Tempra Tabletas

TEMPRA

TABLETAS
Analgésico y antipirético

BRISTOL-MYERS SQUIBB DE MEXICO, S. de R.L. de C.V. (DIVISION BRISTOL)

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Denominacion generica:

Paracetamol.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada tableta contiene:

Paracetamol DC
equivalente a …….. 500 mg
de paracetamol

Excipiente, cbp ……… 1 tableta

Indicaciones terapeuticas:

• Analgésico y antipirético.
• TEMPRA^® es útil para reducir la fiebre y en la analgesia temporal de algias menores, malestares asociados con fiebre y dolor, cefalea, neuralgias, dolores articulares, otalgias, síntomas del resfriado común o afecciones similares, dolor menstrual, fiebre post-vacunal, dolor asociado a procedimientos quirúrgicos menores y post-amigdalectomía, odontalgias y posterior a cirugías o procesos invasivos del área estomatológica, como la extracción dental u otros procedimientos.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

Este ingrediente ha demostrado clínicamente una acción antipirética y analgésica rápida y eficaz en lactantes, niños, adolescentes y adultos.

El efecto analgésico del paracetamol es tanto periférico al interferir con la activación y sensibilización de los nociceptores, mediante el bloqueo de la síntesis de prostaglandinas, como central, al inhibir la síntesis de prostaglandinas a nivel neuronal. Su actividad antitérmica se debe al bloqueo de prostaglandina E a nivel hipotalámico, con vasodilatación y sudoración. El paracetamol tiene una absorción intestinal rápida y casi total. Su distribución es rápida en los medios líquidos y tejidos.

El inicio del efecto terapéutico con la dosis oral es de 0.5 horas y la duración es alrededor de 4 horas. Su vida media plasmática es del orden de 2 horas y su concentración plasmática máxima se alcanza entre los 15 y 30 minutos. Las concentraciones séricas máximas ocurren 40 a 60 minutos después de la dosis oral. La biodisponibilidad oral y rectal es de 60 a 98% y 30 a 40%, respectivamente. El volumen de distribución es de 0.8 a 1.36 lt./kg. La vida media de eliminación es de 2 a 4 horas. El paracetamol tiene una baja unión a proteínas plasmáticas (< 5%).

El metabolismo hepático es extenso y sigue dos vías mayores y la eliminación en la orina se hace en forma glucuroconjugada (55%) y sulfoconjugada (30%), 4% en forma de cisteína y 4% como ácido mercaptúrico. Solamente 1 a 4% se excreta sin cambio en la orina y 2.6% en la bilis. Una pequeña fracción (menos de 4%) se transforma con la intervención del citocromo P450 en un metabolito que se conjuga con el glutatión.

Según datos recientes, el metabolismo del paracetamol no se altera en caso de insuficiencia hepática ni en el paciente anciano.

Contraindicaciones:

• TEMPRA^® ésta contraindicado en sujetos con hipersensibilidad conocida al paracetamol.
• Enfermedades hepáticas, ingestión de anticoagulantes, trastornos de coagulación, ulcera péptica activa.

Precauciones generales:

TEMPRA^® deberá emplearse con cautela en pacientes con nefro y hepatopatías avanzadas. Como con otros analgésicos/antipiréticos se debe usar con precaución en sujetos con consumo crónico de alcohol.

Si la fiebre o el dolor persisten por más de 72 horas, debe consultarse al médico.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

La excreción en la leche materna a dosis terapéuticas es del orden de 0.1 a 1.85%, niveles que se consideran seguros para el lactante.

Se debe consultar al médico antes de su administración durante el embarazo o la lactancia.

Reacciones secundarias y adversas:

A las dosis terapéuticas recomendadas, es bien tolerado. Las reacciones adversas son raras y usualmente leves. Con baja frecuencia se han reportado agranulocitosis, pancitopenia, trombocitopenia y anemia hemolítica, erupciones cutáneas u otras reacciones de hipersensibilidad. También se ha descrito la presencia de náusea, vómito, dolor epigástrico, somnolencia, daño hepático o renal, metahemoglobinemia, hipotermia y sangrado gastrointestinal.

