Sunicaine 10% Solucion

SUNICAINE 10%

SOLUCION
Anestésico tópico

UNIPHARM DE MEXICO, S.A. de C.V.

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Denominacion generica:

Clorhidrato de lidocaína.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada 100 ml de solución contienen:

Clorhidrato de lidocaína
equivalente a ……….. 10.00 g
de lidocaína

Vehículo, cbp ………….. 100 ml

Indicaciones terapeuticas:

SUNICAINE^® 10% es un anestésico tópico tipo amida de rápido inicio y una duración intermedia de acción. Indicado para proporcionar anestesia tópica en membranas mucosas accesibles antes de un examen, endoscopia o manipulación con instrumentos, u otras exploraciones mucosas como: esófago, laringe, boca (en intervenciones dentales y ciru­gía oral), cavidad nasal, faringe o garganta, tracto respiratorio o traquea. Indicado para el alivio del dolor gingival o de la mucosa oral, causado por irritación, inflamación, lesión o procedimientos dentales menores de la boca o encías.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

La lidocaína bloquea tanto la iniciación como la conducción de los impulsos nerviosos mediante la disminución de la permeabilidad de la membrana neuronal a los iones sodio y de esta manera la estabilizan reversiblemente. Dicha acción inhibe la fase de despolarización de la membrana neuronal, dando lugar a un potencial de acción de propagación insuficiente y al consiguiente bloqueo de la conducción.

Absorción: Es rápidamente absorbido por el tracto gastrointestinal, por la mucosa y a través de la piel dañada, hacia el sistema circulatorio. La absorción a través de piel intacta es pobre. La velocidad de absorción está influida por la vascularización o la velocidad del flujo sanguíneo en el lugar de aplicación, por la dosis total administrada y el tiempo de exposición. La absorción desde las mucosas de la garganta o del tracto respiratorio puede ser especialmente rápida.

En general, a mayor grado de vasodilatación producida por un anestésico local, más rápido es el rango de absorción y más corta es la duración de la acción. La duración de la anestesia depende del tiempo de duración en el que el anestésico está en contacto con el tejido nervioso.

SUNICAINE^® 10% tiene una duración intermedia de acción. Inicia su acción entre 2 y 5 minutos y tiene un tiempo de duración de la acción entre 10 a 15 minutos.

Distribución: Es ampliamente distribuido en los tejidos del cuerpo. Tiene una gran afinidad por los tejidos grasos y adiposos. La unión de la proteína plasmática y la lidocaína depende en parte de la concentración de ambos. Se une a la ?1-ácido glucoproteína (?1-AGP) en aproximadamente 66%. La lidocaína atraviesa la barrera sanguínea cerebral y de la placenta.

Excreción: La lidocaína es metabolizada principalmente en el hígado por enzimas. Se desetila para formar monoetilglicinaxilidida (MEGX) y glicinaxilidida (GX) seguida de la formación de xilidida y 4-hidroxixilidida que son excretados en la orina y en menor grado se excreta la droga sin cambio.

La lidocaína se puede excretar hasta 10% de la dosis de forma inalterada. Los metabolitos de la xilidida son activos y tóxicos, pero menos que ésta. La lidocaína se elimina principalmente mediante metabolismo, seguida de la excreción renal de los metabolitos.

Contraindicaciones:

Son susceptibles a los efectos tóxicos de los anestésicos locales pacientes con enfermedad cardiaca, hipertiroidismo u otras enfermedades endocrinas y pacientes asmáticas. En pacientes con conocida hipersensibilidad a anestésicos locales tipo amida.

Cuando el área está infectada, inflamada o que exista trauma severo de la mucosa. En niños, ancianos y pacientes severamente débiles y en los que tengan enfermedad hepática, quienes son más susceptibles a la toxicidad sistémica. En individuos con historial de reacciones alérgicas.

Precauciones generales:

La seguridad y eficacia de la lidocaína depende de la dosis apropiada, técnicas correctas de aplicación, precauciones adecuadas y atención de posibles emergencias. La más baja dosis efectiva, debe ser usada para evitar altas concentraciones en plasma y serios efectos adversos. Dosis repetidas de lidocaína pueden ocasionar incrementos significativos en los niveles sanguíneos debido a la acumulación del fármaco y/o sus metabolitos. La tolerancia varía con el status del paciente.

