Vertisal Solucion Inyectable

VERTISAL

SOLUCION INYECTABLE
Tratamiento de la amebiasis e infecciones anaerobias

SILANES, S.A. de C.V., LABORATORIOS

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Denominacion generica:

Metronidazol.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cápsulas, suspensión oral y solución inyectable:

Cada cápsula contiene:

Metronidazol ……………………… 40 mg

Excipiente, cbp …………………… 1 cápsula

Cada 100 ml de suspensión oral contienen:

VERTISAL* 125	VERTISAL* 250
Benzoato de metronidazol equivalente a de metronidazol base	4.0 g 2.5 g	8.0 g 5.0 g
Vehículo, cbp	100 ml	100 ml
Cada 5 ml contienen: Metronidazol base	125 mg	250 mg

Cada ampolleta de solución inyectable contiene:

VERTISAL* 200	VERTISAL* 500
Metronidazol	200 mg	500 mg
Vehículo, cbp	10 ml	10 ml

Indicaciones terapeuticas:

Cápsulas y suspensión oral:

• Están indicadas en el tratamiento de la amebiasis invasora intestinal aguda o crónica, absceso hepático amibiano y otras formas de amebiasis invasora extraintestinal.
  Giardiasis, vaginitis y/o uretritis por tricomonas y/o Gardnerella.

Solución inyectable:

• Tratamiento o prevención de infecciones como septisemia, bacteremia, infecciones intraabdominales, abscesos pélvicos, hepáticos y cerebrales, sepsis puerperal, celulitis pélvica, trombosis séptica, etc., por bacterias anaerobias grampositivas o gramnegativas como: Bacteroides fragilis y melaninogénico, Veillonella, Fusobacterium, Propionibacterium, Clostridium, Peptococcus y Peptostreptococcus.
• Absceso hepático amibiano y otras formas de amibiasis invasora grave.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

VERTISAL* (metronidazol) es un medicamento que se absorbe tanto por vía bucal como parenteral y vaginal. Los estudios in vitro e in vivo han demostrado que la dosis empleada en el humano de VERTISAL* supera las concentraciones mínimas amebicidas, giardiacidas, así como las CMI contra la mayoría de los gérmenes anaerobios.

Su mecanismo de acción no está totalmente aclarado, actúa a nivel tisular, determina en el microorganismo una pérdida de la estructura helicoidal del ADN con una ruptura de las cadenas lo que altera concomitantemente la función del microorganismo.

Como otros fármacos, el metronidazol es consistentemente bactericida a bacterias anaerobias susceptibles, esto se debe a la reducción del grupo 5-nitro del fármaco por las bacterias, por un sistema parecido al de la ferredoxina y bajo un ambiente anaeróbico, formando productos intermedios que interactúan con el ADN bacteriano.

Una dosis de 250 mg por vía bucal produce concentraciones plasmáticas de 3 µg/ml entre 30 y 60 minutos posadministración; con 750 mg por vía bucal se alcanzan concentraciones plasmáticas de 14 µg/ml a los 30 minutos posadministración.

Su vida media plasmática promedio es de 8 a 9 horas.

Su ligadura a proteínas es no más de 20%.

Después de una administración de 500 mg de VERTISAL*, las concentraciones plasmáticas son de aproximadamente 25 µg/ml; concentraciones de 18 µg/ml han sido reportadas con el esquema de 15 mg/kg/peso seguidas de 7.5 mg/kg de peso cada 6 horas.

El metronidazol se distribuye importantemente en los líquidos y tejidos corporales incluyendo abscesos hepáticos y cerebrales, líquido cefalorraquídeo, secreciones vaginales, semen, saliva, leche materna, alcanzando concentraciones similares a las plasmáticas.

El metronidazol se metaboliza en el hígado, originando varios metabolitos, los principales son el denominado “metabolito hidroxi” que tiene actividad antibacteriana y es detectado en plasma y orina; y el “metabolito ácido” que es inactivo y se elimina con la orina. Existen otros metabolitos inactivos y que probablemente son formados por la flora intestinal, lo cual origina que en algunos pacientes su orina tenga el color pardo rojizo. El 80% de una dosis se elimina en 48 horas con la orina y un pequeño porcentaje con las bilis-heces.

Contraindicaciones:

Embarazo, lactancia, hipersensibilidad, ingestión de bebidas alcohólicas, padecimientos activos del SNC, discrasia sanguínea e insuficiencia hepática grave.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

El metronidazol cruza la barrera placentaria y pasa a la circulación fetal, por lo cual su uso durante el embarazo será sólo bajo la indicación y supervisión del médico valorando riesgos contra beneficios.

