Juvalid Tabletas

JUVALID

TABLETAS
Tratamiento de la hipertensión arterial y la angina de pecho

PROBIOMED, S.A. de C.V.

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Denominacion generica:

Amlodipino besilato.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada tableta contiene:

Besilato de amlodipino
equivalente a ……… 5 mg
de amlodipino

Excipiente, cbp ……… 1 tableta

Indicaciones terapeuticas:

• Tratamiento de la hipertensión arterial leve a moderada, sólo o en combinación con otro antihipertensivo o diurético.
• Tratamiento de angor pectoris, puede usarse como monoterapia o asociado con otros antianginosos.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

Farmacodinamia: JUVALID^® es un calcio antagonista (bloqueador de los canales de calcio) del grupo de las dihidropiridinas. Actúa inhibiendo el flujo trasmembranal de calcio dentro de la célula del músculo liso vascular y cardiaco no afectando las concentraciones plasmáticas del mismo. Debido a que el movimiento del calcio extracelular es importante en la contracción del músculo, bloqueando el trasporte de este ión, se logra la relajación directa del músculo liso vascular, obteniendo así su efecto antihipertensivo. JUVALID^® actúa como un vasodilatador arterial periférico que al lograr la relajación vascular provoca una reducción en la resistencia periférica total (poscarga), que a su vez favorece la disminución de la demanda de energía y oxígeno del miocardio. Ejerce una acción mínima sobre la conducción, contracción y frecuencia cardiaca.

Farmacocinética:

Absorción: Después de la administración oral se absorbe casi por completo alcanzando un pico plasmático entre las 6 a 12 horas posteriores.

Distribución: Se une a proteínas plasmáticas en 90 a 97.5%, su volumen de distribución es de 21 lt./kg. Su biodisponibilidad se estima entre 63 a 90%. Las concentraciones estables se alcanzan de 7 a 8 días después de una dosificación continua.

Metabolismo: Extensamente metabolizado por vía hepática (hasta 90% del compuesto), obteniéndose metabolitos inactivos.

Eliminación: Posee una vida media de 35 a 50 horas, su excreción es bifásica, 60% se recupera por orina como metabolitos inactivos y 10% se excreta sin cambios.

Poblaciones especiales:

Geriátrica: La depuración del JUVALID^® está disminuida en los ancianos, lo cual resulta en aumento en su concentración en el área bajo la curva y vida media de eliminación.

Insuficiencia renal: La insuficiencia renal leve no parece alterar o tener un efecto sobre sus concentraciones plasmáticas. Sin embargo una insuficiencia renal moderada a severa requiere una reducción de dosis. No es dializable.

Insuficiencia hepática: La vida media de JUVALID^® se prolonga en esta población, por lo que el tratamiento debe ser iniciado con una dosis menor a la habitual y mantener vigilancia estrecha del paciente.

Insuficiencia cardiaca congestiva: La incidencia de edema pulmonar ha sido reportada. Puede tener un efecto inotrópico negativo. El área bajo la curva puede aumentar en estos pacientes.

Contraindicaciones:

No se debe administrar en pacientes alérgicos o con hipersensibilidad al amlodipino, a las dihidropiridinas, o a cualquier excipiente del medicamento. No se ha establecido la seguridad y eficacia del uso de JUVALID^® en población pediátrica.

Precauciones generales:

Se deben extremar las precauciones en pacientes con insuficiencia hepática e insuficiencia cardiaca congestiva (falla cardiaca) por el riesgo de aumento de la concentración plasmática, por la patología de fondo. La dosis inicial debe ajustarse.

Su uso en la cardiomiopatía isquémica está siendo investigado. JUVALID^® no ha demostrado beneficios en la insuficiencia cardiaca isquémica, pero está demostrado que no empeora la insuficiencia cardiaca compensada (NYHA clase II y III). Por seguridad deberá evitarse en los pacientes con insuficiencia cardiaca NYHA grado IV.

