Niaspan

NIASPAN® 500 mg Comprimidos de liberación prolongada:
Cada COMPRIMIDO DE LIBERACIÓN PROLONGADA contiene: Ácido nicotínico 500 mg
Excipientes: Povidona K90, hipromelosa, ácido esteárico c.s.p. NIASPAN® 750 mg Comprimidos de liberación prolongada: Cada COMPRIMIDO DE LIBERACIÓN PROLONGADA contiene: Ácido nicotínico 750 mg
Excipientes: Povidona K90, hipromelosa, ácido esteárico c.s.p.. NIASPAN® 1000 mg Comprimidos de liberación prolongada:: Cada COMPRIMIDO DE LIBERACIÓN PROLONGADA contiene: Ácido nicotínico 1000 mg
Excipientes: Povidona K90, hipromelosa, ácido esteárico c.s.p.

ACCIÓN FARMACOLÓGICA: NIASPAN® contiene ácido nicotínico en forma de liberación prolongada. El ácido nicotínico es una vitamina complejo B y un ingrediente natural de los alimentos. Usado para propósitos medicinales, el ácido nicotínico puede mejorar la grasa en sangre (lípidos) como el colesterol y los triglicéridos, y ayudar, por lo tanto, a reducir el riesgo de accidente cerebrovascular y enfermedad cardíaca.
El ácido nicotínico reduce el colesterol total (TC), el colesterol lipoproteína de baja densidad (LDL-C), los triglicéridos (TG), y aumenta el colesterol lipoproteína de alta densidad (HDL-C). La magnitud de la respuesta lipídica individual puede verse influenciada por la severidad y tipo de la anormalidad lipídica subyacente. El tratamiento con ácido nicotínico también reduce los niveles séricos de la apolipoproteína B-100 (Apo B), el principal componente proteico de la lipoproteína de muy baja densidad (VLDL) y fracciones LDL, y de la lipoproteína a (Lp(a)), una forma variante de LDL independientemente asociada con riesgo de enfermedad cardíaca.
Luego de la administración oral de NIASPAN®, el ácido nicotínico es rápida y extensivamente absorbido (biodisponibilidad de 60-76% de la dosis). Cada tableta de NIASPAN®, de diferente dosis, muestra diferentes tasas de absorción, por lo tanto las tabletas no son intercambiables. La administración con alimentos aumenta su biodisponibilidad y el tiempo a alcanzar el efecto máximo está significativamente aumentado desde 2-3 horas en ayunas hasta 5-6 horas con una comida ligera.
La farmacocinética de NIASPAN® no es proporcional a la dosis. El metabolismo involucra dos vías metabólicas, una de las cuales es saturable, lo cual explica la relación no lineal entre la dosis de ácido nicotínico y las concentraciones plasmáticas. El ácido nicotínico y sus metabolitos son rápidamente eliminados en la orina.

Como coadyuvante con relación al ejercicio y la dieta, para la reducción de niveles elevados de colesterol total (TC), colesterol lipoproteína de baja densidad (LDL-C), apolipoproteína B-100 (Apo B) y triglicéridos (TG), y para aumentar el colesterol lipoproteína de alta densidad (HDL-C) en pacientes con hipercolesterolemia primaria (familiar y no familiar heterozigótica) y dislipidemia mixta (Frederickson Tipos IIa y IIb), cuando la respuesta a la dieta sola no es adecuada.

CONTRAINDICACIONES
NIASPAN® no debe ser usado en pacientes con: ? Hipersensibilidad al ácido nicotínico o a cualquiera de los excipientes (ver Composición).
? Disfunción hepática significativa.
? Úlcera péptica activa.
? Sangrado arterial. Embarazo y lactancia: NIASPAN® no debe ser usado por mujeres embarazadas a menos que sea estrictamente necesario. Se desconoce si el ácido nicotínico a las dosis típicamente usadas para desórdenes lipídicos puede causar daño fetal cuando es administrado a mujeres embarazadas o si puede afectar la capacidad reproductiva. Los estudios animales son incompletos.
NIASPAN® no debe ser usado por mujeres que estén dando de lactar, debido a que el ácido nicotínico puede pasar en la leche materna.

