La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.

INTRODUCCIÓN

La leuprolida es unfármaco sintético, de estructura nonapeptídica, que actúa como análogo de la hormona liberadora de gonadotropinas, su acción es más potente que la hormona natural.^(1,2,3,4)

ClasificaciÓn

La leuprolida es un análogo de la hormona liberadora de gonadotropinas, es un agente antineoplásico.⁽⁴⁾

FarmacocinÉtica

La leuprolida tiene una biodisponibilidad del 90% después de su administración por vía intramuscular, un 46% se liga a las proteínas. Se metaboliza en el hígado en pequeños péptidos inactivos.⁽³⁾Su vida media es de aproximadamente 3 horas después de su administración intravenosa;el pico de su concentración lo alcanza en 4 horas, el inicio de su acción comienza en 2 a 4 semanas, la función normal del sistema gonadal pituitario se reestablece de 4 a 12 semanas después de retirar la terapia; en la amenorrea el sangrado cíclico se reestablece dentro de los 60 a 90 días después de retirado el fármaco.La eliminación de este fármaco es por vía renal.^(3,4)

Farmacodinamia

La leuprolida es un agonista de la hormona liberadora de hormona luteinizante (LH), actúa como inhibidor de la secreción de gonadotropinas. Su acción es más potente que la hormona natural.Estudios en humanos y animales señalan que la estimulación inicial y la administración crónica de leuprolida produce supresión de la esteroideogénesis ovárica y testicular; éste efecto es reversible, tras la supresión del fármaco.La administración de leuprolida produce la inhibición del crecimiento de ciertos tumores hormono-dependientes como el tumor prostático y mamario. Otro efecto de este fármaco es la atrofia de los órganos reproductivos.⁽³⁾ [] []

Indicaciones

Situaciones especiales

La leuprolida pertenece a la categoría X del embarazo.No se conoce si la leuprolida se encuentra en la leche de mujeres lactantes, pero debido a los efectos adversos de la leuprolida en los infantes no se recomienda el tratamiento durante esta etapa.^(3,4)

Estudios en pacientes pediátricos no demuestran problemas específicos que limiten la utilización de la leuprolida. La utilización del fármaco en pacientes geriátricos puede producir problemas gástricos, por lo que su uso puede verse limitado.^(3,4)

Contraindicaciones

Efectos secundarios

Precauciones

Interacciones

No se han reportado interacciones entre la leuprolida y otros fármacos pero debido a que la leuprolida no es degradada por las enzimas citocromo P450 sino a través de una peptidasa podrían observarse interacciones no esperadas.⁽³⁾

Sobredosis, toxicidad y tratamient

No existe evidencia de la toxicidad del fármaco, en un estudio realizado se ocuparon dosis de 20 mg diarios por más de dos años sin causar efectos adversos diferentes a los producidos con dosis de 1 mg diario por un año.⁽⁶⁾

ConservaciÓn

Este fármaco debe almacenarse a temperaturas entre 15 °C y 30 °C, no es necesaria la refrigeración, debe protegerse de temperaturas muy bajas.^(3,4)

PosologÍa

Leuprolida en inyección

Se recomienda dosis de 1 mg o 0,2 mL administrados por vía subcutánea, en una dosis única por día.El lugar de la inyección debe ser variado periódicamente.

Leuprolida de depósito y subcutánea en inyección para uso pediátrico

La dosis de leuprolida debe ser individualizada para cada niño de acuerdo a su peso corporal.Los niños pequeños requieren altas dosis.Después de 1 a 2 meses de iniciada la terapia, el niño puede ser monitorizado con el test de estimulación de GnRH, esteroides sexuales y estadios de Tanner.La edad ósea debe ser monitorizada cada 6 a 12 meses.

La descontinuación de la terapia con leuprolida debe ser considerada en niñas antes de los 11 años de edad y en los niños antes de los 12.⁽³⁾

La dosis de inicio de leuprolida en inyección para pacientes pediátricos es de 50 µg/kg de peso diario, administrados por vía subcutánea, si no se han logrado una buena regulación hormonal, la dosis debe ser incrementada hasta 10 µg/kg, este valor puede ser la dosis de mantenimiento.⁽³⁾

La dosis de inicio de leuprolida en suspensión de depósito para uso pediátrico es de 0,3 mg/kg cada 4 semanas, por vía intramuscular en una dosis única.La dosis mínima es de 7,5 mg.

Tratamiento de la endometriosis

El tiempo recomendado de la terapia es de 6 meses. Si los síntomas se vuelven a presentar se puede considerar una nueva terapia con leurprolida.Se recomienda evaluar la densidad ósea antes de recomenzar la terapia con leuprolida.⁽³⁾

Leiomiomatois uterina

La duración de la terapia con leuprolida de depósito debe ser mayor a tres meses.Los síntomas de leiomiomatosis después de retirar la terapia pueden recurrir, por lo que se contempla una dosis de 3,75 mg de suspensión de depósito de leuprolida. Se recomienda realizar una densitometría ósea antes de iniciar el tratamiento.⁽³⁾

Cuando se aplique la suspensión de depósito de leuprolida el lugar de la inyección debe variarse.

La dosis recomendada del implante de leuprolida es de 1 implante cada 12 meses. Cada implante contiene 65 mg de acetato de leuprolida y debe ser colocado subcutáneamente en la cara interna de la extremidad superior. Provee una liberación continua del fármaco.

Comerciales

LEUPROLIDA

FDA: 1985

IESS: No pertenece

MSP: No pertenece

Nombre Comercial	Presentación	Componente(s)	Concentración	Casa Farmacéutica
Lupron-Depot	Frasco Vial	LEUPROLIDA	3,75 mg / 1 mL	Abbott

BibliografÍa