Nasocan Tabletas

NASOCAN

TABLETAS
Antiinflamatorio

APOTEX (PROTEIN, S.A. de C.V.)

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Denominacion generica:

Naproxeno sódico.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada tableta contiene:

Naproxeno sódico ……. 550 mg

Naproxeno sódico ……. 275 mg

Indicaciones terapeuticas:

Como coadyuvante para el alivio de la inflamación y dolor producidos por infecciones agudas de las vías respiratorias superiores (en asociación con el antimicrobiano específico).

• En ginecología: En el alivio del dolor leve o moderado en el tratamiento de la dismenorrea primaria.
• En traumatología: Como antiinflamatorio analgésico en traumatismos como bursitis, capsulitis, sinovitis, tendinitis y tendosinovitis.
• En odontología: Como antiinflamatorio y analgésico en extracciones dentarias traumáticas.
• En reumatología: Está indicado en el tratamiento de la artritis reumatoide, osteoartritis, artritis juvenil, espondilitis, anquilosante, tendinitis y bursitis, y en el control del dolor y la inflamación en el ataque de gota aguda.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

NASOCAN* (naproxeno sódico) es un fármaco antiinflamatorio analgésico no esteroideo.

NASOCAN* es un derivado del ácido propiónico. Como todos los fármacos antiinflamatorios de su tipo, inhibe la actividad de la enzima ciclooxigenasa, lo que resulta en una disminución de la formación de los precursores de prostaglandinas y tromboxanos a partir del ácido araquidónico. El resultado de esta acción es la disminución de la síntesis de prostaglandinas y su acción sobre varios tejidos puede ser la responsable de muchas de sus acciones terapéuticas, así como, de sus efectos indeseables.

Como antiinflamatorio, su mecanismo de acción exacto no ha sido determinado. NASOCAN* puede actuar periféricamente en el tejido inflamatorio probablemente reduciendo la actividad de prostaglandinas en dichos tejidos e inhibiendo la síntesis y/o la acción de otros mediadores locales de la respuesta inflamatoria. Inhibe la migración leucocitaria, la liberación y/o la acción de enzimas lisosómicas y pueden estar involucradas otras acciones sobre otros procesos celular e inmunológicos en el tejido mesenquimatoso y conjuntivo.

NASOCAN* se absorbe completamente cuando se administra por vía oral. La rapidez de su absorción se modifica con los alimentos. Su pico máximo de concentración ocurre entre 1 a 2 horas después de una dosis por vía oral. La vida media en plasma es de alrededor de 13 horas y este valor está aumentado al doble en ancianos, por lo que estos pacientes necesitan ajuste de dosis. Los metabolitos se excretan casi por completo por vía urinaria. Alrededor de 30% se convierte en 6-desmetilación y la mayoría de este metabolito y del compuesto original se excretan como glucuronatos y otros conjugados (95%). Se une a proteínas casi en su totalidad (99%) en las dosis terapéuticas habituales cruza la placenta y aparece en la leche materna aproximadamente 1% de la concentración plasmática materna.

Contraindicaciones:

Pacientes con hipersensibilidad a cualquier analgésico antiinflamatorio esteroide, incluyendo ácido acetilsalicílico, pueden ser sensibles a naproxeno. En pacientes con síntomas de pólipos nasales asociados con broncospasmo, angioedema o anafilaxia y otras reacciones alérgicas inducidas por ácido acetilsalicílico y otros antiinflamatorios analgésicos no esteroides (hay un riesgo alto a reacciones alérgicas graves por sensibilidad cruzada).

Debe valorarse riesgo-beneficio en presencia de anemia o de asma (pueden exacerbarse). NASOCAN* está contraindicado en condiciones clínicas que predispongan a toxicidad gastrointestinal como alcoholismo activo, úlcera péptica activa, colitis ulcerativa y antecedentes de enfermedad acidopéptica o sangrado del tubo digestivo superior.

También en pacientes con predisposición a la retención de líquidos como: En la insuficiencia cardiaca y en la hipertensión (pueden retener líquidos y presentar edema y la hipertensión puede exacerbarse).

En la insuficiencia cardiaca, en la diabetes mellitus, en el edema preexistente, en la depleción de volumen y en la sepsis (hay un aumento del riesgo de insuficiencia renal).

No debe administrarse a pacientes con hemofilia o cualquier otro problema de sangrado, incluyendo trastornos de la función de la coagulación o de las plaquetas (hay un aumento del riesgo de sangrado ya que inhibe la agregación plaquetaria).