En la leche materna se alcanzan concentraciones de metronidazol semejantes a las plasmáticas, por lo cual se deberá evitar su uso en mujer lactando.

Reacciones secundarias y adversas:

Náusea, vómito, sabor metálico y desagradable en la boca, cefalalgia, diarrea, mareo, rash, prurito.

A dosis altas: fiebre, eritema, leucopenia, convulsiones, neuropatía periférica.

Si se ingieren bebidas alcohólicas se presenta una reacción disulfirámica caracterizada por: enrojecimiento y sensación de calor en la cara, cefalea y ocasionalmente descenso de la tensión arterial.

Todas estas reacciones indeseables desaparecen al terminar la terapia o suspenderla.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

El metronidazol potencializa a los anticoagulantes warfarínicos y cumarínicos.

Con barbitúricos, éstos aceleran la eliminación del metronidazol, lo que puede ocasionar fracasos terapéuticos.

La cimetidina aumenta las concentraciones de metronidazol.

Con disulfiram jamás asociarlo porque se presentan psicosis aguda o estados confusionales.

El metronidazol causa intolerancia al alcohol, ya que interfiere con su metabolismo y esto causa una reacción parecida a la que produce el disulfiram.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

Puede interferir en los resultados de las siguientes determinaciones: aminotrasferasa aspartano, lactato de hidrogenasa, triglicéridos, transaminasas hepáticas y glucosa por el método de hexoquinasa.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

No posee efectos cancerígenos ni mutágenos ni teratogénicos en el ser humano a las dosis terapéuticas. No modifica la fertilidad.

Dosis y via de administracion:

Cápsulas y suspensión oral:

• Amebiasis adultos: 1,200 a 2.0 g en 24 horas (3 a 5 cápsulas al día) durante 7 a 10 días; dosis máxima al día 2.5 g.
• Amebiasis infantil: De acuerdo con la edad la dosis es variable de 30 a 40 mg/kg/24 horas; durante 7 a 10 días.
• Absceso hepático amebiano: La dosis promedio es de 1.5 a 2 g de metronidazol en 24 horas durante 10 días, puede combinarse con la vía parenteral.
• Vaginitis y/o uretritis por Trichomona y/o Gardnerella: 3 a 5 cápsulas al día (1.2 a 2.0 g/día) durante 10 días a cada miembro de la pareja.
  Niños 20 mg/kg/día durante 7 días.
• Giardiasis: — En adultos: 3 cápsulas (1.2 g) al día durante 5 a 7 días.
  — En niños: 20 mg/kg/día repartidos en 3 tomas durante 5 días consecutivos.
• Infecciones por anaerobios: Se recomienda la presentación para aplicación parenteral al inicio de la terapia y cambiar a la vía oral cuando las condiciones del paciente mejoren.

Solución inyectable:

• En absceso hepático amebiano e infecciones por anaerobios: Adultos y niños mayores de 12 años: 200 a 500 mg por vía endovenosa en solución salina o glucosada al 5% cada 6 a 8 horas.
  Si prefiere dosificar VERTISAL* inyectable a la dosis de 15 mg/kg de peso corporal en solución salina o glucosada al 5% como dosis de impregnación, continuar cada 6 a 8 horas con 7.5 mg/kg de peso en solución salina o glucosada al 5%.
  Niños menores de 12 años: 7.5 mg/kg de peso cada 6 a 8 horas en solución salina o glucosada.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Dosis de 6,000 a 10,400 mg causan náusea, vómito y ataxia, convulsiones y neuropatía periférica. No hay antídoto específico.

En las presentaciones para administración por vía bucal se recomienda provocar el vómito y medidas generales en tales casos, así como terapia sintomática.

Presentaciones:

VERTISAL* Cápsulas: Caja con 40.

VERTISAL* 250 Suspensión oral: Frasco con 180 ml, cada 5 ml contienen 250 mg de metronidazol.

VERTISAL* 125 Suspensión oral: Frasco con 180 ml, cada 5 ml contienen 125 mg de metronidazol.

VERTISAL* 200 Solución inyectable: Caja con 2 ampolletas de 10 ml con 200 mg de metronidazol.

VERTISAL* 500 Solución inyectable: Caja con 1 ampolleta de 10 ml con 500 mg de metronidazol.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese en lugar fresco y seco.

Leyendas de proteccion:

El empleo de este medicamento durante el embarazo queda bajo la responsabilidad del médico.

No se administre simultáneamente con bebidas alcohólicas. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos.

Laboratorio y direccion:

LABORATORIOS SILANES, S.A. de C.V.
Amores No. 1304
Colonia del Valle
03100 México, D.F.
* Marca registrada

:

Regs. Núms. 68649, 84017, 81848 y 517M94, SSA
FEAR-16611/97/IPPA