Risotor Tabletas

  Medicamentos

Para qué sirve Risotor Tabletas , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

RISOTOR

TABLETAS
Tratamiento de la esquizofrenia

TORRENT, S.A de C.V., LABORATORIOS

Denominacion generica:

Risperidona.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada tableta contiene:

Risperidona ……….. 1 mg

Excipiente, cbp …… 1 tableta

Cada tableta contiene:

Risperidona ……….. 2 mg

Excipiente, cbp ….. 1 tableta

Cada tableta contiene:

Risperidona ……….. 3 mg

Excipiente, cbp …… 1 tableta

Indicaciones terapeuticas:

Antipsicotico. RISOTOR está indicado en el tratamiento de las psicosis esquizofrénicas agudas y crónicas.

RISOTOR está también indicado para el tratamiento de otras condiciones psicóticas en las que los síntomas positivos (como alucinaciones, ilusiones, alteraciones del pensamiento, hostilidad, desconfianza) y/o síntomas negativos (como aplanamiento afectivo, abandono emocional y social, pobreza del lenguaje) son prominentes. RISOTOR también alivia los síntomas afectivos (como depresión, sentimientos de culpa, ansiedad) relacionados con la esquizofrenia. RISOTOR es también eficaz para mantener la mejora clínica durante la continuación de la terapia en pacientes que han mostrado una respuesta al tratamiento inicial.

RISOTOR se recomienda para el tratamiento a largo plazo, para la prevención de recaídas (exacerbaciones agudas) en pacientes esquizofrénicos crónicos o alteraciones conductuales, como agresión (arrebatos verbales y violencia física) o trastornos de la actividad (agresión y decambulación).

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

La risperidona es un agente antipsicótico perteneciente a una nueva clase de químicos, los derivados bencisoxazólicos.

El mecanismo preciso de acción de risperidona, como con otros fármacos antipsicoticos, es desconocido, sin embargo la actividad antipsicotica es mediada a través de una combinación antagónica de dopamina tipo 2 (D2) y serotonina tipo 2 (5HT2).

La risperidona es un antagonista monoaminérgico con una gran afinidad por los receptores serotoninérgicos tipo 2 (5-HT2) , dopaminérgicos tipo 2 (D2) y receptores histaminérgicos H1. La risperidona no posee afinidad por los receptores muscarinicos colinérgicos o los receptores andrenergicos ?1 y 2.

La biodisponibilidad relativa de risperidona después de la administración de una dosis unitaria de 1 mg fue de 94%. Después de la administración de la tableta, las concentraciones medias en plasma se presentaron en cerca de 1 hora.

La vida media de ­eliminación de risperidona es de 3 horas. Su estado estacionario se alcanza en un plazo de 1 día en la mayoría de los pacientes.

El grado de unión a proteínas plasmáticas es de cerca de 90% dentro del rango de concentraciones in vitro de 0.5 a 200 ng/ml e incrementa con el incremento de las concentraciones de la glicoproteína ácida ?1.

Una semana después de la administración, 70% de la dosis se excreta por la orina y 15% por las heces. Risperidona es altamente metabolizada en el hígado a su metabolito activo principal, 9-hidroxi-risperidona que es de igual potencia que la risperidona con respecto a la actividad de unión receptora y algunos efectos en animales.

La vida media de eliminación de la 9 hidroxi-risperidona y la fracción antipsicótica activa es de 24 horas

Las concentraciones plasmáticas de risperidona son proporcionales a la dosis dentro del rango de dosis terapéuticas.

Los alimentos no reducen ni retrasan la absorción oral. La biodisponibilidad oral absoluta de Risperidona fue de 70%.

