Norprolac Comprimidos

NORPROLAC

COMPRIMIDOS
Tratamiento de la hiperprolactinemia

FERRING, S.A. de C.V.

–

Denominacion generica:

Quinagolida.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada comprimido contiene:

Clorhidrato de quinagolida
equivalente a …… 25, 50, 75 y 150 µg
de quinagolida

Excipiente, cbp ……. 1 comprimido

Indicaciones terapeuticas:

Agonista de los receptores dopaminérgicos, que inhiben la secreción de prolactina.

Hiperprolactinemia (idiopática o derivada de un micro o macroadenoma hipofisario secretor de prolactina) asociada a sus manifestaciones clínicas como galactorrea, oligomenorrea, amenorrea, infertilidad y reducción de la libido.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

Después de la administración oral del fármaco radiomarcado, la quinagolida se absorbe rápidamente y bien.

Los valores de concentración plasmática obtenidos por radioinmunoensayo no selectivo (RIA), que miden la quinagolida junto con algunos de sus metabolitos, se acercan al límite de detección y no proporcionan ninguna información fiable.

El volumen aparente de distribución de la quinagolida después de la administración oral única del compuesto radiomarcado se calculó en 100 lt., aproximadamente.

Para el fármaco original se ha estimado una vida media de eliminación de 11.5 horas en dosis única y de 17 horas en estado de equilibrio, después de dosis repetidas.

La quinagolida se metaboliza extensamente durante su primer pasaje hepático.

Estudios llevados a cabo con quinagolida marcada con ³H revelaron que más de 95% del fármaco se excreta en forma de metabolitos. Cantidades aproximadamente iguales de radiactividad total se encuentran en las heces (95%) y en la orina (< 5%).

Los metabolitos principales en la sangre son los análogos N-desetilo y N,N bidesetilo. Los dos compuestos poseen una actividad biológica cualitativamente similar a la del fármaco original. Los metabolitos principales encontrados en la orina y en las heces son los conjugados glucurónido y sulfato, de la quinagolida y sus análogos. La quinagolida se une a las proteínas en 90% aproximadamente, de manera inespecífica.

La quinagolida, principio activo de NORPROLAC^®, es un agonista selectivo de los receptores D2 de la dopamina.

A diferencia de los demás agonistas de los receptores de dopamina actualmente disponibles, la quinagolida no es un compuesto derivado del cornezuelo de cen­teno o de la ergolina. Gracias a su acción dopaminérgica, el fármaco ejerce un fuerte efecto inhibidor sobre la secreción de prolactina, hormona del lóbulo anterior de la hipófisis, pero no reduce los niveles de otras hormonas hipofisarias.

Como inhibidor específico de la secreción de prolactina con un perfil favorable de tolerancia y uno de acción prolongada, NORPROLAC^® ha mostrado ser eficaz y apropiado para un tratamiento oral una vez al día en pacientes que presentan hiperprolactinemia y sus manifestaciones clínicas. Esto incluye a pacientes que no habían respondido adecuadamente a otros agonistas dopaminérgicos.

Se encontró que el tratamiento a largo plazo con NORPRO­LAC^® reduce el tamaño o limita el crecimiento de macroadenomas hipofisarios secretores de prolactina.

La información más significativa sobre el comportamiento farmacocinético de la quinagolida y de sus metabolitos activos puede derivarse de los estudios farmacodinámicos en los que se ha determinado la reducción de los niveles plasmáticos de prolactina, marcador fiable de la acti­vidad del fármaco. Los resultados indican que, a la dosis terapéutica recomendada, se produce un efecto reductor de pro­lactina clínicamente significativo en el plazo de 2 horas después de la ingestión, alcanzando un máximo en 4 a 6 horas y manteniéndose durante 24 horas aproximadamente.

Se puede establecer una relación dosis-respuesta definida, por lo que se refiere a la duración, pero no a la magnitud del efecto reductor de prolactina que se acercó al máximo con una dosis oral única de 50 µg. La administración de dosis más altas no provoca un efecto considerablemente mayor, pero prolonga su duración.

Contraindicaciones:

Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.

Precauciones generales:

Se puede restablecer la fertilidad con NORPROLAC^®; sin embargo, a las mujeres en edad fértil que no deseen concebir, se les deberá recomendar que recurran a las medidas contraceptivas adecuadas.

Se requiere precaución al administrar NORPROLAC^® a pacientes con una historia de trastornos psicóticos.

Ocasionalmente, pueden ocurrir reacciones hipotensivas, especialmente durante los primeros días de tratamiento, lo que puede provocar una disminución del estado de alerta, por lo que los pacientes deberán ser prudentes en el manejo de vehículos o maquinaria.

En pacientes con síntomas de aumento del tamaño tumoral, como deterioro del campo visual o cefaleas, se volverá a instaurar el tratamiento con NORPROLAC^® o se podrá considerar conveniente la intervención quirúrgica.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

En pacientes que deseen concebir se deberá interrumpir NORPROLAC^® cuando se confirme el embarazo, a menos que haya alguna razón médica para continuar la tera­pia.

