Voltaren Sr/ Voltaren Retard

Para qué sirve Voltaren Sr/ Voltaren Retard , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

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VOLTAREN SR/ VOLTAREN RETARD Comprimidos de liberación prolongada

DICLOFENACO SÓDICO

ComposiciÓn

Composición y forma farmacéutica: Principio activo: [o-[(2,6-diclorofenil)-amino-fenil]-acetato sódico (= diclofenaco sódico).
Un comprimido recubierto de liberación prolongada del principio activo contiene 75 mg o 100 mg de diclofenaco sódico. Exp. c.s.

Propiedades farmacolÓgicas

FARMACODINAMIA: VOLTAREN® contiene diclo­fenaco sódico, una sustancia no esteroidea con acusadas propiedades antirreumáticas, antiinfla­matorias, analgésicas y antipiréticas. La inhibición de la biosíntesis de prostaglandinas, demostrada de forma experimenta, tiene una importante relación con su mecanismo de acción. Las prostaglandinas desempeñan un papel importante en la aparición de la inflamación, el dolor y la fiebre.
In vitro, el diclofenaco sódico suprime la síntesis de proteoglicanos en el cartílago a concentraciones equivalentes a las alcanzadas en los seres hu­manos.
Las propiedades antiinflamatorias y analgésicas del diclofenaco inducen en las afecciones reumáticas una respuesta clínica caracterizada por un claro alivio de los signos y síntomas como dolor en reposo, dolor al realizar movimientos, rigidez matinal, tumefacción articular, así como por un aumento de la capacidad funcional.
VOLTAREN® RETARD (SR) 75 y 100 están especialmente indicados en los pacientes en los que una dosis diaria de 75 mg y de 100 mg resulta apropiada para su cuadro clínico. La posibilidad de prescribir una dosis diaria única de un fármaco simplifica de forma considerable el tratamiento prolongado y ayuda a evitar errores en la dosificación. VOLTAREN® RETARD (SR) 75 permite además la administración de una dosis máxima de 150 mg con un esquema posológico equilibrado de dos tomas diarias.
FARMACOCINÉTICA
Absorción: En base a la recuperación en la orina del diclofenaco inalterado y de sus metabolitos hidroxilados, a partir de VOLTAREN® RETARD (SR) se libera y absorbe la misma cantidad de diclofenaco que de los comprimidos entéricos. No obstante, la disponibilidad sistémica del diclofenaco en VOLTAREN® RETARD (SR) es aproximadamente un 82% de la alcanzada con una dosis similar de VOLTAREN® administrada en forma de comprimidos entéricos (posiblemente debido a que la tasa de liberación depende del metabolismo de «primer paso»). Como resultado de una liberación más lenta del principio activo a partir del VOLTAREN® RETARD (SR), las concentraciones máximas alcanzadas son también inferiores a las observadas tras la administración de los comprimidos entéricos.
Las concentraciones máximas medias de 0,5 µg/ml o 0,4 µg/ml (1,6 ó 1,25 µmol/l) se alcanzan, por término medio, a las 4 horas tras la ingestión de un comprimido de liberación prolongada de 100 mg ó de 75 mg.
La ingestión concomitante de alimentos carece de relevancia clínica sobre la absorción y disponibilidad sistémica de VOLTAREN® RETARD (SR).
Por otro lado, pueden registrarse concentraciones plasmáticas medias de 13 ng/ml (40 nmol/l) al cabo de 24 horas (16 horas) tras la administración de VOLTAREN® RETARD (SR) 100 mg (75 mg). La cantidad absorbida es directamente proporcional a la dosis. Dado que aproximadamente la mitad del diclofenaco se metaboliza durante el primer paso a través del hígado (efecto de «primer paso»), el área bajo la curva de concentración (AUC) tras la administración oral o rectal es aproximadamente la mitad de la observada tras una dosis parenteral equivalente.
El comportamiento farmacocinético no varía tras la administración repetida. No se produce acumulación si se mantienen los intervalos de dosificación recomendados. Las concentraciones mínimas son de unos 22 ng/ml o 25 ng/ml (70 nmol/l u 80 nmol/l) durante el tratamiento con VOLTAREN® RETARD (SR) 100 mg una vez al día o bien 75 mg dos veces al día.