Contraindicaciones:

Risperidona esta contraindicada en pacientes con hipersensitividad conocida al producto. La risperidona no debe ser usada en esquizofrenia resistente y en caso de depresión grave por alcoholismo o por depresores de SNC, pacientes comatosos o con enfermedad de Parkinson

Precauciones generales:

Síndrome neuroléptico maligno. Se han reportado raros casos de el síndrome maligno neuroléptico, caracterizado por hipetermia, rigidez muscular, inestabilidad del sistema nervioso autónomo, niveles alterados de conciencia y niveles elevados de creatin fosfocinasa. Pueden incluir signos adicionales como mioglobinuria (rabdomiólisis) y falla renal aguda; en tales eventos, todos los fármacos antipsicoticos, incluyendo risperidona, deben ser descontinuados.

Risperidona debe usarse con precaución en pacientes con enfermedad de Parkinson, ya que puede agravar los síntomas de la enfermedad.

Si ocurren síntomas del síndrome maligno neuroléptico, el medicamento anti-psicótico debe descontinuarse.

Hiperglucemia:Durante el tratamiento con Risperidona se han reportado casos muy raros de hiperglucemia o exacerbación de diabetes preexistente. Es aconsejable un apropiado monitoreo clínico en estos pacientes y en aquellos con factores de riesgo de desarrollo de diabetes mellitus.

Debido a la actividad ?-bloqueadora de risperidona, puede presentarse hipotensión ortostática, especialmente durante el período inicial de ajuste de dosis.

Risperidona debe usarse con precaución en pa­cientes con enfermedad cardiovascular, y la dosis debe aumentarse gradualmente. La reducción de la dosis debe consi­derarse si ocurre hipotensión

Risperidona debe usarse con precaucion en pacientes con enfermedad cardiovascular como infarto al miocardio, isquemia, falla cardiaca o conductos anormales, enfermedad cerebrovascular y condiciones que puedan predisponer a la hipotension como deshidratación, hipovolemia y el tratamiento con medicina antihipertensiva.

Los pacientes deben ser aconsejados de evitar comer excesivamente durante el tratamiento con risperidona para evitar un aumento de peso eventual. Hipotensión ortostática asociada con mareos, taquicardia, y algunos pacientes sincope, especialmente en el inicio del tratamiento. El riesgo de hipotension y sincope se puede minimizar limitando la dosis inicial a 1 mg en gente normal y a 0.5 mg en ancianos y pacientes con disfunción renal y hepatica. Se debe considerar la reduccion de la dosis si se presenta hipotension.

Se sabe que los neurolépticos convencionales reducen el umbral de las convulsiones. La risperidona debe usarse con precaución en pacientes con epilepsia.

Discinesia tardía/síntomas extrapiramidales:Los fármacos con propiedades antagonistas de los receptores de dopamina se han asociado con la inducción de discinesia tardía caracterizada por movimientos rítmicos involuntarios, predominantemente de la lengua y/o cara. Se ha reportado que la presencia de síntomas extrapiramidales es un factor de riesgo para el desarrollo de discinesia tardía.

Debido a que RISOTOR posee menor potencial de inducción de síntomas extrapiramidales que los neurolépticos clásicos, debe tener menor riesgo de inducir discinesia tardía comparado con otros neurolépticos. Si los signos o síntomas de la discinesia tardía aparecen, deberá considerarse la descontinuación de todos los fármacos antipsicóticos.

Tratamiento de las alteraciones de la conducta en pacientes con demencia:La risperidona debe usarse para el tratamiento de alteraciones severas de la conducta en pacientes con demencia sólo cuando los síntomas, por ejemplo, agresión, inquietud y síntomas psicóticos, sean significativos y resulten en molestias para los pacientes o en una capacidad disminuida para funcionar o puedan provocar el daño o peligro al paciente. En estudios controlados con placebo en pacientes geriátricos con demencia, la incidencia de eventos adversos cerebrovasculares como accidente cerebrovascular (incluyendo los fatales) y TIAs fue significativamente más alta en pacientes que recibían risperidona (edad promedio 85 años, intervalo 73 a 79) que en pacientes que recibían placebo. Los datos combinados de seis es­tudios controlados con placebo, principalmente en pa­cientes geriátricos con demencia (por lo menos 65 años de edad) demostraron que los eventos adversos cardiovasculares ocurrieron en 3.3% (33/989) de los pacientes que recibían Risperidona y en 1.2% (86/693) de los pacientes que recibían placebo. La relación de riesgo (intervalo de confianza de 95%) fue 2.96 (1.33; 7.45).

