Luvox 100 Mg

COMPOSICIÓN
Cada TABLETA contiene: Maleato de fluvoxamina 100 mg
Excipientes c.s.p.

ACCIÓN FARMACOLÓGICA
Propiedades farmacodinámicas: El mecanismo de acción de LUVOX® se relaciona con su capacidad específica de inhibición de la recaptación de serotonina por las neuronas cerebrales. Hay una mínima interferencia con procesos noradrenérgicos. Los estudios de ligazón a receptores indican una insignificnte capacidad de enlace a receptores alfa-adrenérgicos, beta-adrenérgicos, histaminérgicos, colinérgicos muscarínicos, dopaminérgicos o serotoninérgicos.
Propiedades farmacocinéticas
? Absorción: LUVOX® se absorbe completamente tras la administración oral. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan dentro de 3 a 8 horas de la administración. La biodisponibilidad promedio absoluta es 53% debido al metabolismo de primer paso. La farmacocinética de LUVOX® no es afectada por la ingesta concomitante de alimentos.
? Distribución: La ligazón a proteínas plasmáticas in vitro es de 80%. El volumen de distribución en humanos es de 25 L/kg.
? Metabolismo: Fluvoxamina sufre metabolismo extenso en el hígado, principalmente vía la desmetilación oxiditiva, en al menos 9 metabolitos, los cuales son excretados por los riñones. Los dos principales metabolitos primarios muestran actividad farmacológica insignificante. No se espera que los otros metabolitos sean farmacológicamene activos. Aunque in vitro, el CYP2D6 es la principal isoenzima involucrada en el metabolismo de fluvoxamina, las concentraciones plasmáticas en metabolizadores pobres en CYP2D6 no son mucho más altas que en los metabilizadores extensos. Fluvoxamina es un potente inhibidor de CYP1A2, inhibidor moderado de CYP2C y CYP3A4, con solo efectos inhibitorios marginales sobre CYP2D6.
Con una dosis única, fluvoxamina muestra una farmacocinética lineal. Las concentraciones de estado estable son más altas que las calculadas de los datos de dosis única, y son desproporcionadamente más altas a las dosis diarias más elevadas.
La vida media plasmática es de aproximadamente 13 a 15 horas después de una dosis única y ligeramente más larga (17 a 22 horas) con dosis repetidas, cuando se alcanza el estado estable usualmente dentro de los 10 a 14 días.
? Grupos especiales de pacientes: La farmacocinética de fluvoxamina es similar en adultos saludables, en ancianos y en pacientes con insuficiencia renal. El metabolismo de fluvoxamina está disminuido en pacientes con enfermedad hepática.
Las concentraciones de estado estable son dos veces más altas en niños (de 6 a 11 años) que en adolescentes (12 a 17 años). Las concentraciones plasmáticas en adolescentes son similares a las de los adultos.

INDICACIONES: Episodio depresivo mayor. Trastorno obsesivo compulsivo (TOC).

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al principio activo o a los excipientes.
En combinación con inhibidores de la monoaminaoxidasa (IMAO). El tratamiento con fluvoxamina puede iniciarse 2 semanas después de la descontinuación de un IMAO irreversible, o al día siguiente de la descontinuación de un IMAO reversible (p. ej., moclobemida).
Debe pasar al menos una semana entre la descontinuación de fluvoxamina y el inicio de cualquier IMAO.
ADVERTENCIAS: La posibilidad de intento de suicidio puede persistir hasta que ocurra remisión significativa. Los pacientes que padezcan de insuficiencia hepática o renal deben iniciar con una dosis baja y ser monitoreadas cuidadosamente.
La dosis de las drogas antidiabéticas puede necesitar ajuste.
Debe evitarse el uso de fluvoxamina en pacientes con epilepsia inestable. El tratamiento con fluvoxamina debe ser descontinuado si ocurren convulsiones o si se incrementa su frecuencia.
Debe descontinuarse el tratamiento con fluvoxamina si ocurre hipertermia, rigidez, mioclonus, inestabilidad autonómica, fluctuaciones rápidas de los signos vitales, cambios en el estado mental incluyendo confusión, irritabilidad, agitación extrema que progresa a delirio y coma.
Los pacientes que toman drogas que afectan la función plaquetaria (antipsicóticos atípicos, fenotiazinas, la mayoría de ATC, ácido acetilsalicílico, AINEs), así como los que tienen historia de sangrado pueden presentar sangrado cutáneo.
Fluvoxamina no debe ser coadministrada con terfenadina, astemizol, o cisaprida, por el riesgo incrementado de prolongación del QT/torsades de pointes.
La titulación de la dosis en ancianos debe ser hecha lenta y cuidadosamente.
No se puede recomendar el uso de fluvoxamina para depresión en niños.
Estudios en animales no mostraron efectos en la fertilidad, la reproducción ni teratogénicos. Debe tenerse cuidado cuando se prescribe a la gestante.
Se han reportado síntomas de retiro en el recién nacido por el uso de fluvoxamina al final del embarazo. Fluvoxamina no debe ser usado en mujeres lactantes.
Se recomienda cuidado al conducir automóviles, otros vehículos o manejar maquinaria peligrosa hasta que se haya determinado la respuesta individual a la fluvoxamina.

