Pantomicina 200 Mg/5 Ml

La eritromicina es producida por una cepa de Saccaropolyspora erythraea (Streptomyces arithraeus) y pertenece al grupo macrólido de los antibióticos. Es una sustancia básica que rápidamente forma sales con los ácidos. La base, la sal estearato y los ésteres son pobremente solubles en agua. La eritromicina etilsuccinato es un éster de eritromicina apropiado para administración oral. La eritromicina etilsuccinato es conocida químicamente como eritromicina 2´ (etilsuccinato). La fórmula molecular es C43H75NO16 y su peso molecular es de 862,06. Cada 100 mL de PANTOMICINA® 200 mg contienen: Eritromicina, 4 g (como eritromicina etilsuccinato); excipientes, c.s.

ACCIÓN FARMACOLÓGICA
? Antibacteriano: Eritromicina es un antibiótico macrólido bacteriostático. Sin embargo, puede ser bactericida en altas concentraciones o cuando es usado contra organismos altamente susceptibles. Se cree que penetra la membrana celular bacteriana y se une de manera reversible a la subunidad 50S de los ribosomas bacterianos; no inhibe directamente la formación del péptido, pero inhibe más bien la translocación de péptidos del sitio aceptor sobre el ribosoma del sitio donador, inhibiendo subsecuentemente las síntesis de proteínas. La eritromicina es solamente efectiva contra la división activa de organismos.
? Gastroparesis: Se cree que la eritromicina se une a los receptores de motilidad y actúan como agonistas. La administración de eritromicina acelera el vaciamiento gástrico mediante el incremento de la amplitud de contracciones antrales y el desarrollo de la coordinación antroduodenal. El efecto parece estar relacionado a la dosis. En pacientes con gastroparesis diabética, bajas dosis intravenosas (40 mg) inducen la fase 3 del complejo de migración motora en el antro estomacal y mayores dosis (200 mg) obtienen periodos prolongados de fuertes concentraciones antrales. Un vaciamiento más rápido del estómago proximal contribuye a un vaciamiento gástrico más rápido.

INDICACIONES Y USO
? Eritromicina está indicada en el tratamiento de exacerbaciones bacterianas de la bronquitis y en el tratamiento de la sinusitis causada por organismos susceptibles. También está indicada concurrentemente con sulfonamidas en el tratamiento de otitis media causada por organismos susceptibles.
? Indicada en el tratamiento de infecciones endocervicales y uretrales causadas por Chlamydia trachomatis. Las eritromicinas están recomendadas para el tratamiento de clamidias en mujeres embarazadas.
? Indicada para el tratamiento de conjuntivitis en recién nacidos y neumonía en infantes causadas por Chlamydia trachomatis. La eficacia del tratamiento de eritromicina para estos usos es aproximadamente 80%; se puede requerir un segundo tratamiento con esta terapia.
? Profilaxis y tratamiento de difteria; indicada como adjunto a la antitoxina, para prevenir el establecimiento de hospederos crónicos y para erradicar el organismo en hospederos de difteria causada por Corynebacterium diphtheriae.
? Indicada en la profilaxis de endocarditis bacteriana en pacientes alérgicos a la penicilina que presentan enfermedad cardiaca congénita, reumática u otra enfermedad cardiaca valvular adquirida, prótesis de válvulas cardiacas, antecedentes de endocarditis bacteriana, cardiomiopatía hipertrófica, prolapso de la válvula mitral con regurgitación valvular, o quienes experimentaron ciertos procedimientos dentales o quirúrgicos.
? Indicado en el tratamiento de eritrasma causado por Corynebacterium minutissimum.
? Indicado en el tratamiento de gonorrea endocervical y uretral causada por Neisseria gonorrhoeae; se recomienda como tratamiento de primera línea las cefalosporinas y fluoroquinolonas.
? Indicada en el tratamiento de la enfermedad de legionarios causada por Legionella pneumophilla.
? Indicada en el tratamiento de listeriosis causada por Lysteria monocytogenes.
? Indicada en el tratamiento de pertusis (tosferina) causada por Bordetella pertussis.
? Indicada en el tratamiento de faringitis causada por Streptococcus pyogenes (estreptococo beta-hemolítico del grupo A) en pacientes alérgicos a la penicilina.
? Indicado en el tratamiento de pneumonia micoplasmal o pneumonia pneumocócica causada por Mycoplasma pneumoniae y Streptococcus pneumoniae, respectivamente.
? Indicado en la profilaxis de la fiebre reumática, como alternativa a la penicilina en la profilaxis a largo plazo de fiebre reumática.
? Indicado en el tratamiento de infecciones de la piel y tejidos blandos, incluyendo infecciones de heridas por quemaduras, causada por S. pyogenes (estreptococo beta-hemolítico del grupo A).
? Tratamiento de la sífilis causado por Treponema pallidum en pacientes alérgicos a la penicilina. Sin embargo, la eritromicina es menos efectiva que otros regimenes recomendados y su uso en el embarazo ha fallado para la prevención de sífilis congénita.
? Indicado en el tratamiento de uretritis no gonocócica causada por Chlamydia trachomatis y Ureplasma urealyticum.