Cuando se da tratamiento a pacientes geriátricos con demencia, se deben tomar en cuenta los riesgos y ­deben evaluarse los beneficios de risperidona y los factores e riesgo individuales para los trastornos cerebro-circu­latorios. El estado del paciente y la necesidad de medicamento deben evaluarse regularmente.

Alteraciones de la conducta en niños y adolescentes en conexión con alteraciones del desarrollo mental:El tratamiento debe re-evaluarse regularmente en lo que se refiere a la eficacia y a cualquier efecto adverso. Si no se puede observar que el tratamiento con risperidona es benéfico en un plazo de cuatro semanas de tratamiento a una dosis adecuada, debe considerarse la descontinuación de la terapia.

Efectos sobre la habilidad para manejar y usar ma­quinaria:La risperidona puede deteriorar las actividades motoras que requieren el estado de alerta. Por lo tanto, los pacientes que toman risperidona deben ser advertidos acerca de los efectos potenciales de la medicina en la capacidad de manejar u operar maquinaria que requiera precisión, sobre todo durante las etapas tempranas del tratamiento.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

No se use en el embarazo ni en la lactancia:La seguridad del uso de risperidona durante el embarazo no se ha establecido. La risperidona no ha demostrado toxicidad reproductiva directa alguna en experimentos en animales. Sin embargo, se observaron algunos efectos indirectos mediados por prolactina y mediados por el SNC. Se encontró que la Risperidona no tiene efectos teratogénicos en ningún estudio. La Risperidona debe usarse durante el embarazo sólo si los beneficios sobrepasan los riesgos asociados con el tratamiento.

Los estudios en animales han demostrado que la 9-hidroxi-risperidona se excreta en la leche. Se ha demostrado que risperidona y la 9-hidroxi-risperidona se excretan en la leche materna humana. Por lo tanto, las madres que toman Risperidona no deben amamantar.

Reacciones secundarias y adversas:

Risperidona es generalmente bien tolerado y en muchos casos ha sido difícil diferenciar los efectos adversos de los síntomas propios del padecimiento. Los efectos secundarios observados en asociación con el uso de risperido­na se enlistan a continuación:

Comunes:Insomnio, agitación, ansiedad y cefalalgia. El efecto sedativo es más fuerte en niños y adolescentes que en adultos.

Poco comunes :Somnolencia, cansancio, mareo, dificultad para concentrarse, estreñimiento, problemas digestivos, náusea/vómito, dolor abdominal, vista borrosa, priapismo, disfunción eréctil, disfunción eyaculatoria, disfunción orgásmica, incontinencia, rinitis, salpullido y otras reacciones alérgicas.

La risperidona provoca síntomas extrapiramidales con menor frecuencia que los neurolépticos convencio­nales. Sin embargo, se han reportado los siguientes síntomas extrapiramidales en algunos pacientes que toman Rispe­ridona: temblor, rigidez, aumento de salivación, bradici­nesia, acatisia y distonia aguda. Los síntomas extrapiramidales normalmente han sido leves y rever­sibles al reducir la dosis o la administración de medicamentos antiparkinsonianos.

Ocasionalmente, se ha observado hipotensión

(inclu­yendo hipotensión ortostática), taquicardia (incluyendo taquicardia refleja) o hipertensión (ver Contraindi­caciones) en conexión con el uso de Risperidona.

Se ha reportado ligera disminución en las cuentas de neutrófilos y/o trombocitos. La risperidona induce un aumento dependiente de la dosis en la concentración plas­mática de prolactina. Esto puede resultar en galactorrea, ginecomastia, alteraciones menstruales o amenorrea.

