Xatral Od Tabletas De Liberacion Prolongada

XATRAL OD

TABLETAS DE LIBERACION PROLONGADA
Tratamiento de los síntomas funcionales de la hiperplasia benigna de próstata

SANOFI-AVENTIS MEXICO, S.A. de C.V.

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Denominacion generica:

Alfuzosina.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada tableta de liberación prolongada contiene:

Clorhidrato de alfuzosina ……… 10 mg

Excipiente, cbp ………………… 1 tableta

Indicaciones terapeuticas:

XATRAL^® OD está indicado en el tratamiento de los síntomas funcionales de la hipertrofia prostática benigna y en la retención urinaria aguda.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

XATRAL^® OD es un derivado de la quinazolina, activo oralmente. Es un antagonista selectivo de los adrenoreceptores ?1 postsinápticos, de acción periférica. Los estudios de farmacología in vitro han demostrado la selectividad de XATRAL^® OD por los adrenoreceptores ?1 localizados en la próstata, base de la vejiga y uretra prostática. Las manifestaciones clínicas de la hipertrofia prostática benigna están asociadas con obstrucción infravesical cuyos mecanismos incluyen factores anatómicos (estáticos) y funcionales (dinámicos). El componente funcional de la obstrucción viene de la tensión del músculo liso prostático, la cual está mediada por adrenoreceptores ?1, la activación de los adrenoreceptores ?1 estimula la contracción del músculo liso, aumentando el tono de la próstata, de la cápsula prostática, de la uretra prostática y de la base de la vejiga, aumentando así la resistencia al paso de la orina y dando lugar a la obstrucción urinaria y posiblemente inestabilidad vesical secundaria. El bloqueo de los receptores ? libera la obstrucción infravesical a través de una acción directa sobre el músculo prostático. Los estudios in vivo en animales han demostrado que XATRAL^® OD disminuye la presión uretral y en consecuencia, la resistencia al flujo de orina durante la micción. Más aún, XATRAL^® OD inhibe la respuesta hipertónica de la uretra más rápidamente que la del músculo vascular. En ratas conscientes normotensas, muestra uroselectividad funcional ya que disminuye la presión uretral a dosis que no afectan la tensión arterial. En el hombre, XATRAL^® OD mejora los parámetros miccionales mediante la reducción del tono uretral y de la resistencia al paso de la orina facilitando el vaciamiento de la vejiga. En estudios controlados con placebo en pacientes con hipertrofia prostática benigna, XATRAL^® OD: a) aumenta significativamente la velocidad de flujo máximo (Qmáx.) en pacientes con Qmáx., de 15 ml/s en un promedio de 30%, esta mejoría se observa desde la primera dosis, y b) reduce significativamente el volumen urinario residual.

Estos efectos urodinámicos favorables traen consigo una mejoría de los síntomas del tracto urinario inferior, esto es, en los síntomas de sensación (irritantes) y en los de falta de micción (obstructivos), lo cual fue claramente demostrado. Se observa una frecuencia menor de retención urinaria aguda en los pacientes tratados con XATRAL^® OD que en los no tratados.

XATRAL^® OD, tabletas de liberación prolongada, tiene un valor promedio de biodisponibilidad relativa de 104.4% comparado con una formulación de liberación inmediata (2.5 mg tres veces al día) en voluntarios sanos de mediana edad y las concentraciones plasmáticas pico se alcanzan a las 9 horas de su administración comparado con 1 hora para la formulación de liberación inmediata. La vida media de eliminación aparente es de 9.1 horas. Los estudios han demostrado que se obtienen perfiles farmacocinéticos consistentes cuando el producto se administra después de una comida. Comparado con voluntarios sanos de mediana edad, los parámetros farmacocinéticos (Cmáx. y AUC) no aumentan en pacientes ancianos.

Comparado con individuos con función renal normal, los valores promedio de Cmáx., y AUC aumentan moderadamente en pacientes con insuficiencia renal, sin modificarse la vida media de eliminación aparente. Este cambio en el perfil farmacocinético no se considera clínicamente relevante y no requiere de ajustes en la dosis. La alfuzosina se une a las proteínas plasmáticas en 90% y sufre un metabolismo extenso por el hígado, con sólo 11% del componente original excretado sin cambios en la orina. La mayoría de los metabolitos (que son inactivos) son excretados en las heces (75 a 91%). El perfil farmacocinético de alfuzosina no se ve afectado en insuficiencia cardiaca crónica.

Contraindicaciones:

• Hipersensibilidad a la alfuzosina o a cualquier componente de la fórmula.
• Combinación con otros bloqueadores ?1. Insuficiencia hepática.

Precauciones generales:

Al igual que con todos los bloqueadores ?1, en algunos individuos, en particular pacientes tratados con medicamentos antihipertensivos, puede presentarse hipotensión ortostática en las primeras horas después de su administración, con o sin síntomas (mareo, fatiga y sudoración); en este caso, el paciente debe recostarse hasta que los síntomas hayan desaparecido por completo. Estos fenómenos son generalmente pasajeros, se presentan al principio del tratamiento y en general no impiden continuar con el tratamiento. El paciente debe ser informado de la posible aparición de estos efectos.

