Kinestase Tabletas

KINESTASE

TABLETAS
Tratamiento de los trastornos de la motilidad intestinal

LIOMONT, S.A. de C.V., LABORATORIOS

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Denominacion generica:

Cisaprida.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada tableta contiene:

Cisaprida monohidratada
equivalente a ……….. 5 y 10 mg
de cisaprida

Excipiente, cbp ……….. 1 tableta

Cada ml de suspensión contiene:

Cisaprida monohidratada
equivalente a ……….. 1.000 mg
de cisaprida

Vehículo, cbp ………….. 1 ml

1 ml de suspensión equivale a 1 mg de cisaprida.

Indicaciones terapeuticas:

Procinético de la motilidad intestinal.

Todas aquellas condiciones del tubo digestivo en las que existe una deficiente coordinación motora, sea o no de origen orgánico, como es:

• Reflujo gastroesofágico en todas sus formas y edades.
• Gastroparesia de origen diverso: idiopática o secundaria.
• Dispepsia funcional.
• Dispepsia no ulcerosa.
• Actividad propulsiva colónica deficiente.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

KINESTASE^® es rápidamente absorbido del tracto gastrointestinal y alcanza sus máximas concentraciones hemáticas después de 1.0 a 1.5 horas de su administración oral; su biodisponibilidad es de 40 a 50%. Las máximas concentraciones de cisaprida se han detectado a nivel hepático y gastrointestinal. Su vida media de eliminación es de 8 a 10 horas. KINESTASE^® se elimina en forma de metabolitos por orina y heces KINESTASE^® se une en 98% a las proteínas plasmáticas. KINESTASE^® (cisaprida) es un agente procinético que incrementa o restaura la motilidad del tracto gastrointestinal, ya que actúa a nivel del plexo mientérico, aumentando la liberación fisiológica de acetilcolina. En general, cuando KINESTASE^® se administra en dosis únicas o repetidas, incrementa en 20 a 50% la presión del esfinter esofágico.

Se ha observado que con la administración de KINESTASE^® se acelera el vaciamiento gástrico en pacientes que cursan con trastornos de la motilidad, incluyendo aquellos con gastroparesia idiopática, diabética o posquirúrgica.

KINESTASE^® incrementa la motilidad antral y duodenal, y disminuye hasta en tres veces el volumen necesario para la estimulación antral. Tanto el tránsito del intestino delgado como el colónico se ven incrementados con la administración de dosis únicas de KINESTASE^®. Hay una clara relación dosis-respuesta en su efecto sobre el tubo digestivo a los diferentes niveles: gastroesofágico, intestino delgado y colon.

Contraindicaciones:

Hipersensibilidad al principio activo (cisaprida). Embarazo y lactancia. Insuficiencia cardiaca congestiva, alteraciones orgánicas múltiples, enfermedades pulmonar obstructiva crónica, cáncer avanzado.

La principal vía metabólica de cisaprida es a través de CYP3A4, por lo que está contraindicado el uso concomitante por vía oral o parenteral de medicamentos que inhiban significativamente estas enzimas, ya que puede resultar en un incremento significativo de los niveles plasmáticos de cisaprida y aumentar el riesgo de prolongación del intervalo QT, ejemplos de éstos son: antimicóticos azólicos, antibióticos macrólidos, inhibidores de la proteasa del VIH, como ritonavir e indinavir (estudios in vitro sugieren que saquinavir es un inhibidor leve).

En caso de drogas que requieren de una titulación individual, puede ser útil el monitoreo de los niveles plasmáticos de estas drogas, cuando se asocian con KINESTASE^®.

