La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un
substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su
paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una
combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación
es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.
INTRODUCCIÓN
Sumatriptán como succinato, es un agonista vascular selectivo del receptor
hidroxitriptamina.(1,3)
ClasificaciÓn
Es un agonista vascular selectivo del receptor subtipo
5-hidroxitriptamina1d.(1,3,5)
FarmacocinÉtica
TABLETAS
La concentración media máxima después de una dosis oral de 25 mg es 18 ng/mL (rango
de 7 a 47 ng/mL) y 51 ng/mL (rango de 28 a 100 ng/mL) después de una dosis oral de 100 mg de
sumatriptán. Esto se compara con una Cmax de 5 y 16 ng/mL después de una dosis de 5 y 20 mg
intranasales, respectivamente. La Cmax promedio después de
administrar 6 mg subcutáneos es 71 ng/mL (rango de 49 a 110 ng/mL). La biodisponibilidad es de
aproximadamente 15%, debida en primer lugar al metabolismo presistémico y luego, parcialmente, a la
absorción incompleta. La Cmax es similar durante un ataque de migraña y durante el periodo libre de
migraña, pero la Tmax se retrasa ligeramente durante el ataque migrañoso, aproximadamente 2,5 horas
en comparación con las 2 horas usuales. Cuando se administra una dosis única, sumatriptán demuestra
una proporcionalidad de la dosis en su extensión de absorción (área bajo la curva [AUC]) sobre un
rango de dosis de 25-200 mg, pero la Cmax después de administrar 100 mg es aproximadamente 25% menor
a la esperada (en base a una dosis de 25 mg). Los alimentos no causan ningún efecto significativo
sobre la biodisponibilidad de sumatriptán, pero retrasa el Tmax
ligeramente (en aproximadamente 0,5 horas).(1,3,4)
La unión a las proteínas plasmáticas es baja (14% – 21%). No se ha evaluado el
efecto de sumatriptán sobre la unión a las proteínas por parte de otros fármacos, pero puede
esperarse que sea menor, dado el menor porcentaje de unión a las proteínas. El volumen de
distribución aparente es 2,4 a 2,7 L/kg.(1,3,4)
La vida media de eliminación es aproximadamente 2,5 horas, con una excreción renal
básicamente (alrededor del 60%), encontrándose un 40% del fármaco en las heces. La mayor parte del
fármaco encontrado en orina está como su metabolito mayor, ácido indol acético (AIA), el cual es
inactivo, o como AIA glucurónido. Solo el 3% de la dosis puede recuperarse como fármaco sin
alteraciones.(1,3,4)
Los estudios in vitro con microsomas humanos sugieren que sumatriptán es
metabolizado por la monoamino oxidasa (MAO), predominantemente por la isoenzima A, y los inhibidores
de esta enzima alteran la farmacocinética de sumatriptán para incrementar la exposición sistémica.
No se ha observado un efecto significativo con el inhibidor de la MAO-B.(1,3,4)
INYECCIÓN SUBCUTÁNEA(1,3,4)
Después de la administración de 6 mg de sumatriptán por vía subcutánea se ha
observado: aclaramiento sistémico, 1194 ± 149 mL/min (promedio ± DS); la vida media de distribución, 15 ± 2 minutos; la vida media terminal, 1115 ± 19
minutos; y un volumen en el compartimiento de distribución central de 50 ± 8 litros. De esta dosis,
el 22% ± 4% se excreta en la orina sin cambios y el 38% ± 7% es el metabolito ácido indol
acético.
La concentración sérica máxima (Cmax) es de 74 ± 15 ng/mL y el tiempo para la
concentración pico (Tmax) es 12 minutos (con un rango de 5 a 20 minutos).
La biodisponibilidad es del 97% ± 16%. Se une a las proteínas plasmáticas en un 14%
a 21%.
Se ha observado que el inicio del alivio de la migraña se presenta a los diez
minutos de administrar 6 mg subcutáneos. Dosis menores también pueden aliviar el dolor, sin embargo
la proporción de pacientes que obtienen un alivio adecuado es menor y el tiempo de latencia para
este alivio es mayor.
De acuerdo a varios estudios realizados, el alivio de la cefalea (desde severa o
moderadamente severa a leve o ausente) se presenta en el 70% de los pacientes dentro de una hora
después de administrar 6 mg subcutáneos. A las dos horas, se obtiene el alivio de la cefalea en el
82% de los pacientes, y la ausencia total del dolor se observa en el 65% de los pacientes dentro de
las dos horas siguientes a la administración de sumatriptán.
