Es un agente antitiroideo que interfiere de manera directa en la síntesis de las hormonas tiroideas. Este fármaco y su grupo se sintetizaron a partir de la investigación de sustancias productoras de bocio como la sulfaguanidina y feniltiourea.^(1,2)

CLASIFICACIÓN

De acuerdo a su acción, las sustancias antitiroideas se han clasificado en:⁽¹⁾

• Antitiroideos que interfieren con la síntesis de las hormonas tiroideas:
  • Tiourilenos.
  • Derivados de la anilina.
  • Fenoles polihídricos.
• Inhibidores iónicos:bloquean el mecanismo de transporte de yoduro.
• Concentraciones altas de yodo:disminuye la liberación de hormonas tiroideas.
• Yodo radiactivo:que daña la glándula con radiación ionizante.

FarmacocinÉtica

El metimazol se absorbe rápidamente por vía gastro– intestinal y las concentraciones plasmáticas se obtienen después de una hora.Su unión a proteínas es nula.

Su vida media es de 4 a 6 horas; tiene un volumen de distribución amplio 40 .

En pacientes con hepatopatía grave su metabolismo se verá disminuido; no se ha demostrado cambios en paciente con falla renal. Se excreta por orina.^(1,3,4)

Farmacodinamia

Los antitiroideos inhiben la síntesis de hormonas tiroideas al no permitir la incorporación del yodo en los residuos tirosil de la tiroglobulina.Por otra parte, el metimazol, bloquea la transformación del yodotirosil a yodotironina. Los antitiroideos se unen a la peroxidasa y la inactivan cuando el hem de la enzima se encuentra oxidado.

Su efecto clínico se evidencia cuando se han acabado las hormonas preformadas lo cual desencadena un agotamiento de las hormonas tiroideas circulantes.El metimazol puede utilizarse como antagonista del propiltiouracilo.^(3,4)

Indicaciones

Se lo utiliza en el tratamiento de hipertiroidismo.

• Para evitar la remisión espontánea en la enfermedad de Graves.^(1,2)
• En la terapia junto con yodo radiactivo para acelerar la recuperación en tanto se esperan los efectos de la radiación.^(1,2)
• Cuando la tiroidectomía esta contraindicada o no es posible realizarla.^(1,2)

Situaciones especiales

Para su uso en el embarazo tiene categoría D, atraviesa la placenta y sus niveles en la leche materna son más altos que los séricos de la madre.^(3,4)

Contraindicaciones

No se debe administrar en pacientes que presenten hipersensibilidad al metimazol y en mujeres que estén embarazadas o en período de lactancia.^(1,4)

Efectos secundarios

Sus efectos adversos son relativamente bajos ( 7% de la población).Los principales son:^(4,5)

• Efecto local:exantema papular urticariano leve, en ocasiones purpúrico.^(4,5)
• Reacción de hipersensibilidad: náusea, pigmentación cutánea, dolor y rigidez en las articulaciones.^(4,5)
• Efecto neurológico:parestesias, cefalalgia.^(4,5)
• Efecto hematológico:agranulocitosis.^(4,5)
• Efecto hepático:hepatitis.^(4,5)
• Otros efectos:dolor de garganta, fiebre, alopecia.^(4,5)

Precauciones

Se debe tener un estricto control médico, y habrá de instruir al paciente para que alerte al médico si presenta cualquier síntoma anormal como fiebre, cefalea, pigmentación cutánea, malestar general.

Se debe realizar un recuento leucocitario, más aún si el paciente está tomando fármacos que producen también agranulocitosis.^(4,5)

En estudios realizados se ha visto que es teratogénico, mutagénico, y no se debe administrar durante la lactancia.^(4,5)

Interacciones

• Anticoagulantes: se inhibe la acción de la vitamina K.^(4,5)
• Bloqueadores beta-adrenérgicos.⁽⁴⁾
• Digitálicos.⁽⁴⁾
• Teofilina.⁽⁴⁾

Por sobredosis los síntomas manifiestos son: náusea, vómito, dolor en epigastrio, cefalea, dolor en articulaciones, prurito, y edema. Agranulocitosis que puede durar de horas a días.Hepatitis, síndrome nefrótico, dermatitis exfoliativa, neuropatía o depresión.En el tratamiento a estos pacientes se debe dar soporte respiratorio, monitorizar electrolitos y realizar un vaciado gástrico inmediatamente.^(4,5) []

La inducción de diuresis, diálisis peritoneal, hemodiálisis no presentan beneficio alguno para el tratamiento de estos pacientes.^(4,5)

ConservaciÓn

La temperatura ideal para su conservación es de 15 a 30° C.⁽⁴⁾

PosologÍa

Adultos.^(1,2,4,5)

Dosis inicial de 15 para hipertiroidismo leve.

Hipertiroidismo moderado 30 a 40 mg y para severo 60 mg dividido en tres dosis a intervalos de ocho horas. La dosis de mantenimiento es de 5 a 15 mg diarios.

Niños.^(1,2,4,5)

La dosis inicial de 0,4 mg/kg de peso dividido en tres dosis a intervalos de ocho horas y la dosis de mantenimiento es la mitad de la dosis inicial.

Comerciales

*Fármacos no disponibles en el Ecuador, obtenidos de la base farmacéutica de Estados Unidos de Norteamérica
**Fármacos no disponibles en el Ecuador, obtenidos de la base farmacéutica de España

BibliografÍa

1. Farwell A, Braverman L. Fármacos Tiroideos y Antitiroideos. En: Hardman J, Limbird L, Molinoff R, Ruddon R, Goodman A, eds.Goodman & Gilman. Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. 9 ed. México DF: McGraw-Hill Interamericana; 1996. pp. 1484-9.
   
   
2. Vélez T. Fármacos que estimulan, reemplazan y deprimen la función tiroidea. En: Samaniego E., ed. Fundamentos de Farmacología Médica. 5 ed. Quito: Editorial de la Universidad Central del Ecuador; 1999. pp. 806-812.
   
   
3. Methimazole [monografía en CD-ROM]. Glaxo Wellcome. PDR Electronic Libraryâ . Medical Economics 2001.
   
   
4. MDConsult Drug Information.Methimazole [web en línea] 2001 [visitado el 12 de marzo de 2002]. Disponible en Internet desde: https://home.mdconsult.com/das/drug/view/12961332/1/1765/top?sid=59277839
   
   
5. Medscape DrugInfo. Methimazole Oral [web en línea] 2001 [visitado el 14 de septiembre de 2001]. Disponible en Internet desde: https://www.medscape.com/druginfo/Druginf?id=1-2855&name=METHIMAZOLE+ORAL&DrugType=1&MenuID=USEDOS&ClassID=N&GeneralStatement=N