantes de metformina pueden llevar a acidosis láctica. El método más efectivo para eliminar el lactato y metformina es la hemodiálisis.

Presentaciones:

Caja con 30 tabletas de liberación prolongada de 500 mg en blíster.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Almacenar a temperatura ambiente a menos de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de proteccion:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños.

Laboratorio y direccion:

Hecho en India por: Wockhardt Limited
Plot No. 57, Kunjhal
Distt. Solan-174103 (HP)
Distribuido en México por: Micrometrix, S.A. de C.V.
Av. San Lorenzo Núm. 97
Paraje San Juan, Iztapalapa
09830 México, D.F.

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Reg. Núm. 053M2009, SSA IV
Definiciones médicas / Glosario
  1. DIABETES MELLITUS, Significa , e indica el exceso de glucosa que existe en la orina de los diabéticos no controlados.
  2. SANGRE, El organismo contiene alrededor de 7 litros de sangre, compuesta en un 50% por plasma y en otro 50% por células.

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