CONTRAINDICACIONES
Debe considerarse el riesgo/beneficio cuando existan los siguientes problemas médicos: ? Antecedente de arritmias cardíacas, o prolongación del intervalo QT.
? Daño de la función hepática.
? Hipersensibilidad a las eritromicinas.
? Pérdida de la audición. ADVERTENCIAS
? Evitar su uso en casos de insuficiencia hepática o enfermedad hepática activa.
? Su empleo por más de 10 días incrementa significativamente el riesgo de hepatotoxicidad.
Cumplir con el tratamiento completo de la terapia, especialmente en infecciones estreptocócicas.
Es importante no olvidarse de ninguna dosis y tomarlas en tiempos espaciados.
Dosificación apropiada.
? De olvidarse una dosis: Tomarla lo más pronto posible; no tomarla si la próxima dosis está cercana; no duplicar la dosis.

PRECAUCIONES Sensibilidad cruzada y/o problemas relacionados: Pacientes intolerantes a alguna eritromicina u otros macrólidos pueden ser intolerantes a otras eritromicinas. Tumorigenicidad/mutagenicidad: Estudios orales a largo plazo (20 meses) realizado en ratas, no demostraron que la eritromicina base sea tumorigénica. Estudios de mutagenicidad no han sido conducidos. Embarazo/Reproducción: ? Fertilidad: No se han realizado estudios adecuados y bien controlados.
Estudios en ratas alimentadas con eritromicina base a concentraciones hasta el 0,25% de su dieta no encontraron efecto aparente sobre la fertilidad en machos y hembras.
? Embarazo, la eritromicina atraviesa la placenta, resultando en bajas concentraciones plasmáticas fetales (5 a 20% de las concentraciones plasmáticas de la madre).
Embarazo categoría B (FDA). Lactancia: Las eritromicinas se distribuyen en la leche materna. Sin embargo, no se han documentado problemas en humanos. Pediatría: Estudios realizados a la fecha no han demostrado problemas pediátrico-específicos que pudieran limitar el uso de eritromicina en niños. Geriatría: Estudios realizados a la fecha no han demostrado problemas geriátricos específicos que puedieran limitar el uso de eritromicina en ancianos. Sin embargo, los pacientes ancianos pueden tener elevado el riesgo de pérdida de audición si tienen también la función hepática o renal disminuida asociada con la edad y estén recibiendo altas dosis de eritromicina. Dental: Eritromicinas sistémicas pueden conducir a candidiasis oral en pacientes que estén bajo una terapia a largo plazo.

REACCIONES ADVERSAS
Nota: La hepatotoxicidad ha sido asociada raramente, con todas las sales de eritromicina. Reportes sugieren que un mecanismo de hipersensibilidad puede estar involucrado. Síntomas incluyen malestar, náusea, vómito, calambres abdominales, rash cutáneo y fiebre. Puede o no presentarse ictericia. Las pruebas de función hepática indican de vez en cuando colestasis. Síntomas típicos aparecen dentro de pocos días a 1 o 2 semanas después de empezar la terapia continua, y son reversibles cuando se descontinua la eritromicina. Sin embargo, la hepatotoxicidad reaparece tan prontamente con la readministración en pacientes sensibles.
La pérdida de la audición ocurre más probablemente con la administración de altas dosis (=4 g por día) en pacientes con enfermedad renal o hepática y/o en pacientes ancianos. Parece estar relacionado con altos picos de concentraciones plasmáticas, usualmente exceden los 12 µg por ml. Ha ocurrido que la pérdida de la audición es usualmente reversible, aunque la sordera es irreversible. Esto ocurre 36 horas a 8 días después de iniciado el tratamiento, y empieza a recuperarse dentro de 1 a 14 días después de descontinuar la eritromicina. Aquellas que indican necesidad de atención médica: ? Incidencia menos frecuente: Hepatotoxicidad, hipersensibilidad.
? Incidencia rara: Toxicidad cardíaca, especialmente prolongación del intervalo QT y torsades de pointes; pérdida de audición, usualmente reversible; pancreatitis. Aquellas que indican necesidad de atención médica solo si continuan o causan molestia: ? Incidencia más frecuente: Alteraciones gastrointestinales.
? Incidencia menos frecuente: Candidiasis oral, candidiasis vaginal.