Se ha observado aumento de peso, edema y niveles elevados de enzimas hepáticas en conjunción con el uso de risperidona.

Se han reportado eventos cerebrovasculares como acci­dente cerebrovascular y TIAs en algunos estudios ­clínicos con risperidona y durante el tratamiento con la misma. Este es sobre todo el caso con pacientes geriátricos (ver Contraindicaciones).

La hiperglucemia y la agravación de diabetes previamente manifiesta se han reportado muy rara vez (< 1/10,000) en conexión con el tratamiento de risperidona.

Como con los neurolépticos convencionales, la intoxica­ción por agua debida ya sea por polidipsia o al trastorno de la secreción de ADH, discinesia tardía, síndrome ma­ligno neuroléptico, alteraciones de la regulación de la temperatura corporal y ataques convulsivos han ocurrido con el uso de risperidona.

Efectos adversos en niños y adolescentes:En los estudios a corto plazo, la somnolencia fue el efecto ad­verso más común (en 34.6%), y fue más común que en adultos. Normalmente, el cansancio fue leve y disminuyó durante el tratamiento.

Otros efectos adversos observados en estudios a corto plazo fueron cefalea en 12.3%, hiperprolactinemia en 11.2%, y aumento de peso, en 10.2%. La somnolencia también fue el efecto adverso más común en los estudios a largo plazo (30.8%). La cefalalgia ocurrió en 21.1%, aumento de peso en 20% e hiperprolactinemia en 15.5%.

En los estudios a corto plazo en niños y adolescentes, el aumento de peso de 2.2 kg se observó con Risperidona y de 0.6 kg con placebo. En los estudios a largo plazo, el IMC (índice de masa corporal) aumentó el doble comparado con el aumento normal de IMC adecuado a la edad.

En algunos niños y adolescentes, la concentración sérica de prolactina aumentó temporalmente de 2 a 4 veces de los niveles basales.

En el tratamiento a largo plazo, los niveles de prolactina en suero ­regresaron a niveles cerca de lo normal. Los efectos adversos asocia­dos posiblemente con la hiperprolactinemia (ginecomastia en niños, trastornos menstruales y, casi nunca, galac­torrea o pubertad precoz) se reportaron en los estudios a largo plazo en 3.5% de los niños y adolescentes. Los efectos adversos en la pubertad o el crecimiento en esta­tura no se observaron durante un año de tratamiento.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

Los riesgos de administrar risperidona en combinación con otros medicamentos no han sido evaluados sistemáticamente. Dado los efectos primarios de risperidona en el SNC, éste deberá ser usado con precaución en combinación con otros fármacos de acción central.

Risperidona puede antagonizar los efectos de la levodopa y otros agonistas de la dopamina.

Carbamazepina ha mostrado una disminución de la acti­vidad de la fracción antipsicótica de risperidona. ­Efectos similares pueden observarse con otros inductores de en­zimas hepáticas. Al descontinuar la carbamazepina u otros inductores de enzimas hepáticas, la dosis de risperidona debe ser revaluada y –si es necesario– disminuida.

Las fenotiazinas, los antidepresivos tricíclicos y al­gunos betabloqueadores pueden incrementar las concentraciones plasmáticas de risperidona, pero no las de la ­fracción antipsicótica.

Fluoxetina puede incrementar la con­cen­tración plasmática de Risperidona pero en menor grado la fracción antipsicótica.

Cuando se administra junto con otros fármacos con alta unión a proteínas, no existe un desplazamiento clínicamente relevante de cualquiera de los 2 medicamentos de las proteínas plasmáticas

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

Se pueden incrementar las concentraciones séricas de prolactina. Ocasionalmente se ha reportado también una disminución en la cuenta de neutrófilos y/o plaquetas. Aumento en los niveles de en­zi­mas hepáticas han sido observados durante el tratamiento con Risperidona.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

Toxicidad reproductiva: La risperidona no tuvo efecto teratogénico en ratas o conejos. Se observó una disminución en la conducta de apareamiento y un aumento dependiente de la dosis de la duración gestacional en conejos.

