Ropiconest Solucion Inyectable

ROPICONEST

SOLUCION INYECTABLE
Inductor de anestesia local

PISA, S.A. de C.V., LABORATORIOS

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Denominacion generica:

Ropivacaína.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada ml contiene:

Clorhidrato de ropivacaína
monohidratada equivalente a ……… 2 y 7.5 mg
de clorhidrato de ropivacaína

Vehículo, cbp ………………………….. 1 ml

Indicaciones terapeuticas:

Ropivacaína es un anestésico local moderno con aplicaciones en el campo de la anestesia y/o analgesia con diversas técnicas en diferentes escenarios clínicos.

Escenario anestésico-quirúrgico:

Diversas cirugías de especialidades: Cirugía general, gineco-obstétrica, ortopedia y traumatología, oncología, cardiovascular, plástica y reconstructiva, pediátrica, dermatológica, urológica, etcétera.

• Bloqueo por infiltración local.
• Bloqueo de plexos y nervios periféricos.
• Bloqueo epidural.
• Bloqueo subdural.

Escenario de dolor agudo y crónico: En procedimientos diagnósticos y/o terapéuticos a dosis analgésicas, ya sea en administraciones únicas, en bolos o con infusiones continuas, en casos de dolor perioperatorio, en pacientes politraumatizados, en maniobras invasivas, en puntos gatillo, en secuelas y síndromes dolorosos, etcétera.

• Infiltración loco-regional.
• Infusión en plexos y nervios periféricos.
• Infusión en heridas quirúrgicas.
• Infusión epidural.
• Infusión subdural.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

Ropivacaína es un anestésico local potente de larga duración y con un amplio margen de seguridad ante efectos secundarios o tóxicos.

Dependiendo de la dosis administrada, provee diferentes efectos terapéuticos, a altas dosis brinda bloqueo sensitivo-motor (anestesia) y a dosis menores brinda solamente bloqueo sensitivo (analgesia).

El inicio y duración de sus efectos clínicos dependen de las características del paciente, de la dosis, del sitio de aplicación y su irrigación sanguínea, de la técnica de aplicación, del uso o no de adyuvantes o mezclas de fármacos, etcétera.

Todos los anestésicos locales producen un bloqueo reversible de la transmisión del estímulo nervioso, al alterar el comportamiento iónico de la neuromembrana, evitando el desplazamiento del sodio hacia el interior de la célula y, por ende, su despolarización.

La ropivacaína es un anestésico de la familia de las amidas, con presentación molecular como enantiómero o L-isómero puro, lo que le confiere particularidades farmacológicas en seguridad y eficacia, presentando mayor seguridad cardiovascular y menor bloqueo motor que la bupivacaína.

Presenta un pKa de 8.1 y un coeficiente de distribución de 141 (n-octanol/amortiguador), sigue una farmacocinética lineal, su concentración plasmática depende básicamente de las dosis administradas (además de los factores ya citados), tiene una depuración plasmática total de 440 ml/minuto, una depuración de la fracción libre de 8 lt./minuto, una depuración renal de 1 ml/minuto y un volumen de distribución de 47 lt., se une ampliamente a las proteínas plasmáticas ácidas ?-1 y tiene una fracción libre de 6% y una vida media (posterior a su administración venosa) de 1.8 horas.

En su administración epidural podemos observar una absorción completa en dos fases: una rápida de 14 minutos y una lenta de 4 horas; la fase lenta es la que determina la velocidad de eliminación de ropivacaína desde el espacio peridural.

En los niños de 1 a 12 años se ha encontrado que la farmacocinética no presenta grandes diferencias frente a los adultos, tienen una depuración plasmática de 7.5 ml/kg/min, volumen de distribución de 2.4 lt./kg, fracción libre de 5% y una vida media terminal de 3 a 4 horas.

La ropivacaína se metaboliza en el hígado, por hidroxila-ción aromática y N-dealquilación, siguiendo las vías citocromo P450 A2 y CYP3A4, hasta los metabolitos (débilmente activos) 3-hidroxi-ropivacaína y PPX.

La eliminación se efectúa principalmente por los riñones, siendo más abundante el metabolito 3-hidroxi-ropivacaína (hasta 37%) y en menor cantidad el PPX (hasta 3%).