SPRAY NASAL(1,4)
Después de una dosis de 5 a 20 mg por vía nasal, la concentración máxima es de 5 y
16 ng/mL, respectivamente. La Cmax promedio después de una dosis subcutánea de 6 mg es 71 ng/mL
(rango, 49-110 ng/mL). Después de una dosis de 25 mg, la Cmax es 18 ng/mL (rango, 7-47 ng/mL);
después de una dosis de 100 mg, la Cmax es 51 ng/mL (rango, 28-100 ng/mL). La biodisponibilidad es
baja, aproximadamente 17%, debido primariamente al metabolismo presistémico y luego a la absorción
incompleta.
Se une a las proteínas plasmáticas en una 14%-21%. El aclaramiento plasmático total
es aproximadamente 1200 mL/min.
La vida media de eliminación es de aproximadamente 2 horas, similar a la vida media
observada tras la administración subcutánea. Solo el 3% de esta dosis se excreta por la orina sin
cambios, el 42% de la dosis se excreta como su principal metabolito, el ácido indol acético, análogo
de sumatriptán.
Los datos clínicos y farmacocinéticos indican que la administración de dos dosis de
5 mg, 1 dosis en cada fosa nasal, es equivalente a la administración de una sola dosis de 10 mg en
una sola fosa nasal.
El efecto de la insuficiencia renal sobre la farmacocinética de sumatriptán no ha
sido examinado, pero se espera que sea insignificante, pues sumatriptán se metaboliza ampliamente a
sustancia inactiva.
No se ha evaluado el efecto de la enfermedad hepática sobre la farmacocinética de
sumatriptán administrado por vía nasal. Sin embargo, el hígado juega un papel importante en el
aclaramiento presistémico de sumatriptán oral.
INSUFICIENCIA RENAL(1)
No se ha examinado el efecto de la insuficiencia renal sobre la farmacocinética de
sumatriptán, pero se espera que los efectos clínicos sean insignificantes puesto que sumatriptán se
metaboliza ampliamente en una sustancia inactiva.
INSUFICIENCIA HEPÁTICA(1)
El hígado juega un papel importante en el aclaramiento presistémico de sumatriptán
oral. La biodisponibilidad de sumatriptán después de la administración oral se incrementa en los
pacientes portadores de enfermedad hepática. Los pacientes con insuficiencia hepática presentan
aproximadamente un 70% de incremento en el AUC, Cmax y un Tmax 40 minutos más temprano en comparación con los sujetos sanos.
En cuanto a sumatriptán subcutáneo no se han observado alteraciones en la
farmacocinética en los pacientes con insuficiencia hepática.
La biodisponibilidad de sumatriptán absorbido a nivel nasal, que no sufre
metabolismo de primer paso, no se altera en los pacientes con insuficiencia hepática. La
biodisponibilidad de la porción deglutida de la dosis intranasal no se ha podido determinar, pero
podría incrementarse en estos pacientes. Sin embargo, la dosis deglutida es pequeña en comparación
con la dosis oral usual, así que el impacto debe ser mínimo.1
OTROS(1)
La eficacia de sumatriptán no se ve afectada por la presencia o ausencia de aura,
la duración del ataque, el género o la raza, o el uso concomitante de fármacos profilácticos para la
migraña (por ejemplo, betabloqueadores).
Farmacodinamia
Este agonista vascular selectivo del receptor subtipo 5-hidroxitriptamina1
(probablemente es un miembro de la familia 5-HT1D), posee una débil afinidad por los receptores
5-HT1A, 5-HT5A y 5-HT7, y ninguna afinidad significativa o actividad farmacológica por los subtipos
de receptores 5-HT2, 5-HT3 o 5-HT4, o por los receptores adrenérgicos alfa1, alfa2 o beta,
receptores dopamina1, dopamina2, receptores muscarínicos o benzodiazepínicos.(1,3)
El receptor vascular subtipo 5-HT1 (al cual sumatriptán se une selectivamente, y
por el cual se presume que el fármaco ejerce su efecto antimigrañoso) está presente en las arterias
craneales, tanto en perros como en primates, en la arteria basilar humana y en la vasculatura de la
duramadre humana, y media la vasoconstricción. Esta acción en los humanos se correlaciona con el
alivio de la cefalea migrañosa. Además de causar vasoconstricción, los datos experimentales muestran
que sumatriptán también activa los receptores 5-HT1 en los terminales periféricos del nervio
trigémino que inervan las venas craneales. Este tipo de acción contribuye al efecto antimigrañoso de
sumatriptán en humanos.(1)
En perros anestesiados, sumatriptán reduce selectivamente el flujo sanguíneo en la
arteria carótida con poco o ningún efecto sobre la presión sanguínea arterial o la resistencia
periférica total. En los gatos, sumatriptán contrae selectivamente las anastomosis arteriovenosas de
la carótida mientras que produce poco efecto sobre el flujo sanguíneo o la resistencia en los
tejidos cerebrales o extracerebrales.(1)
Otra respuesta típica luego de administrar sumatriptán es que la elevación
transitoria de la presión arterial no produce incremento de la frecuencia cardiaca.