Se recomienda evitar el uso de cisaprida en pacientes con los siguientes factores de riesgo: arritmia cardiaca, trastornos electrolíticos (potasio/magnesio) no corregidos, como los observados en pacientes que toman diuréticos perdedores de potasio o en la asociación con la administración de insulina en estados agudos, insuficiencia renal avanzada, en particular la tratada con diálisis, enfermedad pulmonar obstructiva crónica significativa, insuficiencia respiratoria, condiciones asociadas con prolongación del intervalo QT (síndrome de QT prolongado congénito, prolongación idiopática del QT, prolongación del QT asociada con diabetes mellitus, combinación con medicamentos que se conoce prolongan el intervalo QT), historia de enfermedad cardiaca significativa (incluyendo arritmia ventricular seria, bloqueo auriculoventricular de segundo o tercer grado, insuficiencia cardiaca congestiva, enfermedad isquémica del corazón.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

No se recomienda su uso durante el embarazo, sin embargo, la cisaprida no mostró incremento en las anomalidades fetales. La cisaprida se excreta por la leche materna en 0.1% de la dosis administrada, sin embargo, se aconseja a las madres no amamantar mientras estén bajo tratamiento con cisaprida.

Reacciones secundarias y adversas:

De acuerdo con la actividad farmacológicas pueden presentarse transitoriamente cólicos abdominales, borborigmos y diarrea, se ha reportado cefalea y aturdimiento leve y transitorio, rash, prurito, urticaria, broncoespasmo (reacciones de hipersensibilidad) y aumento en la frecuencia urinaria, dependiendo de la dosis.

Han sido reportados casos raros de arritmias cardiacas, incluyendo taquicardia ventricular, fibrilación ventricular, taquicardia helicoidal (Torsade de pointes) y prolongación del intervalo QT. La mayoría de estos pacientes habían recibido multiples medicamentos y presentaban una enfermedad cardiaca preexistente o factores de riesgo para arritmias. También se ha reportado hiperprolactinemia que puede causar ginecomastia y galactorrea.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

El incremento del vaciamiento gástrico pudiera provocar una absorción más acelerada del diazepam, el alcohol, los anticoagulantes, benzodiacepinas, cimetidina y ranitidina. No afecta la biodisponibilidad de la digoxina (como sucede con la metoclopramida), ni de la tolbutamida y el propranolol. Los anticolinérgicos pueden antagonizar el efecto de la cisaprida sobre la motilidad intestinal.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

Hasta el momento no existen reportes de alteraciones.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

No se han demostrado efectos teratogénicos, mutagénicos o carcinogénicos, ni se ha observado alteración de la fertilidad.

Dosis y via de administracion:

Vía de administración: Oral.

Adultos: Según la intensidad del problema, la dosis de KINESTASE^® (cisaprida) es de 5 ó 10 mg, administrados de 2 a 4 veces al día, antes de los alimentos. En general se recomiendan 5 mg tres o cuatro veces al día en los casos considerados como leves. Para los casos de mayor gravedad, la dosis será de 10 mg 3 a 4 veces al día.

Niños: La dosis usual, repetida 3 a 4 veces al día, es de 0.2 mg/kg KINESTASE^® (cisaprida) debe administrarse antes de los alimentos.

Los efectos terapéuticos óptimos se obtienen, en general, después de una semana. En la constipación crónica este efecto terapéutico se alcanza en dos o más meses de tratamiento.

En la insuficiencia renal o hepática se recomienda dar la mitad de la dosis diaria.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Los síntomas que más frecuentemente se presentan por sobredosis son: cólicos abdominales y aumento de la frecuencia de evacuaciones. Se han reportado raros casos de prolongación del intervalo QT. Se ha observado en pacientes menores de 1 año sedación leve, apatía y atonía. Para el tratamiento de la sobredosis es recomendable la administración de carbón activado y observación estrecha del paciente. Se deberá vigilar la posible presentación de prolongación del intervalo QT así como de factores que puedan predisponer a la presentación de Torsade de pointes como es el caso de hipokalemia y bradicardia.

Presentaciones:

Caja con 30 tabletas de 5 mg.

Caja con 30 tabletas de 10 mg.

Caja conteniendo un frasco de 60 ml y gotero o pipeta dosificadora graduada.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Manténgase a temperatura ambiente a no más de 25°C, protegido de la luz.

Leyendas de proteccion:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. No se administre durante el embarazo y la lactancia. Agítese antes de usarse.

Laboratorio y direccion:

Hecho en México por:
LABORATORIOS LIOMONT, S.A. de C.V.
Adolfo López Mateos 68
Cuajimalpa de Morelos
05000 México, D.F.
^® Marca registrada

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Regs. Núms. 180M91 y 065M91, SSA IV
IEAR-107647/98/IPPA