Ultilap Tabletas

ULTILAP

TABLETAS
Alivio del dolor y la fiebre

ULTRA LABORATORIOS, S.A. de C.V.

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Denominacion generica:

Ketorolaco trometamina.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada tableta contiene:

Ketorolaco trometamina ……… 10 mg

Excipiente, cbp ……………….. 1 tableta

Indicaciones terapeuticas:

Analgésico no narcótico indicado para el tratamiento del dolor a corto plazo, especialmente en postoperatorios y en traumatismos musculoesqueléticos.

Si se asocia a opiáceos permite disminuir la dosis. El ketorolaco trometamina, está indicado de igual manera en el tratamiento del dolor de moderado a severo de diversa etiología: traumático, visceral, cirugía dental, incluyendo el postoperatorio. Administrado oralmente no deberá exceder de 10 días.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

El mecanismo de acción de ketorolaco trometamina es el de inhibir la vía de la ciclooxigenasa, con inhibición de la síntesis periférica de prostaglandinas reduciendo el dolor y la inflamación. El efecto analgésico es básicamente periférico, no alterando el umbral doloroso.

Su acción antitérmica la ejerce por inhibición de las prostaglandinas que median los efectos de los pirógenos endógenos a nivel hipotalámico. Su efecto analgésico es 300 veces más potente que el ácido acetilsalicílico, 30 mg tienen un efecto analgésico similar a 10 mg de morfina. Induce disminución de la citoprotección de la mucosa gástrica, disminución del flujo sanguíneo renal e inhibición de la agregación plaquetaria.

Puede presentar discreta actividad anticolinérgica y alfa bloqueante. El perfil similar tras su administración por vía oral es rápida y completa, con concentraciones plasmáticas máximas de 30 a 60 minutos. Tras su administración por vía oral se inicia su efecto analgésico en 30 minutos con duración de 6 a 8 horas.

El ketorolaco trometamina es un agente antiinflamatorio no esteroideo, que muestra actividad analgésica, antiinflamatoria y débil actividad antipirética. Atraviesa la placenta y se excreta en la leche. Su vida media es de 3.5 a 8.6 horas. Se metaboliza por vía hepática y su eliminación por vía renal es del 91 por ciento y el resto en las heces.

La farmacocinética es semejante en niños. La vida de eliminación similar significa que los intervalos de dosificación pueden ser similares en los niños y adultos. Más de 99% de ketorolaco en plasma está unido a las proteínas. Una dieta alta en grasas disminuye la velocidad, pero no el grado de absorción, mientras que los antiácidos no tienen efecto sobre la absorción del ketorolaco.

Contraindicaciones:

El ketorolaco está contraindicado en las siguientes entidades: sangrado gastrointestinal, úlcera péptica, perforación en tracto gastrointestinal; pacientes que hayan manifestado cualquier tipo de hipersensibilidad al ketorolaco, al ácido acetilsalicílico o cualquier otro AINES, incluyendo síndrome de pólipos nasales, angioedema y asma.

El ketorolaco no deberá administrarse en niños como tratamiento post-quirúrgico de amigdalectomía. En general, el ketorolaco no se debe administrar como fármaco preoperatorio en función de que inhibe la agregación plaquetaria. Asimismo, tampoco debe utilizarse como analgésico obstétrico

Precauciones generales:

No se recomienda como medicación preoperatoria debido a la inhibición de la agregación plaquetaria. No se recomienda en analgesia obstétrica.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

No se recomienda el uso de ketorolaco durante el embarazo o el parto. Tampoco se recomienda durante la lactancia.

El ketorolaco está contraindicado durante el parto pues, por inhibir la síntesis de prostaglandinas, puede perjudicar a la circulación fetal e inhibir las contracciones uterinas, con lo que aumentaría el riesgo de metrorragia.

Reacciones secundarias y adversas:

Los siguientes efectos adversos han sido reportados en los estudios clínicos realizados con ketorolaco:

• Generales: aumento de peso, edema, astenia, mialgias, hiponatremia, hipercaliemia, anafilaxia, broncospasmo, hipotensión.
• Gastrointestinales: hemorragia gastrointestinal, rectorragia, melena, náusea, úlcera péptica, dispepsia, diarrea, dolor gastrointestinal, flatulencia, constipación, disfunción hepática, sensación de plenitud, estomatitis, vómito, gastritis y eructos, hepatitis, ictericia colestásica, insuficiencia hepática, síndrome de Lyell, síndrome de Stevens-Johnson, dermatitis exfoliativa.
• Respiratorias: asma y disnea.
• Cardiovasculares: rubor, palidez e hipertensión.
• Hematológicas: púrpura.
• Urogenitales: polaquiuria, oliguria y hematuria. Insuficiencia renal, síndrome urémico hemolítico.
• Sentidos especiales: alteraciones del gusto, anormalidades de la vista, tinnitus.
• Dermatológicos: prurito, urticaria, rash.
• Sistema nervioso central: somnolencia, mareo, sudoración, cefalea, boca seca, nerviosismo, parestesia, depresión, euforia, incapacidad para concentrarse, insomnio, estimulación y vértigo. Convulsiones, alucinaciones, hiperquinesis, hipoacusia, meningitis aséptica, sintomatología extrapiramidal.