Contraindicaciones:

Hipersensibilidad a anestésicos locales tipo amida.

Precauciones generales:

La seguridad y eficacia de la ropivacaína dependerán del uso de la dosis apropiada, de la técnica correcta de aplicación y de las precauciones que se tomen para tratar alguna emergencia que se pudiera presentar secundaria a su administración.

Deberá usarse la mínima dosis que dé como resultado una efectiva anestesia-analgesia, para así evitar efectos sistémicos indeseables.

Dosis repetidas de ropivacaína pueden causar un incremento de los niveles sanguíneos debido a la acumulación de la droga o de sus metabolitos, o a una lenta degradación metabólica.

La tolerancia varía con el estado del paciente, así que si éstos son ancianos, agudamente enfermos, con alteraciones hepatorrenales, desnutrición, debilitados o niños, deberá calcularse la dosis de acuerdo con su edad o con su estado físico.

Siempre que se inyecte deberá hacerse una leve aspiración para evitar o reducir al mínimo la posibilidad de inyección intravascular inadvertida, ya que si ésta sucediera podrían resultar serias reacciones sistémicas adversas, así como falla terapéutica del anestésico.

Los pacientes que estén recibiendo antiarrítmicos de la clase III (por ejemplo, amiodarona) se deberán vigilar estrechamente, si es factible con ECG, para evitar alteraciones por efectos aditivos.

La anestesia epidural y la subdural pueden provocar cuadros de hipotensión arterial y bradicardia. Se recomiendan medidas preventivas o de soporte hemodinámico (como incremento de volemia con soluciones parenterales apropiadas); en casos severos se pueden utilizar bolos de efedrina IV en dosis de 5 a 10 mg en adultos, y en niños, ajustando a dosis ponderal.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

La ropivacaína atraviesa fácilmente la placenta, pero se observa menor concentración plasmática en el feto que en la madre.

Lo reportado hasta la actualidad no determina ninguna alteración en el feto o la madre durante el embarazo o la lactancia, cuando se utiliza en los términos recomendados.

Reacciones secundarias y adversas:

Pueden presentarse reacciones secundarias resultantes de altos niveles plasmáticos de ropivacaína debidas a una rápida absorción, a una inyección intravascular inadvertida o a un exceso en la dosis usada.

Otras causas de estas reacciones son hipersensibilidad al medicamento, idiosincrasia o disminución de la tolerancia, así como efectos secundarios indirectos, como hipotensión arterial, retención urinaria y bradicardia en los bloqueos centrales.

Las reacciones debidas a una sobredosis (altos niveles plasmáticos) son sistémicas e involucran al sistema nervioso central y al sistema cardiovascular. Las primeras se caracterizan por excitación y/o depresión, nerviosismo, vértigos, visión borrosa, temblor, convulsiones y pérdida de la conciencia y pueden llegar al paro respiratorio. Las segundas incluyen depresión del miocardio, hipotensión, bradicardia y hasta paro cardiaco.

Las reacciones alérgicas se caracterizan por lesiones cutáneas de inicio tardío, urticaria y otras manifestaciones de hipersensibilidad.

Atendiendo la frecuencia de presentación de los efectos secundarios, se reportan como muy común (> 1/10), común (> 1/100), poco común (> 1/1,000) y raro (> 1/10,000):

Cardiacos:

• Común: bradicardia y taquicardia.
• Raro: arritmias y paro cardiaco.

Sistema nervioso:

• Común: parestesia, vértigo y cefalea.
• Poco común: datos de toxicidad-crisis convulsivas generalizadas, parestesias/hipoestesias, disartria y adormecimiento de la lengua, tinnitus, hiperacusia, alteraciones visuales, temblores y aumento del tono muscular.

Respiratorios:

• Poco común: disnea.

Circulatorios:

• Muy común: hipotensión.
• Común: hipertensión.
• Poco común: síncope.

Urinarios:

• Común: retención urinaria.

Gastrointestinales:

• Muy común: náusea.
• Común: vómito.

