La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un
substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su
paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una
combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación
es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.
INTRODUCCIÓN
El nimodipino es un bloqueador de los canales de Ca++.Químicamente es
una 1,4 dihidropiridina.Debido a su selectividad sobre las arteriolas cerebrales es utilizado para
la prevención y tratamiento del vasoespasmo en la hemorragia subaracnoidea.(3,4,5)
ClasificaciÓn
El nimodipino es un agente bloqueador de los canales de calcio (calcio
antagonista).(3)
FarmacocinÉtica
Este medicamento es rápidamente absorbido tras su administración oral, pero su
biodisponibilidad es aproximadamente del 13% debido a su extenso metabolismo de primer paso; la
biodisponibilidad se incrementa en pacientes con función hepática alterada.
Se liga 92% a 98% a las proteínas, independientemente de su concentración.Su vida
media es de 8 a 9 horas y el pico de concentración plasmática la alcanza en 1 hora. Se elimina
principalmente en forma de metabolitos por vía renal y biliar-fecal.(5)
Farmacodinamia
Los canales de calcio tipo L son dominantes en el músculo liso y cardiaco y tienen
varios receptores, las dihidropiridinas actúan sobre éstos receptores.El nimodipino se une a un
receptor de membrana cercano al canal cálcico, causando un cambio de conformación del mismo
impidiendo la entrada de calcio en el espacio intracelular, inhibiendo así el proceso de contracción
de la musculatura lisa arterial lo que provoca vasodilatación.Este medicamento tiene una acción
cerebro-selectiva, no deprime los nódulos sino-auricular o aurículo-ventricular y tampoco tiene
efecto inotropo-negativo.(1,2,3,4,5) []
Indicaciones
Precauciones
Debe administrarse con precaución en pacientes con patología hepática debido a que
la biodisponibilidad del fármaco puede aumentar, puede producir aumento de enzimas hepáticas, ictericia y hepatitis. En pacientes
con cirrosis hepática debe reducirse la dosis a la mitad y deben efectuarse controles de la presión
arterial y del trabajo cardíaco.
Pacientes con hipotensión, edema cerebral e
hipertensión intracraneal, deben controlarse con mucho cuidado durante su
administración.(4)
Estudios realizados en ratas indican, que el nimodipino aumenta la incidencia del
adenocarcinoma uterino en estos animales, los ensayos mutagénicos han dado resultados negativos.
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Interacciones
La acción cardiovascular de otros bloqueadores de calcio puede incrementarse con el
nimodipino.Utilizado junto con otros hipotensores puede aumentar el efecto de éstos.Junto con el
fentanilo y beta bloqueadores puede producir hipotensión.
Aumenta los niveles de la fenitoína.
La cimetidina disminuye su biodisponibilidad y el calcio reduce su
efectividad.(3,4)
Sobredosis, toxicidad y tratamient
No existen reportes de sobredosis bajo la administración oral de nimodipino.
Síntomas de sobredosis pueden ser considerados los vinculados a efectos
cardiovasculares como:vasodilatación periférica con marcada hipotensión sistémica, bradicardia,
bloqueo A-V.La hipotensión clínicamente importante debido a la sobredosis de
nimodipino requiere de soporte cardiovascular.En la bradicardia y bloqueo cardíaco, la atropina y el
isoproterenol son útiles y si es preciso se debe utilizar marcapaso temporal y gluconato
cálcico.(4)
La norepinefrina o dopamina pueden ayudar a restaurar la presión.Debido a la alta
ligadura del medicamento a las proteínas, la diálisis y la hemoperfusión no son
efectivas.(3)
ConservaciÓn
Las cápsulas deben almacenarse en el empaque original a 25°C (77 °F), pudiendo permitirse una temperatura que
oscile entre 15 °C y 30 °C(59-86
°F). Las cápsulas deben ser protegidas de la luz
y de bajas temperaturas.(3)
PosologÍa
La dosis oral es de 60 mg (dos cápsulas de 30 mg) cada 4 horas por 21 días
consecutivos, preferiblemente una hora antes o 2 horas después de las comidas.La terapia con
nimodipino debe comenzarse dentro de las 96 horas de la HSA.
En pacientes con cirrosis hepática debe reducirse la dosis a 30 mg cada 4 horas,
debido a la disminución de su aclaramiento, que hace que la concentración máxima del fármaco sea el
doble de lo normal, en estos pacientes debe hacerse un monitoreo de la presión arterial y del
trabajo cardíaco.(3)
EL contenido de las cápsulas de nimodipino no debe administrarse por vía u otras
rutas parenterales.
En la HSA de origen aneurismático, se recomienda administrar nimodipino en solución
para infusión IV durante 5 a 14 días, seguido de dosis diarias de nimodipino en comprimidos:60 mg
cada 6 horas.(6)
Comerciales
NIMODIPINO
|
FDA:1988
|
IESS:No pertenece
|
MSP:No pertenece
|
Nombre
Comercial
|
Presentación
|
Componente(s)
|
Concentración
|
Casa
Farmacéutica
|
Brainal
|
Comprimidos
|
NIMODIPINO
|
30 mg |
Librapharm |
Eugerial
|
Comprimidos
|
NIMODIPINO
|
30 mg |
Bagó |
Nimotop
|
Comprimidos
|
NIMODIPINO
|
30 mg |
Bayer |
Solución para Infusión I.V. |
1 mg / 5 mL |
Vasoactin
|
Comprimidos
|
NIMODIPINO
|
30 mg60 mg |
Medicamenta Ecuatoriana |
Frasco Gotero |
2 mg / 1 gota |
Frasco-Ampolla |
1 mg / 5 mL |
Vasoactin
Plus
|
Comprimidos
|
CITICOLINA
NIMODIPINO
|
100 mg
30 mg
|
Medicamenta Ecuatoriana |
BibliografÍa
-
Robertson R, Robertson D. Fármacos usados en el tratamiento de la isquemia miocárdica. En: Hardman J, Limbird L, Molinoff R, Ruddon R,
Goodman A, eds.Goodman & Gilman. Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. 9 ed. México
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-
Katzung G, Chatterjee K. Vasodilatadores y tratamiento de la angina de pecho. En: Katzung B, ed.
Farmacología Clínica y Básica. 7 ed. México DF: Editorial El Manual Moderno; 1998. pp. 224-32.
-
MDConsult Drug Information.Nimodipine [web
en línea] 2002 [visitado el 12 de marzo de 2002]. Disponible en Internet
desde:https://home.mdconsult.com/das/drug/body/0/1/1888.html#D001888-CATEGORIES
-
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vasodilatador cerebral) [web en línea] 2002 [visitado el 12 de marzo de 2002]. Disponible en
Internet desde: https://www.salud.bayer.es/med/f_cont/biblio/farm_urg/75.html
- United States Pharmacopeial Convention. Drug Information for the
Health Care Professional. Calcium channel blocking agents. En: United States Pharmacopeial
Convention, eds. 19 ed. Englewood: Micromedex Inc.; 1999. pp. 720-31.