Sumatriptán alivia además la fotofobia, la fonofobia (sensibilidad a los ruidos),
la náusea y el vómito asociados con los ataques migrañosos.
A través de diferentes estudios se ha demostrado la eficacia de sumatriptán en el tratamiento de la
cefalea racemosa.
Indicaciones(1,2,3)
- Manejo de los ataques agudos de migraña con o sin aura en
adultos.
- La presentación inyectable de sumatriptán se indica para el manejo del ataque agudo
de las cefaleas en racimo, aunque no se ha establecido la seguridad y la eficacia de sumatriptán en
estos casos.
- No es terapia profiláctica para migraña o para utilizarlo en el manejo de la
migraña hemipléjica o basilar.
Situaciones especiales
Categoría C para su uso en el embarazo.(1,3)
En los estudios de toxicidad reproductiva se ha observado embrioletalidad,
anomalías fetales (alteraciones en la organogénesis como trastornos vasculares cérvico torácicos y
esqueléticos), toxicidad embrio/fetal (disminución del peso corporal, disminución de la osificación,
incremento de las variaciones costales) y mortalidad fetal. Se desconoce el mecanismo de
embrioletalidad. No se han realizado estudios adecuados y bien controlados en mujeres
embarazadas.(1)
Sumatriptán se excreta por la leche humana.(1,3)
No existe evidencia acerca del incremento de los tumores en relación con la
administración de sumatriptán.(1,3)
Sumatriptán no es mutagénico en la presencia o ausencia de la activación
metabólica. Tampoco se asocia con la actividad clastogénica.(1,3)
En los estudios realizados en ratas se ha observado una disminución de la
fertilidad relacionada con el tratamiento.(1)
No se ha establecido la seguridad y la efectividad de sumatriptán en niños. Se han
observado efectos similares a los que se presentan en adultos, además se ha reportado infarto de
miocardio en algunos casos.(1)
La experiencia con pacientes mayores de 65 años es limitada, por lo que no se
recomienda su administración a este grupo de pacientes. En este grupo de pacientes son más
frecuentes las alteraciones hepáticas, es mayor el riesgo de enfermedad arterial coronaria y la
presión sanguínea es más elevada.(1)
Contraindicaciones(1,2,3,5)
Efectos secundarios
Se han reportado serios eventos cardiacos, algunos fatales, después de la administración de
sumatriptán. Estos eventos son extremadamente raros (aproximadamente el 5% de los pacientes) y se
han presentado en pacientes con factores de riesgo predictivo de enfermedad arterial
coronaria:(1,3,5)
También se han reportado episodios hipertensivos significativos, que incluyen crisis hipertensivas, en
pacientes con o sin historia de hipertensión.(1,3)
La mayoría de los efectos adversos son leves e incluyen alteraciones en la sensación (sensaciones de
hormigueo, calor, etc.), mareos, debilidad muscular, dolor de cuello y reacciones en el sitio de
inyección.(5)
Otros efectos:(1,2,3,5)
- Sensaciones atípicas: parestesias (todos los tipos), sensaciones de frío y calor.
-
Dolor y otras sensaciones de presión:
– Tórax: dolor, rigidez, presión y/o pesantez.
– Cuello, garganta, mandíbula: dolor, rigidez, presión.
– Dolor: localización específica.
– Otros: presión, rigidez, sensación de pesantez.
- Neurológicos: vértigo.
- Otros: malestar, fatiga, náusea y/o vómito (aunque su relación con
sumatriptán no están claras)(2), migraña, cefalea, hiposalivación, mareo y
somnolencia.
Entre los efectos menos frecuentes se han reportado:(1)
- Sensaciones atípicas: Frecuentes: sensación urente y entumecimiento. Infrecuentes: sensación de
tensión cefálica. Raro: disestesia. Además, sentimiento de extrañeza, parestesias, sensaciones de
calor.
