La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un
substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su
paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una
combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación
es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.
INTRODUCCIÓN
La pralidoxima es un reactivador de la acetil colinesterasa, su nombre químico es 2
formil 1 metilpiridinium cloro oxima y es utilizado principalmente como antídoto ante la
intoxicación por pesticidas órganofosforados.(1,2,3)
ClasificaciÓn
Este fármaco está catalogado como un antídoto.(3)
FarmacocinÉtica
La pralidoxima se distribuye a través del líquido extracelular, pero no se une a
las proteínas plasmáticas, su vida media aparente es de 74 a 77 minutos.(3)Su
concentración mínima terapéutica es de 4 µg/ml y la alcanza en 16 minutos después de la
administración de una dosis de 600 mg.(2,3) []
Debido a la carga positiva de la pralidoxima, no atraviesa el
SNC.Las oximas se metabolizan a nivel hepático y se excretan por vía renal como
metabolitos o en su forma natural(2,3,4), una disminución de la función renal puede
producir niveles aumentados de la concentración sanguínea del fármaco, por lo que la dosis de
pralidoxima debe disminuirse en pacientes con insuficiencia renal.
La pralidoxima es activa por corto tiempo por lo que pueden requerirse dosis
repetidas, en especial si se evidencia la continua absorción del veneno. No se conoce si la
pralidoxima se excreta en la leche materna, pero debe tenerse precaución en mujeres
lactantes.(2,3)
Farmacodinamia
La principal acción de la pralidoxima es la de reactivar la colinesterasa en las
uniones neuromusculares del músculo esquelético, que ha sido inactivada por la fosforilación de un
pesticida órganofosforado o algún componente relacionado.(3)[]
El grupo oxima del fármaco tiene alta afinidad por los átomos de fósforo, y de esta
manera hidroliza la enzima fosforilada, si el componente no ha envejecido.(2)
La pralidoxima no penetra en el SNC y no tiene utilidad para revertir los efectos
centrales del envenenamiento por órganofosforados.(2)
Indicaciones
La pralidoxima esta indicada como antídoto para:
-
El tratamiento del envenenamiento por un pesticida órganofosforado.[]
-
Control de la sobredosis por fármacos anticolinesterásicos utilizados en el
tratamiento de la miastenia gravis.
-
Aplicación ante las intoxicaciones por gases nerviosos.(2) []
Los temblores musculares y la depresión respiratoria son las principales
indicaciones para el uso de éste fármaco.(3)
Situaciones especiales
Este fármaco pertenece a la categoría C del embarazo. Debido a que la pralidoxima
es un fármaco utilizado en situaciones de emergencia no se tienen datos de sus efectos sobre la
fertilidad, carcinogénesis ni mutagénesis(3). No se conoce la seguridad del fármaco en
pacientes pediátricos; así como tampoco se conoce si se excreta en la leche
materna.(3,4)
Contraindicaciones
No existen contraindicaciones absolutas para la pralidoxima, las contraindicaciones
relativas son:la hipersensibilidad conocida al fármaco o situaciones en las cuales los beneficios de
la utilización del mismo no es clara.(3)
Efectos secundarios
-
Efectos neurológicos:mareos, cefalea.
-
Efectos en los órganos de los sentidos: visión borrosa, diplopía, trastornos de
la acomodación.(1,2,3,4)
-
Efectos cardiovasculares:taquicardia, aumento de la presión sanguínea.
-
Efectos respiratorios:hiperventilación, espasmo laríngeo.
-
Efectos musculares:rigidez, temblores.
-
Efectos gastrointestinales:náusea y vómito.(2,3)
-
Otros:elevación de TGO y
TGP.(3)
-
La pralidoxima debe administrarse de manera lenta y preferiblemente por
infusión, una administración rápida puede producir en el paciente taquicardia, laringoespasmo y
rigidez muscular.(3)
-
El medicamento debe ser utilizado con precaución en pacientes con miastenia
gravis debido a que la administración de pralidoxima ante una sobredosis por órganofosforados,
puede precipitar las crisis.
