Procoralan Comprimidos Recubiertos

Composición:

Comprimidos 5 mg:

Cada comprimido recubierto contiene: 5 mg de Ivabradina (equivalentes a 5.390 mg de Ivabradina Clorhidrato).

Comprimidos 7.5 mg:

Cada comprimido recubierto contiene: 7.5 mg de Ivabradina (equivalentes a 8.085 mg de Ivabradina Clorhidrato).

Contraindicaciones:

Hipersensibilidad a ivabradina o a alguno de sus excipientes, frecuencia cardíaca en reposo inferior a 60 latidos por minuto antes del tratamiento, shock cardiogénico, Infarto agudo al miocardio, hipotensión grave (90/50 mmHg), Insuficiencia hepática grave, enfermedad del nodo sinusal, Bloqueo sinoauricular, dependencia del marcapasos, angina inestable, bloqueo A-V de tercer grado, combinación con inhibidores potentes del citocromo P450 3A4, tales como ketoconazol, itraconazol, antibióticos macrólidos e inhibidores de las protesas VIH, embarazo y lactancia. No existen investigaciones que recomienden su uso en niños y adolescentes.

Propiedades:

Ivabradina es un fármaco que reduce de manera exclusiva la frecuencia cardíaca, actuando mediante la inhibición selectiva y específica de la corriente If del marcapaso cardíaco que controla la despolarización diastólica espontánea en el nodo sinusal y regula la frecuencia cardíaca. Los efectos cardíacos son específicos del nodo sinusal, sin efecto sobre los tiempos de conducción intrauricular, auriculoventricular o intraventricular ni tampoco sobre la contractilidad miocárdica ni sobre la repolarización ventricular. En condiciones fisiológicas, ivabradina se libera rápidamente de los comprimidos y es muy soluble en agua. Ivabradina es un enantiómero S y no muestra bioconversión in vivo. El derivado N-desmetilado se ha identificado como el principal metabolito activo en humanos. La absorción de ivabradina es rápida y completa tras su administración oral. La concentración plasmática máxima se alcanza luego de 1 hora de ingerido en ayunas. La biodisponibilidad es de 40% debido al primer paso intestinal y hepático. La ingesta de alimentos retrasa la absorción en 1 hora y aumenta la exposición plasmática entre un 20% a 30%. Se recomienda la administración del comprimido durante las comidas para reducir la variabilidad intra-individual de la exposición. Ivabradina se une 70% a proteínas plasmáticas. La concentración plasmática máxima después de administración continuada de la dosis de 5 mg, 2 veces al día, es de 22 ng/ml (CV=29%). La concentración plasmática media en el estado de equilibrio es 100 ng/ml (CV=38%). Ivabradina se metaboliza ampliamente en el hígado y en el intestino a través de la oxidación exclusiva por el citocromo P450 3A4 (CYP3A4). Ivabradina tiene una vida media de 11 horas y es excretada similarmente por orina y heces. Aproximadamente el 4% de una dosis oral se excreta inalterada por la orina.

Presentaciones:

Procoralan 5 mg:

Estuche conteniendo 28 comprimidos recubiertos de 5 mg de Ivabradina.

Procoralan 7.5 mg:

Estuche conteniendo 28 comprimidos recubiertos de 7.5 mg de Ivabradina

Posología:

La dosis recomendada es de un comprimido por la mañana y otro por la noche. En ancianos puede ser necesaria una dosis inicial más baja, antes de aumentar la dosis si fuera necesario.

Efectos colaterales:

Ivabradina se ha estudiado en ensayos controlados en más de 5.000 participantes y en los que han sido notificados los siguientes efectos secundarios: Bradicardia, bloqueo A-V de primer grado, extrasístoles ventriculares, trastornos oculares, tales como fenómenos luminosos (fosfenos), visión borrosa, palpitaciones, extrasístoles supraventriculares. Trastornos gastrointestinales tales como náuseas, estreñimiento y diarrea y otros trastornos generales muy poco frecuentes, como cefaleas, mareos, vértigo, disnea y calambres musculares. Eventualmente podrían observarse también, hiperuricemia, eosinofilia o creatinina elevada en sangre.

Contraindicaciones:

Hipersensibilidad a ivabradina o a alguno de sus excipientes, frecuencia cardíaca en reposo inferior a 60 latidos por minuto antes del tratamiento, shock cardiogénico, Infarto agudo al miocardio, hipotensión grave (90/50 mmHg), Insuficiencia hepática grave, enfermedad del nodo sinusal, Bloqueo sinoauricular, dependencia del marcapasos, angina inestable, bloqueo A-V de tercer grado, combinación con inhibidores potentes del citocromo P450 3A4, tales como ketoconazol, itraconazol, antibióticos macrólidos e inhibidores de las protesas VIH, embarazo y lactancia. No existen investigaciones que recomienden su uso en niños y adolescentes.

Precauciones:

Pacientes con hipotensión, fibrilación auricular o arritmias cardíacas, síndrome congénito de alargamiento del intervalo QT, insuficiencia hepática moderada, insuficiencia renal grave.

Interacciones medicamentosas:

Uso concomitante no recomendado con medicamentos que prolongan el intervalo QT, pues se puede potenciar el efecto de baja de la frecuencia cardíaca. Los inhibidores del CYP3A4 aumentan las concentraciones plasmáticas de ivabradina, lo que podría generar un riesgo de bradicardia excesiva. Los inductores del CYP3A4 pueden reducir la exposición y la actividad de ivabradina. Debe restringirse completamente la ingesta de hierba de San Juan y zumo de pomelo durante el tratamiento.