Mutagenicidad:Se encontró que risperidona no tiene efectos mutagénicos en los estudios.

Carcinogenicidad:En los estudios a largo plazo se observó un aumento en los carcinomas mamarios en ratas macho y hembra, un aumento en los adenomas de la glándula pituitaria en ratas hembra y un aumento en los adenomas pancreáticos endocrinos en ratas macho. Esto es probablemente debido al aumento de los niveles de prolactina provocados por risperidona.

Dosis y via de administracion:

Oral.

Esquizofrenia:

Cambio de otros antipsicóticos a RISOTOR: Cuando sea médi­camente apropiado, se recomienda una disminución gradual del tratamiento con el me­dicamento neuroléptico previo, mientras es iniciada la terapia con RISOTOR. Cuando a los pacientes se les cambia el tratamiento de antipsicóticos de acción prolongada a RISOTOR, se recomienda que el tratamiento con RISOTOR sea iniciado en lugar de la siguiente inyección programada.

La necesidad de continuar la medicación antiparkinso­niana debe ser reevaluada periódicamente.

Adultos:RISOTOR puede ser administrado una o dos veces al día. La dosis inicial es de 2 mg al día. La dosis puede ser incrementada al segundo día a 4 mg. Esta dosis puede ser mantenida sin cambios o puede ajustarse individualmente si es necesario, de acuerdo con la respuesta clínica. La dosis terapéutica óptima normalmente es de 4 a 6 mg al día.

En algunos pacientes puede ser más adecuada una fase de dosificación más lenta y dosis menores de inicio y mantenimiento. Las dosis superiores a 10 mg al día no han demostrado mayor eficacia antipsicótica en es­tudios clínicos y pueden causar síntomas extrapiramidales.

No se ha evaluado la seguridad de dosis mayores a 16 mg al día, por lo tanto no deberán emplearse. Se puede agregar una ben­zodiazepina al uso de RISOTOR cuando se requiera de sedación adicional.

Niños: No hay experiencia del uso de RISOTOR (en esquizofrenia) en niños menores de 15 años.

Pacientes de edad avanzada:Se recomienda una dosis inicial de 0.5 mg dos veces al día.

Este esquema de dosis puede ajustarse en forma individual con incrementos de 0.5 mg dos veces al día hasta alcanzar 1 a 2 mg dos veces al día. RISOTOR es bien tolerado en pacientes de edad avanzada.

Padecimientos renales y hepáticos:Se recomienda una dosis inicial de 0.5 mg dos veces al día. Este esquema de dosis se puede ajustar en forma individual con incrementos de 0.5 mg dos veces al día hasta alcanzar 1 a 2 mg dos veces al día.

RISOTOR deberá emplearse con precaución en pacientes con enfer­medad hepática o renal, debido a que a la fecha, la expe­riencia clínica en este tipo de pacientes es limitada.

Trastornos del comportamiento en pacientes con demencia:Se recomienda iniciar con una dosis de 0.25 mg dos veces al día. Esta dosis puede ser ajustada individualmente con incrementos de 0.25 mg dos veces al día, no más frecuentemente que al día siguiente, si es necesario. La dosis óptima en la mayoría de los pacientes es de 0.5 mg dos veces al día. Sin embargo, algunos pacientes pueden beneficiarse con dosis superiores a 1 mg dos veces al día. Una vez que se ha alcanzado la dosis adecuada para el paciente, se puede considerar la administración de la dosis necesaria una vez al día.