No se ha observado ningún aumento de la incidencia de los abortos a raíz de la interrupción del fármaco a ese estadio.

Si se presenta el embarazo en presencia de un adenoma hipofisario y se ha interrumpido el tratamiento con NORPROLAC^®, es imprescindible una estrecha vigilancia durante todo el embarazo.

Debido a su efecto inhibidor sobre la secreción de prolactina, NORPROLAC^® suprime la lactación. Por consiguiente, las madres a las que se administra el fármaco no podrán amamantar a sus hijos.

Reacciones secundarias y adversas:

Las reacciones adversas registradas con el uso de NORPROLAC^® son características de la terapia con agonistas de los receptores de la dopamina.

Se producen predominantemente durante los primeros días de tratamiento, no suelen ser suficientemente graves como para necesitar la interrupción del tratamiento y tienden a desaparecer con la continuación del mismo. Los efectos secundarios más frecuentes (> 10%) son náusea, vómito, cefalea, mareo y fatiga. En caso necesario, se podrán prevenir la náusea y el vómito mediante la administración de un agonista dopaminérgico periférico, como la domperidona, durante algunos días, una hora como mínimo antes de la administración de NORPROLAC^®.

Los efectos secundarios menos frecuentes (1 a 10%) son: anorexia, dolor abdominal, estreñimiento o diarrea, insomnio, congestión nasal e hipotensión. En raras ocasiones, la hipotensión ortostática puede provocar síncope, por lo que se recomienda controlar la presión arterial durante los primeros días de terapia.

En algunos casos aislados, el tratamiento con NORPROLAC^® ha sido asociado a la aparición de psicosis aguda, reversible al interrumpir el fármaco.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

No se ha registrado hasta la fecha alguna interacción entre NORPROLAC^® y otros fármacos. Teóricamente, se podría esperar una reducción del efecto terapéutico de prolactina cuando se administran concomitantemente fármacos (por ejemplo, neurolépticos) con fuertes propiedades antagonistas de la dopamina.

La tolerabilidad al NORPROLAC^® puede ser reducida por el alcohol.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

Disminución de los niveles plasmáticos de PRL.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

Los datos en animales no proporcionan ninguna prueba de que NORPROLAC^® posea un potencial riesgo embriotóxico o teratogénico, pero la experiencia en mujeres embarazadas todavía es limitada.

Dosis y via de administracion:

Vía de administración:Oral.

Los comprimidos de NORPROLAC^® se deberán ingerir con los alimentos una vez al día al acostarse. La dosis óptima debe titularse individualmente, basándose en el efecto reductor de prolactina y en la tolerabilidad.

El tratamiento comienza con un comprimido de 25 µg al día durante los primeros 3 días, seguidos de 50 µg al día (2 comprimidos de 25 µg) los siguientes 3 días. A partir del séptimo día, la dosis recomendada es de 75 µg/día. En caso necesario, la dosis diaria podrá luego ser aumentada gradualmente a intervalos de una semana como mínimo hasta que se alcance la respuesta individual óptima. La dosis habitual de mantenimiento es de 75 a 150 µg/día. Dosis diarias de 300 µg o dosis más altas se re­quieren en menos de un tercio de los pacientes. En estos casos, la dosis diaria puede ser incrementada gradualmente de 75 a 150 µg con intervalos de 4 semanas como mínimo. No existe ninguna prueba de tolerabilidad reducida o de alteración de las nece­sidades posológicas en los pacientes de edad avanzada.

No se dispone de experiencia con el uso de NORPROLAC^® en niños.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

No se ha registrado ningún caso de sobredosificación aguda con NORPROLAC^® Comprimidos. Se podría esperar que causara náusea grave, vómito, cefalea, mareo, somnolencia, hipotensión y quizás colapso. También podrían presentarse alucinaciones. El tratamiento sería sintomático. La metoclopramida podría estar indicada para la emesis.

Presentaciones:

Caja con frasco con 9 comprimidos de 25 mcg.

Caja con frasco con 15 comprimidos de 50 mcg.

Caja con frasco con 15 comprimidos de 75 mcg.

Caja con frasco con 15 comprimidos de 150 mcg.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese el frasco bien tapado y a temperatura ambiente a no más de 30ºC y en lugar seco.

Leyendas de proteccion:

No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos. No se use en el embarazo y la lactancia.

Laboratorio y direccion:

Hecho en Inglaterra por: Novartis Pharmaceuticals UK, Ltd.
Acondicionado en México por: Novartis Farmacéutica, S.A. de C.V.
Distribuido por: FERRING, S.A. de C.V.
Av. Nemesio Diez Riega , Núm. 15,
Parque Industrial Cerillo ll,
52000 Lerma, Edo. de México
^®Marca registrada

:

Reg. Núm. 343M94, SSA IV
FEAR-05330020510299/RM2005/IPPA