La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un
substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su
paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una
combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación
es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.
INTRODUCCIÓN
La piperacilina es un antibiótico
betalactámico, junto con la mezlocilina forma parte de la familia de las ureidopenicilinas, agentes
reconocidos como penicilinas antipseudomónicas.(1,2,3,4)
El tazobactam es un inhibidor de las
betalactamasas especialmente las generadas por plásmidos.(2)
ClasificaciÓn
Es una penicilina semisintética de
cuarta generación que amplia su espectro gracias a la adición de la molécula del
tazobactam.(1)
FarmacocinÉtica
Este antimicrobiano tiene buena
absorción por vía parenteral. Luego de la aplicación intravenosa o por infusión en adultos sanos se
obtienen niveles significantes en la sangre al
cabo de dos o tres minutos.Por vía intramuscular se consigue un pico de concentración sanguínea
alrededor de los 30 minutos.Por el contrario la absorción por vía oral es casi nula. []
Ambos, piperacilina y tazobactam, se
ligan a las proteínas en un 15 a 30%. Tienen una vida media de 0,93 a 12 horas y un volumen de
distribución de 0,18+/-0,3 L/kg a casi todos los órganos del cuerpo incluyendo huesos,
próstata y corazón; alcanzan altas concentraciones en la bilis (por lo que es útil en enfermedades
hepatobiliares) y pueden atravesar hacia el LCR cuando las meninges están
inflamadas.(2,3,4)
El tazobactam es metabolizado y
eliminado por vía renal perdiendo su actividad.(3)
La excreción urinaria de la
piperacilina es del 71 +/- 14%, la filtración glomerular es la fuente de eliminación primaria;
también existe algo de secreción tubular.(2,3,4)
Se ha detectado niveles de eliminación
de piperacilina más tazobactam por la bilis.(2,3,4)
El tiempo de eliminación en la
insuficiencia renal leve a moderada aumenta dos veces, en cambio en la insuficiencia grave aumenta
de cinco a seis veces, pero como también se elimina por la bilis se puede usar con cierta seguridad
y con dosis adecuadas en enfermos renales.(3,4)
Farmacodinamia
Al igual que las otras penicilinas, la
piperacilina es un antibiótico con actividad bactericida, inhibe la síntesis de la pared celular.El
tazobactam, al igual que el clavulanato o el sulbactam, no tiene efecto antibiótico per se; es un
inhibidor de la betalactamasa, enzima producida por ciertos gérmenes, que inactiva las
penicilinas.(2,3,4)
Tiene poca acción contra la
betalactamasa cromosómica inducible por enterobacterias, pero tiene actividad aceptable contra las
inducidas por plásmidos.(2,3,4)
La combinación de piperalicilina y
tazobactam no incrementa la acción de la piperacilina contra Pseudomona aeruginosa debido a que esta
bacteria
genera la enzima de una manera cromosómica.(2,3,4)
La combinación de piperacilina más
tazobactam equivale en espectro antimicrobiano al de ticarcilina más
clavulanato.(2,3,4)
-
Bacterias gram negativasEscherichia
coli, Proteus mirabilis Proteusvulgaris,Morgnellamorganii, Providencia rettgeri,especies de Serratia
que incluyen: S. marcescens y S. liquefaciens,
Klebsiella pneumoniae, Enterobacterincluyendo:E. aerogenes and
E. cloacae, Citrobacter incluyendo C. freundii and
C. diversus, Haemophilus influenzaeproductor de
betalactamasa, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis.(3,4)
-
Bacterias Gram
positivasStreptococcus faecalis [] S. faecium S. pyogenes, S. agalactiae S. pneumoniae, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis.(3,4)
-
Bacterias
anaeróbicasactinomicetos,especies de bacteroides como:B. fragilis, B. vulgatus, B.
asaccharolyticus, Clostridium perfringens y C. difficile, Eubacterium, especies de Fusobacterium
incluyendo:F. nucleatum and F. necrophorum.(3,4)
-
Infecciones intraabdominales
incluyendo las hepatobiliares y las postquirúrgicas.(3,4)
-
Infecciones del tracto
urinario.(3,4)
-
Infecciones ginecológicas
incluyendo:endometritis, enfermedad pélvica inflamatoria, celulitis.(3,4)
-
Septicemia incluyendo
bacteriemia.(3,4)
-
Infecciones de las vías
respiratorias bajas.(3,4)
-
Infecciones de piel y
anexos.(3,4) []
-
Infecciones en huesos y
articulaciones.(3,4)
-
Infecciones gonocócicas incluyendo
la uretritis
no complicada.(3,4)
-
Infecciones nosocomiales y
oportunistas. []
-
Profilaxis previa a intervenciones
quirúrgicas intraabdominales, vaginales, uterinas.(3,4)
Situaciones especiales
Pertenecen a la Categoría B de
fármacos en el embarazo.Sólo debe usarse en la gestación si es estrictamente necesario.En
ratas se ha demostrado que cruza la placenta; se halla en bajos niveles en la leche
materna.(2,3,4)
Su utilización en niños menores de 12
años todavía no ha sido bien estudiada pero en animales ha originado problemas
renales.(3,4)
Piperacilina más tazobactam han
obtenido resultados negativos en las pruebas de mutagenicidad, carcinogénesis y
teratogenecidad.(3,4)
