Levodopa + Inhibidor

Para qué sirve Levodopa + Inhibidor , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

FARMACOLOGIA

LEVODOPA + INHIBIDOR
La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.

IntroducciÓn

La combinación de levodopa más carbidopa es utilizada para el tratamiento del síndrome de Parkinson. En este cuadro patológico existe un déficit de dopamina en las sinapsis nigro-estriadas.

La carbidopa inhibe la descarboxilación de los aminoácidos aromáticos y la levodopa es un aminoácido aromático.La levodopa, así protegida por la carbidopa, penetra en el SNC donde se convierte en dopamina;de esta manera se restablece un adecuado balance dopaminérgico y colinérgico.

El nombre químico de la levodopa es (-)-L-α-amino-β-(3,4-dihidroxibenzeno) ácido propanoico.(4)

ClasificaciÓn

Esta combinación es un anticinético y dopaminérgico.(3,4,5)

FarmacocinÉtica

La absorción de esta combinación es rápida y se completa en 2 a 3 horas, la biodisponibilidad de los fármacos en tabletas de liberación extendida es de aproximadamente 70% a 75%, y se incrementa con la presencia de comida.

La duración de acción de la levodopa es de 5 horas, su concentración máxima la alcanza en 1 a 3 horas.La levodopa se distribuye ampliamente en la mayoría de tejidos pero no el SNC que tan solo recibe el 1% de la dosis, debido al extenso metabolismo periférico que sufre el fármaco.

La carbidopa se distribuye ampliamente en los tejidos corporales y en el SNC, se une en un 36% a las proteínas, no se biotransforma extensamente e inhibe el metabolismo de la levodopa en el tracto gastrointestinal, la vida media de la carbidopa es de 1 a 2 horas. Cuando se administra en combinación con la levodopa, incrementa la vida media de éste fármaco de 1 a 2 horas o más. La carbidopa se elimina por vía renal. La levodopa se distribuye en la leche materna.

Farmacodinamia

La carbidopa inhibe la descarboxilación periférica de la levodopa, de esta manera es convertida a dopamina lentamente a nivel extracerebral, esto produce un aumento en la biodisponibilidad de la levodopa para ser transportada al cerebro donde se descarboxila a dopamina.(4)

La dopamina estimula los receptores dopaminérgicos en los ganglios básales, mejorando el balance entre la actividad colinérgica y dopaminérgica produciendo una modulación de los impulsos voluntarios transmitidos por la corteza motora.(5)

Indicaciones

  • Enfermedad idiopática de Parkinson.(1,2)
  • Parkinsonismo postencefálico.
  • Parkinsonismo sintomático.

Situaciones especiales

Este fármaco pertenece a la categoría C del embarazo.(3,4,5)

En estudios realizados con éstos fármacos no se han demostrado efectos carcinogénicos ni teratogénicos en humanos.(4)

La levodopa si se distribuye en la leche materna y no se recomienda su administración durante este periodo debido a los efectos adversos que podría presentar el infante y al efecto de inhibición sobre la lactación de la levodopa.(3)

No se ha establecido la seguridad y eficacia de los fármacos en pacientes menores de 18 años, pequeñas dosis pueden ser requeridas en pacientes geriátricos debido a la tolerancia reducida a la levodopa y a la disminución de la dopa descarboxilasa que va aumentando con la edad, por lo que grandes dosis pueden ser innecesarias, estospacientes pueden presentar además ansiedad, confusión y nerviosismo cuando se usan concomitantemente otros antiparkinsonianos especialmente anticolinérgicos.(3)

Contraindicaciones

  • No debe administrarse concomitantemente levodopa más inhibidores de la MAO, éstos fármacos deben suspenderse dos semanas antes de iniciar la terapia con levodopa.(3)
  • Se contraindica la levodopa en pacientes que presenten hipersensibilidad al fármaco.(3)
  • Glaucoma de ángulo cerrado.
  • Pacientes con diagnóstico presunto o confirmado de lesiones en la piel o melanoma, debido a que la levodopa puede activar un melanoma maligno.(3)

