Rohypnol Comprimidos

Para qué sirve Rohypnol Comprimidos , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

ROHYPNOL

COMPRIMIDOS
Para el tratamiento de insomnio crónico

ROCHE, S.A. de C.V., PRODUCTOS

Denominacion generica:

Flunitrazepam.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada comprimido contiene:

Flunitrazepam …….. 1 mg

Excipiente, cbp …… 1 comprimido

Indicaciones terapeuticas:

Hipnótico: Para el tratamiento del insomnio crónico, insomnio que acompaña a las psicosis, neurosis, síndromes depresivos o de abstinencia, insomnio pre y posoperatorio provocado por procesos dolorosos, insomnio neurológico y en geriatría.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

Farmacodinamia:Flunitrazepam es un agonista completo de las benzodiazepinas con una elevada afinidad para el sitio central del receptor de las benzodiazepinas-GABA.

Tiene efectos ansiolíticos, anticonvulsivantes y sedantes, e induce lentamente la disminución del desempeño psicomotor, la amnesia, la relajación muscular y el sueño.

Farmacocinética:

Absorción: Después de la administración oral, el flunitrazepam se absorbe casi completamente. El 10 a 15% es sometido al metabolismo de primer paso en el hígado, resultando en una biodisponibilidad absoluta de 70 a 90% (versus la solución IV). Las concentraciones máximas en plasma del flunitrazepam son de 6 a 11 ng/ml y se presentan a las 0.75 a 2 horas después de la administración de una dosis oral única de 1 mg en un estómago vacío. El alimento reduce la velocidad y la extensión de absorción del flunitrazepam. La farmacocinética de flunitrazepam es lineal en el rango de dosificación de 0.5 a 4 mg. Las administraciones diarias orales repetitivas conducen a una acumulación moderada de flunitrazepam en plasma (proporción de acumulación 1.6 a 1.7). La concentración plasmática en estado estable de flunitrazepam se logra después de 5 días. La concentración plasmática mínima de flunitrazepam en estado estable es de 3 a 4 ng/ml después de la administración de dosis orales múltiples de 2 mg. La concentración plasmática en estado estable del metabolito N-desmetilo, farmacológicamente activo, es casi idéntica a la del compuesto relacionado.

Distribución: La distribución de flunitrazepam es rápida y extensa. El volumen de distribución en estado estable es de 3 a 5 lt./kg.

El flunitrazepam se une en 78% a las proteínas plasmáticas.

Existe una rápida captación de flunitrazepam en el líquido cefalorraquídeo humano. El flunitrazepam cruza lentamente la placenta y la barrera hematoencefálica, asimismo se excreta por leche materna y en menor extensión después de la administración de una dosis única.

Metabolismo y eliminación: El flunitrazepam es metabolizado casi completamente. Aproximadamente 80 y 10% del fármaco radioetiquetado se encuentra en la orina y las heces, respectivamente. Los principales metabolitos plasmáticos son 7-amino-flunitrazepam y N-desmetilo-flunitrazepam. El principal metabolito urinario es el 7-amino-flunitrazepam. Menos de 2% de la dosis es excretada por vía renal, como fármaco inalterado y como N-desmetilo-flunitrazepam. El N-desmetilo-flunitrazepam es farmacológicamente activo en el hombre, aunque menos que el flunitrazepam, y los niveles plasmáticos en estado estable resultantes de la administración de dosis diarias de 2 mg de flunitrazepam se encuentran por debajo de la concentración mínima efectiva del metabolito.

La vida media de eliminación del flunitrazepam se encuentra entre 16 y 35 horas. La vida media del N-desmetilo-flunitrazepam activo es de 28 horas. La depuración plasmática total es de 120 a 140 ml/min.

Farmacocinética en poblaciones especiales:

Ancianos: No hay cambios relacionados con la edad en la farmacocinética de flunitrazepam.

Pacientes con insuficiencia renal: La farmacocinética de las moléculas activas de flunitrazepam es similar en los pacientes con insuficiencia renal a la de los sujetos sanos.

Pacientes con insuficiencia hepatica: La farmacocinética de flunitrazepam y de N-desmetilo-flunitrazepam en los pacientes con enfermedad hepática es similar a la de los voluntarios sanos.

