Nercon

NERCON

TABLETAS
Tratamiento de la ansiedad, trastorno de pánico, epilepsia y contracturas musculares

BUFFINGTON’S DE MEXICO

Denominacion generica

Forma farmaceutica y formulacion

Indicaciones terapeuticas

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos

Contraindicaciones

Precauciones generales

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

Reacciones secundarias y adversas

Interacciones medicamentosas y de otro genero

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

Dosis y via de administracion

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL

Presentaciones

Recomendaciones sobre almacenamiento

Leyendas de proteccion

Laboratorio y direccion

Denominacion generica

Diazepam.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION

Cada tableta contiene:

Diazepam ………… 10 mg

Exicipiente, cbp … 1 tableta

INDICACIONES TERAPEUTICAS

NERCON es un medicamento psicotrópico con propiedades ataráxicas, relajante muscular y anticonvulsivo.

NERCON se emplea en neurosis, estados de ansiedad, tensión emocional, histeria, reacciones obsesivas, fobias, estados depresivos acompañados de tensión e insomnio; en los trastornos emocionales o que acompañan a las enfermedades orgánicas tales como la úlcera gastrointestinal, hipertensión arterial, dermatosis pruriginosa, colitis o enfermedades funcionales del sistema digestivo, cardiovascular y genital.

El control de los estados espásticos en el tétanos, logrando un efecto rápido y sostenido por unas horas. En diversos estados convulsivos como el consecutivo a la suspensión brusca del alcohol; epilepsia (casos de urgencia); espasmo cerebral aunado con parálisis cerebral y atetosis. Miorrelajante en los estados espásticos de origen nerviosos central, como en las contracturas musculares como lumbalgias, cervicalgias y contracturas reumáticas.

NERCON está indicado también en la sedación basal antes de medidas terapéuticas o intervenciones, tales como cateterismo cardíaco, endoscopias, procedimientos radiológic os, intervenciones quirúrgicas menores, reducción de dislocaciones y fracturas, biopsias, etc.

NERCON se emplea como medicación preoperatorio en pacientes con ansiedad y estados de estrés.

En psiquiatría es utilizado en el tratamiento de pacientes con estados de excitación asociada con ansiedad aguda y pánico, así como en el delirium tremens.

NERCON se emplea como coadyuvante para facilitar el parto con toxicosis gravídica.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS

NERCON posee 4 acciones fundamentales: tranquilizante (ansiolítica), miorrelajante, anticonvulsivante e inductora del sueño. De todas ellas la más destacada, es la miorrelajante.

NERCON como sucede con otros medicamentos psicotrópicos, corresponde a una acción depresora selectiva de los centros nerviosos, y la acción tranquilizante ansiolítica que ejerce sobre el sistema activador ascendente reticular (acción no muy intensa) y en el sistema límbico.

NERCON actúa:

• facilitando la acción inhibidora del neurotransmisor ácido gamma aminobutírico o GABA en el SNC.
• sobre la membrana postsináptica como modulador de la actividad GABA-érgica.
• en receptores específicos en el SNC, situados en la membrana postsináptica.

En base a su mecanismo de acción NERCON a nivel de la sinapsis GABA-érgicas, se liga a la molécula de ácido gamma amino butírico (GABA), en la membrana postsináptica, ocasionando una mayor apertura de los canales clóricos y una hiperpolarización de la misma; impidiendo así una estimulación relativa del sistema activador ascendente reticular.

NERCON se absorbe rápidamente por el tubo digestivo, la concentración plasmática máxima se alcanza entre 30 a 90 minutos después de una dosis única por vía bucal. NERCON se une a las proteínas del plasma en 98% NERCON es metabolizado a nivel hepático donde por un proceso de dimetilación y oxidación (hidrolixación), se transforma en un nordiazepam, sustancia farmológicamente activa, posteriormente en hidroxidiazepan y por último en oxazepam. La curva de tiempo de concentración plasmática de NERCON es bifásica, una fase de distribución lenta con una vida media de eliminación de 3 horas, siendo seguida por una fase Terminal de eliminación prolongada (vida 20 a 50 horas). NERCON se elimina principalmente por la orina (70%). La biodisponibilidad de NERCON se acerca al 100%.

CONTRAINDICACIONES

NERCON está contraindicado en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a las benzodiacepinas, miastenia grave, hipercapnia crónica severa, alteraciones cerebrales crónicas, insuficiencia cardiaca o respiratoria, primer trimestre de embarazo, durante la lactancia, enfermedad pulmonar obstructiva crónica o insuficiencia pulmonar, glaucoma, discrasias, en menores de 18 años de edad, estado de choque, coma y en personas que manejan vehículos y/o aparatos de precisión.