Efectos secundarios

  • Efectos neurológicos:alucinaciones, delusiones, ideas paranoicas, síndrome neuroléptico maligno, bradicinecia, confusión, agitación, mareo, somnolencia, trastornos del sueño, insomnio, parestesias, cefalea, depresión con o sin ideas suicidas, demencia, aumento la líbido, convulsiones.(4) []
  • Efectos cardiovasculares:irregularidades cardiacas, hipotensión ortostática, hipertensión, síncope, flebitis, palpitaciones.
  • Efectos respiratorios:disnea, infección de las vías respiratorias altas. []
  • Efectos gastrointestinales:saliva oscura, sangrado gastrointestinal, úlceras duodenales, anorexia, vómito, diarrea, constipación, dispepsia, sequedad de la boca.
  • Efectos dermatológicos:rash, alopecia, aumento de la sudoración.
  • Efectosen los órganos de los sentidos:midriasis, ataques de glaucoma agudo, anormalidades del gusto o del olfato
  • Efectos hematológicos:agranulocitosis, anemia hemolítica y no hemolítica, trombocitopenia y leucopenia.
  • Efectos músculo esqueléticos:dolor de espalda temblores musculares, dolor del hombro.
  • Efectos urogenitales:infecciones del tracto urinario, aumento de la frecuencia urinaria.
  • Pruebas de laboratorio:disminución del conteo de leucocitos y potasio sérico, incremento en el suero de creatinina y ácido úrico;presencia de proteína y glucosa en la orina.

Precauciones

  • Se recomienda realizar evaluaciones periódicas de las funciones:hepática, hematopoyética, cardiovascular y renal durante la terapia con levodopa.(3)
  • La levodopa debe administrarse con precaución en pacientes con ángulo abierto crónico, la presión intraocular debe ser bien controlada y debe monitorizarse durante la terapia.
  • Debe administrarse con precaución esta combinación en pacientes que están recibiendo antihipertensivos debido a levodopa más inhibidor puede producir hipotensión postural, por lo que puede ser necesario hacer ajustes en las dosis.
  • Los pacientes alérgicos deben tener precaución cuando utilizan levodopa debido a que componentesde ciertas presentaciones de éste fármaco contienen colorantes como la tartrazina.(3)
  • Puede incrementar la posibilidad de hemorragia gastrointestinal alta en pacientes con una historia de ulcera péptica.
  • Pacientes con una historia de infarto de miocardio, quienes tienen arritmias residuales: atrial, nodal, o ventricular.En estos pacientes, la función cardiaca debe ser monitorizada con particular cuidado durante el periodo inicial de ajuste de dosis.

Interacciones

  • La utilización conjunta de la levodopa más: amantadina, benzotropina, prociclidina, puede incrementar la eficacia de la levodopa pero su utilización no se recomienda en casos de pacientes psicóticos.(3)
  • Debe administrarse con precaución esta combinación en pacientes que están recibiendo antihipertensivos debido a levodopa más inhibidor puede producir hipotensión postural, por lo que puede ser necesario hacer ajustes en las dosis.
  • Pacientes que reciben concomitantemente inhibidores de la MAOpueden presentar hipotensión ortostática.(4)
  • Se han reportado reacciones adversas incluyendo hipertensión y discinecia cuando se utiliza la combinación carbidopa-levodopa más antidepresivos tricíclicos.
  • Los antagonistas D2 de los receptores de la dopamina como las fenotiacidas, las butirofenonas, la riserpidona y la isoniazida pueden disminuir los efectos terapéuticos de la levodopa, por el otro lado los efectos de la levodopa en la enfermedad de Parkinson son revertidos por la fenitoína y la papaverina.
  • Las sales de hierro pueden reducir la biodisponibilidad de la levodopa y la carbidopa.(4)
  • La metoclopramida puede aumentar la biodisponibilidad de la levodopa por aumento del vaciado gástrico pero no debe olvidarse que éste fármaco es un antagonista del receptor de dopamina.(4)

Sobredosis, toxicidad y tratamient

Ante una sobredosis aguda por el fármaco debe asistirse al paciente con medidas de soporte, se le realizará un inmediato lavado gástrico, se administrarán fluidos intravenosos y se mantendrá una adecuada vía aérea.