Trastornos de conducta unidos a alteraciones del desarrollo mental:

Pacientes con peso ? 50 kg: Se recomienda una dosis inicial de 0.5 mg una vez al día. Esta dosis puede ser ajustada individualmente, si es necesario, de acuerdo con la respuesta al tratamiento, con incrementos de 0.5 mg/día no más frecuentemente que al día siguiente. La dosis óptima es de 1 mg al día para la mayoría de los pacientes. Sin embargo, algunos pacientes pueden beneficiarse con 0.5 mg una vez al día, mientras que otros pueden requerir 1.5 mg una vez al día.

Pacientes con peso < 50 kg: La dosis inicial recomendada es de 0.25 mg una vez al día. Esta dosis puede ser ajustada individualmente, si es necesario, con incrementos de 0.25 mg/día no más frecuentemente que al día siguiente. La dosis óptima es 0.5 mg al día para la mayoría de los pacientes. Sin embargo, algunos pacientes pueden beneficiarse con 0.25 mg una vez al día, mientras que otros pueden requerir 0.75 mg una vez al día.

Como con todos los tratamientos sintomáticos, el tratamiento a largo plazo con RISOTOR debe justificarse y evaluarse periódicamente .

La experiencia es escasa en menores de 5 años y por lo tanto no se pueden establecer recomendaciones de tratamiento.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Síntomas:En general, los signos y síntomas que han sido reportados resultan de un aumento de los síntomas que pueden presentarse como efectos adversos ya conocidos del medicamento. Los más comunes incluyen somnolencia, sedación, taquicardia, hipotensión y síntomas extrapiramidales. La sobredosis más alta de Risperidona reportada es de 360 mg. La evidencia disponible sugiere que la RISOTOR tiene un amplio margen de seguridad. Se han reportado casos aislados de prolongación del QT en sobredosis. En caso de sobredosis aguda, se debe considerar la posibilidad de que múltiples fármacos estén involucrados.

Tratamiento:Se deberán mantener las vías aéreas despejadas y se deberá asegurar suficiente oxigenación. Se deberá considerar el lavado gástrico (después de la intubación, si el paciente se encuentra inconsciente) y la administración de carbón activado junto con un laxante. Deberá iniciarse en forma inmediata un monitoreo cardio­vascular, incluyendo electrocardiograma continuo, con el fin de detectar posibles arritmias. No existe un antídoto específico para Risperidona. Se deberán emplear medidas de soporte adecuadas. Se deberá tratar el posible colapso circulatorio y la hipotensión con medidas apropiadas como líquidos intravenosos y/o agentes simpaticomiméticos. En caso de síntomas extrapiramidales severos, se deberán administrar medicamentos anticolinérgicos. Se deberá mantener una estrecha vigilancia médica y el monitoreo deberá continuar hasta que el paciente se recupere completamente.

Presentaciones:

Caja con 7, 14, 20, 28, 30, 40 ó 60 tabletas de 1 mg. Caja con 7, 14, 20, 28, 30, 40 ó 60 tabletas de 2 mg. Caja con 7, 14, 20, 28, 30, 40 ó 60 tabletas de 3 mg.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en un lugar seco.

Leyendas de proteccion:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo ni en la lactancia.

Laboratorio y direccion:

Hecho en la India por: TORRENT PHARMACEUTICALS LTD.
Indrad-382 721
Dist. Mehsana, India
MFG. LIC. No. G / 926
Distribuido por: EMIFARMA, S.A. de C.V.
Adolfo Lopez Mateos Núm. 5
Colonia Santa clara
55540 Ecatepec, Edo. de México
Definiciones médicas / Glosario
  1. DEMENCIA, Es la perdida lenta y progresiva de la inteligencia por degeneración ymuerte de las células cerebrales.
  2. DIABETES MELLITUS, Significa , e indica el exceso de glucosa que existe en la orina de los diabéticos no controlados.
  3. ELECTROCARDIOGRAMA, Constituye una útil ayuda para el diagnóstico o para excluir la posibilidad que un dolor en el pecho tenga su origen en un ataque cardíaco.
  4. EDEMA, Es la tumefacción de los tejidos debido a un aumento del líquido existente en ellos y suele aparecer tras una lesión.

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