La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.

INTRODUCCIÓN

Es una droga agonista beta sintética con acción sobre los receptores β2 y una mínima acción en los receptores β1. Sus usos más conocidos son el tratamiento del broncoespasmo y obstrucción bronquial reversible.También es llamado albuterol. [][]

ClasificaciÓn

Se clasifica dentro de las drogas adrenérgicas de síntesis, como agonista β2 adrenérgico y dentro de estos se encuentra entre los broncodilatadores y útero relajantes. ⁽¹⁾

FarmacocinÉtica

Puede administrarse por vía enteral y parenteral, no es afectado por la COMT. ⁽¹⁾Inhalado produce broncodilatación en 15 minutos y sus efectos son evidentes hasta por 3 a 4 horas. ⁽²⁾Sus efectos cardiovasculares por la vía inhalatoria son menores que los del isoproterenol.

Las modificaciones estructurales que posee este fármaco le confieren tasas bajas de metabolismo hepático e intestinal, ⁽¹⁾ y una biodisponibilidad mayor en comparación con otras catecolaminas por vía oral.Su administración por esta vía conlleva un mayor riesgo de activar los receptores β1 cardíacos o los receptores β2 musculares produciendo temblor y las concentraciones plasmáticas máximas (18 ng/mL) son alcanzadas en 2 horas. ⁽²⁾

La inyección subcutánea también puede producir broncodilatación pero con una mayor latencia que la vía oral. ⁽³⁾

Los efectos de las presentaciones en aerosol para inhalación dependen en gran medida de la técnica del paciente para la administración, ya que usualmente llega a las vías respiratorias tan solo un 10% del fármaco.

Su vida media es de 3,8 horas, y se elimina en orina sin transformación en un 28%. ⁽⁴⁾

Estudios en animales muestran que el salbutamol no pasa la barrera hematoencefálica. ⁽²⁾

Farmacodinamia

Activa la adenilciclasa del músculo bronquial y eleva la concentración del AMPc intracelular; a través de la proteincinasa A inhibe la fosforilación de miosina y disminuye la concentración de calcio iónico. ⁽¹⁾ Estos niveles incrementados de AMPc están relacionados con relajación del músculo liso bronquial e inhibición de la liberación de mediadores de hipersensibilidad inmediata por los mastocitos. ^(2,4)

Se ha demostrado la existencia predominante de receptores β2 en el músculo liso bronquial y en el miometrio, ⁽²⁾ en lo que se sustentan las principales aplicaciones terapéuticas del salbutamol.

Indicaciones

Por sus efectos de estimulación específica de los receptores β2, se lo usa en las siguientes circunstancias:

Situaciones especiales

Se clasifica en la categoría C de los fármacos en el embarazo, no se conoce si se excreta en la leche humana. ⁽⁴⁾

Contraindicaciones

Contraindicado en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad al fármaco.

Efectos secundarios

Son poco comunes con las dosis recomendadas.

Precauciones

Debe ser administrado con precaución en pacientes con enfermedades cardiovasculares, especialmente hipertensión, insuficiencia coronaria y arritmias; sin embargo, estos efectos son menores si el fármaco es administrado por vía inhalatoria.⁽³⁾

Se han demostrado mayores efectos adversos en caso de pacientes especialmente sensibles a la acción de aminas simpaticomiméticas, hipertiroidismo, enfermedades convulsivas, diabetes mellitus y cetoacidosis (altas dosis intravenosas). ⁽²⁾

Interacciones

El uso concomitante de salbutamol con otras drogas simpaticomiméticas no es recomendado.Los antidepresivos tricíclicos o los inhibidores de la monoamina oxidasa deben usarse con extremo cuidado, inclusive luego de 2 semanas de suspender su uso pueden potenciar los efectos cardiovasculares del salbutamol.⁽²⁾Los betabloqueadores pueden inhibir el efecto de los beta estimulantes y viceversa. El uso de diuréticos tiazídicos o de asa puede potenciar su efecto sobre el potasio, produciendo hipopotasemia.⁽²⁾Disminuye los niveles séricos de digoxina en 16 al 22%.⁽²⁾

Sobredosis, toxicidad y tratamient

Las manifestaciones de sobredosificación incluyen dolor anginoso, hipertensión, hipocalemia y potenciación de todos los efectos secundarios.

