Prospecto y para qué sirve TOLTERODINA

TOLTERODINA


CBMSS 4304



INDICACIONES TERAPEUTICAS:

Tolterodina está indicada para el tratamiento de la vejiga hiperactiva con síntomas de urgencia urinaria, frecuencia, y/o incontinencia de urgencia.

CONTRAINDICACIONES:

Tolterodina está contraindicada en pacientes que tienen: hipersensibilidad conocida a tolterodina o a cualquier otro componente del producto, retención urinaria o glaucoma de ángulo estrecho no controlado.

PRECAUCIONES GENERALES:

Tolterodina debe ser usada con precaución en los siguientes pacientes: en riesgo de retención urinaria, en riesgo de disminución de la motilidad gastrointestinal, con deterioro de la función renal o con deterioro de la función hepática.

En un estudio sobre el efecto de la tolterodina en tabletas de liberación inmediatas sobre el intervalo QT, el efecto pareció ser mayor para la dosis de 8 mg/día (dos veces la dosis terapéutica) que con 4 mg/día y fue más pronunciado en los metabolizadores deficientes CYP2D6 que en los buenos metabolizadores (BM). El efecto de tolterodina 8 mg/día no fue tan pronunciado como el observado después de cuatro días de dosificación terapéutica con el controlador activo moxifloxacino. No obstante, los intervalos de confianza se superpusieron.

Estas observaciones deben ser supervisadas en decisiones clínicas para la prescripción de tolterodina en capsulas de liberación inmediata a pacientes: que tienen prolongación congénita o adquirida del QT, o que estén tomando medicamentos antiarrítmicos de clase IA (por ejemplo, quinidina, procainamida) o clase III (por ejemplo, amiodarona, sotalol).

Inhibidores del CYP3A4: La dosis diaria total recomendada de tolterodina es de 2 mg en los pacientes que toman la medicación concomitante con inhibidores potentes del CYP3A4, como los antibióticos macrólidos (por ejemplo, eritromicina y claritromicina) o los antibióticos azólicos (por ejemplo, ketoconazol, itraconazol y miconazol).

La capacidad de conducir vehículos y operar maquinaria puede resultar negativamente afectada. Se debe aconsejara los pacientes que lo hagan con precaución.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

No se han incluido mujeres embarazadas en los estudios clínicos. Los estudios en ratones hembras embarazadas han demostrado que una mayor dosis de tolterodina causa un peso fetal reducido, letalidad embrionaria y una incidencia mayor de malformaciones fetales. Por tanto, tolterodina debe usarse durante el embarazo solamente después de haber considerado los posibles beneficios para la madre con relación a los riesgos potenciales para el feto. Las mujeres en edad fértil deben considerar el tratamiento solamente si están usando un método anticonceptivo adecuado.

Durante la lactancia debe evitarse el uso de tolterodina debido a que no existen datos sobre la excreción en la leche materna humana.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Tolterodina puede causar efectos antimuscarinicos leves a moderados como sequedad bucal, dispepsia, y disminución de la producción de lágrimas.

Estudios clínicos: A continuación se enumeran los eventos adversos que se consideran están posiblemente relacionados con el fármaco, tomados de estudios realizados con tolterodina en tabletas.

  • Infecciones e infestaciones: Bronquitis.
  • Trastorno del sistema inmunológico: Reacciones alérgicas.
  • Trastornos psiquiátricos: Confusión.
  • Trastornos del sistema nervioso: Mareo, cefalea, somnolencia.
  • Trastornos oculares: Anomalías visuales (incluidas anomalías de la acomodación), ojo seco.
  • Trastornos del oído y laberinto: Vértigo.
  • Trastornos vasculares: Rubor cutáneo.
  • Trastornos gastrointestinales: Sequedad bucal, dolor abdominal, estreñimiento, dispepsia, flatulencia, reflujo gastroesofágico.
  • Trastornos de la piel y tejido celular subcutáneo: Piel seca.
  • Trastornos renales y urinarios: Disuria, retención urinaria.
  • Trastornos generales y afecciones del lugar de administración: Dolor en el pecho, fatiga.
  • Investigaciones: Aumento de peso.

Los siguientes efectos adversos fueron informados durante la vigilancia posterior al mercadeo.

  • Trastornos del sistema inmunológico: Reacciones anafilactoides.
  • Trastornos psiquiátricos: Desorientación, alucinaciones.
  • Desordenes del sistema nervioso: Deterioro de la memoria.
  • Trastornos cardiacos: Taquicardia, palpitaciones.
  • Desordenes gastrointestinales: Diarrea.
  • Trastornos de la piel y tejido celular subcutáneo: Angioedema.
  • Trastornos generales y afecciones del lugar de administración: Edema periférico.
Han sido reportados casos de empeoramiento de los síntomas de demencia (por ejemplo, confusión, desorientación, delusión), luego de haberse iniciado la terapia con tolterodina en pacientes que estaban tomando inhibidores de la colinesterasa como tratamiento de la demencia.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:

Las interacciones farmacocinéticas son posibles con otros fármacos que son metabolizados o que inhiben a las enzimas de citicromo P450: 2D6 (CYP2D6) o CYP3A4.