Contraindicaciones:

  • Embarazo y lactancia.
  • Miastenia gravis.
  • Uso de este fármaco en los pacientes con hipersensibilidad conocida al flunitrazepam o a cualquiera de los componentes del producto.
  • Hipersensibilidad a las benzodiazepinas.
  • Insuficiencia respiratoria severa.
  • Síndrome de apnea del sueño.
  • Insuficiencia hepática severa.
  • Menores de 18 años.

Precauciones generales:

Las benzodiazepinas no se recomiendan para el tratamiento primario de la psicosis.

Las benzodiazepinas deben utilizarse con extrema precaución en los pacientes con antecedentes de abuso de alcohol o fármacos.

Se recomienda una dosis baja para los pacientes con insuficiencia respiratoria crónica, debido al riesgo de depresión respiratoria (ver Instrucciones de Dosificación especial).

Hipersensibilidad: En las personas sensibles se pueden presentar reacciones de hipersensibilidad tales como exantema, angioedema o hipotensión.

Tolerancia:Se puede presentar alguna pérdida de la eficacia de los efectos hipnóticos de las benzodiazepinas después del uso repetido durante algunas semanas.

Dependencia: El uso de las benzodiazepinas y los agentes similares a las benzodiazepinas puede conducir al desarrollo de dependencia física o psicológica de estos productos. El riesgo de dependencia se incrementa con la dosis y la duración del tratamiento; también es mayor en los pacientes con antecedentes de abuso de alcohol o fármacos.

Retiro:Una vez que se ha desarrollado una dependencia física, la terminación abrupta del tratamiento se acompañará de los síntomas del retiro. Estos pueden consistir en cefalea, dolor muscular, ansiedad extrema, tensión, inquietud, confusión e irritabilidad.

En los casos severos, se pueden presentar los siguientes síntomas: evasión de la realidad, despersonalización, hiperacusia, entumecimiento y hormigueo en las extremidades, hipersensibilidad a la luz, al ruido y al contacto físico, alucinaciones y crisis epilépticas.

Insomnio de rebote:Un síndrome transitorio en donde los síntomas que conducen al tratamiento con una benzodiazepina o un agente similar a la benzodiazepina recurren en forma intensificada, el insomnio de rebote se puede presentar con el retiro del tratamiento hipnótico. Se puede acompañar por otras reacciones, incluyendo cambios de humor, ansiedad e inquietud.

En vista de que el riesgo de retiro y el fenómeno de rebote son mayores después de la terminación abrupta del tratamiento, se recomienda que la dosis se disminuya en forma gradual.

Amnesia:Las benzodiazepinas pueden inducir amnesia anterógrada. La condición se presenta con mayor frecuencia dentro de las primeras horas posteriores a la ingesta del producto, por lo que para reducir el riesgo, los pacientes deben asegurarse de que serán capaces de dormir sin que sean perturbados durante 7 a 8 horas (ver la sección de Efectos indeseables).

Reacciones psiquiátricas y «paradójicas»:Se sabe que con las benzodiazepinas pueden presentar reacciones paradójicas tales como inquietud, agitación, irritabilidad, agresividad, falsa percepción, reacciones de ira, pesadillas, alucinaciones, psicosis, comportamiento inadecuado y otros efectos adversos en el comportamiento. Si esto ocurre, debe suspenderse el uso del fármaco. Existen mayores probabilidades de presentarse en los ancianos.

El uso crónico (incluso a dosis terapéuticas) puede conducir al desarrollo de dependencia física: la suspensión abrupta de la terapia puede producir síntomas de abstinencia o fenómenos de rebote (ver Precauciones). Se han reportado casos de abuso.

Efectos sobre la capacidad para manejar y utilizar maquinaria:La sedación, la amnesia, una concentración alterada y una función muscular alterada pueden afectar en forma adversa la capacidad para manejar o para operar maquinaria. Un sueño insuficiente puede incrementar la probabilidad de un estado de alerta alterado.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