Las concentraciones de naproxeno libre aumentan en la cirrosis hepática alcoholonutricional, por lo que debe usarse la dosis mínima y el paciente ser monitoreado. Por lo tanto, en la insuficiencia hepática el riesgo de insuficiencia renal aumenta al no poder ser metabolizado por el hígado.

En la insuficiencia renal está contraindicado. Puede inducir estomatitis y debe tomarse en cuenta su posible asociación con discrasias sanguíneas que pueden estar enmascaradas. Está contraindicado en pacientes con lupus eritematoso sistémico ya que pueden predisponerlos a efectos indeseables sobre el SNC y sobre el riñón.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

No se administre durante el embarazo y la lactancia.

Reacciones secundarias y adversas:

Las reacciones de hipersensibilidad pueden ser similares a las reportadas para el ácido acetilsalicílico, por ejemplo, rinosinusitis, asma, angioedema, o urticaria. Se han reportado reacciones anafilácticas tanto en pacientes sensibles a ácido acetilsalicílico como en aquellos sin antecedentes de hipersensibilidad.

Sus acciones antiinflamatorias y analgésicas pueden enmascarar síntomas de la presencia de infecciones severas.

La sobredosis con cualquier derivado del ácido propiónico pueden ocasionar pocos síntomas o éstos ser relativamente leves en el SNC (letárgica, vértigo) y en el aparato digestivo (dolor abdominal, náuseas, y vómito). Sin embargo, se han reportado efectos indeseables más graves con estos fármacos, como por ejemplo, hemorragia gastrointestinal, insuficiencia renal, convulsiones y coma. También se ha reportado hipoprotrombinemia.

El sodio que contiene el naproxeno sódico debe tomarse en cuenta cuando se administre a pacientes que tienen necesidad de restringir su ingestión de sodio.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

El uso de naproxeno asociado al acetaminofén (paracetamol) puede aumentar el riesgo de efectos adversos renales.

El uso concomitante de glucocorticoides, ACTH y alcohol (en uso terapéutico crónico) puede aumentar el riesgo de efectos indeseables gastrointestinales incluyendo ulceración y hemorragia. Sin embargo, en el tratamiento de la artritis reumatoide puede proveer un efecto benéfico adicional permitiendo la reducción de la dosis del esteroide o de ACTH.

Su asociación con anticoagulantes cumarínicos o heparina, así como agentes trombolíticos, puede potencializar su acción por desplazarlos de su unión a proteínas y provocar hemorragias, por lo tanto se requiere que en estos casos se vigile estrechamente el tiempo de protrombina y coagulación y se hagan ajustes a la posología. Además, debe tomarse en cuenta su acción de inhibición de la agregación plaquetaria.

Con hipoglucemiantes orales y con insulina en pacientes diabéticos, su asociación con naproxeno pueden potencializar el efecto hipoglucemiante por su acción sobre prostaglandinas que están directamente involucradas en los mecanismos reguladores del metabolismo de la glucosa y posiblemente por desplazar a los hipoglucemiantes de sus sitios de unión a proteínas. Por lo tanto, se requieren de ajustes en la posología.

La asociación de diuréticos y antihipertensivos pueden reducir su efecto, por su acción sobre la inhibición de prostaglandinas renales y su retención de líquidos y sodio. Su uso concomitante con otros antiinflamatorios similares (antiinflamatorios analgésicos no esteroides), salicilatos y ácido acetilsalicílico, puede aumentar la incidencia de efectos indeseables gastrointestinales, incluyendo ulceración y hemorragia, sin proporcionar al paciente ningún beneficio adicional.

Su asociación con otros medicamentos que pueden producir discrasias sanguíneas, depresores de la médula ósea y radioterapia pueden aumentar el potencial de agranulocitosis o de efectos hematológicos graves.

Naproxeno asociado a cefamandole, cefoperazona, cefotetan, moxalactam o plicamicin, pueden causar hipoprotrombinemia o daño irreversible sobre las plaquetas aumentando el riesgo de sangrado.

Con colchicina puede aumentar el riesgo de ulceración y sangrado del aparato digestivo, además, por la inhibición de la agregación plaquetaria causada por el naproxeno y la trombocitopenia que puede provocar la colchicina, aumenta su posibilidad de trastornos de la coagulación.

La asociación de naproxeno con las sales de oro en la artritis reumatoide, puede aumentar su riesgo de nefrotoxicidad.