- Cardiovascular: Frecuentes: palpitaciones, síncope, disminución de la presión arterial,
incremento de la presión arterial. Infrecuentes: arritmia, cambios en el EKG (algunos transitorios como cambios no específicos del segmento ST o de
la onda T, prolongación de los intervalos PR o QTc, arritmia sinusal, extrasístoles ventriculares
prematuras no sostenidas, extrasístoles en focos ectópicos en el nódulo AV, extrasístoles ectópicas
atriales, retraso de la activación del ventrículo derecho), hipertensión, hipotensión, palidez,
sensaciones pulsátiles, taquicardia. Raro: angina, aterosclerosis, bradicardia, isquemia cerebral,
lesión cerebro vascular, bloqueo de rama, cianosis periférica, trombosis, isquemia miocárdica
transitoria, vasodilatación. Además, aneurisma aórtico abdominal, alteraciones del pulso, fibrilación
atrial, cardiomiopatía, isquemia colónica, rubor, flebitis, síndrome de Raynaud, malestar precordial,
embolia pulmonar, shock, tromboflebitis.
- Oído, nariz, garganta: Frecuente: sinusitis,
tinitus, rinitis alérgica, inflamación de las vías respiratoria, hemorragia (de oído, nariz y
garganta), otitis externa, hipoacusia, inflamación nasal, sensibilidad al ruido. Infrecuentes:
alteraciones del oído y otalgia. Raro: sensación de pesadez en el oído(s). Además, alteraciones /
discomfort de la cavidad nasal y senos paranasales, otitis, enfermedad de Meniere,
odinea.
- Endocrino y metabólico: Infrecuente: polidipsia. Raro: niveles elevados de hormona
estimulante de tirotropina (TSH), galactorrea, hiperglicemia, hipoglicemia, hipotiroidismo,
polidipsia, aumento de peso, pérdida de peso, quistes endórinos, bultos y masas, alteraciones
hídricas.
- Ojo: Raro: desórdenes de la esclera, midriasis, ceguera y pérdida de la visión,
alteraciones visuales, quemosis conjuntival y edema periocular,
irritación y prurito ocular, alteraciones de la acomodación, alteraciones de los músculos oculares
externos, hemorragia ocular, dolor, queratitits y conjuntivitis, neuropatía óptica isquémica, oclusión
de la arteria retiniana, trombosis de la vena retiniana.
- Gastrointestinal: Frecuente: diarrea
y síntomas gástricos. Infrecuente: estreñimiento, disfagia, reflujo gastroesofágico. Raro: sangrado
gastrointestinal, hematemesis, melenas, úlcera péptica, dolor gastrointestinal, síntomas dispépticos,
dolor dental, sensación de presión gastrointestinal, reflujo gastroesofágico, gastritis,
gastroenteritis, hipersalivación, distensión abdominal, prurito oral e irritación, edema de las glándulas
salivales, disfagia. Además, malestar abdominal, colitis, alteración de las pruebas hepáticas
funcionales, flatulencia / eructos, colelitiasis, obstrucción intestinal, pancreatitis, sensación de
náusea, colitis isquémica con proctorragia. También, alteraciones de la lengua y boca (sensación
urente en la lengua, debilidad lingual, boca seca, xerostomía).
- Desórdenes hematológicos:
Raro: anemia. Otros: anemia hemolítica, pancitopenia, trombocitopenia.
- Musculoesquelético:
Frecuente: mialgia. Infrecuente: calambres musculares. Raro: tetania,atrofia muscular, debilidad y
cansancio, artralgia y artritis reumática, deformidad musculoesquelética adquirida, rigidez muscular y
sensación de tirantez, inflamación musculoesquelética. Además, artritis, dolor dorsolumbar,
alteraciones de los discos intervertebrales, dolor / rigidez cervical, discomfort de los músculos
surales, otras alteraciones articulares (dolor, rigidez, edema).
- Neurológico: Frecuente:
fonofobia y fotofobia. Infrecuente: confusión, depresión, alteraciones de la concentración,
alteraciones del olfato, disartria, euforia, dolor facial, sensibilidad al calor, incoordinación,
epífora, monoplejia, disomnias, temblores, síncope, tremor. Raro: agresividad, apatía, bradilogia,
cefalea racemosa, convulsiones, hiporexia, abuso de fármacos, reacción distónica, parálisis facial,
alucinaciones, sensación de hambre, hiperestesia, histeria, incremento del estado de alerta,
alteraciones de la memoria, neuralgia, parálisis, alteraciones de la personalidad, fobia,
radiculopatía, rigidez, suicidio, agitación, ansiedad, desórdenes represivos, retraimiento, disfunción
motora, desórdenes neuróticos, desórdenes psicomotores, disgeusia, incremento de la presión
intracraneal. Diplejía, alteraciones de las emociones, sedación, globus histericus,
intoxicación, mioclonía, neoplasia hipofisaria, relajación, sensación de ligereza, sensaciones
simultáneas de frío y calor, sensaciones punzantes, hemiplejía transitoria, bostezos, vasculitis del
sistema nervioso central, accidente cerebro vascular, disfasia, hemorragia
subaracnoidea.
