Suspensión En Aerosol, solución, Ampolletas

Forma farmacÉutica y formulaciÓn

: Cada ampolleta contiene: Bromuro de ipratropio monohidratado equivalente a 250 mcg 500 mcg de bromuro de ipratropio Vehículo, c.b.p. 2.00 ml 2.00 ml

SoluciÓn

: Frasco con 20 ml.
Cada 100 ml contienen: Bromuro de ipratropio monohidratado equivalente a 25 mg
Vehículo, c.b.p. 100 ml.
Cada ml contiene: 250 mcg.

SUSPENSIÓN

en aerosol.
Cada 1 g contiene: Bromuro de ipratropio 0.286 mg
Vehículo, c.b.p 1 g.
Cada nebulización proporciona: Bromuro de ipratropio 0.02 mg

Indicaciones terapÉuticas

: Bronco­dilatador. ATROVENT* está indicado para el tratamiento del broncospasmo en casos de asma y de enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC) incluyendo bronquitis crónica y enfisema. Asociado a ß-agonistas es de utilidad para el tratamiento de exacerbaciones del bronco­spasmo.

FarmacocinÉtica y farmacodinamia en humanos

: El bromuro de ipratropio después de ser inhalado se distribuye rápidamente a las vías respiratorias y sufre una mínima absorción hacia la circulación sistémica; a los pocos minutos de su administración se obtienen bajas concentraciones plasmáticas. Se calcula que la biodisponibilidad sistémica después de la inhalación oral, corresponde aproximadamente a un 7% de la dosis administrada.
El ipratropio sufre una rápida disminución bifásica en los niveles plasmáticos, consistente con una primera fase rápida (t½ de 16 minutos) seguida de una segunda fase de eliminación más lenta (t½ de 3.6 horas); el volumen de distribución (Vz) es aproximadamente de 338 litros (correspondiente a 4.6 l/kg).
Se une en escasa proporción a las proteínas plasmáticas (menos del 20% de la dosis) y a la a­‑1 glucoproteína ácida.
No atraviesa la barrera hematoencefálica, lo que disminuye el riesgo de que dé lugar a efectos de tipo neurológico o a nivel sistémico. En el ser humano, después de la inhalación, los niveles plasmáticos son un tanto similares a los registrados cuando el fármaco es administrado por vía oral, siendo apenas cuan­tificables. La correlación entre los registros obtenidos después de la administración por cualquiera de estas vías, es debida a la cantidad que se deglute cuando el fármaco es inhalado.
Después de la administración de una dosis de 200 µg se depositan en el tejido pulmonar alrededor de 8.5 µg.
La vida media de eliminación del fármaco y sus metabolitos es de aproximadamente 3.6 horas. El bromuro de ipratropio se metaboliza parcialmente por hidrólisis enzimática de la unión éster a 8 metabolitos inactivos y se elimina principalmente a través de las heces (48.1% en 24 horas; 69.4% en 6-7 días) y en una menor proporción a través de la orina (2.8% en 24 horas; 3.2% en 6 días).
A las 24 horas de efectuada una inhalación, aproximadamente 2.8% de la dosis se elimina a través de la orina. La mayor proporción permanece en el intestino y se elimina en forma inmo­dificada a través de las heces.
El bromuro de ipratropio es un fármaco que inhibe los reflejos vagales a nivel de la musculatura lisa bronquial, antagonizando la acción de la acetilcolina a nivel de los receptores colinérgicos.
La broncodilatación obtenida después de la inhalación de Atrovent * es debida fundamentalmente a una acción local. En estudios llevados a cabo en pacientes con broncospasmo (bronquitis crónica y enfisema), se han logrado a los 15 mi­-nu­tos de su administración aumentos mayores del 15% del FEV1 y FEF 25-75%. La acción broncodilatadora ejercida por el bromuro de ipratropio persiste en la generalidad de los casos durante periodos de 6 horas; el efecto máximo es manifiesto en un lapso comprendido entre 1 a 2 horas siguientes a su administración.
Atrovent* no ejerce efectos nocivos sobre la secreción mucosa de las vías aéreas, el aclaramiento mucociliar y el intercambio gaseoso.
El efecto broncodilatador de Atrovent* para el tratamiento del broncospasmo asociado con asma ha sido demostrado en estudios clínicos, la mayoría de éstos en combinación con un medicamento inhalado beta agonista.

Contraindicaciones

: Está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a los atropínicos o a los componentes de la fórmula. Glaucoma, hipertrofia prostática, niños menores de 12 años, embarazo y lactancia.

Precauciones

: Se debe instruir muy detalladamente a los pacientes para el uso adecuado de la solución de Atrovent* para inhalar. Se de­be tener cuidado para que la solución no se encuentre en contacto con los ojos. Se sugiere que la solución nebulizada se administre mediante un adaptador bucal. Si esto último no es posible, se debe utilizar una mascarilla facial y ajustarse en forma adecuada para evitar fugas. A los pacientes, particularmente en riesgo para desarrollar glaucoma, se les debe indicar una especial protección de los ojos, ya que pueden ocurrir complicaciones a nivel ocular (p. ej., mi­driasis, aumento de la presión intraocular, glaucoma de ángulo cerrado o dolor ocular) al inhalarse el bromuro de ipratropio solo o en combinación con beta adrenérgicos.
En caso de presentarse molestias oculares como visión borrosa, halos visuales con enrojecimiento ocular y congestión corneal, debe sospecharse el desarrollo de un glaucoma de ángulo cerrado. De presentarse estos síntomas, deberán ser evaluados por un oftalmólogo e instituirse un tratamien­to a base de ciclopléjicos.
Atrovent* debe administrarse con precaución en pacientes con obstrucción del cuello de la vejiga urinaria.