Nota: Combinaciones que contienen cualquiera de las siguientes medicaciones dependiendo de la cantidad presente pueden interactuar con este medicamento: ? Alcohol, se desconoce si la eritromicina afecta directamente el metabolismo de alcohol, pero se piensa que está relacionado al vaciamiento gástrico más rápido; menor exposición al alcohol deshidrogenasa en la mucosa gástrica y el tránsito intestinal más lento puede favorecer la absorción de alcohol; por ello puede ser menor al efecto con eritromicina oral.
? Alfentanil, el uso preoperatorio crónico o perioperatorio de la eritromicina, los cuales son inhibidores enzimáticos hepáticos, puede disminuir la depuración plasmática y prolongar la duración de acción del alfentanil.
? Astemizol o terfenadina, el uso concurrente con eritromicina está contraindicado; pudiendo incrementar el riesgo de cardiotoxicidad, tales como torsades de pointes y taquicardia ventricular, y muerte.
? Carbamazepina o ácido valproico, la eritromicina inhibe el metabolismo de estas drogas, resultando en el incremento de toxicidad y las concentraciones plasmáticas del anticonvulsivante, se recomienda que la eritromicina sea usada con precaución en todos los pacientes que estén recibiendo estas medicaciones.
? Cloranfenicol o lincomicina, las eritromicinas pueden desplazar estas medicaciones, o preventivamente se unen a las subunidades 50-S de los ribosomas bacterianos, lo que antagoniza los efectos de estas drogas; no se recomienda el uso concurrente.
? Ciclosporina, se ha reportado que la eritromicina eleva las concentraciones plasmáticas de la ciclosporina e incrementa el riesgo de nefrotoxicidad.
? Digoxina, aunque no se han reportado casos clínicos de toxicidad, el uso concurrente de antibióticos orales puede incrementar las concentraciones séricas de digoxina de algunos pacientes; en estos individuos la alteración de la flora intestinal por estos antibióticos puede disminuir la conversión de digoxina a sus metabolitos inactivos, dando como resultado elevadas concentraciones séricas de digoxina; aunque existe data limitada disponible, esta interacción ha sido reportada con eritromicina oral, neomicinas y tetraciclinas.
? Ergotamina, la eritromicina inhibe el metabolismo de ergotamina y se ha reportado que incrementa el vasoespasmo asociado con ergotaminas.
? Medicaciones hepatotóxicas, el uso concurrente con eritromicina puede incrementar el potencial de hepatotoxicidad.
? Lovastatina, el uso concurrente con eritromicina puede incrementar el riesgo de rabdomiólisis, la que típicamente ocurre después de completar la terapia con eritromicina; se piensa que es debido a la inhibición del metabolismo de la lovastatina, la cual incrementa las concentraciones séricas; la administración simultánea de eritromicina con lovastatina debe ser usada con precaución.
? Midazolam o triazolam, el uso concurrente con eritromicina puede disminuir la depuración de estas medicaciones, incrementando el efecto farmacológico de estas drogas.
? Medicaciones ototóxicas, el uso concurrente con altas dosis de eritromicina en pacientes con insuficiencia renal puede elevar el potencial de ototoxicidad.
? Penicilinas, debido a que las drogas bacteriostáticas pueden interferir con el efecto antibacteriano de las penicilinas en el tratamiento de meningitis o en otras situaciones donde un efecto bactericida rápido es necesario, lo mejor es evitar la terapia concurrente.
? Warfarina, el uso de eritromicina en pacientes que reciben terapia crónica de warfarina puede resultar en la prolongación excesiva del tiempo de protombina e incrementar el riesgo de hemorragia, especialmente en pacientes ancianos, debido a la posible disminución del metabolismo y depuración de la warfarina; el ajuste de dosis de la warfarina puede ser necesario durante y después de la terapia con eritromicina, y debe monitorearse el tiempo de protombina.
? Xantinas como aminofilina, cafeína, oxtrifilina, teofilina, el uso concurrente de xantinas (excepto difilina) con eritromicinas puede disminuir la depuración hepática de la teofilina, lo que eleva las concentraciones séricas de teofilina y/o toxicidad; este efecto puede ocurrir mas probablemente después de seis días de la terapia concurrente debido a que la magnitud de la reducción de la depuración de teofilina es proporcional al pico de concentración sérica de eritromicina; el ajuste de dosis de xantinas puede ser necesario durante y después de la terapia con eritromicinas.