Comúnmente se producen sobredosis con el uso abusivo de inhaladores, pero rara vez llegando al paro cardíaco.

El tratamiento de la sobredosificación incluye la suspensión del fármaco, terapia sintomática e inclusive el uso de betabloqueadores cardioselectivos, como el metoprolol.⁽²⁾

La dosis letal por vía inhalatoria es aproximadamente 6800 veces mayor que la recomendada en adultosy 3200 veces en niños.⁽⁴⁾

ConservaciÓn

Proteger de la luz.

POSOLOGÍA

Tabletas de liberación retardada.⁽²⁾

• 6 a 11 años:la dosis usual es de 2 mg cada 12 horas.
• 12 años y mayores:la dosis inicial usual es de 4 a 8 mg cada 12 horas.

Tabletas de liberación inmediata⁽²⁾

• 6 a 12 años:la dosis usual es 2 mg tres a cuatro veces al día.
• 12 años y mayores:la dosis inicial usual es de 2 a 4 mg tres a cuatro veces al día.

Jarabe⁽²⁾

• 2 a 6 años:0,1 mg / kg tres veces al día. La dosis inicial no debe exceder los 2 mg tres veces al día.
• 6 a 14 años:2 mg tres a cuatro veces al día.
• 14 años y mayores:2 mg a 4 mg tres a cuatro veces al día.

Inhalador⁽²⁾

• 1 a 2 inhalaciones cada 4 horas.

Comerciales

ALBUTEROL – SALBUTAMOL

FDA: Aprobado antes de 1982

IESS: Sí pertenece

MSP:Sí pertenece

Nombre Comercial	Presentación	Componente(s)	Concentración	Casa Farmacéutica
Bemín	Aerosol	SALBUTAMOL	100 µg	Genamérica
Broncoterol	Aerosol	SALBUTAMOL	100 µg	Bagó
Kro-Salburol	Jarabe	SALBUTAMOL	120 mL	Kronos
Nebulasma	Jarabe	ALBUTEROL- SALBUTAMOL	2 mg / 5 mL	Omnifarma
	Tabletas		4 mg
Salbutamol Bristol	Tabletas	SALBUTAMOL	4 mg	Bristol Myers S
Salbutamol Compuesto – R	Jarabe	SALBUTAMOL	120 mL	Rocnarf
Salbutamol Ecar	Jarabe	SALBUTAMOL	2 mg / 120 mL	Hpdk/Ecar
	Tabletas		4 mg
Salbutamol Genfar	Jarabe	ALBUTEROL- SALBUTAMOL	2 mg / 5 mL	Genfar
	Tabletas		4 mg
Salbutamol Merck	Inhalador Bucal	SALBUTAMOL	100µg	Merck
Salbutamol Teuto	Solución Oral	SALBUTAMOL	0.4 mg / mL	Teuto
Salbutamol – R	Jarabe	SALBUTAMOL	120 mL	Rocnarf
Salden Jbe.	Jarabe	SALBUTAMOL	120 mL	Newport Pharmaceuticals International Inc.
Ventolín	Frasco Ampolla	ALBUTEROL- SALBUTAMOL	0,5 mg / 5 mL	GlaxoWellcome
	Frasco Inhalador		100 µg / 1 dosis
	Jarabe		2 mg / 5 mL 2 mg / 5 mL
	Rotacaps		200 µg
	Solución para Respiradores		5 mg
	Tabletas		4 mg
Volmax	Tabletas	ALBUTEROL- SALBUTAMOL	4 mg	GlaxoWellcome
Aeroflux	Jarabe	AMBROXOL ALBUTEROL- SALBUTAMOL	7,5 mg / 5 mL 2 mg / 5 mL	GlaxoWellcome
Broncoterol B	Aerosol	BECLOMETASONA DIPROPIONATO SALBUTAMOL	100 µg 50 µg	Bagó
Combivent	Aerosol	IPRATROPIO BROM. SALBUTAMOL	x 10 mL	Boehringer Ing.
Nebulasma Expectorante	Jarabe	ALBUTEROL- SALBUTAMOL GUAIFENESINA	2 mg / 5 mL 50 mg / 5 mL