No existen datos suficientes sobre flunitrazepam para evaluar su seguridad durante el embarazo. Si el producto se prescribe a una mujer en edad fértil, se le debe avisar que consulte a su médico con respecto a suspender el producto si tiene la intención de embarazarse o si sospecha que está embarazada. Aun cuando la transferencia placentaria de flunitrazepam es pequeña después de la administración de una dosis única, debe evitarse la administración prolongada en el último trimestre del embarazo. Si debido a motivos médicos se administra flunitrazepam durante la fase tardía del embarazo o durante el parto, pueden esperarse efectos sobre el neonato tales como hipotermia, hipotonía y depresión respiratoria moderada, debido a la acción farmacológica del producto. Por otra parte, los niños nacidos de madres que tomaron benzodiazepinas crónicamente durante las etapas finales del embarazo, pueden desarrollar dependencia física, y tener cierto riesgo de presentar síndromes de abstinencia en el periodo posnatal (ver Precauciones). Debido a que las benzodiazepinas pasan a la leche materna, el flunitrazepam no debe ser administrado a madres que estén amamantando.

Reacciones secundarias y adversas:

Los efectos indeseables más comúnmente reportados son la somnolencia durante el día, emociones confusas, disminución del estado de alerta, confusión, fatiga, cefalea, mareo, debilidad muscular, ataxia y visión doble. Estos fenómenos ocurren predominantemente al inicio de la terapia y usualmente desaparecen con la administración prolongada.

Ocasionalmente han sido reportados otros efectos indeseables, que incluyen alteraciones gastrointestinales, cambios en la libido y reacciones cutáneas.

Pueden presentarse reacciones de hipersensibilidad que consisten en exantema, angioedema e hipotensión.

Puede presentarse amnesia anterógrada aún a dosis terapéuticas, incrementándose el riesgo con dosis más altas. Los efectos amnésicos pueden estar asociados a una conducta inapropiada (ver Precauciones).

La depresión preexistente puede ser desenmascarada durante el uso de benzodiacepinas.

Reacciones psiquiátricas y «paradójicas»:Se sabe que durante el tratamiento con benzodiazepinas y agentes similares a estos, se presentan reacciones paradójicas tales como la fatiga, agitación, irritabilidad, agresividad, delusiones, reacciones de ira, pesadillas, alucinaciones, psicosis, conducta inapropiada y otros efectos conductuales adversos. Estas reacciones se presentan con las benzodiazepinas y ocurren con mayor frecuencia en los ancianos.

El uso crónico (incluso a dosis terapéuticas) puede conducir al desarrollo de dependencia física: la suspensión abrupta de la terapia puede producir síntomas de abstinencia o fenómenos de rebote (ver Precauciones). Se han reportado casos de abuso.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

Debe evitarse la ingesta concomitante de alcohol. La sedación y los efectos adversos del producto pueden intensificarse cuando es usado en combinación con el alcohol. Esto afecta la capacidad para manejar o utilizar máquinas.

La combinación con depresores del SNC puede conducir a la intensificación de los efectos depresores centrales (antipsicóticos, neurolépticos, hipnóticos, ansiolíticos/sedantes, agentes antidepresores, analgésicos narcóticos, fármacos antiepilépticos, anestésicos y antihistamínicos sedantes).

En el caso de los analgésicos narcóticos también puede producirse intensificación del efecto euforizante, conduciendo a un incremento en la dependencia psicológica.

Los compuestos que inhiben a ciertas enzimas hepáticas (particularmente al citocromo P450), pueden intensificar la actividad de las benzodiazepinas o de los agentes relacionados.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

Modifica los valores en sangre de la ?-glutamiltranspeptidasa y de la glucosa; así como los resultados de las pruebas de función tiroidea.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

No existen datos suficientes sobre flunitrazepam para evaluar su seguridad durante el embarazo. Si el producto se prescribe a una mujer en edad fértil, se le debe avisar que consulte a su médico con respecto a suspender el producto si tiene la intención de embarazarse o si sospecha que está embarazada. Aun cuando la transferencia placentaria de flunitrazepam es pequeña después de la administración de una dosis única, debe evitarse la administración prolongada en el último trimestre del embarazo. Si debido a motivos médicos se administra flunitrazepam durante la fase tardía del embarazo o durante el parto, pueden esperarse efectos sobre el neonato tales como hipotermia, hipotonía y depresión respiratoria moderada, debido a la acción farmacológica del producto. Por otra parte, los niños nacidos de madres que tomaron benzodiazepinas crónicamente durante las etapas finales del embarazo, pueden desarrollar dependencia física, y tener cierto riesgo de presentar síndromes de abstinencia en el período postnatal (ver Precauciones). Debido a que las benzodiazepinas pasan a la leche materna, el flunitrazepam no debe ser administrado a madres que estén amamantando.