El paciente deberá ser monitorizado electrocardiográficamente ante la presencia de arritmias, y si es necesario se instituirá una terapia antiarrítmica.No se conoce si la levodopa es removible con diálisis.

La piridoxina ha reportado revertir los efectos antiparkinsonianos de la levodopa, pero su utilización ante una sobredosis no es efectiva.(3) []

ConservaciÓn

Este medicamento debe ser almacenarse a temperaturas entre 15 °C y 30 °C en empaques bien cerrados, a menos que exista otra especificación por el fabricante.(4)

PosologÍa

Estudios muestran que la dopa descarboxilasa periférica es saturada por la carbidopa en aproximadamente 70 a 100 mg por día. Los pacientes que reciben menos de esta cantidad de carbidopa experimentan más fácilmente náusea y vómito.(4)

La dosis diaria óptima de carbidopa-levodopa debe ser determinada por una cuidadosa valoración de cada paciente. Las tabletas están disponibles en una proporción de 1:4 de carbidopa a levodopa (25-100) también en 1:10 (25-250 y 10-100).Las tabletas de las dos proporciones pueden ser tomadas separadamente o combinadas como sea necesario hasta llegar a la dosis óptima.

La dosificación es mejor iniciarla con una tableta de 25-100 mg tres veces al día.Esta dosis provee 75 mg de carbidopa por día. La dosis puede ser incrementada por 1 tableta cada día o pasando un día, como sea necesario, hasta una dosis de 8 tabletas de 25-100 al día como máximo.

Comerciales

LEVODOPA

FDA:1970

IESS:No pertenece

MSP:Si pertenece


Nombre
Comercial
Presentación
Componente(s)
Concentración
Casa
Farmacéutica
Madopar
Comprimidos
BENZERAZINA
LEVODOPA
Roche Ecuador
Sinemet
Tabletas
CARBIDOPA
LEVODOPA
250 mg
Merck Sharp & Dohme


BibliografÍa

  1. Stabdaert D, Young A.Trastornos degenerativos del Sistema Nervioso Central.En: Harman J, Limbird L, Molinoff R, Ruddon R, Goodman A, editores.Goodman & Gilman. Las Bases Farmacológicasde la terapéutica. 9na ed. México DF: McGraw-Hill Interamericana; 1996.p. 542-549.

  2. Aminoff M.Farmacoterapia del parkinsonismo y otros trastornos del movimiento.En: Katzung B, editor.Farmacología Clínica y Básica. 7ma ed. México, DF: Manual Moderno, 1998.p. 526-530.

  3. MdConsult:Drug Information. Levodopa [web en línea] 2002 [visitado el 10 de septiembre de 2002] Disponible en Internet desde: https://home.mdconsult.com/das/drug/body/0/1/1635.html#D001635

  4. MdConsult:Drug Information. Carbidopa;Levodopa [web en línea] 2002 [visitado el 10 de septiembre de 2002] Disponible en Internet desde:https://home.mdconsult.com/das/drug/body/0/1/653.html#D000653

  5. USPharmacopeial DI.Levodopa. En Drug Information for the Health Care Professional, 19th ed. Massachusetts.Micromedex.1999, p.1848-52.
Definiciones médicas / Glosario
  1. GANGLIOS, LINFATICOSLos ganglios linfáticos y los vasos linfáticos que les aportan y drenan linfa, forman parte del sistema de defensa del organismo frente a las infecciones.
  2. MELANOMA, Es una pequeña mancha de la piel, plana o elevada, teñida por unpigmento de color negro llamado melanina.
  3. PALPITACIONES, Este término significa que la persona percibe el latido de su corazón, lo que ocurre a menudo durante la quietud de la noche.
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