Algunos efectos secundarios reportados en técnicas epidurales y subdurales y donde influyen otros factores, independientemente del anestésico local utilizado, son neuropatías y alteraciones de la médula espinal como el síndrome de la arteria espinal anterior, aracnoiditis, cauda equina y bloqueo espinal total (por aplicación inadvertida de dosis epidural en el espacio subdural).

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

Se pueden presentar efectos aditivos con medicamentos como: lidocaína y otros anestésicos locales tipo amidas, antiarrítmicos clase III y mexiletina.

Se debe atender la interacción de los medicamentos que inhiben las vías del citocromo P450 1A2 y CYP1A2, como la fluvoxamina y enoxacina, y que reducen hasta 77% la depuración hepática de ropivacaína.

En infusiones, la ropivacaína en concentraciones de 1 a 2 mg/ml es química y físicamente compatible con los siguientes fármacos:
Sulfato de morfina	20.0 a 100.0 mcg/ml
Citrato de fentanilo	1.0 a 10.0 mcg/ml
Citrato de sufentanilo	0.4 a 4.0 mcg/ml
Clorhidrato de clonidina	5.0 a 50.0 mcg/ml

Estas mezclas se deben preparar con técnicas estériles y utilizar inmediatamente, aunque son estables hasta por 30 días a no más de 30°C.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

No se han establecido hasta la fecha.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

Los reportes actuales no mencionan ningún efecto dañino relacionado con el uso de ropivacaína sobre la fertilidad, teratogénesis, mutagénesis o carcinogénesis en humanos.

Dosis y via de administracion:

La dosis y las vías de administración deben individualizarse, siguiendo la evaluación integral del paciente, la técnica por utilizar y el criterio con experiencia del médico tratante.

Se deben seguir todas las medidas de precaución mencionadas en este documento y las referidas en los textos de anestesiología.

Existe una variabilidad biológica en cada paciente que determinará rangos por los efectos clínicos observados, como son tiempo de latencia, tiempo de duración del efecto, tolerancia, efectos secundarios, etcétera.

Las dosis recomendadas son una guía práctica que facilitará el manejo de los casos considerados de manera general, las particularidades de cada paciente, de la técnica o modalidad terapéutica; requerirán ajustes individuales por el médico tratante.

Escenario anestésico-quirúrgico en adultos:
Técnica	Concentración mg/ml	Volumen ml	Dosis mg	Latencia minutos	Duración horas
Bloqueo, infiltración local y nervios periféricos	7.5	1 a 30	7.5 a 225	1 a 15	2 a 6
Bloqueo plexos nerviosos (femoral, braquial)	7.5	10 a 40	75 a 300	15 a 25	6 a 10
Bloqueo epidural lumbar en obstetricia	7.5	15 a 20	113 a 150	10 a 20	3 a 5
Bloqueo epidural lumbar en cirugía	7.5	15 a 25	113 a 188	10 a 20	3 a 5
Bloqueo epidural torácico	7.5	5 a 15	38 a 113	10 a 20	—
Bloqueo subdural en cirugía	5.0	3 a 4	15 a 20	1 a 5	2 a 6

Escenario analgésico en adultos:
Técnica	Concentración mg/ml	Volumen ml	Dosis mg	Latencia minutos	Duración horas
Analgesia, infiltración local y nervios periféricos	2	1 a 100	2 a 200	1 a 5	2 a 6
Analgesia epidural lumbar bolo único	2	10 a 20	20 a 40	10 a 15	0.5 a 1.5
Analgesia epidural lumbar, trabajo de parto bolo repetido	2	10 a 15	20 a 30 Intervalo de 30 min (mínimo)	10 a 15 (bolo inicial)	Continuada
Analgesia epidural lumbar, trabajo de parto infusión continua	2	6 a 10 ml/hora	12 a 20 mg/hora	—	—
Analgesia epidural lumbar postoperatoria infusión continua	2	6 a 14 ml/hora	12 a 28 mg/hora	—	—
Analgesia epidural torácica postoperatoria infusión continua	2	6 a 14 ml/hora	12 a 28 mg/hora	—	—
Analgesia plexos nerviosos postoperatoria infusión continua	2	5 a 10 ml/hora	10 a 20 mg/hora	—	—
Analgesia intraarticular (rodilla) postoperatoria bolo único	7.5	20	150	—	—

En términos generales, se recomienda no sobrepasar los 225 mg como dosis total administrada.

