Severin

Para qué sirve Severin , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

Antiinflamatorio, analgésico antitérmico

Forma farmacÉutica y formulaciÓn

:Tabletas
SUS-

Suposi

PENSIÓN


TORIOS


Nimesulide
100 mg
1 g
50 y 100 mg
Excipiente, c.b.p.
1 tableta
?
1 supositorio
Vehículo, c.b.p.
?
100 ml
?

Indicaciones terapÉuticas

: Antiinfla­matorio no esteroide, con acción analgésica y antipirética. Actúa en la reducción del dolor, fie-bre y síntomas inflamatorios en: Vías aéreas (infecciosas o virales): Amigdalitis, faringitis, laringitis, traqueítis, bronquitis aguda y sinusitis.
Oído: Otitis media.
Procesos inflamatorios trau­máticos (agudos): Edema (por traumatismo de tejidos blan­dos),­ esguinces, bursitis y artralgias.
Otras: Musculo­­­­esquelético: Artritis reumatoide, osteo­artritis, tendinitis, tendosinovitis.
Como coadyuvante en dismenorrea: Antitérmico, analgésico, antiinflamatorio no esteroideo. Útil para reducir la fiebre, inflamación y dolor en procesos infecciosos agudos de las vías aéreas superiores (amigdalitis, sinusitis, síndrome gri­pal), asociado a la terapéutica antibacteriana específica. Fiebre en procesos eruptivos virales, fiebre post-­vacunal.

FarmacocinÉtica y farmacodinamia en humanos

: Tabletas y suspensión: Perfil farmacocinético: Después de la administración de nimesulide 100 mg por vía oral en voluntarios sanos, el fármaco es rápida y extensamente absorbido, alcanzando concentraciones medias en el plasma de 2.86 a 4.58 mg/l entre 1.22 a 3.83 horas de su administración. La presencia de alimentos en el estómago no modifica la velocidad ni la extensión de la absorción.
Nimesulide es rápidamente distribuido, principalmente a través del compartimiento de líquido extracelular, y sus valores de volumen de distribución tienen un rango de 0.19 a 0.39 l/kg. Se liga ampliamente a las proteínas del plasma.
Con la administración de nimesulide oral, sus concentraciones declinan en forma no exponencial después de que alcanza los niveles pico: la vida media terminal varía de 1.96 a 4.73 horas.
La excreción del fármaco sin cambio, por la orina y heces, es insignificante: la nimesulide es eliminada por transformación metabólica y su principal metabolito es el derivado 4-hidroxi.
La excreción de los metabolitos de nimesulide en la orina y las heces se produce en 80 y 20% de la dosis administrada respectivamente.
Con la administración de nimesulide en forma oral dos veces al día, el nivel de estabilización se alcanza entre 24 y 36 horas (2 a 3 administraciones), observándose sólo una moderada acumu­lación de nimesulide o su metabolito 4-hidroxi (con un valor no mayor de Rmín 1.59 para nimesu­lide y de 1.46 para el metabolito hidroxilado).
S upositorios: Las mediciones farmacocinéticas de nimesulide suposi­to­rios en niños muestran variaciones con relación a la administración oral en los adultos, ya que la absorción por vía rec- tal corresponde a un 65 ± 5%. La vida media es apro­ximadamente la mitad que en adultos, es decir, 3.15 horas vs 7.07 horas; la concentración máxima en plasma es más alta en niños: 75 mg/l comparada con 14 mg/l para el adulto. La concentración pico en el plasma se alcanza rápidamente en niños después de 3 horas en comparación con 9 horas en el adulto. Estas características permiten una poso­logía flexible con administración de un supositorio cada 12 u 8 horas, según necesidad en el control de la fiebre y el dolor.
Aproximadamente 70% de la dosis absorbida es excretada por las heces y 23% en la orina. La recuperación total del compuesto radio­mar­cado 14C es de aproximadamente 95%. Valores de recuperación similares, urinarios y fecales, con este método se identifican después de administración endovenosa, lo que sugiere una extensa excreción biliar. La vida media de eliminación terminal es de aproximadamente 3.4 horas, sin retención del fármaco radiomarcado en plasma o tejidos después de la administración única I.V. En los estudios de eliminación se identificaron metabolitos pero no la droga sin cambios.
Mecanismo de acciÓn: SEVERIN* NF (nimesulide) inhibe la vía de la ciclooxigenasa en la cascada metabólica del ácido araquidónico, pero a diferencia de otros compuestos AINEs su acción antiinflamatoria no se correlaciona sólo con esta acción y se han demostrado otros efectos sobre el proceso inflamatorio, como es su capacidad de bloqueo de las dos vías de activación del complemento, tanto la clásica como la alterna por su efecto sobre C-3.
Tiene un efecto ?scavenger? (recogedor) sobre los radicales libres de oxígeno, producidos por los neutrófilos en los sitios de la inflamación; reduce la disponibilidad del ácido hipocloroso potente oxidante clorinado e inhibe la liberación de enzi­mas lisosomales, limitando la actividad destruc­tiva de la elastasa, evitando así el daño tisular, a diferencia de los AINEs que no actúan sobre los radicales superóxido.
Por otra parte, en estudios experimentales a dosis eficaz para inhibir el edema de carragenina en pata de rata, no se ha demostrado efecto significativo de inhibición sobre la síntesis de prosta­glandinas citoprotectoras gástricas o trom­boxanos B2 . Lo que confiere comparativamente un menor índice de actividad ulcerogénica.