En pacientes hipovolémicos o con volumen circulante disminuido se puede originar insuficiencia renal aguda, por lo que la administración de ketorolaco deberá ser muy cuidadosa.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

El uso simultáneo de anticoagulantes o trombocitos aumenta el riesgo de complicaciones hemorrágicas. Aumenta los niveles de litio con posible inhibición del aclaramiento renal del litio y como resultado, una elevación en la concentración plasmática y potencial de toxicidad del mismo.

Aumenta los niveles de metotrexato, por reducción del aclaramiento del mismo favoreciendo su toxicidad. El probenecid puede triplicar los niveles plasmáticos de ketorolaco, contraindicando su uso simultáneo.

Su uso con otros AINES, etanol, corticoides o salicilatos, aumentan el riesgo de complicaciones gastrointestinales. Los AINES pueden disminuir las acciones diuréticas natriuréticas y antihipertensivas de los diuréticos. Reduce el efecto de la furosemida 20%. Su uso concomitante con ahorradores de potasio (triamtereno, amilorida) puede inducir hipercalcemia.

Potencia la nefrotoxicidad de los IECAs y de la ciclosporina. Se ha descubierto con el ketorolaco disminución de la efectividad de los beta bloqueantes y aumento de los relajantes musculares no despolarizantes.

El ketorolaco trometamina tiene un alto grado de fijación a las proteínas plasmáticas humanas (99.2%) y la fijación es independiente de la concentración. El ketorolaco trometamina no altera la fijación proteica de la digoxina, las concentraciones terapéuticas de digoxina, paracetamol, fenitoína y tolbutamida, no alteraron la fijación proteica de ketorolaco trometamina, el cual es un fármaco potente y se encuentra presente en bajas concentraciones en el plasma, no se esperaría que desplace significativamente a otros fármacos fijados a las proteínas.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

El ketorolaco puede provocar aumento del nitrógeno, urea y creatinina séricas, lo cual es manifestación de daño renal y se reflejará en pruebas de laboratorio, por ello, en pacientes con daño renal importante la administración de ketorolaco deberá ser bien evaluada.

El ketorolaco no deberá administrarse en pacientes con hemoconcentraciones de creatinina superiores a 5 mg/dl. En pacientes cuya creatinina sérica esté entre 1.9 y 5 mg/dl la dosificación de ketorolaco deberá reducirse a la mitad en 24 horas. El ketorolaco inhibe la agregación plaquetaria y prolonga el tiempo de sangrado, por lo que las pruebas de laboratorio correspondientes pueden dar resultados fuera del rango normal.

Las pruebas de funcionamiento hepático pueden arrojar resultados elevados, estas anormalidades es posible que progresen o sean transitorias en tanto dura el tratamiento.

En estudios clínicos controlados, se ha visto que una cantidad menor al 1% de los pacientes presentaron alteraciones significativas (más del triple del valor normal) de la transaminasa-glutamicooxalacética sérica.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

No existen reportes de ketorolaco asociado con tumorogenicidad ni mutagenicidad y no demostró potencial teratogénico.

Dosis y via de administracion:

Vía de administración: Oral.

Tomar 10 mg cada 4 a 6 horas. Si el paciente pesa menos de 50 kg, es mayor de 65 años o tiene alterada la función renal, utilizar dosis de carga de 30 mg, seguida de 15 mg cada 6 horas. La dosis máxima diaria es de 40 mg al día. El tratamiento no deberá exceder de 10 días.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Con sobredosis de ketorolaco se han descrito los siguientes síntomas: dolor abdominal, náuseas, vómito, hiperventilación, úlcera gastroduodenal, gastritis erosiva y disfunción renal; todos ellos desaparecieron tras retirar el fármaco. La diálisis apenas permite eliminar el ketorolaco de la sangre.

Presentaciones:

Caja con 10 y 30 tabletas en envase de burbuja.

Caja con 10 y 30 tabletas en celopolial.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C. Protéjase de la luz.

Leyendas de proteccion:

No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica.

Laboratorio y direccion:

ULTRA LABORATORIOS, S.A. de C.V.
Dr. R. Michel 2920
Parque Ind. El Alamo
44490 Guadalajara, Jal.

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Reg. Núm. 227M2003, SSA IV
EEAR-03390700167/R2003/IPPA