Valmetrol-3 Tabletas

VALMETROL-3

TABLETAS
Tratamiento de hipocalcemia y osteoporosis

VALDECASAS, S.A., LABORATORIOS

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Denominacion generica:

Colecalciferol.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada tableta contiene:

Colecalciferol ………. 2.00 y 4.00 mg
equivalente a ……. 200 y 400 UI
de vitamina D3

Excipiente, cbp ……. 1 tableta

Indicaciones terapeuticas:

Para el tratamiento de los síntomas que se manifiestan por la hipocalcemia y osteoporosis tipo I y II. Hiperparaitoidismo con enfermedad ósea; hipoparatiroidismo o raquitismo y osteomalacia, nutricional y por mala absorción. Personas de la tercera edad que se protegen exageradamente del sol. En todos los casos se recomienda administrar el colecalciferol vitamina (D3) ya que por el mecanismo fisiológico hepático y renal, se transforman las cantidades que requiere el organismo en calcitriol (forma activa) reduciendo así el riesgo de hipercalcemia al administrar este último.

En la osteoporosis el hueso tiene una fuerza ósea comprometida que predispone a la persona al riesgo de fractura. Fuerza ósea es la integración de densidad ósea, concentración celular y mineral y calidad ósea. Esta se refiere a la arquitectura, remodelado, daño acumulado (microfracturas) y mineralizacion al disminuir este se favorece la aparición de osteoporosis.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

La vitamina D se adquiere a través de la radiación ultravioleta de los rayos solares. Los que en la piel activan el 7-dehydrocolesterol y lo convierten en previtamina D que posteriormente se transforma en colecalciferol (vitamina D3) o también se adquiere por medio de la dieta al ingerir aceites de hígado de pez y las yemas del huevo. Otra forma de la vitamina D es el ergocalciferol (vitamina D2) que proviene de las plantas en la alimentación y es transformada a D3 en el organismo. Ambas substancias pasaran al hígado para ser hidroxiladas en “25 (OH) colecalciferol”, que es la forma que circula en mayor cantidad en el cuerpo humano.

El 25 (OH) colecalciferol pasa al riñón y por medio de la ? 1 hidroxilasa se convierte en 1,25 (OH)2, colecalciferol, llamada también calcitriol que como ya se dijo es la hormona activa que estimula la formación de nuevos osteoblastos.

La vitamina D proveniente de la dieta es absorbida a través de la pared intestinal e ingresa en el sistema circulatorio, el exceso es almacenado principalmente en el tejido graso.

En resumen para su actividad biológica completa se requieren dos hidroxilaciones secuenciales que el organismo realiza según su necesidad: la primera se llevará a cabo en el hígado a 25-hidroxicalciferol (25 (OH) D3), y la segunda en el riñón, que da por resultado la formación del metabolito biológico más potente de la vitamina D, el 1,25-dihidroxicolecalciferol (1,25 (OH)2 D3) también denominado 1,25 DHCC (calcitriol) la principal acción de la vitamina D3 es aumentar la absorción de calcio y fosfato en el intestino.

Normalmente empieza a actuar dos horas después de su administración. Se requiere de dos a tres semanas de administración ininterrumpida para producir su máximo efecto.

Las funciones vitales de la vitamina D son:

• Ayuda a absorber el calcio y el fósforo a través de receptores específicos ubicados en la célula de la mucosa intestinal.
• Estimular en el hueso a los osteoblastos en forma coordinada con la parathormona, para producir hueso nuevo. Este efecto anabólico se realiza estimulando a la prostaglandina E2, la fosfolipasa A2, y al factor transformador de crecimiento B.
• Mantener la coordinación neuromuscular a través de su efecto en receptores específicos en el músculo.

La vitamina D circula en la sangre unida a una ?-globulina específica. Tiene una vida media de 19 a 25 horas. Almacenándose en depósitos de grasa por períodos prolongados.

Actúa conservando las concentraciones plasmáticas de Ca²⁺ y fosfato, principalmente facilitando su absorción como ya se dijo en el intestino delgado o interactuando con la hormona paratiroidea para aumentar su movilización desde los huesos y disminuyendo su excreción por los riñones.