Precauciones o restricciones de uso durante el em

, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNE­SIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se ha determinado la seguridad del uso de Atrovent* Solución durante el embarazo; los beneficios obtenidos con el uso de este fármaco deben valorarse respecto a los posibles riesgos para el feto. Aunque las bases cuaternarias no son solubles en lípidos, éstas se eliminan a través de la leche y si bien es poco probable que sea deglutido en una proporción de importancia para el lactante, siguiendo normas internacionales no es recomendable su uso durante el embarazo y la lactancia. Los estudios de mutagenicidad no demostraron evidencia de actividad mutagénica ni clasto­génica. No se han detectado alteraciones sobre la fertilidad.

Reacciones secundarias y adversas

: Después de la administración del medicamento pueden ocasionalmente ocurrir reacciones de hipersensibilidad inmediata, como p. ej. urticaria, angioedema, broncospasmo y edema orofaríngeo. Los efectos secundarios que pueden llegar a presentarse consisten en cefalea, náuseas y sequedad de la mucosa oral.
Debido a la pobre absorción del bromuro de ipratropio, raramente pueden llegar a presentarse a nivel sistémico, en forma transitoria y reversible, manifestaciones de tipo anticolinérgico, como son: taquicardia y palpitaciones, trastornos para la acomodación visual, alteraciones de la ­motilidad gastrointestinal y retención urinaria; el riesgo de que ocurra esta última puede ser mayor en los pacientes con alteraciones vesicales preexistentes.
Pueden llegar a presentarse alteraciones a nivel ocular. Ocasionalmente pueden llegar a presentarse tos y con menor frecuencia broncospasmo paradójico. Los pacientes con fibrosis quística pueden presentar alteraciones de la motilidad gastro­intestinal.

Interacciones medicamentosas y de otro gÉnero

: Atrovent* puede ser administrado en combinación con otros bronco­dilatadores simpaticomiméticos, metil­xantinas, corticos­teroides y cromoglicato disódico.
Los preparados a base de agonistas beta adrenér­gicos o derivados de las xantinas pueden aumentar el efecto broncodilatador de Atrovent*.
Atrovent* y el cromoglicato disódico en solución para inhalación no deben ser administrados conjuntamente en el mismo nebulizador, ya que pueden llegar a precipitarse en la solución.

Alteraciones de pruebas de laboratorio

: Hasta la fecha no se han reportado.

Precauciones y relaciÓn con efectos de carcinogÉne

: Los estudios de carcinogenicidad no demostraron evidencia de actividad oncogénica.

Dosis y vÍa de administraciÓn

: Vía de administración: Inhalación.
El contenido de las ampolletas o solución deben ser utilizados solamente para inhalación mediante el empleo de un nebulizador adecuado y no debe ser ingerido o inyectado.
Las ampolletas deberán diluirse con solución fisiológica hasta un volumen final de 3-4 ml. La solución de Atrovent* se puede administrar utilizando diferentes nebulizadores. Si se cuenta con una toma de oxígeno la solución se puede administrar en forma más adecuada con un flujo de 6-8 litros de oxígeno por minuto.
Después de efectuada cada administración deberá desecharse el sobrante. Estas instrucciones deberán seguirse cada vez que sea utilizado el medicamento. La dosis deberá adaptarse de acuerdo con las necesidades particulares de cada paciente.
Se recomiendan las siguientes dosis: Dosis de mantenimiento: Adultos y mayores de 12 años: 1 ampolleta con monodosis o solución del frasco de 20 ml (2 ml = 40 gotas = 0.5 mg), cada 6-8 horas.
Ataque agudo: Adultos y mayores de 12 años: 1 ampolleta con monodosis o 2 ml de la solución del frasco de 20 ml (2 ml = 40 gotas = 0.5 mg); podrá repetirse la administración hasta que el paciente se encuen­tre estable. El intervalo entre las administraciones deberá ser indicado por el médico tratante. Atrovent* se puede administrar en combinación con beta agonistas, mediante inhalación.
La administración de dosis superiores a 2 mg en mayores de 12 años y en adultos deberá efectuarse sólo bajo supervisión del médico.

SobredosificaciÓn o ingesta accidental

, MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTÍDOTOS): No se han reportado síntomas específicos por sobredosificación. En vista del amplio margen terapéutico con la administración de la solución para nebulizar, no son de esperarse síntomas anticolinérgicos de gravedad. Pueden llegar a presentarse leves manifestaciones de tipo anticolinérgico, incluyendo sequedad bucal, trastornos para la acomodación visual y taquicardia. Estas deberán desaparecer al poco tiempo de suspender la administración del medicamento.

Presentaciones

: Suspensión en aerosol 10 ml = 200 dosis.
Frasco con 20 ml de solución.
Ampolletas de 2 ml con 250 mcg.
Ampolletas de 2 ml con 500 mcg .

Recomendaciones para el almacenamiento

: Consérvese en lugar fresco.
Protéjase de la luz
No se exponga al calor.

Leyendas de protecciÓn

: Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. Consérvese en lugar fresco. No se deje al alcance de los niños. Este medicamento no deberá administrarse durante el embarazo ni en la lactancia ni en niños menores de 12 años.
Ampolletas de 2 ml con 250 mcg y 500 mcg
Hecho en Reino Unido por: