Serpicam Capsulas

SERPICAM

CAPSULAS
Antiinflamatorio no esteroideo con acción analgésica

SERRAL, S.A. de C.V.

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Denominacion generica:

Piroxicam.

Forma farmaceutica y formulacion:

Piroxicam ………… 20 mg

Excipiente, cbp …. 1 cápsula

Indicaciones terapeuticas:

SERPICAM está indicado en una amplia variedad de problemas que requieren terapia antiinflamatoria y/o analgésica, como: artritis reumatoide, artritis reumatoide juvenil, osteoartritis (artrosis, enfermedad degenariva de las articulaciones), espondilitis anquilosante, problemas musculoesqueléticos agudos, gota aguda, dolor posoperatorio y el secundario a traumatismos agudos.

SERPICAM está indicado para el tratamiento de la dismenorrea primaria en pacientes de 12 o más años de edad.

SERPICAM está indicado como coadyuvante para el alivio de los procesos inflamatorios agudos del aparato respiratorio superior, tomando en consideración su efecto analgésico.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

Farmacocinética: SERPICAM se absorbe bien después de su administración oral. La administración oral del compuesto junto con alimento produce un ligero retraso en la velocidad de absorción, pero no influye sobre la magnitud de la misma. La vida media plasmática en el adulto es de aproximadamente 50 horas. Con una sola administración cada 24 horas, se mantienen concentraciones plasmáticas estables durante todo el día. El tratamiento ininterrumpido con 20 mg/día, por lapsos hasta de un año, produce niveles hemáticos similares a los observados una vez que se ha alcanzado el “estado estable”.

Las concentraciones plasmáticas del fármaco son proporcionales con las dosis de 10 y 20 mg, y las concentraciones máximas generalmente se alcanzan dentro de 3 a 5 horas después de su administración. Una dosis de 20 mg produce, por lo general, concentraciones plasmáticas máximas de 1.5 a 2.0 µg/ml, mientras que las concentraciones plasmáticas máximas después de la ingestión repetida de 20 mg/día se estabilizan habitualmente entre los 3 y 8 µg/ml. La mayoría de los pacientes alcanzan los niveles plasmáticos del “estado estable” entre los 7 y 12 días.

El inicio del tratamiento con una dosis “de impregnación” de 40 mg diarios durante los primeros 2 días, seguidos de una dosis de 20 mg diarios, permite que se alcance inmediatamente después de la segunda dosis un porcentaje elevado de los niveles de estado estable (aproximadamente de 76%). Tanto las áreas bajo la curva como la vida media y los niveles de estado estable, son similares a los obtenidos con el esquema de 20 mg diarios.

Piroxicam se metaboliza ampliamente y se excreta sin cambios menos de 5% de la dosis diaria a través de la orina y las heces. Una vía metabólica importante es la hidroxilación del anillo piridilo de la cadena lateral de piroxicam, seguida de conjugación con ácido glucurónico y eliminación por la orina.

Farmacodinamia: Aunque al igual que lo que ocurre con otros antiinflamatorios no esteroides, su mecanismo íntimo de ación no se conoce con certeza; estudios hechos tanto in vitro como in vivo, han demostrado que SERPICAM interacciona en varias etapas de la respuesta inmune e inflamatoria a través de:

• Inhibición de la síntesis de prostanoides incluyendo prostaglandinas, mediante una inhibición reversible de la enzima ciclooxigenasa.
• Inhibición de la agregación de neutrófilos.
• Inhibición de la migración de los polimorfonucleares y monocitos al área de inflamación.
• Inhibición de la liberación de la enzimas lisosomales de los leucocitos estimulados.
• Inhibición de la generación del anión superóxido por el neutrófilo.
• Reducción de la producción del factor reumatoide tanto sistémico como del líquido sinovial en pacientes con artritis reumatoide seropositiva.

Se ha demostrado que SERPICAM no actúa por estimulación del eje hipófisis-suprarrenal. Por otra parte, los estudios llevados a cabo in vitro, no han demostrado ningún efecto negativo sobre el metabolismo del cartílago.

Se han llevado a cabo estudios de toxicidad subaguda y crónica en ratas, ratones, perros y monos utilizando dosis que han variado de 0.3 mg/kg/día hasta 25 mg/kg/día. Esta última dosis sobrepasa aproximadamente en 90 veces las recomendadas en el humano. Los únicos cambios patológicos observados han sido aquellos que característicamente se asocian en el animal con la toxicología de los agentes antiinflamatorios no esteroides, es decir, necrosis papilar renal y lesiones gastrointestinales. En relación con estas últimas, debe señalarse que el mono demostró ser muy resistente a este efecto, en tanto que el perro es desusadamente sensible.