- Respiratorio: Frecuente: disnea. Infrecuente: asma. Raro: hipo, alteraciones de
la respiración, tos, bronquitis. Además, influenza y enfermedades / infecciones del tracto
respiratorio inferior, broncoespasmo con o sin historia de asma.
- Piel: Frecuente: diaforesis.
Infrecuente: eritema, prurito, rash, hipersensibilidad superficial. Raro: piel seca / descamativa,
tirantez de la piel, arrugas, eczema, dermatitis seborreica, nódulos epidérmicos. También se ha
reportado exacerbación de las quemaduras solares, reacciones de hipersensibilidad (vasculitis
alérgica, eritema, prurito, rash, disnea, urticaria), anafilaxia o reacciones anafilactoides severas,
fotosensibilidad.
- Mamas: Infrecuente: sensibilidad. Raro: galactorrea, edema de mamas, quistes,
masas, neoplasia mamaria maligna primaria.
- Urogenital: Infrecuente: dismenorrea, poliuria,
sangrado intermenstrual. Raro: abortos, hematuria, incremento de la frecuencia urinaria, cistitis,
alteraciones de la micción, uretritis, infecciones urinarias, síntomas menstruales, alteraciones del
ciclo menstrual, inflamación de las trompas de Falopio, otros síntomas intermenstruales. Además,
endometriosis, litiasis renal, falla renal aguda.
- Psiquiátrico: alteraciones de
pánico.
- Misceláneo: Frecuente: hipersensibilidad. Infrecuente: fiebre, retención de líquidos,
sobredosis. Raro: edema, hematoma, linfadenopatía, alteraciones del lenguaje, alteraciones del oído,
contusiones. En relación con el sitio de la inyección: disbasia, hipersensibilidad a varios agentes.
Además, discomfort de la mandíbula, alteraciones de varias pruebas de laboratorio, efecto agonista
serotoninérgico, edema
de miembros inferiores, edema facial, edema angioneurótico,
cianosis, arteritis temporal, muerte.(1)
Entre los efectos enunciados anteriormente, muchos no tienen una relación causal clara con sumatriptán,
pero se han reportado durante su administración o inmediatamente después de la terapia, por lo que es
importante tomarlos en cuenta.
Abuso farmacolÓgico y dependencia
No ha podido demostrarse alteraciones en el comportamiento o en las respuestas fisiológicas asociadas
ordinariamente a fármacos, que podrían establecer un potencial para abuso.(1)
Sumatriptán debe utilizarse solamente si se ha establecido un diagnóstico preciso de cefalea
migrañosa o cefalea en racimos.(1,2)
RIESGO DE ISQUEMIA MIOCÁRDICA Y/O INFARTO Y OTROS EVENTOS CARDIACOS ADVERSOS(1)
Sumatriptán no debe administrarse a los pacientes con isquemia documentada o enfermedad arterial
coronaria vasoespástica. Se recomienda estrictamente que no se administre a los pacientes en quienes
una enfermedad coronaria vasoespástica no puede reconocerse pero si puede predecirse por la
presencia de factores de riesgo (por ejemplo, hipertensión, hipercolesterolemia, tabaquismo,
obesidad, diabetes, antecedentes familiares de enfermedad coronaria vasoespástica, mujer con
menopausia quirúrgica o fisiológica, o varón mayor a 40 años) a menos que una evaluación
cardiológica indique un estado clínico satisfactorio en el que el paciente está libre de enfermedad
coronaria e isquemia miocárdica.
Los pacientes que reciben intermitentemente sumatriptán por largo tiempo pueden tener o adquirir
factores de riesgo predictivos de enfermedad coronaria, por lo que deben someterse a evaluaciones
cardiovasculares periódicas para continuar recibiendo sumatriptán.
EVENTOS CARDIACOS Y FATALIDAD ASOCIADOS AL FÁRMACO(1)
Se han reportado eventos cardiacos adversos serios, que incluyen infarto agudo de miocardio,
alteraciones del ritmo cardiaco que ponen en riesgo la vida, e inclusive muerte, los cuales se han
presentado pocas horas después de la administración de sumatriptán en tabletas o en inyectable.
Considerando el amplio uso de sumatriptán en los pacientes con migraña, la incidencia de estos
eventos es extremadamente baja.