Con dosis que exceden el rango terapéutico se han reportado hipoglucemia, pneumonitis y pancreatitis. La reacción más severa por sobredosificación, puede ser la necrosis hepática después de ingerir dosis únicas de 10 a 15 g con intentos suicidas. Las dosis de 25 g o más, son potencialmente mortales.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

Se ha reportado que paracetamol potencializa el efecto del acenocumarol. Se recomienda administrar paracetamol 4 h antes de la co-administración con colestiramina. Se debe tener especial cuidado en pacientes que ingieren medicamentos hepatotóxicos, particularmente con fármacos antifímicos, antiepilépticos y el probenecid.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

La administración de paracetamol puede falsear la determinación de la uricemia por el método del ácido fosfotúngstico y de la glicemia por el método de la glucosa oxidasa-peroxidasa.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

No se han descrito.

Dosis y via de administracion:

En adultos se recomiendan dosis de 500 a 1,000 mg cada 4 a 6 horas con un máximo de 4 g al día.

No se requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal, pero se recomienda incrementar el intervalo a 6 horas en pacientes con daño moderado y a 8 horas en sujetos con daño severo. No se requiere ajuste en pacientes geriátricos.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Cualquier paciente se debe considerar en riesgo de daño hepático severo si han ingerido mas de 150 mg/kg un total de 12 g o más de paracetamol. Las manifestaciones de una ingestión masiva durante las primeras 24 horas, son: náusea, vómito, letargia, sudoración y dolor abdominal. La sobredosificación con paracetamol, puede inducir hepatotoxicidad y las manifestaciones se hacen aparentes entre 12 a 48 horas hasta 72 a 96 horas después de la ingestión, caracterizándose por aumento en la concentración de aminotransferasas, bilirrubina y tiempo de protrombina; pueden ocurrir alteraciones del metabolismo de la glucosa y aún acidosis metabólica. En el envenenamiento grave, puede encontrarse insuficiencia renal y necrosis tubular; además se han reportado anormalidades miocárdicas y pancreatitis.

El tratamiento con el antídoto se debe iniciar tan pronto como sea posible, después de que se sospeche la sobre-ingestión de paracetamol y no se debe esperar hasta tener los resultados de las concentraciones plasmáticas. En cualquier caso de sobredosificación de paracetamol, deberá administrarse de inmediato acetilcisteína. Para que este tratamiento sea efectivo, deberá iniciarse en las siguiente 8 horas a la ingestión. Se recomienda el siguiente procedimiento:

• Lavado gástrico o inducción de emesis con jarabe de ipecacuana a dosis de 30 a 45 ml, acompañado de abundante agua. Si en 20 minutos no ocurre la emesis, debe repetirse la dosis.
• En el caso de ingestión masiva de drogas combinadas, debe administrarse carbón activado. Si se usa carbón activado, deberá hacerse un lavado gástrico antes de administrar la acetilcisteína, ya que ésta se absorbe por el carbón.
• Extraiga sangre para determinar los niveles plasmáticos de paracetamol y, además, para determinar TGO, TGP, bilirrubina, tiempo de protrombina, creatinina, BUN, glucemia y electrolitos.
• La dosis de impregnación de acetilcisteína, es de 140 mg/kg, la dosis de mantenimiento es de 70 mg/kg.
• Si el enfermo vomita la dosis de impregnación oral, administre una segunda dosis a la hora.
• Si el paciente no retiene la acetilcisteína oral, adminístrela por intubación duodenal.
• Repita los análisis señalados en el número 3, diariamente, si los niveles plasmáticos de paracetamol se mantienen por arriba de 100 mg/lt.
• Si se ha pasado mucho tiempo después de la ingestión, debe emplearse la hemoperfusión.

Presentaciones:

Caja con 10, 20 ó 100 tabletas de 500 mg.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Protéjase de la luz. Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de proteccion:

Literatura exclusiva para médicos. No se administre por más de 5 días. Si persisten las molestias consulte a su médico. No se deje al alcance de los niños.

Laboratorio y direccion:

BRISTOL-MYERS SQUIBB DE MEXICO, S. de R.L. de C.V.
Calzada de Tlalpan No. 2996
Colonia Ejido de Santa Ursula Coapa
04870 México, D.F.
^® Marca registrada

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Reg. Núm. 90865, SSA VI
EEAR-04361202844/RM2004/IPPA