Administración conjunta con psicotrópicos, antihistamínicos, barbitúricos, alcohol y otros fármacos, los cuales por sí mismos producen depresión del sistema nervioso central.

PRECAUCIONES GENERALES

En pacientes con hipoalbuminemia causa depresión profunda.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA

No se administre durante el primer trimestre del embarazo y en periodo de lactancia; pero cuando se utiliza en el segundo y tercer trimestre del embarazo, queda bajo responsabilidad del médico tratante; valorando riesgo contra beneficio como en el caso de la toxicosis gravídica.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS

El diazepam posee un amplio margen de seguridad confirmado por estudios toxicológicos y farmacocinéticas, pero puede llegar a presentar somnolencia, mareo. Fatiga, resequedad de boca, debilidad muscular y reacciones alérgicas. Otras que son menos frecuentes: amnesia anterógrada, confusión, constipación, depresión, diplopía, ataxia, astenia, hiporreflexia, trastornos menstruales, dolor ocular, hipersalivación, disartria, dolor de cabeza, hipotensión, aumento o disminución de la libido, náusea, temor, incontinencia o retención urinaria, vértigo y visión borrosa.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO

Si se combina NERCON con medicamentos de acción central tales como: neurolépticos, tranquilizantes, antidepresivos, hipnóticos, anticonvulsivantes, analgésicos, anestésicos, antihistamínicos, barbitúricos y alcohol, deberá tenerse presente que su efecto sedante puede intensificarse por aumento de la acción depresora sobre el sistema nervioso central.

Al igual que todos los medicamentos de este tipo, NERCON es compatible con agentes hipoglucemiantes orales, anticoagulantes, ranitidina y famotidina, con cimetidina no, ya que ésta inhibe el citocromo P450.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO

Muy raramente elevación de la transaminasa y la fosfatasa alcalina, también puede llegar a modificar los valores en sangre de la gamma glutiniltranspeptidasa y de la glucosa, así como los resultados de las pruebas de la función tiroidea.

PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD

Se desconocen hasta la fecha.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION

Vía de administración: Oral.

• En pacientes debilitados y/o edad avanzada se recomienda administrar dosis mínimas efectivas por ejemplo 2.5 mg c/12 horas.
• Se recomienda administrar NERCON en personas que trabajan en el día, la dosis alta por la noche (10 mg o más) y las bajas (2.5 a 5 mg) por el día.
• La dosis usual por vía bucal es de 25 a 40 mg.
• En los estados de tensión, excitación, agitación, espasmos musculares de 10 a 30 mg al día.
• En caso de insomnio 5 a 30 mg por la noche.
• Como facilitando del trabajo de parto, con contracciones uterinas bien establecidas con 2 a 3 cm de dilatación 20 mg 1 a 2 veces con 1 a 2 horas de intervalo.
• En toxemia gravídica 40 a 60 mg al día.

Anestesiología:

• Premediación: 10 a 20 mg una hora antes de la inducción de la anestesia.
• Sedación basal 30 a 60 minutos antes de procedimientos, exámenes e intervenciones: 10 a 30 mg.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL

En caso de sobredosificación se presentará intensificación de los efectos terapéuticos (sedación, relajación muscular, sueño profundo), fatiga, ataxia, amnesia, depresión respiratoria.

En tales casos se recomiendan medidas generales de apoyo, ventilación adecuada, lavado gástrico, etc.

También se puede aplicar el antagonista de las benzodiazepinas: flumazenil a las dosis de 0.2 a 0.3 mg IV directo o diluido en solución glucosaza al 5% o de cloruro de sodio al 0.9%. Si no hay respuesta al minuto, administrar de 0.1 a 0.3 mg cada minuto hasta obtener respuesta, no sobrepasar de 1 a 2 mg como dosis total.

PRESENTACIONES

Caja con 20 tabletas de 10 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCION

Su venta requiere receta médica, la que deberá retenerse en la farmacia que la surta. No se deje al alcance de los niños. El uso de este medicamento durante el embarazo y la lactancia queda bajo estricta responsabilidad del médico. Se recomienda evitar el manejo de automóvil o maquinaria pesada durante la etapa del tratamiento con este producto. El uso prolongado puede ocasionar aún a dosis terapéuticas puede causar dependencia.

LABORATORIO Y DIRECCION

Hecho en México por: BUFFINGTON’S DE MEXICO, S.A. de C.V.
José Maria Rico Núm. 317
Colonia Del Valle
03100 México, D.F.

Reg. Núm. 206M84, SSA II