PRECAUCIONES: La posibilidad de intento de suicidio es inherente a la enfermedad depresiva y puede persistir hasta que ocurra una remisión significativa. Los pacientes deben ser cuidadosamente monitoreados.
El tratamiento con fluvoxamina raramente ha sido asociado con un incremento de las enzimas hepáticas, generalmente acompañadas por síntomas clínicos. En tales casos, el tratamiento debe ser descontinuado.
Puede alterarse el control glicémico, especialmente en estadios tempranos de tratamiento. Aunque en estudios animales fluvoxamina no posee propiedades proconvulsivas, se recomienda precaución cuando se administra a pacientes con historia de trastornos convulsivos. Los pacientes con epilepsia controlada deben ser cuidadosamente monitoreados.
En raras ocasiones se ha reportado un síndrome serotonínico o eventos tipo síndrome neuroléptico maligno en asociación con el tratamiento con fluvoxamina, particularmente cuando es administrada con otra droga serotoninérgica o neuroléptica. Como esos síndromes pueden resultar en condiciones potencialmente graves, debe descontinuarse el tratamiento con fluvoxamina e iniciarse tratamiento sintomático de apoyo.
Como con otros ISRS, raramente se ha reportado hiponetremia y parece ser reversible, cuando fluvoxamina es descontinuada. Algunos casos fueron posiblemente debidos a síndrome de secreción inadecuada de hormona antidiurética. La mayoría de reportes fueron asociados a pacientes ancianos.
Ha habido reportes de sangrado cutáneo tales como equimosis y púrpura con los ISRS. Cuando se combinaron con fluvoxamina, las concentraciones de terfenadina, astemizol o cisaprida pueden ser incrementadas, resultando en un riesgo incrementado de prolongación del QT/torsades de pointes.
Los datos en ancianos no indican diferencias significativas a dosis normales diarias comparadas con jóvenes.
Fluvoxamina puede causar una disminución en la frecuencia cardíaca (2-6 latidos por minuto).
Fertilidad y teratogénesis: Estudios de reproducción en animales, a dosis altas, no revelaron evidencia de deterioro en la fertilidad o en el rendimiento reproductivo ni efectos teratogénicos en la descendencia. Debe tenerse cuidado cuando se prescribe a la gestante.
Embarazo y lactancia: Los datos sobre un número limitado de embarazos expuestos indican que no hay efectos adversos de fluvoxamina en el embarazo. A la fecha no hay otros datos epidemiológicos relevantes disponibles.
Se han reportado casos aislados de síntomas de retiro en el recién nacido después del uso de fluvoxamina al final del embarazo.
Fluvoxamina es excretada vía leche humana en pequeñas cantidades. Por tanto no debe ser usado por mujeres durante la lactancia.
Efecto sobre la capacidad de manejo y la operación de maquinaria: Fluvoxamina no tiene efecto o este es insignificante sobre la capacidad de manejo y la operación de maquinaria, en dosis de hasta 150 mg en voluntarios sanos. Sin embargo, se ha reportado somnolencia durante el tratamiento con fluvoxamina. Por tanto se recomienda cuidado hasta que se haya determinado la respuesta individual a la droga.

REACCIONES ADVERSAS: El síntoma más frecuente observado en asociación con fluvoxamina son las náuseas, en ocasiones acompañadas de vómito. Este efecto adverso usualmente disminuye dentro de las primeras dos semanas de tratamiento. Otros efectos colaterales reportados en estudios clínicos, a frecuencia listadas abajo, están frecuentemente asociadas con la enfermedad y no son necesariamente asociadas al tratamiento.
Comunes (frecuencia 1-10%): ? Cuerpo: Astenia, cefalea, malestar.
? Cardiovascular: Palpitaciones, taquicardia.
? Sistema digestivo: Dolor abdominal, anorexia, constipación, diarrea, boca seca, dispepsia.
? Sistema nervioso: Agitación, ansiedad, mareos, insomnio, nerviosismo, somnolencia, temblor.
? Piel: Sudoración.
Menos frecuentes (frecuencia