Contraindicaciones

: Severin* NF (nimesulide) no debe ser administrada a personas con hipersensibilidad al producto, al ácido acetilsalicílico o a otros fármacos antiinfla­ma­torios no esteroideos. No debe administrarse en sujetos con hemorragia gastrointestinal activa o úlcera gastroduodenal activa, a mujeres embarazadas ni en niños menores de 1 año. No debe ser administrado por más de 10 días.

Precauciones o restricciones de uso durante el em

: Durante el embarazo y la lactancia la administración experimental con nimesulide no ha demostrado toxicidad embriofetal, pero al igual que con todos los fármacos nuevos no se recomienda su uso durante el embarazo.
Asimismo, no se aconseja su administración durante la lactancia.

Reacciones secundarias y adversas

: Las reacciones adversas o secundarias a las dosis recomendadas son poco frecuentes. Ocasionalmente se puede presentar pirosis, náusea y gastralgia leves y transitorias, rara vez su intensidad requiere la suspensión del tratamiento. Se han reportado casos aislados de erupción cutánea tipo alérgico.
Al prescribir SEVERIN* NF se deberá tener presente que, de manera similar a lo que sucede con otros AINEs, puede presentarse vértigo y somnolencia, mayor sensibilidad a úlcera péptica o sangrado gastrointestinal.

Precauciones

: La nimesulide debe ser utilizada con precaución en pacientes con historia de enfermedades hemorrágicas, en presencia de trastornos del tracto digestivo alto, en individuos bajo tratamiento con anticoagulantes o antiagre­gantes plaquetarios. En pacientes con insuficiencia renal, la dosis debe ser de acuerdo con el rango de filtrado glomerular. El medicamento no debe ser administrado en pacientes con insuficiencia renal severa.
El medicamento puede inducir retención de agua, por lo que se recomienda especial cuidado cuando se administra a pacientes con hipertensión arte­rial o insuficiencia cardiaca severa. El producto debe ser administrado con precaución en pacientes ancianos especialmente debilitados.
La administración simultánea de litio con nime­sulide provoca un aumento en los niveles plasmá­ticos de litio. Los pacientes que están recibiendo simultáneamente hidan­toína y sulfamídicos deben ser vigilados rigurosamente. No se administre por periodos mayores de 10 días.