La dosis máxima ponderal es de 2 a 3 mg/kg de peso corporal.

La duración del efecto terapéutico no se prolonga con la adición de adrenalina.

Existen referencias que mencionan buena tolerancia a dosis de 250 mg como dosis única; en bloqueo epidural quirúrgico hay reportes de que se han administrado (dosis acumulativas) en adultos hasta 800 mg en 24 horas con buena tolerancia, así como infusiones continuas de 28 mg/hora durante 3 días.

En estudios clínicos se han mencionado dosis para el bloqueo del plexo femoral de 300 mg y para el bloqueo del plexo interescalénico de 225 mg, parámetros que sirven de referencia para ajustar las dosis en pacientes específicos con sus evaluaciones integrales.

Se debe contemplar que altas dosis administradas como bolos únicos, repetidos o por infusión prolongada, incrementan el riesgo de alcanzar niveles plasmáticos tóxicos o de presentar lesiones nerviosas locales.

La mezcla de ropivacaína, en concentración de 2 mg/ml, y fentanil –en concentración de 1 a 4 microgramos en infusión para manejo del dolor postoperatorio por periodos prolongados– ha demostrado ser eficaz y segura.

Dosis en pediatría: Recomendaciones generales en niños a partir de 1 año de edad, con peso corporal de 4 kilogramos o mayor:

• Analgesia epidural caudal: 2 a 4 mg/kg.

El desarrollo de las diferentes técnicas anestésico-analgésicas conformará los esquemas de dosificación en cada escenario clínico, como en la analgesia multimodal, en lo que se combinan fármacos con similar farmacodinamia y con diferente farmacocinética para disminuir la dosis de cada medicamento, incrementando la eficacia y seguridad del procedimiento.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Las reacciones debidas a una sobredosis (altos niveles plasmáticos) son sistémicas e involucran al sistema nervioso central y al sistema cardiovascular. Las primeras se caracterizan por excitación y/o depresión, nerviosismo, vértigos, visión borrosa, temblor, convulsiones, pérdida de la conciencia y pueden llegar al paro respiratorio. Las segundas incluyen depresión del miocardio, hipotensión, bradicardia y hasta paro cardiaco. Las reacciones alérgicas se caracterizan por lesiones cutáneas de inicio tardío, urticaria y otras manifestaciones de hipersensibilidad.

El tratamiento de pacientes con manifestaciones tóxicas consiste en mantener una vía aérea permeable y ventilación asistida con oxígeno, si se requiere.

El tratamiento de efectos adversos cardiovasculares consiste en el uso de vasopresores, preferentemente aquellos que estimulan el miocardio, líquidos por vía intravenosa y masaje cardiaco, si fuere necesario. Las convulsiones pueden ser controladas, administrando intravenosamente pequeñas cantidades de algún anticonvulsivante.

El tratamiento incluye las siguientes acciones:

• Suspender inmediatamente la administración de ropivacaína; monitorización estricta del paciente.
• Mantener la vía aérea permeable y administrar oxígeno.

Para la depresión circulatoria: Administrar un vasopresor y líquidos intravenosos, si son necesarios.

Para las crisis convulsivas: Diazepam o tiopental sódico.

Presentaciones:

Caja con 5 ampolletas de plástico de 10 o 20 ml con 2 o 7.5 mg/ml.

Caja con 5 frascos ámpula de vidrio de 20 ml con 2 o 7.5 mg/ml.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese a temperatura ambiente, a no más de 30°C.

Leyendas de proteccion:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. El empleo de este medicamento durante el embarazo y la lactancia queda bajo responsabilidad del médico. Si no se administra todo el producto, deséchese el sobrante. No se administre si la solución no es transparente, si contiene partículas en suspensión o sedimentos, o si el cierre ha sido violado. La administración de este producto debe ser vigilada estrechamente por el médico.

Laboratorio y direccion:

Hecho en México por: LABORATORIOS PISA, S.A. de C.V.
Calle 6 No. 2819
Zona Industrial
44940 Guadalajara, Jal.

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Reg. Núm. 263M2007, SSA
HEAR-07330060100565/R2007/IPPA