Distribución: El 99,7% del diclofenaco se fija a las proteínas séricas, sobre todo a la albúmina (99,4%). El volumen aparente de distribución calculado es de 0,12-0,17 l/kg. El diclofenaco pasa al líquido sinovial, donde las concentraciones máximas se obtienen a las 2-4 horas de haberse alcanzado los valores plasmáticos máximos. La semivida aparente de eliminación desde el líquido sinovial es de 3 a 6 horas. Dos horas después de haberse alcanzado los niveles plasmáticos máximos, las concentraciones del principio activo en el líquido sinovial son ya más altas que en el plasma y puede permanecer así hasta 12 horas.
Biotransformación: La biotransformación del diclofenaco se efectúa en parte por glucuronidación de la molécula intacta, pero principalmente por hidroxilación simple y múltiple y metoxilación, originando varios metabolitos fenólicos (3´-hidroxi, 4´-hidroxi-, 5-hidroxi-, 4´,5-dihidroxi- y 3´-hidroxi 4´-metoxidiclofenaco), los cuales son en gran parte convertidos en conjugados glucorónidos. Dos de estos metabolitos fenólicos son biológicamente activos, aunque en mucho menor grado que el diclofenaco.
Eliminación: El aclaramiento sistémico total del diclofenaco en el plasma es de 263 + 56 ml/min (valor medio + DS). La semivida de eliminación en plasma es de 1-2 horas. Cuatro de los metabolitos, inclusive los dos activos, también poseen semividas plamáticas cortas de 1-3 horas. Uno de los metabolitos, el 3´-hidroxi-4´-metoxidiclofenaco tiene una semivida plasmática mucho mayor. Sin embargo, este metabolito es virtualmente inactivo.
Alrededor del 60% de la dosis administrada se excreta por la orina en forma de conjugado glucorónido de la molécula intacta y como metabolitos convertidos también en su mayor parte en conjugados glucorónidos. Menos del 1% se excreta como sustancia inalterada. El resto de la dosis se elimina como metabolitos a través de la bilis con las heces.
Características en los pacientes: No se han observado diferencias relevantes en la absorción, el metabolismo ni la excreción del fármaco debidas a la edad del paciente.
En los enfermos con limitación de la función renal no se ha observado una acumulación del principio activo inalterado, a partir de la cinética de dosis única, al aplicar el esquema posológico normal. En los pacientes con un aclaramiento de creatinina inferior de 10 ml/min, los niveles plasmáticos de los hidroximetabolitos calculados en estado estacionario son unas cuatro veces mayores que en los sujetos sanos. Sin embargo, los metabolitos se excretan finalmente a través de la bilis.
La cinética y el metabolismo del diclofenaco en pacientes con hepatitis crónica o cirrosis sin descompensación son los mismos que en pacientes sin enfermedad hepática.
DATOS PRECLÍNICOS SOBRE SEGURIDAD: El diclofenaco no influyó en la fertilidad de los animales progenitores (ratas) ni en el desarrollo prenatal, perinatal ni posnatal de las crías. No se detectaron efectos teratógenos en ratones, ratas ni conejos. No pudieron demostrarse efectos mutagénicos en varios experimentos in vitro e in vivo, ni se detectó potencial carcinogénico en estudios prolongados con ratas y ratones.
EXCIPIENTES: Ácido silícico coloidal, alcohol cetilito, estearato magnésico, polivinilpirrolidona, sacarosa, hidroxipropilmetilcelulosa, polisorbato 80, talco, dióxido de titanio, óxido de hierro rojo (E 172), macrogol 8 000.

Indicaciones

Tratamiento de: ? Formas inflamatorias y degenerativas de reumatismo: Artritis reumatoide, espondilitis anquilosante, artrosis y espondilartritis síndromes dolorosos de la columna vertebral, reumatismo extraarticular.
? Dolor postraumático y postoperatorio, inflamación y tumefacción p.ej. tras una intervención quirúrgica dental u ortopédica.
? Estados dolorosos y/o inflamatorios en gineco­logía p. ej. dismenorrea primaria o anexitis.