Debe ser empleada con extrema precaución en pacientes con extrema bradicardia o falla cardiaca (especialmente asociado a un bloqueador) por la posibilidad de choque cardiogénico por sus propiedades inotrópicas negativas y potentes efectos hipotensores. Los pacientes con disfunción del ventrículo izquierdo que reciben JUVALID^® para tratamiento de angina de pecho deberán ser estrechamente vigilados para comprobar que el fármaco no desmejora el estado del paciente.

No debe ser administrado en pacientes con presión arterial sistólica menor a 90 mmHg.

Relativamente contraindicada en pacientes portadores de estenosis aórtica avanzada, debido a que se puede agravar el gradiente de presión normal asociado a esta condición.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

Se encuentra clasificado dentro del grupo C de los medicamentos de acuerdo al riesgo en el embarazo. Aunque JUVALID^® ha demostrado ser atóxica en los animales de laboratorio, no existen estudios controlado en humanos. Su administración en el embarazo se aconseja cuando no haya otra alternativa más segura y cuando la propia patología plantea riesgos mayores para la madre y el feto.

Su seguridad en la lactancia no se ha establecido. Se desconoce si se excreta en la leche humana, por lo que su uso debe evitarse durante este periodo.

Reacciones secundarias y adversas:

Generalmente JUVALID^® es bien tolerado, hasta una dosis de 10 mg. Sin embargo, se pueden presentar algunos efectos adversos, los cuales van de leves a moderados.

Reacción sistemas	Frecuentes	Raros	Muy raros
Cardiovascular	Palpitaciones, edema periférico, enrojecimiento	Hipotensión (incluyendo ortostática), síncope, infarto al miocardio, arritmia (incluyendo taquicardia ventricular y fibrilación auricular), dolor de pecho, tinnitus	Vasculitis
Neurológicos psiquiátricos	Vértigo, cefalea, somnolencia	Hipoestesias/parestesias, tremor, alteraciones visuales, alteraciones del gusto Insomnio, cambios de humor	Hipertonía, neuropatía periférica
Gastrointestinal	Náusea, dolor abdominal	Alteración del tránsito intestinal, vómito, dispepsia, sequedad de boca	Hepatitis, ictericia, aumento de enzimas hepáticas (consistente con colestasis), hiperplasia gingival, pancreatitis, gastritis
Musculoesquelético	Fatiga	Artralgia, astenia, dolor de espalda, calambres musculares, mialgias
Genitourinario	Trastornos de la micción, nicturia, aumento de la frecuencia urinaria, impotencia, ginecomastia
Endocrino	Hiperglicemia
Piel y sensibilidad	Alopecia púrpura, decoloración cutánea, aumento de la sudoración prurito	Angioedema, eritema multiforme (síndrome de Stevens-Johnson) y urticaria (reacción alérgica)
Hematológico	Trombocitopenia	Reacción alérgica leucopenia
Respiratorio	Disnea, rinitis	Tos
Trastornos generales	Edema y fatiga	Dolor, aumento o disminución de peso, astenia, malestar

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

Clínicamente no se han notado interacciones entre otros medicamentos y amlodipino. Estudios in vitro no muestran algún efecto de amlodipino sobre la unión a proteínas de otros agentes. Sin embargo, la administración concomitante de nitroglicerina sublingual, nitratos de larga acción u otro agente antianginoso con amlodipino puede producir efectos antihipertensivos y antianginosos aditivos. Se ha administrado con seguridad junto con: diuréticos (tiazídicos principalmente), ?-bloqueadores, ?-bloqueadores, inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECAS), antiinflamatorios no esteroideos (AINES), antibióticos e hipoglucemiantes orales.

En estudios se ha probado que la administración de amlodipino junto con digoxina no modifica las concentraciones séricas ni la aclaración de la digoxina; y administrado con cimetidina no se modifica la farmacodinamia de amlodipino.