Se ha encontrado en los estudios clínicos, que piroxicam es efectivo como analgésico, en dolores de variada etiología (postraumáticos, postepisiotomía, posoperatorios). El inicio del efecto analgésico se presenta en un tiempo corto.

En la dismenorrea primaria, los niveles elevados de prostaglandinas endometriales causan hipercontractilidad uterina, lo que conduce a isquemia uterina y dolor. Se ha demostrado que SERPICAM es potente inhibidor de la síntesis de prostaglandinas, que reduce la hipercontractilidad uterina y es eficaz en el tratamiento de la dismenorrea primaria.

Contraindicaciones:

• Ulcera péptica activa.
• SERPICAM no deberá usarse en pacientes que hayan mostrado previamente hipersensibilidad al fármaco. Existe una potencial sensibilidad cruzada con el ácido acetilsalicílico y otros fármacos antiinflamantes no esteroides.
• No debe administrarse SERPICAM a pacientes en quienes el ácido acetilsalicílico y otros fármacos antiinflamatorios no esteroides hayan inducido síntomas de asma, pólipos nasales, angioedema o urticaria.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

La seguridad de SERPICAM durante el embarazo o la lactancia no se ha establecido. SERPICAM inhibe la síntesis y liberación de prostagladinas a través de la inhibición reversible de la enzima ciclooxigenasa. Esta acción, al igual que lo que se acepta para otros antiinflamatorios no esteroides, se ha asociado con mayor frecuencia de distocias y retraso del parto en animales, cuando se continuó la administración del fármaco hasta fines del embarazo. Se sabe también que los antiinflamatorios no esteroides inducen el cierre del conducido arterioso en los infantes. Se ha determinado la presencia de piroxicam en la leche materna al inicio y después de varios días de administración (52 días). Se observó la presencia de piroxicam en la leche materna en cantidades de 1 a 3% de las concentraciones plasmáticas en la madre durante el tratamiento. No se presentó acumulación de piroxicam en la leche en relación a la del plasma.

No se recomienda el uso de SERPICAM durante el embarazo o la lactancia, ya que no se ha establecido su seguridad.

Reacciones secundarias y adversas:

SERPICAM es por lo general bien tolerado. Los síntomas gastrointestinales son los efectos secundarios más comúnmente encontrados, pero en la mayoría de los casos no interfieren con la continuación del tratamiento. Estas reacciones adversas incluyen: estomatitis, anorexia, malestar epigástrico, náuseas, constipación, malestar abdominal, flatulencia, diarrea, dolor abdominal e indigestión. Se ha informado de sangrado gastrointestinal perforación y ulceración con el uso de SERPICAM (ver Precauciones y relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad).

La valoración objetiva de la apariencia de la mucosa gástrica, así como de la cuantificación de pérdidas de sangre por intestino, muestran que la dosis de 20 mg/día de SERPICAM administrado en toma única o dividida, es significativamente menos irritante al tracto gastrointestinal que el ácido acetisalicílico.

La administración a largo plazo de 30 mg diarios o más de SERPICAM, lleva aparejada un riesgo mayor de efectos secundarios gstrointestinales.

Se han informado otros síntomas aparte de los gastrointestinales en un pequeño porcentaje de casos, como edema principalmente de tobillos. También en raras ocasiones se han informado efectos en el sistema nervioso central como: mareo cefalea, somnolencia, insomnio, depresión, nerviosismo, alucinaciones, modificaciones del carácter, anomalía del sueño, confusión mental, parestesias y vértigo.

Se han comunicado casos de inflamación ocular, visión borrosa e irritación ocular. El examen oftalmológico de rutina y el examen con lámpara de hendidura, no ha demostrado cambios oculares. Puede presentarse malestar general y tinnitus.

Se han informado de reacciones de hipersensibilidad cutánea, generalmente como rash y prurito. Rara vez se han informado onicólisis y alopecia. Con poca frecuencia se han relacionado reacciones fotoalérgicas con el tratamiento. Al igual que ocurre con otros fármacos antiinflamatorios no esteroides, pueden aparecer en raras ocasiones el síndrome de Stevens-Johnson y la necrosis epidérmica tóxica (enfermedad de Lyell). Rara vez se han reportado lesiones vesículo-bulosas.

Rara vez se han informado de reacciones de hipersensibilidad como anafilaxia broncospasmo, urticaria, angioedema, vasculitis y enfermedad del suero.

Se han informado casos de anemia, trombocitopenia y púrpura no trombocitopénica (henoch-Schonlein), así como de leucopenia y eosinofilia y raros casos de anemia aplástica y anemia hemolítica. Rara vez se ha informado de epistaxis.