Debe de reducirse la dosis en pacientes ancianos, débiles, agudamente enfermos y niños de acuerdo a su edad, peso y condición física. La lidocaína también debe ser usada con precaución en pacientes con shock severo o bloqueo cardiaco. La solución oral tópica de clorhidrato de lidocaína debe utilizarse con precaución en personas con sensibilidad conocida al fármaco. Pacientes alérgicos a derivados del ácido paminobenzoico (procaína, tetracaína, benzocaína, etc.) no han demostrado sensibilidad cruzada a la lidocaína.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

Debe administrase con cuidado en mujeres embarazadas y durante la lactancia. La> lidocaína atraviesa la barrera placentaria, siendo mayor la concentración en el feto.

No se han encontrado alteraciones específicas durante el periodo de reproducción ni aumento en la incidencia de malformaciones u otros efectos sobre el feto. Se encuentra presente en la leche materna en cantidades muy pequeñas que no representan riesgo para el bebé.

Reacciones secundarias y adversas:

Es raro que se presente hipersensibilidad o reacciones alérgicas, pero si llegan a aparecer, pueden ser tan severas como un choque anafiláctico. Estas reacciones pueden manifestarse por reacciones dermatológicas, edema y estado asmático.

Pueden observarse cambios en el tono de voz, enronquecimiento, pérdida de la misma o alteraciones de la deglución, todas son reversibles una vez que el efecto del fármaco haya pasado.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

Interacciona con aquellos fármacos estructuralmente relacionados con los anestésicos locales, ya que se pueden observar efectos tóxicos aditivos.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

No se han reportado hasta el momento alteraciones en las pruebas de laboratorio.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

En concentraciones terapéuticas la lidocaína no es carcinogénica, mutagénica o teratogénica ni tiene efecto sobre la fertilidad.

Dosis y via de administracion:

Vía de administración:Tópica.

• Dosis usual adultos y adolescentes: Anestesia local en mucosa.
• Procedimientos endoscópicos: Tópico, hasta 200 mg (base), aplicada dentro de la mucosa orofaríngea o la mucosa de la traquea.
• Dosis usual pediátrica: Anestesia local en mucosa.
• Niños menores de 3 años de edad: Su uso no es recomendado, aplicar una concentración menor.
• Niños de 3 a> 12 años de edad: Laringe o traquea. Tópico, hasta 1.5 mg (base) por kg de peso.
• Otra mucosa: Tópico, hasta 3 mg (base) por kg de peso.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Con concentraciones séricas de lidocaína de 6 a 8 mg/ml. Visión borrosa o doble, náusea, vómito, tinnitus y temblores o contracciones musculares. Con concentraciones séricas de lidocaína mayores de 8 µg/ml: dificultad para respirar, mareos intensos, pérdida del conocimiento, crisis convulsivas, lentitud en la transmisión eléctrica car­diaca.

El tratamiento incluye las siguientes reacciones: Suspender inmediatamente la administración de lidocaína; monitorización estricta del paciente.

Mantenimiento de la vía aérea y administración de oxígeno.

Para la depresión circulatoria: Administrar un vasopresor y líquidos intravenosos si son necesarios.

Para las crisis convulsivas: Diacepam o tiopental.

Presentaciones:

Venta al público: Caja con frasco de vidrio de 115 ml (10 g/100 ml) con atomizador manual.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

Leyendas de proteccion:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Personas con hipertensión: administrar solo bajo vigilancia médica.

Laboratorio y direccion:

UNIPHARM DE MEXICO, S.A. de C.V.
Tamarindos XV-A, lote 10
Cd. Industrial Bruno Pagloiai
91697 Veracruz, Ver.
Bajo licencia de: Unipharm (International) S. A., Chur-Suiza
^®Marca registrada

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Reg. Núm. 212M2000, SSA IV
IEAR-05330060100959/RM2005/IPPA