Dosis y via de administracion:

Dosis estándar:La dosis recomendada para los pacientes adultos es de 0.5 a 1 mg/día. En circunstancias excepcionales, la dosis se puede incrementar a 2 mg.

El tratamiento debe iniciarse con la dosis más baja recomendada. No debe excederse la dosis máxima. El producto debe tomarse antes de irse a dormir.

Duración del tratamiento:El tratamiento debe ser lo más corto posible. Generalmente la duración del tratamiento varía desde unos cuantos días hasta 2 semanas, con un máximo de 4 semanas, incluyendo un proceso de disminución.

En ciertos casos, puede ser necesario extender el tratamiento mas allá del periodo máximo; si eso sucede, no debe realizarse sin una reevaluación del estado del paciente.

Puede ser útil el informar al paciente cuando se inicia el tratamiento, que será de duración limitada y explicarle en forma precisa cómo la dosis se disminuirá en forma progresiva. Asimismo, es importante que el paciente esté consciente de la posibilidad de que se presente el fenómeno de rebote, por lo tanto, debe presentarse una minimización de la ansiedad sobre dichos síntomas, mientras que el producto está siendo discontinuado. Existen indicaciones que, en el caso de las benzodiazepinas con una corta duración de acción, el fenómeno de retiro puede manifestarse en el intervalo de dosificación, especialmente cuando la dosis es elevada (ver Precauciones).

Instrucciones para la dosificación especial:

Ancianos: La dosis recomendada para los pacientes ancianos es de 0.5 mg. En circunstancias excepcionales, la dosis se puede incrementar hasta 1 mg.

Pacientes con insuficiencia hepática: Los pacientes con alteración en la función hepática deben recibir una dosis reducida.

Pacientes con insuficiencia respiratoria crónica: Se recomienda una dosis baja para pacientes con insuficiencia respiratoria crónica, debido al riesgo de la depresión respiratoria (ver Precauciones).

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Síntomas:La sobredosis por benzodiazepinas se manifiesta usualmente por depresión del sistema nervioso central, que va desde la somnolencia hasta el estado de coma. En casos leves los síntomas consisten en somnolencia, confusión mental y letargia. En casos mas severos los síntomas pueden consistir en ataxia, hipotonía, hipotensión, depresión respiratoria, rara vez el coma, y muy rara vez, la muerte. Sin embargo, al igual que con otras benzodiazepinas, la sobredosis no representa una amenaza para la vida a menos que se combine con otros depresores del SNC incluyendo alcohol.

Tratamiento:En el manejo de la sobredosis con cualquier producto medicinal, se debe tener en mente la posibilidad de que sean ingeridos múltiples agentes. Después de una sobredosis de benzodiazepinas por vía oral, se debe inducir el vómito (dentro de la primera hora) si el paciente está consciente, o debe realizarse lavado gástrico con protección de las vías aéreas si el paciente está inconsciente. Si no existe mejoría con el vaciamiento del estómago, deberá administrase carbón activado para reducir la absorción. Se deberá dar atención especial a la función cardiaca y respiratoria en la unidad de cuidados intensivos. El flumazenil puede ser útil como antagonista. Debe tenerse precaución con el uso de flumazenil en casos de sobredosis con varios fármacos y en pacientes epilépticos tratados con benzodiazepinas.

Presentaciones:

Caja con 20 ó 30 comprimidos de 1 mg en envase de burbuja.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco. Protéjase de la luz.

Leyendas de proteccion:

Su venta requiere receta o permiso especial con código de barras. No se deje al alcance de los niños.

Laboratorio y direccion:

Hecho en México por: Syntex, S.A. de C.V.
Vía I. Fabela Nte. No. 1536-A
50030 Toluca, México
Para: PRODUCTOS ROCHE, S.A. de C.V.
Vía I. Fabela Nte. No. 1536-B
50030 Toluca, México
® Marca registrada

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Reg. Núm. 89929, SSA I
LEAR-05330020450981/RM2005/IPPA
Definiciones médicas / Glosario
  1. SANGRE, El organismo contiene alrededor de 7 litros de sangre, compuesta en un 50% por plasma y en otro 50% por células.
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