Los calcio antagonistas pueden inhibir el metabolismo, dependiente del citocromo P450, de la ciclosporina, teofilina y ergotamina. Sin embargo, en estudios clínicos se encontró que amlodipino no modifica la farmacocinética de la ciclosporina. Como no existen estudios sobre la interacción con ergotamina y teofilina, se recomienda extremar precauciones y monitorizar la administración concomitante de estos medicamentos.

La rifampicina, carbamazepina, fenobarbital, fenitoína pueden inducir el metabolismo de los antagonistas del calcio dependientes de la isoenzima CYP3A4, reduciendo su biodisponibilidad. Puede ser necesario aumentar las dosis de JUVALID^® en los pacientes tratados con estos fármacos.

El espino blanco (Crataegus laevigata) puede reducir la resistencia vascular y cuando se usa en combinación con fármacos antihipertensivos puede ocasionar reducciones adicionales de la presión arterial. La raíz pleuris y otras plantas como Aesclepius genus contiene glucósidos cardiacos, por lo que debe evitarse su uso o medicamentos que la contengan.

Hasta que se conozca más del medicamento no debe ingerirse JUVALID^® junto con jugo de toronja; debido al antecedente del felodipino, el cual al ser administrado junto con el jugo de toronja se aumentaba su absorción provocando el aumento de efectos adversos del medicamento. Puede ser tomado con o sin alimentos, ya que se ha visto que no afecta su absorción.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

En ocasiones muy raras se puede observar leucopenia, trombocitopenia, hiperglucemia y alteraciones de las enzimas hepáticas.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

Los estudios en reproducción animal, el amlodipino no presenta toxicidad alguna, pero si puede provocar retrazo del parto y la prolongación del trabajo de parto, en las ratas con dosis 50 veces superiores a las máximas recomendadas para el hombre.

No hubo efecto sobre la fertilidad de las ratas tratadas con amlodipino oralmente (machos por 64 días y hembras por 14 días antes del acoplamiento) en las dosis hasta 10 mg amlodipino/kg/día (8 veces * la dosis humana recomendada máximo de 10 mg/día sobre una base mg/m²).

Los estudios de la mutagenicidad conducidos con amlodipino no revelaron ningún efecto relacionado a la droga en el gene o el nivel del cromosoma.

Dosis y via de administracion:

Tabletas de 5 mg que se administran de forma oral.

Se recomienda una dosis inicial de 5 mg diarios, ajustar la dosis hasta 10 mg diarios si es necesario.

En los pacientes con insuficiencia hepática se deberá iniciar con una dosis de 2.5 mg y ajustarla con estrecha vigilancia del paciente.

Si es un paciente con insuficiencia renal de moderada a severa su dosis inicial es de 2.5 mg y ajustar de acuerdo a necesidades. Extremar precauciones en caso de edema.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

No existen reporte de sobredosificación por JUVALID^®. Se sugiere que puede provocarse una vasodilatación periférica excesiva y posiblemente taquicardia refleja. Se puede dar hipotensión sistémica marcada y prolongada, que puede llegar a choque con un resultado fatal.

La administración de carbón activado inmediatamente después de la ingesta de amlodipino puede reducir de forma significativa la absorción. El lavado de estómago puede ser útil. La hipotensión clínicamente importante exige el apoyo cardiovascular activo, incluida la monitorización frecuente de las funciones cardiaca y respiratoria, la elevación de las extremidades y el control del volumen circulante así como el control de la excreción de orina. La administración de medicamentos vasoconstrictores puede ser útil para restablecer el tono vascular y la presión arterial, siempre que su administración no esté contraindicada. La administración intravenosa de gluconato de calcio puede ser de utilidad para revertir los efectos del bloqueo de los canales de calcio. No es dializable.

Presentaciones:

Caja con 10 y 30 tabletas de amlodipino 5 mg.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de proteccion:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo y lactancia. Literatura exclusiva para el médico.

Laboratorio y direccion:

PROBIOMED, S.A. de C.V.
Yácatas Núm. 307
Colonia Narvarte
03020 México, D.F.
^® Marca registrada

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Reg. Núm. 138M2008, SSA IV
EEAR-07330060101630/R2008/IPPA