Se han informado de reacciones hepáticas severas, que incluyen casos de ictericia y de hepatitis fatal con el uso de SERPICAM. Aunque tales reacciones son raras, si persistieran anormales o empeoraran las pruebas de función hepática, o bien si se presentaran síntomas y signos que sugieran el desarrollo de enfermedad hepática o manifestaciones sistémicas (eosinofilia, rash, etc.) deberá descontinuarse SERPICAM.

Rara vez se han informado palpitaciones y disnea.

Se han informado de casos anecdóticos de pacientes que desarrollan positividad de los anticuerpos antinucleares o que presentan disminución de la agudeza auditiva cuando están recibiendo SERPICAM.

En raras ocasiones se han informado de alteraciones metabólicas como: hipoglucemia, hiperglucemia, aumento en el peso o disminución del mismo.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

Los AINES pueden causar retención de sodio, potasio y agua. Pueden interferir con la acción natriurética de los diuréticos. Estas propiedades deben tenerse en cuenta, ya que estos fármacos pueden agravar a aquellos pacientes con insuficiencia cardíaca o con hipertensión.

Al igual que con otros antiinflamatorios no esteroides, rara vez se ha informado sangrado con SERPICAM cuando se administra en pacientes que están tomando anticoagulantes de tipo cumarínico. Deberá vigilarse estrechamente a los pacientes que reciban SERPICAM y anticoagulantes orales en forma concomitante.

Al igual sucede con otros antiinflamatorios no esteroides, no se recomienda el uso de SERPICAM conjuntamente con ácido acetilsalicílico ni con otros agentes antiinflamatorios no esteroides, debido a que la información existente no permite demostrar que dichas combinaciones produzcan mayor mejoría que la que se obtiene con un fármaco solo, en tanto que el potencial de reacciones adversas aumenta.

SERPICAM tiene un alto grado de afinidad por las proteínas del plasma y, por lo tanto, puede esperarse que desplace a otros fármacos unidos a las mismas. El médico debe vigilar de manera estrecha a los pacientes y efectuar cambios requeridos en las dosis cuando se administra SERPICAM a pacientes que reciban medicamentos con alta afinidad por las proteínas. Se ha informado que los antiinflamatorios no esteroides, incluyendo a SERPICAM, aumentan los niveles del estado estable plasmático del litio, recomienda que se vigilen al inicio, cuando se haga el ajuste dosis o se descontinue SERPICAM.

Los resultados de dos estudios individuales indican que existe ligero aumento en la absorción de piroxicam después de administración de cimetidina, sin que se presenten cambios significativos en los parámetros de eliminación. La cimetidina aumenta el área bajo la curva (A;B;C 1-120 horas) y concentración máxima de piroxicam en aproximadamente 13 a 15 Las constantes de velocidad de eliminación y la vida media muestran diferencias significativas. Es poco probable que el pequeño pero significativo cambio en la absorción resulte importante en la clínica.

Los estudios en el humano han demostrado que la administración concomitante de SERPICAM y ácido acetilsalicílico, se acompaña de una reducción en los niveles plasmáticos de piroxicam cercano al 80% de los valores normales. La administración concomitante de antiácidos no modifica los niveles plasmáticos de piroxicam.

La administración conjunta de SERPICAM y digoxina, o SERPICAM y digotoxina no afectan los niveles plasmáticos de dichos fármacos.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

Al igual que con otros antiinflamatorios no esteroides, SERPICAM disminuye la agregación plaquetaria y prolonga el tiempo de sangrado. Debe tomarse en cuenta estos efectos cuando se determinen tiempos de sangrado.

Se han presentado elevaciones reversibles del nitrógeno ureico de la creatinina.

Han aparecido descensos en la hemoglobina y el hematócrito sin que éstos hayan estado asociados a sangrado gastrointestinal evidente.

Se han observado cambios en diferentes pruebas de función hepática. Al igual que con la mayoría de los antiinflamatorios no esteorides, algunos pacientes pueden presentar aumento en los niveles de las transaminasas séricas durante el tratamiento de SERPICAM.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

recauciones: Se ha informado de una infrecuente incidencia de úlcera péptica, perforaciones y sangrado gastrointestinal fatal de algunos casos relacionada con SERPICAM.

La administración del medicamento deberá vigilarse muy de cerca en pacientes con antecedentes de enfermedad del tracto gastrointestinal alto.

En raras ocasiones, los agentes antiinflamatorios no esteroideos pueden causar nefritis intersticial, glomerulitis, necrosis papilar síndrome nefrótico. Los AINES inhiben la síntesis prostaglandinas renales, las cuales tienen un papel importante en mantenimiento de la perfusión renal en pacientes cuyo flujo volumen sanguíneos renales están disminuidos. En estos pacientes la administración de AINES pueden precipitar una insuficiencia renal manifiesta, que típicamente es reversible a los niveles de pretratamiento, una vez que se descontinue la administración de los AINES. Los pacientes con mayor riesgo de esta reacción, son aquellos con insuficiencia cardíaca congestiva, cirrosis hepática, síndrome nefrótico y enfermedad renal manifiesta. Deberá vigilar estrechamente a estos pacientes mientras reciban tratamiento con AINES.