-
Se debe tener precaución en pacientes con falla renal debido a que la
pralidoxima se elimina por vía renal y en pacientes con insuficiencia renal puede producirse
aumento de los niveles sanguíneos del fármaco.(3)
-
El tratamiento con pralidoxima ante un envenenamiento por órganofoforados debe
instaurarse de manera inmediata, antes de obtener los resultados de
laboratorio.(3)
Interacciones
Si se utilizan la atropina y la pralidoxima juntas pueden producirse signos
tempranos de atropinización, esto se presenta sobre todo si la dosis total de atropina ha sido larga
y la administración de pralidoxima ha sido retardada.(3)
Los barbitúricos pueden ser potencializados por la anticolinesterasa, por esta
razón debe tenerse cuidado cuando se utilizan estos fármacos en conjunto en el tratamiento de las
convulsiones.
La morfina, teofilina, aminofilina, succinilcolina, reserpina y las fenotiacidas
deben evitarse en pacientes con envenenamiento por órganofosforados.(3)
Sobredosis, toxicidad y tratamient
Ante una sobredosis por pralidoxima, el paciente puede presentar:mareos, visión
borrosa, diplopía, cefalea, náusea, pequeñas taquicardias y esta sintomatología puede ser difícil de
diferenciar de los efectos adversos del fármaco.
Si es necesario debe proporcionarse al paciente respiración artificial y terapia de
soporte.(3)
ConservaciÓn
Este fármaco debe almacenarse a una temperatura de 25 °C.
PosologÍa
Envenenamiento por órganofosforados – Pralidoxima en
inyección
La pralidoxima debe administrarse inmediatamente después del envenenamiento para
que sea efectiva. []
Dosis inicial de 1 o 2 g de pralidoxima, administrados 100 mL de solución salina,
en periodos de 15 a 30 minutos.(3)
Pralidoxima IV de 20 a 40 mg por kg de peso, diariamente.
Puede repetirse el tratamiento después de 1 hora si la debilidad muscular
persiste.
Sobredosis por anticolinesterasas
1 o 2 g por vía IV, seguido de incrementos de 250 mg cada 5 minutos.
Comerciales
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PRALIDOXIMA
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FDA:
1964
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IESS: Sí
pertenece
|
|
MSP: Sí
pertenece
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Nombre
Comercial
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Presentación
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Componente(s)
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Concentración
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Casa
Farmacéutica
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Contrathion*
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Frasco Ampolla
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PRALIDOXIMA
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200 mg
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Aventis
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*Fármaco no disponible en el Ecuador,
obtenido de la base farmacéutica de España
BibliografÍa
-
Taylor P.Anticolinesterasas. En: Harman J, Limbird L, Molinoff R, Ruddon R, Goodman A,
editores.Goodman & Gilman.Las Bases Farmacológicas de la terapéutica. 9na ed. México DF:
McGraw-Hill Interamericana; 1996.p. 180-2.
-
Katzung B.Bloqueadores de los colinoceptores.En: Katzung B, editor.Farmacología Clínica y Básica.
7ma ed. México, DF: Manual Moderno, 1998.p. 137-38, 1121.
-
Mdconsult:Drug Information.Pralidoxime
Chloride [web en línea] 2002 [visitado el 23 de agosto de 2002].Disponible en Internet desde:
https://home.mdconsult.com/das/drug/body/0/1/2095.html
-
Medscape.DrugInformation.Pralidoxime chloride injection. [web en línea] 2002 [visitado el 23 de
agosto de 2002].Disponible en Internet
desde:https://www.medscape.com/druginfo/Druginf?id=21111&name=PRALIDOXIME+CHLORIDE
+INJECTION&DrugType=1&MenuID=USEDOS&ClassID=N&GeneralStatement=N
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