La conclusión acerca de sumatriptán como causa de vasoespasmo coronario está sustentada en que los
eventos se han presentado en pacientes sin antecedentes cardiacos y en ausencia de enfermedad
coronaria, además de la proximidad de estos eventos y la administración de sumatriptán. En muchos
casos, sin embargo, a pesar de existir una enfermedad coronaria subyacente, la relación entre este
hecho y la administración de sumatriptán permanece sin esclarecerse.
EVENTOS CEREBROVASCULARES Y FATALIDAD ASOCIADA AL FÁRMACO(1)
Se han reportado hemorragias, hemorragia subaracnoidea, accidente cerebro vascular y otros eventos
cerebrovasculares, en pacientes tratados con sumatriptán (oral o subcutáneo). La relación entre
estos eventos y sumatriptán aún no está clara. En algunos casos, es posible que los eventos
cerebrovasculares sean primarios, administrándose sumatriptán para aliviar los síntomas que,
aparentemente, corresponden a una migraña. Al igual que con otras terapias para la migraña, antes de
tratar la cefalea en los pacientes que no tienen antecedentes previos de migraña, y en aquellos con
antecedentes pero que presentan síntomas atípicos, se debe excluir otras condiciones neurológicas
potencialmente serias. También debe anotarse que los pacientes con migraña tienen un mayor riesgo de
presentar ciertos eventos cerebrovasculares (por ejemplo, accidente cerebro vascular, ataque
isquémico transitorio).
OTROS EVENTOS RELACIONADOS CON VASOESPASMO(1)
Sumatriptán causa otras reacciones vasoespásticas diferentes al vasoespasmo de la arteria coronaria.
Deben reportarse tanto la isquemia vascular periférica como la isquemia colónica con dolor abdominal
y diarrea sanguinolenta.
INCREMENTO DE LA PRESIÓN SANGUÍNEA(1)
Se han reportado pocos casos de elevación significativa de la presión sanguínea, incluyendo crisis
hipertensiva. Se contraindica sumatriptán en los pacientes que presentan hipertensión no controlada.
Debe administrarse sumatriptán con precaución en los pacientes con hipertensión controlada puesto
que se han reportado pocos casos de incrementos transitorios de la presión y de la resistencia
vascular periférica.
IRRITACIÓN LOCAL(1)
En un estudio realizado en 3378 pacientes que recibieron sumatriptán por vía nasal (5, 10 o 20 mg por
dosis) en una o dos ocasiones, aproximadamente el 5% de los pacientes reportaron irritación a nivel
de la nariz y orofaringe. Alrededor del 1% de los pacientes reportó síntomas irritativos tales como
sensación urente, entumecimiento, parestesia, secreción y dolor o sensibilidad. Estos síntomas
fueron transitorios y, en el 60% de los casos aproximadamente, los síntomas se resolvieron en menos
de 2 horas. En los exámenes físicos realizados a nivel de nariz y orofaringe no se encontraron
lesiones significativas o persistentes. No se han establecido las consecuencias de la administración
extensa y repetida de sumatriptán por vía nasal sobre la mucosa nasal y/o respiratoria.
Los pacientes que han usado sumatriptán por vía nasal no han presentado un incremento en la
incidencia de la irritación local.
En los estudios realizados en ratas se ha observado que después de administrar aproximadamente la
mitad de la dosis usual recomendada en adultos, durante un mes, el epitelio nasal presenta
hiperplasia (con o sin queratinización) y metaplasia escamosa a nivel de la laringe. Estos cambios
eran reversibles parcialmente después de dos semanas de no recibir el fármaco. Luego de administrar
sumatriptán nasal a perros por 13 semanas, con dosis 2 a 4 veces superiores a las utilizadas en
humanos, la mucosa nasal y respiratoria exhibía evidencia de hiperplasia epitelial, metaplasia
escamosa focalizada, granulomatosis, bronquitis y alveolitis fibrosa. Esots cambios no se
consideraron como transformaciones preneoplásicas o neoplásicas
USO CONCOMITANTE DE FÁRMACOS(1,2)
En los pacientes que reciben inhibidores de la MAO, los niveles
plasmáticos de sumatriptán oral alcanzan un valor 7 veces superior al normal. Por tanto, se
contraindica la coadministración de inhibidores de la MAO y sumatriptán.
HIPERSENSIBILIDAD(1)
En una baja proporción se han reportado casos de hipersensibilidad (anafilaxia / anafilactoide)
secundaria a sumatriptán. Estas reacciones pueden poner en riesgo la vida del paciente. En términos
generales, las reacciones de hipersensibilidad son más frecuentes en los individuos sensibles a
múltiples alergenos.