Interacciones medicamentosas y de otro gÉnero

: Los pacientes que reciben otros medicamentos o sustancias que produ- cen irritación gástrica deben ser rigurosamente vigilados cuando se administre simul­táneamente SEVE­RIN* NF. En pacientes que reciben anti­coagulantes orales su efecto puede aumentar, por lo que debe rectificarse la dosificación. Asimismo, pueden ser modificados los niveles plasmá­ticos de otros fármacos, como hidantoínas, feno­barbital y sulfamídicos.

Alteraciones de pruebas de laboratorio

: En pacientes que reciben terapia anticoagulante o antiagregantes plaquetarios deben ser controlados con pruebas de coagulación, ya que por interacción con nimesulide pueden ser modificadas.

Precauciones y relaciÓn con efectos de carcinogÉn

, MUTAGÉ­NESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se ha demostrado efecto cancerígeno en animales de experimentación después de 21 meses de administración y no se ha determinado positividad en las pruebas de mutagénesis llevadas a cabo in vivo e in vitro.

Dosis y vÍa de administraciÓn

: Oral.
Tabletas: Niños mayores de 12 años y adultos: 1 tableta (100 mg) 2 veces al día, que se puede aumentar hasta 2 tabletas (200 mg) 2 veces al día, según la severidad de los síntomas y la respuesta del paciente.
Se recomienda administrar el medicamento después de los ­alimentos.
En pacientes ancianos el médico deberá determinar la dosis necesaria y considerar una reducción de la dosis anteriormente recomendada.
En infecciones del tracto respiratorio superior, traumatismo, artritis reumatoide y postoperatorio de intervenciones quirúrgicas: la dosis recomendada es 1 tableta (100 mg) cada 12 horas.
Dismenorrea: 1 tableta cada 12 horas durante 10 días iniciando 5 días antes del sangrado.
Suspensión: Pacientes de 1 a 3 años: 2.5 ml cada 12 horas.
Pacientes de 4 a 7 años: 5.0 ml cada 12 horas.
Pacientes de 8 a 10 años: 7.5 ml cada 12 horas.
Pacientes mayores de 10 años: 10 ml cada 12 horas. En procesos inflamatorios agudos se recomienda su administración por periodos cortos no mayores de 7 a 10 días.
Vía de administración: Rectal.
Supositorio de 50 mg: Niños de 1 a 3 años: En procesos febriles agudos o control del dolor postoperatorio: 1 supositorio de 50 mg hasta 3 veces al día (cada 8 horas) si es necesario durante los 2 primeros días del tratamiento y, posteriormente, continuarse con 1 supositorio cada 12 horas durante 4 a 6 días.
Supositorio de 100 mg: Niños de 4 a 8 años: En procesos febriles agudos o control del dolor postoperatorio: 1 supositorio de 100 mg hasta 3 veces al día (cada 8 horas) si es necesario durante los 2 primeros días del tratamiento y, posteriormente, continuarse con 1 supositorio cada 12 horas durante 4 a 6 días.

SobredosificaciÓn o ingesta accidental

: MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTÍDOTOS): En caso de sobredosis recurrir al tratamiento sintomático (lavado gástrico y administración de carbón activado).

Presentaciones

: Caja con 10 tabletas en envase de burbuja.
Frasco con 60 ml de suspensión y vaso dosifi­cador.
Caja con 10 supositorios de 50 mg.
Caja con 10 supositorios de 100 mg.

Recomendaciones para el almacenamiento

: Consérvese en lugar fresco y seco. Si el supositorio se reblandece, se recomienda ponerlo en agua fría o en el refrigerador hasta que se endurezca.

Leyendas de protecciÓn

: Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. Éste es un medicamento y su uso es de empleo delicado. No se administre durante el embarazo, lactancia ni en niños menores de 1 año.
Definiciones médicas / Glosario
  1. EDEMA, Es la tumefacción de los tejidos debido a un aumento del líquido existente en ellos y suele aparecer tras una lesión.
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