Contraindicaciones
Está contraindicado en pacientes
alérgicos a la penicilina y/o a las cefalosporinas.(3,4)
Efectos secundarios
-
Efectos locales:tromboflebitis,
dolor, eritema o induración en el sitio de inyección.(3,4)
-
Efectos neurológicos:mareo, dolor
de cabeza, fatiga, convulsiones.(3,4)
-
Efectos gastrointestinales:diarrea,
náusea, vómito, colitis pseudomembranosa.(3,4)
-
Efectos renales:elevación de la
creatinina, nefritis
intersticial (rara).(3,4)
-
Efectos hepáticos:incremento de las
transaminasas, hiperbilirrubinemia, hepatitis.(3,4)
-
Efectos hematológicos:leucopenia,
trombocitopenia, neutropenia, eosinofilia.(3,4)
-
Efectos inmunológicos:anafilaxia,
rash, prueba de Coombs positiva.(3,4)
-
Efectos hidroeléctricos:disminución
en el potasio sérico.(3,4)
-
Otros:relajación muscular,
superinfección por candidiasis, manifestaciones hemorrágicas.(3,4)
Precauciones
Se debe
ajustar las dosis en los pacientes que padezcan falla renal y/o insuficiencia hepática.Puede desencadenar hemorragia en pacientes con
enfermedad renal. En este caso el antibiótico debe ser retirado.(3,4)
La forma sódica contiene1,85 mEq de Na+situación que debe
ser considerada en personas con restricciones en su ingesta de sal.(3,4)
En el
tratamiento de pacientes con gonorrea se debe primero descartar la presencia de sífilis, ya que el
tratamiento con este fármaco puede enmascarar los síntomas de la sífilis.(3,4)
En pacientes
que se realizan hemodiálisis la dosis máxima es de6 g diarios (2 gcada 8 horas).(3,4)
Interacciones
La administración de probenecid antes
de la inyección de piperacilina más tazabactam incrementa los niveles sanguíneos del antibiótico en
un 30%.(3,4)
In vitro la administración
concomitante de un aminoglucósido más piperacilina, puede inhibir la actividad del
primero.(3,4)
La piperacilina puede prolongar el
período de repolarización producido farmacológicamente por bloqueadores neuromusculares como el
vecuronio.(3,4)
No ha se han demostrado interacciones
importantes con la vancomicina.(3,4)
Sobredosis, toxicidad y tratamient
La reacción más peligrosa que puede
aparecer con la terapia es la alérgica, si eso ocurre, el antibiótico debe ser retirado, los
antihistamínicos pueden ser de mucha ayuda, pero una severa reacción anafiláctica requiere un
tratamiento de emergencia con epinefrina, oxígeno y corticosteroides
intravenosos.(3,4)
La hemodiálisis remueve de la sangre del
30% al 40% y la diálisis peritoneal extrae esta combinación en un 16 a 20 por
ciento.(3)
ConservaciÓn
Se conserva a una temperatura de 15
°C a 30 °C (59 °F a 86
°F).(3,4)
PosologÍa
Piperacilina/tazobactam puede
administrarse por inyección intravenosa lenta, por infusión ( 20-30 minutos) o por inyección
intramuscular.(2,3,4)
Adultos y adolescentes mayores
de 12 años: 4,5 g de piperacilina/tazobactam administrados cada 8 horas.La dosis diaria
total depende de la localización y de la severidad de la infección y puede oscilar desde 2,25 g a 4,5 g de piperacilina/tazobactam administrados cada seis, ocho
o doce horas.(2,3,4)
Niños menores de 12
años:De 2 a 12 años de edad la dosis total diaria será de 240 mg/30 mg/diarios por kilogramo , fraccionada cada 8
horas.(2,3,4)
Insuficiencia
renal:Con una eliminación de
creatinina mayor de 40 mL/minuto no es necesario ajustar la dosis, con una eliminación de 20-40
mL/minuto la dosis diaria total será de 12 g/1,5 g divididos en
tres dosis cada 8 horas, menos de 20 mL/minuto: la dosis diaria total será de 8 g /1 g divididos en dos dosis cada 12
horas.(2,3,4)
Para pacientes en hemodiálisis la
dosis diaria total es de 8g/1 g de
piperacilina/tazobactam.(2,3,4)
En infecciones agudas el tratamiento
debe durar mínimo 5 días y debe continuar por 48 horas después de la resolución de los síntomas
clínicos o fiebre.(2,3,4)
Comerciales
| PIPERACILINA +TAZOBACTAM |
| FDA:1981 |
| IESS:No pertenece |
| MSP:No pertenece |
Nombre
Comercial
|
Presentación
|
Componente(s)
|
Concentración
|
Casa
Farmacéutica
|
|
Tazocin
|
Frasco-Ampolla
|
PIPERACILINA
TAZOBACTAM
|
4,170 g
0,533 g
|
Wyeth-Lederle International
|
BibliografÍa
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Chiriboga M. Antibióticos betalactámicos: Penicilinas. En: Samaniego E, editor.Fundamentos de
Farmacología Médica. 5ta ed. Quito: Editorial de la Universidad Central del Ecuador; 1999. p.
1206-9
-
Mandell G, Petri W. Penicilinas, Cefalosporinas y otros
Antibióticosb-lactámicos.En: Harman J, Limbird L, Molinoff R, Ruddon R,
Goodman A, editores.Goodman & Gilman.
Las Bases Farmacológicasde la Terapéutica. 9na ed. México DF: McGraw-Hill Interamericana; 1996. p.
1156-58.
-
MDConsult. Drug Information: Piperacillin [web en línea] 2001 [visitado el 5 de Septiembre del
2001].Disponible en Internet desde
https://home.mdconsult.com/das/drug/body/90320657/1/3186.html#top
- Piperacillin Sodium. [monografía en CD ROM].Merck. PDR.
Electronic Library®. Medical Economics. 2001
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