Contraindicaciones y advertencias

Contraindicaciones: Úlcera gástrica o intestinal.
Hipersensibilidad conocida al principio activo y a cualquiera de los excipientes. Como otros fármacos antiinflamatorios no esteroideos (AINE), VOL­TAREN® RETARD (SR) está también contraindicado en los pacientes en los que la administración de ácido acetilsalicílico o de otros fármacos con acción inhibidora de la prostaglandinsintetasa hayan desencadenado un ataque de asma, urticaria o rinitis aguda.

Precauciones y advertencias especiales

Advertencias y precauciones especiales de empleo
Advertencias: En cualquier momento del tratamiento puede producirse hemorragia gastro­intestinal o ulceración/perforación, con o sin síntomas prodrómicos o antecedentes. En general, las consecuencias suelen ser más graves en los pacientes de edad avanzada. La administración de VOLTAREN® RETARD (SR) se interrumpirá en aquellos casos excepcionales en los que se produzcan hemorragias gastrointestinales o úlcera.
Como sucede con otros AINE, en raras ocasiones pueden manifestarse reacciones alérgicas, inclusive anafilácticas/anafilactoides, sin exposición previa al fármaco.
Al igual que otros AINE, VOLTAREN® RETARD (SR) puede enmascarar los signos y síntomas de infección debido a sus propiedades farmaco­dinámicas.
Precauciones: Es imprescindible estrechar la vigilancia médica de los pacientes con síntomas indicativos de trastornos gastrointestinales, o con antecedentes que sugieran úlcera gástrica o intestinal, así como de los pacientes con colitis ulcerativa o enfermedad de Crohn, y los pacientes con menoscabo de la función hepática.
Como ocurre con otros AINEs, pueden aumentar los valores de una o varias enzimas hepáticas. A título preventivo se controlará la función hepática del paciente durante el tratamiento prolongado con VOLTAREN® RETARD (SR). La administración de VOLTAREN® RETARD (SR) deberá interrumpirse si los resultados de las pruebas de la función hepática siguen siendo anormales o empeoran, si se manifiestan signos o síntomas clínicos propios de una enfermedad hepática, o si se presentan otras manifestaciones como p. ej., eosinofilia, exantema, etc. Cabe que la hepatitis sobrevenga sin síntomas prodrómicos.
Se tendrá precaución al administrar VOLTAREN® RETARD (SR) a pacientes con porfiria hepática ya que VOLTAREN® puede desencadenar un ataque.
Dada la importancia de las prostaglandinas en la conservación de la irrigación renal, se tendrá particular precaución en los sujetos con menoscabo de la función cardiaca o renal, en las personas de edad avanzada, en los pacientes que estén siendo tratados con diuréticos, así como en aquellos pacientes con una depleción sustancial del volumen extracelular por cualquier causa, p.ej., en las fases preoperatoria o postoperatoria de intervenciones quirúrgicas mayores. Se recomienda controlar la función renal como medida cautelar cuando se administra VOLTAREN® RETARD (SR) en tales casos. El cese del tratamiento suele ir seguido de una remisión hasta el estado previo al mismo.
Como con otros AINEs, se recomienda controlar el hemograma del paciente durante el tratamiento prolongado con VOLTAREN®.
Como otros AINEs, VOLTAREN® RETARD (SR) puede inhibir temporalmente la agregación plaquetaria. Los pacientes con trastornos de la hemostasis deberían ser controlados cuidadosamente.
Por razones médicas de índole básica, se exige cautela en los enfermos de edad avanzada. En particular, se recomienda emplear la dosis eficaz mínima en los pacientes ancianos débiles o en los que tengan poco peso corporal.

Efectos adversos

Efectos no deseados: Estimación de la frecuencia: frecuentes >10%, ocasionales >1%-10%, raros >0,001%-1%, casos aislados
Definiciones médicas / Glosario
  1. HEPATITIS, Es la inflamación del hígado producida por una infección, un agentequímico o un fármaco.
  2. URTICARIA, Existen múltiples causas de la urticaria, pero la erupción se caracteriza siempre por ronchas rojas pruriginosas.
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