Composición:
Cada comprimido con recubrimiento entérico contiene: Mesalazina 500 mg.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes. Antecedentes de hipersensibilidad a los
salicilatos. Ulcera duodenal o gástrica. Diátesis hemorrágica.
Propiedades:
Propiedades farmacológicas:
Mecanismo de acción: Aunque se desconoce el mecanismo de la acción antiinflamatoria del 5-ASA se esgrimen varias
posibilidades: Inhibición de la síntesis de prostaglandinas (vía inhibición de la ciclooxigenasa), reduciendo la
producción de prostaglandinas inflamatorias. Inhibición de la síntesis de leucotrienos quimiotácticos (vía
inhibición de la lipooxigenasa), reduciendo por tanto la inflamación. Inhibición de la quimiotaxis de macrófagos y
neutrófilos en el tejido inflamado. Los datos más recientes sugieren que el 5-ASA es un antioxidante biológico y
su actividad está basada en la captación de radicales libres del oxígeno. En esta actividad, el 5-ASA se
diferencia de la sulfasalazina, sulfapiridina, N-acetil-5-ASA (Ac-5-ASA) y otros
salicilatos.
Farmacocinética:
Absorción oral: Tras la administración de dosis orales de 500 mg de mesalazina 3 veces al día a pacientes con colitis
ulcerosa o enfermedad de Crohn, las concentraciones plasmáticas medias en el estado estacionario de 5-ASA y
Ac-5-ASA (metabolito mayoritario) son de 0.7 µg/ml y 1.2 µg/ml, respectivamente. Los niveles máximos en plasma con
las formas de liberación retardada se obtienen a las 5 horas de la ingesta. La recuperación (a la dosis más
elevada) en orina (44%) y en heces (35%) indica que el 5-ASA está disponible para su acción local y sistémica. En
sujetos sanos en ayunas, el pico de concentración plasmática de 1.3 µg/ml y 2.3 µg/ml de 5-ASA y Ac-5-ASA
respectivamente, se obtuvo a las 6 horas de su administración. Metabolización: La acetilación de 5-ASA ocurre en
el hígado y en la pared del colon, independientemente del estado del acetilador. Parece que el proceso de
acetilación es saturable; sin embargo, a dosis terapéuticas (250-500 mg) ni la concentración plasmática máxima, ni
el área bajo la curva de concentración plasmática frente al tiempo para 5-ASA mostraron ninguna desviación de la
linealidad de la dosis en estado de equilibrio. Eliminación: Tras la administración oral, el 5-ASA se elimina en
un alto porcentaje como Ac-5-ASA, tanto en orina como en heces. De hecho más del 90% del fármaco detectado en la
orina está en forma de metabolito. Después de la administración rectal, el 5-ASA se elimina principalmente
inalterado en las heces.
Datos preclínicos sobre seguridad:
Los datos de los estudios preclínicos no muestran riesgos especiales para los seres humanos según los estudios
convencionales de farmacología de seguridad, toxicidad a dosis repetidas, genotoxicidad, potencial carcinogénico,
toxicidad para la reproducción.
Presentaciones:
Envase conteniendo 30 comprimidos con recubrimiento entérico.
Posología:
Mesax comprimidos con recubrimiento entérico 500 mg se administra por vía oral. Durante la fase inflamatoria aguda y
en la terapia de mantenimiento a largo plazo, el paciente debe seguir rigurosamente el tratamiento establecido por
el médico para asegurar el efecto terapéutico deseado. La dosificación deberá ajustarse en función de la respuesta
del paciente.
Se recomienda la siguiente dosificación:
Adultos: Un comprimido cada 8 horas. Los comprimidos deben administrarse antes de las comidas y deben ingerirse
enteros con ayuda de líquido. Ancianos: La administración de mesalazina en ancianos debe realizarse con precaución
y siempre limitada a aquellos pacientes con la función renal normal. Niños: Mesalazina no está recomendada para
uso en niños menores de 5 años debido a la ausencia de datos sobre seguridad y eficacia.
Efectos colaterales:
En ensayos clínicos realizados con el
enema
en espuma de mesalazina, los acontecimientos adversos más frecuentes (frecuencia >5%) fueron tumefacción y dolor
abdominal. Se enumeran a continuación las reacciones adversas notificadas con mesalazina, clasificadas por órganos
o sistemas y frecuencias de presentación. Las frecuencias se definen como: muy frecuentes ( ³ 1/10), frecuentes (
³ 1/100 y