La vitamina D es necesaria para el crecimiento normal en niños, probablemente por ejercer un efecto directo sobre las células osteoblasticas que inciden en la calcificación del cartílago, en las áreas de crecimiento del hueso.

El 1,25 DHCC también tiene una participación esencial en la regulación de diversos genes importantes, para la proliferación celular y la expresión de linfoquinas; en sistemas no involucrados en la homeostasis mineral.

La deficiencia de vitamina D en el organismo induce una absorción inadecuada de calcio y fósforo del tracto gastrointestinal.

Varios estudios han reportado consistentemente una disminución en los niveles de vitamina D (25(OH)D3 (calcidiol) en niveles menores de 20 ng/ml en 30% de ancianos sedentarios, mal nutridos y recluidos en casas hogar.

La deficiencia de vitamina D provoca un aumento de pth mayor a 50 pg/ml que estimula a los osteoclastos desmineralizando los huesos y aumentando las fracturas en los ancianos.

Este hiperparatiroidismo secundario tan frecuente en la osteoporosis senil se corrige en 90% de pacientes con la administración diaria de suplementos de vitamina D y calcio reduciendo la fractura de fémur 27%.

La vitamina D tiene un efecto importante en la fuerza muscular de los pacientes previniendo de esta manera la torpeza para caminar y las caídas.

En pruebas aleatorias controladas, se encontró que la vitamina D redujo el tiempo de recuperación de una fractura de 8 a 12 semanas, como resultado del beneficio que aporta el fortalecimiento del músculo.

Una explicación fisiológica del efecto benéfico de la vitamina D en el riesgo de caídas es el que la 1.25-hidroyvitamina D, el metabolito activo de la vitamina D, se enlaza en el desempeño muscular y reduce el riesgo de una caída. La vitamina D más calcio comparada con calcio solo mejora la flexibilidad del cuerpo en alrededor de 9% dentro de los primeros 2 meses en mujeres mayores activas y en forma similar la vitamina D más calcio comparada con solo calcio incrementa la capacidad funcional músculo-esquelética de 4 a 11% en mujeres mayores pasivas.

Los huesos blandos son incapaces de soportar el esfuerzo impuesto por el peso y aparecen malformaciones esqueléticas. El raquitismo precoz es difícil de diagnosticar, pero los casos totalmente desarrollados en lactantes y niños presentan signos característicos. Estos son cierre demorado de las fontanelas y ablandamiento del cráneo, huesos frágiles y blandos con incurvación de los miembros inferiores y de la columna, agrandamiento de las articulaciones de las muñecas, rodillas y los tobillos, músculos escasamente desarrollados, inquietud e irritabilidad. De un modo similar puede aparecer una forma de “raquitismo del adulto” denominada “osteomalacia”. Esta también representa un fracaso del proceso de calcificación causado por la falta de vitamina D insuficiencia de calcio y fósforo.

Contraindicaciones:

Hipercalcemia, alergia a los componentes de la fórmula, hipercalciuria, hiperparatiroidismo.

Precauciones generales:

Los requerimientos de vitamina D varían según la exposición a la luz ultravioleta. Algunos individuos pueden obtener todos sus requerimientos por irradiación cutánea, pero la edad, el pigmento de la piel y otras condiciones pueden incidir en la necesidad de aporte dietético (como por ejemplo, la eliminación de leche de la dieta).

Quince minutos diarios de exposición al sol de brazos, cara y manos son suficientes para la producción de 100 a 200 UI de vitamina D3, con una alimentación completa.

Hay pocos datos confiables acerca de los requerimientos mínimos de vitamina D. Excepto para los lactantes. En lactantes normales se determino que ingesta de tan solo 100 UI/día han prevenido el raquitismo. No hay evidencia de que las dietas deban aportar más de 200 UI/día para el crecimiento normal de lactantes y niños.

En la mayoría de los individuos sanos, 400 a 800 UI/día, son suficientes para satisfacer los requerimientos sin exposición al sol. En personas de más de 50 años se recomienda la administración de 800 a 1,000 UI de vitamina D3 al día.