En virtud de hallazgos oculares adversos que han sido informados durante el tratamiento con AINES se recomienda practicar una evaluación oftalmológica a los pacientes que desarrollan alteraciones visuales durante el tratamiento con SERPICAM.

Debe recordarse que los AINES son sólo un tratamiento sintomático cuando se usan para aliviar el dolor y la inflamación en los procesos inflamatorios agudos del aparato respiratorio superior por lo que debe considerarse al administrar a los pacientes el antimicrobiano adecuado para dichos padecimientos.

Cuando el producto se utilice como auxiliar en el tratamiento en padecimientos inflamatorios banales, deberán observarse las siguientes indicaciones:

El producto no deberá administrarse a niños menores de 12 años.

El empleo de este medicamento no deberá prolongarse por más de 5 días, salvo indicación expresa del médico.

Efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis sobre la fertilidad: Se han llevado a cabo estudios de toxicidad subaguda y crónica en ratones, ratas, perros y monos. Las patologías que se han visto con mayor frecuencia son las relacionadas con los antiinflamatorias no esteroides: necrosis papilar renal y lesiones gastrointestinales.

En los estudios habituales en animales de laboratorio, el piroxicam no mostró ningún potencial teratógeno. Los estudios de reproducción no han revelado alteraciones en la fertilidad de los animales.

Dosis y via de administracion:

Dosis:

• Artritis reumatoide, osteoastritis (artrosis, enfermedad degenerativa articular, espondilitis anquilosante): La dosis inicial recomendada es de 20 mg administrada en una sola toma. La mayoría de los pacientes responden adecuadamente con 20 mg diarios. Una minoría de los pacientes puede mantenerse satisfactoriamente con dosis tan bajas como 10 mg diarios. Algunos pacientes ocasionalmente pueden requerir hasta 30 mg/día administrados en dosis única o dividida. La administración a largo plazo de dosis de 30 mg o mayores, lleva aparejo un aumento en el riesgo de efectos secundarios gastrointestinales.
• Enfermedades musculoesqueléticos aguda: El tratamiento deberá iniciarse los dos primeros días con 40 mg diarios, en dosis única o dividida, que se reducirá a 20 mg diarios el resto de los 7 a 14 días del periodo terapéutico.
• Gota aguda: El tratamiento deberá iniciarse con la administración oral de 40 mg en una sola toma y se continuará por 4 a 6 días más, con la dosis de 40 mg diarios, ya sea en una sola toma o bien, dividida, SERPICAM no está recomendado para el tratamiento crónico del padecimiento.
• Dolor posoperatorio y postraumático: La dosis de inicio recomendada es de 20 mg como dosis única diaria. En los casos en que se requiera un inicio de acción más rápido, el tratamiento debe iniciarse con 40 mg diarios durante los primeros 2 días, administrados como dosis única o dividida. La dosis deberá reducirse a 20 mg diarios durante el resto del periodo de tratamiento.
• Dismenorrea: El tratamiento de la dismenorrea primaria deberá iniciarse tan pronto se presenten los síntomas con una dosis de inicio de 40 mg administrados como dosis única diaria durante los primeros 2 días. El tratamiento puede continuarse con dosis única de 20 mg durante 1 a 3 días según sea necesario.
• Inflamación del aparato respiratorio superior: La dosis habitual en el adulto es de 10 a 20 mg diarios por vía oral una vez al día. En aquellos casos o en que se desee un inicio de acción más rápido, el tratamiento deberá iniciarse con 40 mg una vez al día durante los dos primeros días, seguidos de 10 a 20 mg diarios durante 3 a 5 días.

Vía de administración: Oral.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

En caso de sobredosis con SERPICAM están indicados el tratamiento sintomático y las medidas de soporte que sean necesarias. Los estudios indican que la administración de carbón activado puede reducir la absorción y la reabsorción de piroxicam y disminuye de esta forma la cantidad total de fármaco activo disponible.

Presentaciones:

Caja con 20 cápsulas de 20 mg cada una.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese en lugar fresco y seco.

Leyendas de proteccion:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. No se administre durante el embarazo ni durante la lactancia, ni en niños menores de 12 años.

Laboratorio y direccion:

Hecho en México por: SERRAL, S.A. de C.V.
Adolfo Prieto No. 1009
Colonia del Valle
03100 México, D.F.

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Reg. Núm. 127M99, SSA
CEAR-21701/R99/IPPA