Debe tenerse cuidado cuando se administre alfuzosina en pacientes con hipotensión ortostática.

XATRAL^® OD debe administrarse con precaución en aquellos pacientes que hayan manifestado previamente una respuesta hipotensora pronunciada a otro bloqueador ?1. En pacientes con enfermedad coronaria, el tratamiento específico de la insuficiencia coronaria debe continuarse y en caso de reaparición o empeoramiento del síndrome anginoso, el tratamiento con alfuzosina debe suspenderse.

Síndrome de iris laxo intraoperatorio (SIBI-Intraoperative Floppy Iris Syndrome, por sus siglas en inglés, es una variante del síndrome de pupila pequeña) ha sido observado durante la cirugía de catarata en algunos pacientes previamente tratados o con antecedentes de tratamiento con algunos bloqueadores ?1. Aunque el riesgo de este evento con alfuzosina parece ser muy bajo, los cirujanos oftalmólogos deben ser informados previo a la cirugía de catarata, del uso actual o pasado de bloqueadores ?1, porque el SIBI puede incrementar las complicaciones del procedimiento. Los oftalmólogos deben estar preparados para posibles modificaciones en su técnica quirúrgica.

No hay datos disponibles sobre el efecto al conducir vehículos. Pueden presentarse reacciones adversas como vértigo, mareo y astenia esencialmente al inicio del tratamiento. Esto debe ser tomado en cuenta cuando se conducen vehículos y se operan maquinarias.

Debe advertirse a los pacientes que la tableta tiene que ser deglutida entera. Cualquier otra forma de administración, como partir, romper, masticar triturar o pulverizar la tableta, debe prohibirse. Estas acciones podrían llevar a una liberación y absorción del medicamento inapropiadas y dar lugar a posibles reacciones adversas tempranas.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

Estas restricciones no aplican para el caso de XATRAL^® OD, ya que su indicación terapéutica es en hombres.

Reacciones secundarias y adversas:

Trastornos psiquiátricos y del SNC:

• Desvanecimiento/mareo, cefalea (< 10%).
• Vértigo (< 1%).

Trastornos cardiovasculares:

• Taquicardia, hipotensión (postural), síncope (< 10%).
• Angina de pecho en pacientes con enfermedad coronaria pre-existente (ver Precauciones generales) (< .01%).

Trastornos del aparato respiratorio:

• Rinitis (< 1%).

Trastornos gastrointestinales:

• Náusea, dolor abdominal, diarrea, boca seca (< 10%).

Piel y anexos:

• Rash, prurito (< 1%).
• Urticaria, angioedema (< .01%).

Trastorno ocular:

• No común: visión anormal.
• Desconocida: Síndrome de iris blando intraoperatorio (ver Sección 6).

Trastorno hepato-biliar:

• Desconocido: daño hepatocelular, enfermedad hepática colestásica.

Generales:

• Astenia (< 10%).
• Rubor, edema, dolor torácico (< 1%).

Sistema reproductor y alteraciones de las glándulas mamarias:

• Desconocida: Priapismo.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

XATRAL^® OD no debe administrarse concomitantemente con otros bloqueadores ?1 (ver Contraindicaciones). Debe tenerse cuidado cuando se administre concomitantemente con medicamentos antihipertensivos, nitritos e inhibidores potentes del CYP3A4, tales como ketoconazol, itraconazol y ritonavir, ya que los niveles sanguíneos de alfuzosina aumentan.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

No se han reportado.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

Diversos estudios en animales (ratas, perros, conejos) han demostrado que XATRAL^® OD no produce ninguno de estos efectos.

Dosis y via de administracion:

La dosis recomendada de XATRAL^® OD es de 1 tableta (10 mg) al día, por vía oral, después de ingerir alimentos. La tableta debe ser deglutida entera (ver Precauciones generales).

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

En caso de sobredosis, el paciente deberá hospitalizarse, mantenerse en posición supina y recibir tratamiento convencional para hipotensión arterial. Debido a que se une en un amplio porcentaje a las proteínas, XATRAL^® OD no se dializa fácilmente.

Presentaciones:

Caja con 14, 20 y 28 tabletas de liberación prolongada en envase de burbuja.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de proteccion:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deja al alcance de los niños.

Laboratorio y direccion:

SANOFI-AVENTIS DE MEXICO, S.A. de C.V.
Oficinas: Av. Universidad Núm. 1738
Coyoacán
04000 México, D.F.
Planta: Acueducto del Alto Lerma Núm. 2
Zona Industrial Ocoyoacac
52740 Ocoyoacac, Edo. de México
^® Marca registrada

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Reg. Núm. 534M2000, SSA IV
JEAR-083501415D0057/RM2008/IPPA