Hígado: Se ha observado la ocurrencia de disfunción hepática severa, incluyendo necrosis hepática fulminante, en pacientes que han tomado productos con ácido nicotínico de acción prolongada en lugar de ácido nicotínico de liberación inmediata. Debido a que las farmacocinéticas de NIASPAN® son diferentes con respecto a otras preparaciones con ácido nicotínico, NIASPAN® no debe ser reemplazado con otras preparaciones (ver Dosis y vía de administración). En caso que NIASPAN® sea usado en combinación con una estatina (ver Información sobre el producto de estatina).
Se aconseja tener cuidado cuando NIASPAN® sea usado en pacientes que consumen cantidades sustanciales de alcohol y/o tienen historia de enfermedad hepática.
Se ha observado transaminasas hepáticas elevadas con terapia con NIASPAN®. Sin embargo, las elevaciones de transaminasas fueron reversibles al momento de la suspensión de NIASPAN®. Debe llevarse a cabo pruebas hepáticas, incluyendo AST y ALT, de manera periódica en todos los pacientes durante terapia con NIASPAN® y antes de tratamiento en caso de historia y/o síntomas de disfunción hepática (p. ej., ictericia, náuseas, fiebre y/o malestar). Si los niveles de transaminasas muestran evidencia de progresión, particularmente si se elevan a tres veces el límite superior de lo normal, la droga debe ser suspendida. Músculo esquelético: Se han recibido reportes aislados, procedentes de reportes espontáneos, de rabdomiólisis en pacientes bajo terapia combinada con NIASPAN® y estatinas. Los médicos que contemplan la posibilidad de usar terapia combinada con estatinas y NIASPAN® deben sopesar cuidadosamente los beneficios y los riesgos potenciales, y deben monitorear cuidadosamente a los pacientes con respecto a la ocurrencia de cualquier síntoma de rabdomiólisis, p. ej., dolor, sensibilidad o debilidad muscular, particularmente durante los meses iniciales de terapia y durante cualquier período de escalamiento de dosis de cualquiera de los agentes. En estas situaciones, debe considerarse realizar determinaciones periódicas de los niveles séricos de fosfoquinasa creatina (CPK) y potasio.
Debe medirse el nivel CPK antes de iniciar este tipo de combinación en pacientes con factores de predisposición para rabdomiólisis, de la siguientes manera: ? Insuficiencia renal.
? Hipotiroidismo.
? Abuso de alcohol.
? Edad >70 años.
? Historia personal o familiar de desórdenes musculares hereditarios.
? Historia previa de toxicidad muscular con un fibrato o estatina.
Debe considerarse daño muscular en cualquier paciente que presente mialgia difusa, sensibilidad muscular y/o aumento marcado en los niveles CK musculares (>5 x ULN); bajo estas condiciones el tratamiento debe ser suspendido.
Debe consultarse la información sobre el producto de la estatina. Recomendaciones de monitoreo adicionales: ? Angina inestable e infarto agudo de miocardio: Se recomienda tener cuidado cuando NIASPAN® sea usado en pacientes con angina inestable o en la fase aguda de infarto de miocardio, particularmente cuando estos pacientes también estén recibiendo drogas vasoactivas como nitratos, bloqueadores del canal de calcio o agentes de bloqueo adrenérgico.
? Coagulación: Los pacientes que son sometidos a cirugía o que reciben anticoagulantes deben ser monitoreados de manera cercana, debido a que NIASPAN® puede reducir el recuento plaquetario y aumentar el tiempo de protrombina.
? Intolerancia a glucosa: El ajuste de la dieta y/o terapia reductora de azúcar en sangre puede volverse necesario debido a que NIASPAN® puede aumentar la intolerancia a glucosa.
? Ácido úrico: Se recomienda el monitoreo de los pacientes con predisposición a sufrir de gota. Se ha observado la ocurrencia de niveles elevados de ácido úrico con terapia con NIASPAN®.
? Hipofosfatemia: En pacientes en riesgo de hipofosfatemia, se recomienda el monitoreo de los niveles de fósforo. NIASPAN® ha sido asociado con reducciones en los niveles de fósforo.
? Otro: Los pacientes con historia pasada de ictericia, enfermedad hepatobiliar o úlcera péptica deben ser observados de manera cercana.
? Efectos en la habilidad para conducir y operar maquinaria: NIASPAN® presenta influencia nula o insignificante en la habilidad para conducir y operar maquinaria.
Guardar las medicinas fuera del alcance de los niños.

REACCIONES ADVERSAS Bochornos: En ensayos clínicos con controles placebo, los episodios de bochorno (es decir calor, enrojecimiento, escozor y/u hormigueo) fueron los eventos adversos más comunes que surgieron con el tratamiento para NIASPAN® (reportados por 88% de pacientes). En estos estudios, menos de 6% de pacientes tratados con NIASPAN® suspendieron su tratamiento debido a los bochornos. En comparaciones de ácido nicotínico de liberación inmediata (IR) y NIASPAN®, aunque el número de pacientes que experimentó bochorno fue similar, se reportó una menor cantidad de episodios de bochorno en los pacientes que recibieron NIASPAN®. Luego de cuatro semanas de terapia de mantenimiento con NIASPAN® a dosis diarias de 1500 mg, la frecuencia de bochorno durante el período de cuatro semanas tuvo un promedio de 1,88 eventos por paciente.
Reacciones de bochornos generalmente ocurren durante fases tempranas de tratamiento y titulación de dosis. Se piensa que estas reacciones son mediadas por liberación de prostaglandina D2 y usualmente se desarrolla tolerancia a la sensación de bochorno a lo largo del curso de varias semanas.
En casos raros, el bochorno puede ser más severo y estar acompañado por síntomas como mareo, latido cardíaco rápido, palpitaciones, dificultad respiratoria, sudoración, escalofríos y/o edema, los cuales en casos poco frecuentes pueden conducir a desvanecimiento. Cuando sea necesario se debe administrar tratamiento médico. Reacciones de hipersensibilidad: Reacciones de hipersensibilidad se han reportado muy raramente. Estas pueden aparecer, por ejemplo como reacciones dérmicas generalizadas, enrojecimiento, urticaria, rash buloso, angioedema, inflamación de garganta, respiración entrecortada, disminución de la presión arterial y colapso. Cuando sea necesario se debe administrar tratamiento médico.
Las siguienets reacciones adversas han sido observadas en estudios clínicos o en el manejo rutinario de pacientes, en pacientes que recibieron las dosis de mantenimiento diarias recomendadas (1000, 1500 y 2000 mg) de NIASPAN®. En general los efectos adversos ocurren más frecuentemente en mujeres que en hombres.
Los episodios de bochorno son muy comunes (>1/10 pacientes).
Las reacciones adversas reportadas comúnmente (>1/100 pacientes y 1/1000 y 1/10 000 y