GENERALES(1)
Se han reportado pocos casos de malestar precordial y mandibular o rigidez nucal después de la
administración de sumatriptán en spray nasal. Los síntomas mencionados son relativamente frecuentes
después de la administración de sumatriptán por vía subcutánea. Rara vez estos síntomas se asocian
con cambios isquémicos en el EKG. Sin embargo, por la relación
entre el vasoespasmo coronario y sumatriptán, los pacientes con signos o síntomas que sugieran
angina después de la administración de sumatriptán deben ser evaluados en busca de enfermedad
arterial coronaria o una predisposición a la angina variante de Prinzmetal antes de recibir dosis
adicionales de sumatriptán, y deben ser monitorizados con EKG si ocurren los síntomas a pesar de
reducir las dosis. Igualmente, los pacientes que presentan otros síntomas o signos que sugieren
hipoperfusión arterial, tales como el síndrome intestinal isquémico o el síndrome de Raynaud,
después de recibir sumatriptán deben ser evaluados en busca de aterosclerosis o predisposición al
vasoespasmo.
También debe tenerse precaución en los pacientes con alteraciones de la absorción, metabolismo o
excreción de fármacos, tales como insuficientes renales o hepáticos.
Hay pocos reportes sobre crisis convulsivas después de la administración de sumatriptán. Se debe
tener precaución en los pacientes con antecedentes de epilepsia o lesiones cerebrales orgánicas que
puedan disminuir su umbral para las convulsiones.
Se debe tener cuidado para excluir otras condiciones neurológicas potencialmente serias antes de
tratar la cefalea en pacientes sin diagnóstico previo de cefalea migrañosa o cefalea racemosa o que
presentan una cefalea que es atípica para ellos. Hay pocos reportes acerca de pacientes que
recibieron sumatriptán para cefaleas severas que resultaron posteriormente ser secundarias a una
lesión neurológica en evolución.
En caso de un ataque de migraña, si el paciente no responde a la primera dosis de sumatriptán, se
debe reconsiderar el diagnóstico de migraña antes de administrar una segunda dosis.
UNIÓN A TEJIDOS QUE CONTIENE MELANINA(1)
En estudios realizados en ratas, que recibieron dosis únicas subcutáneas u orales de sumatriptán, la
vida media de eliminación por parte del ojo fue de 15 a 23 días, respectivamente, sugiriendo que
sumatriptán y/o sus metabolitos se unen a la melanina del ojo. Puesto que puede ocurrir una
acumulación en los tejidos ricos en melanina con el tiempo, se presenta la posibilidad de que
sumatriptán cause toxicidad en estos tejidos después de su uso prolongado. Sin embargo, no se han
reportado efectos en la retina relacionados con el tratamiento con sumatriptán en los estudios de
toxicidad realizados. Los médicos deben estar prevenidos en relación con la posibilidad de efectos
oftalmológicos a largo plazo.
OPACICIDAD CORNEAL(1)
Sumatriptán causa opacicidades corneales y defectos en el epitelio corneal en los perros. Este
hallazgo presenta la posibilidad de que estos cambios puedan ocurrir en los humanos.
Interacciones
ERGOTAMINA(1,2,3)
Los fármacos que contienen ergotamina causan reacciones vasoespásticas prolongadas.
Existe la base teórica de que estos efectos sean aditivos, por ello el uso de fármacos tipo
ergotamina o que contengan ergotamina (como dihidroergotamina o metisergida) y sumatriptán deben
administrarse con un intervalo de 24 horas entre ellos.
INHIBIDORES DE LA MONOAMINO OXIDASA(1,2,3)
El tratamiento con inhibidores de la MAO-A causa
una disminución del aclaramiento de sumatriptán con un incremento de sus niveles plasmáticos y mayor
tiempo de exposición sistémica.
Por los efectos metabólicos de primer paso intestinal y hepático, el incremento de
la exposición sistémica, después de la coadministración de un inhibidor de la MAO-A con sumatriptán
oral, es mayor que el que se observa luego de la coadministración de un inhibidor de la MAO con
sumatriptán subcutáneo.
INHIBIDORES DE LA RECAPTACIÓN SELECTIVA DE SEROTONINA(1,3)
Fluoxetina, fluvoxamina, paroxetina y sertralina: en pocos casos provocan
debilidad, hiperreflexia e incoordinación cuando se administran concomitantemente con sumatriptán.
Si es necesario el uso concurrente de los inhibidores de la recaptación de serotonina y sumatriptán
debe observarse cuidadosamente al paciente.