TRATAMIENTO EN CASO DE SOBREDOSIS
El tratamiento recomendado consiste en lo siguiente: ? Para disminuir la absorción: Evacuación del estómago para eliminar la droga no absorbida.
? Tratamiento específico: Administración de epinefrina, corticosteroides, y antihistamínicos para reacciones alérgicas.
? Cuidados de soporte: Usar medidas de soporte tanto como sea necesario.
Pacientes en quienes se sospeche o confirme una sobredosis intencional deben ser referidos a consulta psiquiátrica.

DOSIS Y VÍAS DE ADMINISTRACIÓN
Vía de administración: Oral. Dosis usual adulta y adolescente
? Antibacteriano: 400 mg cada 6 horas; u 800 mg cada 12 horas si se requiere de una dosis 2 veces al día.
Nota: ? Infecciones por clamidias, endocervical y uretral: 800 mg (base) cada 6 horas por 7 días, o 400 mg cada 6 horas por 14 días. Eritromicina etilsuccinato puede ser usado en mujeres embarazadas.
? Profilaxis de endocarditis: 1,6 g 2 horas antes del procedimiento, y 800 mg 6 horas después de la dosis inicial.
? Enfermedad de legionarios: 400 mg a 1 g cada 6 horas.
? Profilaxis estreptocócica, profilaxis continua de infecciones estreptocócicas en pacientes con antecedente de enfermedad cardiaca reumática: 400 mg cada 12 horas.
? Sífilis primaria: 48 a 64 g (base) por más de un periodo de 10 a 15 días.
? Uretritis no gonocócica causada por Ureplasma urealyticum: 800 mg cada 8 horas por 7 días; o 400 mg cada 6 horas por 14 días. Límites prescritos para adultos
? Antibacteriano: Hasta 4 g diarios. Dosis usual pediátrica
? Antibacteriano: 7,5 a 12,5 mg por kg de peso corporal cada 6 horas, o 15 a 25 mg por kg de peso corporal cada 12 horas.
? Infecciones severas: 15 a 25 mg por kg de peso corporal cada 6 horas.
Nota: ? Conjuntivitis por clamidias: 12,5 mg (base) por kg de peso corporal cada 6 horas durante 10 a 14 días.
? Difteria: 10 a 12,5 mg (base) por kg de peso corporal cada 6 horas durante 14 días.
? Profilaxis de endocarditis: 20 mg por kg de peso corporal 2 horas antes del procedimiento y 10 mg por kg de peso corporal 6 horas después de la dosis inicial.
? Pertusis, 10 a 12,5 mg por kg de peso corporal cada 6 horas durante 14 días.
? Pneumonia por clamidias, 12,5 mg (base) por kg de peso corporal cada 6 horas por 10 a 14 días.

CONDICIONES ESPECIALES DE ALMACENAMIENTO: Antes de reconstituir almacenar a temperatura entre 15-30 ºC. Una vez reconstituida la suspensión mantener el frasco bien cerrado en el refrigerador o en un lugar fresco. Úsese dentro de los 7 días siguientes a la preparación de la mezcla, agitando el frasco antes de tomar la dosis.

PANTOMICINA® Gránulos está disponible en las siguientes presentaciones: Frasco x 60, 80 y 100 mL (incluye vasito medidor y cucharita dosificadora). Importado por: ABBOTT LABORATORIOS S.A.
Av. Brasil 2730, Lima 21-Perú
Para mayor información llamar al
Telf.: 219-3300 o al 0-800-1-7235