El litio puede aumentar su condición de concentración estable con el uso concomitante de naproxeno por lo que debe monitorearse los niveles de litio cuando se asocien ambas sales.

En la asociación terapéutica de analgésicos antiinflamatorios no esteroides con metotrexate se ha reportado disminución en la excreción de este último y por lo tanto su aumento de toxicidad por lo que no se recomienda su asociación.

No debe asociarse naproxeno con cualquier otro medicamento potencialmente nefrotóxico, porque aumenta la posibilidad de daño renal.

La nifedipina y verapamil, pueden desplazar al naproxeno de su unión a proteínas y aumentar uno u otro su toxicidad.

Asociado a cualquier otro inhibidor de la agregación plaquetaria, puede incrementar su acción y facilitar hemorragias.

El probenecid aumenta sus concentraciones séricas y por lo tanto su potencial de toxicidad.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

El naproxeno puede interferir con la determinación urinaria del ácido 5-hidroxiindolacético.

También, puede dar falsos resultados en las determinaciones urinarias de 17-cetosteroides y se recomienda suspenderlo hasta 72 horas antes de cualquier prueba de función suprarrenal.

El tiempo de sangrado puede ser prolongado hasta 4 días con el uso del naproxeno.

También pueden presentarse aumento sérico en los niveles de nitrógeno ureico, creatinina y potasio.

La depuración renal de creatinina, potasio y sodio pueden estar disminuidas.

La actividad de las transaminasas puede estar elevada en las pruebas de función hepática por lo que debe tomarse en cuenta cuando se esté usando naproxeno.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

Este medicamento puede causar broncoconstricción o reacciones anafilácticas en pacientes asmáticos sensibles al ácido acetilsalicílico, especialmente aquellos con pólipos nasales.

No se administre a niños menores de 12 años.

No se debe administrar este medicamento por más de 10 días, si no es bajo estricta vigilancia médica.

Con naproxeno no hay evidencia de carcinogenia en estudios en ratas a las que se les ha administrado hasta por 24 meses continuos.

En humanos no se ha relacionado con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y fertilidad.

No se ha demostrado acción carcinogénica en estudios en animales.

Dosis y via de administracion:

Dosis: Se recomienda que las tabletas se administren con un vaso con agua completo (250 ml), con lo que se disminuye la posible irritación esofágica. Se sugiere su administración inmediatamente después de los alimentos.

• Una tableta de 550 mg c/12 horas.
• Una tableta de 275 mg c/6 a 8 horas.

El límite máximo de la dosis habitual para el adulto es de 1,375 g/día.

Vía de administración: Oral.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

La sobredosis puede estar caracterizada por vértigo, sensación de quemadura retrosternal, náuseas o vómito. Algunos pacientes han experimentado convulsiones, pero no se ha comprobado si este síntoma está relacionado al medicamento. La dosis letal media (DL50) es de 543 mg/kg en ratas, 1,234 mg/kg en ratones, 4,110 mg/kg en cobayos y más de 1,000 mg/kg en perros.

Si el pacientes ingiere una dosis alta ya sea accidental o en forma voluntaria, el estómago debe vaciarse por lavado gástrico para tratar de retirar la mayor cantidad posible del fármaco antes de que se absorba e instalar las medidas generales de sostén. En animales el uso de 0.5 mg/kg de peso de carbón activado ha sido útil para disminuir los niveles plasmáticos de naproxeno. La hemodiálisis no disminuye los niveles séricos de naproxeno por su elevada unión a proteínas.

Presentaciones:

Caja (blister) con 12 tabletas de 550 mg.

Caja (blister) con 20 tabletas de 275 mg.

Frasco con caja con 12 tabletas de 550 mg.

Frasco con caja con 20 tabletas de 275 mg.

Frasco con 100 tabletas de 275 y 550 mg.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Protéjase de la luz y consérvese en lugar fresco y seco.

Leyendas de proteccion:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se administre en el embarazo y la lactancia ni en niños menores de 12 años.

Laboratorio y direccion:

Importado, acondicionado y distribuido en México por: PROTEIN, S.A. de C.V.
Añil No. 865 Colonia Granjas México
08400 México, D.F.
Hecho en Canadá por: Apotex Inc., 150 Signest Drive, Weston, Ontario M9L IT9
* Marca registrada

:

Reg. Núm. 221M94, SSA
FEA-17372/97/IPPA