XILOMETAZOLINA(1)
En un estudio realizado in vivo se administró 3 gotas de xilometazolina (0,1% [1
g/L]), un descongestionante, 15 minutos antes de la dosis de 20 mg de sumatriptán nasal y se
encontró que la farmacocinética de sumatriptán no se afectaba.
ALCOHOL(1)
El alcohol consumido 30minutos antes de administrar sumatriptán no posee ningún
efecto sobre la farmacocinética de este fármaco.
OTROS FÁRMACOS(1)
No existe evidencia de que el uso concomitante de medicaciones profilácticas para
la migraña interfieran con la eficacia de sumatriptán.
PRUEBAS DE LABORATORIO(1)
No existe interacción entre sumatriptán y los resultados de las pruebas de
laboratorio clínico y farmacológico.
Sobredosis, toxicidad y tratamient
En los estudios realizados en humanos no se han observado efectos adversos
significativos después de una sobredosis de sumatriptán.(1)
Sin embargo, ha habido algunos reportes de sobredosis con sumatriptán
inyectable.(2)
En los estudios realizados en animales se han observado casos fatales, precedidos
por convulsiones, tremor, parálisis, inactividad, ptosis, eritema de las extremidades, respiración
anormal, cianosis, ataxia, midriasis, salivación y epífora. La vida media de eliminación de
sumatriptán es de aproximadamente 2,5 horas, por tanto la monitorización del paciente debe
extenderse hasta por 12 horas o mientras los síntomas o signos persisten.(1,2,3)
No se conoce si la hemodiálisis o la diálisis peritoneal afecta a la concentración
sérica de sumatriptán.(1,2)
ConservaciÓn
Mantener a temperaturas inferiores a 2ºC – 30°C (36ºF – 86°F).(1)
PosologÍa
Sumatriptán debe administrarse tan pronto como haya empezado el ataque de migraña,
cefalea o cualquier síntoma asociado como náusea, vómito o fotofobia, aunque es igualmente efectivo
si se administra en cualquier fase del ataque.(2)
Se ha comprobado que dosis menores a 50 mg y mayores a 100 mg no son efectivas. La
respuesta a la dosis de sumatriptán es variable en cada individuo. La elección de la dosis se hace
individualmente, considerando siempre los riesgos y los efectos adversos.(1)
TABLETAS(1,2,3,4)
Adultos: 50 mg a 100 mg. Si el paciente no responde a la primera dosis, no debe administrarse una
segunda dosis para el mismo ataque. Sumatriptán puede administrarse para los ataques siguientes.
Si el paciente responde a la primera dosis, pero los síntomas recurren, puede repetirse una dosis
adicional en cualquier momento durante las siguientes 24 horas, sin exceder los 200 mg en un
periodo de 24 horas.
La enfermedad y la insuficiencia hepáticas causan elevaciones impredecibles en la
biodisponibilidad de sumatriptán por vía oral, por lo que la dosis máxima recomendada en estos
pacientes no debe exceder los 50 mg.
PRESENTACIÓN INYECTABLE(1,2,3,4)
Es para aplicación subcutánea únicamente.
MIGRAÑA
Adultos: La dosis recomendada es una sola inyección subcutánea de 6 mg. Si un paciente no responde a
la primera dosis de sumatriptán por esta vía, no debe aplicarse una segunda dosis para el mismo
ataque. Sumatriptán inyectable puede ser administrado para los ataques siguientes.
Si el paciente responde a la primera dosis, pero los síntomas persisten, se puede administrar una
dosis subcutánea adicional de 6 mg en cualquier momento dentro de las siguientes 24 horas, con un
intervalo mínimo de una hora después de la primera dosis. La dosis máxima en 24 horas es de 12
mg.
CEFALEAS EN RACIMO
Adultos: 6 mg SC por cada ataque. La dosis máxima en 24 horas es de 12
mg, con un intervalo mínimo de una hora entre las dos dosis.
SPRAY NASAL(1,2,3,4)
Las dosis únicas de 5, 10 y 20 mg administradas en una fosa nasal son efectivas
para el tratamiento agudo de la migraña en adultos. La mayoría de los pacientes tienen una mejor
respuesta a dosis de 20 mg, aunque la respuesta a sumatriptán es individual. La elección de la dosis
debe hacerse individualmente, considerando los posibles beneficios en relación con los potenciales
riesgos de los efectos adversos. Las dosis superiores a 20 mg no han demostrado ser más
efectivas.
Si reaparece la cefalea, se debe repetir la dosis después de 2 horas, sin exceder
los 40 mg por día.
Comerciales
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SUMATRIPTÁN
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FDA:1992
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IESS:No pertenece
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| MSP:Nopertenece |
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