El tratamiento concomitante con fluoxetina no da lugar a interacción clínica significativa. Ketoconazol, un inhibidor potente del CYP3A4, aumentó en grado significativo las concentraciones plasmáticas de tolterodina cuando se administró conjuntamente a metabolizadores deficientes (es decir, personas que no tienen la vía metabólica de CYP2D6). En los pacientes que reciben ketoconazol u otros inhibidores potentes del CYP3A4, la dosis diaria total recomendada es de 2 mg.

Los estudios clínicos no han mostrado interacciones con warfarina o anticonceptivos orales combinados (etinilestradiol/levonorgestrel). Un estudio clínico realizado con fármacos marcadores de las principales isoenzimas del P450 no arrojó evidencia alguna de que la actividad de CYP2D6, 2C19, 2C9, 3A4 o 1A2 resultase inhibida por tolterodina.

PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

En estudios de toxicidad, genotoxicidad y carcinogenicidad no se han observado efectos clínicamente relevantes, excepción hecha de los relativos al efecto farmacológico del medicamento.

Se han realizados estudios de reproducción en ratones y conejos: en ratones no hubo efecto de tolterodina sobre la fertilidad o la función reproductiva. Tolterodina produjo muerte embrionaria y malformaciones con exposiciones plasmáticas (Cmáx. o ABC) 20 o 7 veces más alta que las observadas en seres humanos tratados.

En conejos no se observaron malformaciones, pero los estudios se hicieron con una exposición plasmática 20 o 3 veces más alta (Cmáx. o ABC) que la esperada en los seres humanos tratados. Los estudios en ratonas preñadas han demostrado que dosis altas de tolterodina causan reducción del peso fetal, embriletalidad y aumento de la incidencia de malformaciones fetales. Tolterodina, así como sus metabolitos activos en el humano, prolongan la duración del potencial de acción (90% repolarización) en fibras de Purkinje caninas (14 a 75 veces los niveles terapéuticos) y bloquean la corrientes de K+ en canales relacionados con el gen éter-a-go-go (hERG) humano (0.5-9.8 veces los niveles terapéuticos). En perros se ha observado la prolongación del intervalo QT después de la aplicación de tolterodina y sus metabolitos humanos (3.1 a 42 veces los niveles terapéuticos).

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Adultos (incluidas las personas de edad avanzada): La dosis diaria total recomendada es de 4 mg. La dosificación con tabletas de tolterodina es de 2 mg dos veces al día. La dosis diaria total se puede reducir a 2 mg con base en la tolerabilidad individual.

Uso en los niños: No se han establecido la seguridad y la eficacia en los niños.

Uso en pacientes con deterioro de la función renal: La dosis diaria total recomendada es de 2 mg (es decir, tabletas de tolterodina de 1 mg dos veces al día) en pacientes que tienen deterioro de la función renal.

Uso en pacientes con deterioro de la función hepática: La dosis diaria total recomendada es de 2 mg (es decir, tabletas de tolterodina de 1 mg dos veces al día) en los pacientes que tienen deterioro de la función hepática.

Uso con inhibidores potentes del CYP3A4: La dosis diaria total recomendada es de 2 mg (es decir, tabletas de 1 mg dos veces al día) en los pacientes que reciben ketoconazol u otros potentes inhibidores de la CYP3A4 de manera concomitante (ver Precauciones generales, inhibidores del CYP3A4, e Interacciones medicamentosas y de otro género).

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

La dosis más alta de tolterodina dada a voluntarios humanos fue de 12.8 mg en una sola toma. Los eventos adversos más graves observados fueron trastornos de la acomodación y dificultad para la micción. La sobredosis de tolterodina tiene el potencial de dar lugar a efectos antimuscarinicos centrales intensos y debe ser tratada de conformidad.

En el evento de una sobredosis de tolterodina, deben adoptarse las medidas estándar de soporte para el manejo de la prolongación del intervalo QT.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCION:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se administre durante el embarazo ni en la lactancia.

PRESENTACIONES:

Laboratorio

Forma farmacéutica

Presentación

MEDIMART

Tabletas 2 mg

Caja con 14 tabletas


Precauciones
Definiciones médicas / Glosario
  • Demencia, Es La Perdida Lenta Y Progresiva De La Inteligencia Por Degeneración Ymuerte De Las Células Cerebrales.
  • Edema, Es La Tumefacción De Los Tejidos Debido A Un Aumento Del Líquido Existente En Ellos Y Suele Aparecer Tras Una Lesión.
  • Palpitaciones, Este Término Significa Que La Persona Percibe El Latido De Su Corazón, Lo Que Ocurre A Menudo Durante La Quietud De La Noche.
  • Vejiga, Es La Parte Del Aparato Urinario Que Almacena La Orina.