La vitamina D3 actúa al ser activada por el hígado y riñón (una hidroxilación en cada lugar) el administrar una cantidad superior a la requerida puede producir hipercalcemia. Aunque están íntimamente ligadas una cosa es la administración de calcio y otra la de la hormona/vitamina D3. La combinación de calcio y vitamina D, administrada al mismo tiempo no aumenta la absorción del calcio. Esta absorción aumenta por acción de la vitamina D anteriormente absorbida.

Efectos demostrados de la vitamina D:

• Aumenta la absorción de calcio y fósforo.
• Disminuye los niveles elevados de parathormona.
• Disminuye las fracturas de fémur.
• Aumenta la coordinación neuromuscular en los ancianos y disminuye el número de caídas.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

A dosis profilácticas no presentan toxicidad, su administración durante el primer trimestre del embarazo, debe ser bajo vigilancia médica. Se debe vigilar que en ningún momento la dosis sea excesiva. La 1,25 dihidroxi D3 puede pasar por la leche materna y afectar el metabolismo de calcio en el infante.

Reacciones secundarias y adversas:

Cefaleas, sabor metálico, constipación, pérdida de apetito, náusea, vómito, sensibilidad a la luz: son bastante infrecuentes. Raramente puede presentarse poliuria, psicosis, dolor severo abdominal, fiebre. Dolor muscular u óseo, diarrea.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

El metabolismo del colecalciferol en el hígado puede ser afectado por los barbitúricos o anticonvulsivantes, lo cual puede obligar a administrar dosis mayores. Su absorción puede reducirse cuando se administre concomitantemente aceites minerales, colestiramina, colestipol, sucralfato o grandes cantidades de aluminio (antiácido) lo que así mismo obliga a administrar dosis mayores. Si se administra al mismo tiempo que magnesio en enfermos con diálisis peritoneal puede producir hipermagnesemia. En pacientes tratados con digitálicos, la ocurrencia de hipercalcemia puede producir arritmias cardíacas.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

Produce aumento de calcemia. La cual indica dosis excesiva de vitamina D3. Son raros ya que el colecalciferol (D3) pasa por una regulación hepática como ya se dijo. Aún así en caso de presentarse hipercalcemia se debe suspender el tratamiento hasta reestablecer los valores normales (normalmente una semana), reiniciando el tratamiento con la mitad de la ultima dosis utilizadas.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

No se han reportado a la fecha.

Dosis y via de administracion:

Oral.

• Dosis profiláctica: Se suelen emplear dosis de 200 a 400 UI diarias tomado una sola vez por vía oral.
• Dosis terapéutica habitual: 800 a 1,000 UI diariamente. Estas dosis en casos especiales se pueden aumentar (raquitismo-osteomalacia). Siempre bajo supervisión médica.

Se debe tomar en cuenta otras fuentes de obtención de vitamina D.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Dolor estomacal, náusea, pérdida de peso, dolor muscular y óseo, aumento y/o oscurecimiento de la orina, alteraciones mentales. Hipercalcemia, la cual puede llegar a ser muy grave.

Tratamiento: Suspender la administración de vitamina D (alimentos, sol, tabletas) dieta pobre en calcio, mantener la orina ácida. Administrar corticoides. No son de utilidad: los diuréticos, ni la administración forzada de líquidos.

Presentaciones:

Frasco con 20, 50 ó 100 tabletas, de 200 ó 400 UI con o sin caja.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese en temperatura ambiente en un lugar fresco y seco a no más de 30°C. Y al amparo de la luz. No se deje al alcance de los niños.

Leyendas de proteccion:

Este medicamento es de empleo delicado. Vía de administración: oral. Dosis: la que el médico señale. Literatura exclusiva para médicos.

Laboratorio y direccion:

Hecho en México por: LABORATORIOS VALDECASAS, S.A.
Av. Insurgentes Sur Núm. 4058
Colonia Tlalpan
14000 México, D.F.

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Reg. Núm. 016V2000, SSA
CAS/1/OR/PA01/0119/2009/IPPA