Ketozol

Para qué sirve Ketozol , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

Forma farmacÉutica y formulaciÓn

:Tabletas
Óvulos
CremaKetoconazol
mg
400 mg
2 g
Excipiente, c.b.p.
1 tableta
1 óvulo
100 g

Indicaciones terapÉuticas

: E l ketoco­nazol es un antimicótico de amplio espectro que por vía oral es bien absorbido alcanzando niveles sanguíneos útiles para el tratamiento de micosis superficiales como: candidiasis en formas rebeldes de localización vaginal y mucocutánea; tiñas varias de cualquier localización como: paroniquia pitiriasis versicolor; en micosis profunda y sistémicas: granuloma moniliasico, histoplas­mosis, coccidioidomicosis, paracoccidioido­micosis, aspergilosis, nocardiosis; también se recomienda su uso como profiláctico en pacientes inmuno­deprimidos, o bien en aquellos que reciben antimicrobianos a dosis elevadas y por tiempo prolongado, susceptibles de infecciones micóticas oportunistas.
Tratamiento local de vulvovaginitis debido a C. albicans, T. rubrum, T. mentagropytes, M. canis y E. floccosum.
La crema está indicada para el tratamiento de la micosis superficial, ya sea sola o como complemento del tratamiento sistémico. También puede utilizarse en el tratamiento de la dermatitis seborreica cuando se demuestra la presencia de Pityrosporom ovale.

FarmacocinÉtica y farmacodinamia en humanos

: Aproximadamente, entre 1 y 2 horas después de una administración oral de 200 mg, la concentración en el suero es de 1.6 a 6.9 mcg/ml y su vida media es suficiente para mantener estos niveles con una sola dosis al día.
La administración antes de los alimentos mejora su absorción y en ausencia de ácido clorhídrico ésta puede ser modificada, retrasándose por esta razón el uso concomitante con anticolinérgicos y bloqueadores H2 (p. ej. cimetidina y ranitidina) pueden modificar importantemente su absorción. Los medicamentos antiácidos no intervienen con su absorción, pero deben ser administrados en caso necesario después de 2 horas de la dosis de ketoconazol.
El ketoconazol sufre degradación por las encimas microsomales y una pequeña cantidad del fármaco activo se excreta por la bilis y sólo entre 2 y 4% de la dosis se elimina sin cambios en la orina.
El ketoconazol se liga a las proteínas del plasma entre 95 y 99%.
Las concentraciones en el líquido cerebrospinal son solamente del 1 al 4%, en relación a los valores séricos a dosis terapéuticas habituales.
Desde el punto de vista farmacodinámico la acción de ketoconazol como antimicótico es por inhibición del sistema citocromo que interfiere con las síntesis de ergosterol. Este efecto altera la permeabilidad de la membrana de la célula del hongo.
La administración única de dosis intravaginales de 400 a 1,200 mg, reportan una mínima absorción sistémica (0.43 ± 0.22 mg/l).
La aplicación de la crema no produce niveles detectables en sangre.

Contraindicaciones

: Hipersensibilidad a los ingredientes de la fórmula. Está contraindicado durante el embarazo y en trastornos hepáticos graves.

Precauciones generales

: Se debe tener precaución en personas con antecedentes de enfermedad hepática o renal.
En tratamientos prolongados deberán efectuarse pruebas de funcionamiento hepático en forma periódica. En caso de elevación de enzimas hepáticas, suspender el tratamiento.

Precauciones o restricciones de uso durante el emb

: Los resultados experimentales son insuficientes para valorar la seguridad del fármaco en mujeres embarazadas, por lo que ketoconazol no debe ser utilizado durante el embarazo a me­-nos que el beneficio potencial justifique el riesgo del feto.
Se excreta por la leche materna, por lo que las madres que estén amamantando deben suspender el medicamento.
El uso en embarazo, puede producirse absorción intravaginal, pero limitada. Por lo tanto, Ketozol ® Óvulos sólo deberá utilizarse en mujeres embarazadas cuando, a juicio del médico, las ventajas potenciales superen a los posibles riesgos.
Se recomienda no aplicar la crema durante el embarazo ni la lactancia.

Reacciones secundarias y adversas

: Las reacciones adversas que pueden presentarse son: gastrointestinales (náuseas, ­vómito y diarrea); nerviosas (somnolencia, astenia, insomnio); hepáticas (aumento de las tran­saminasas sanguíneas y de la fosfatasa alcalina y, en algunos casos, necrosis hepática); oculares (fotofabia, blefaritis), y cutáneas, presu­miblemente alergias (prurito, dermatitis, alopecia).
Todos estos trastornos ceden al reducir la dosis o suprimir el tratamiento.
Si se presentan síntomas o signos de alteración hepática (ictericia, heces claras, orina oscura, etc.) deberá suspenderse el tratamiento. En caso de elevación de transaminasas el tratamiento deberá ser discontinuado de inmediato.
La aplicación local puede ocasionar reacciones de hipersensibilidad.

Interacciones medicamentosas y de otro gÉnero

: La absorción del ketoconazol se ve alterado cuando su administración es por vía oral, debido a los medicamentos anticolinérgicos antiácidos y, bloquedores H2 .
Si el paciente está recibiendo griseofulvina es con­ve­niente esperar un mes antes de iniciar la terapia con Ketozol ®.
La administración concomitante de rifampicina con ketoconazol oral reduce los niveles sanguíneos de este último. Ambas drogas no deben ser administradas en forma concomitante.
La administración concomitante de ciclosporina A con ketoconazol oral incrementa los niveles sanguíneos de ciclosporina A.
Estos niveles deben ser monitorizados si ambas drogas se dan concomitantemente.
La absorción vaginal de Ketozol ® Óvulos es limitada y, aunque no se han reportado interacciones medicamentosas utilizando esta vía, se recomienda precaución cuando se utilice junto con terfenadina, astemizol, ciclosporina, metilprednisolona y anticoagulantes.

Alteraciones de pruebas de laboratorio

: Durante el tratamiento y en periodos prolongados puede presentarse elevación de transaminasas y bilirrubina en sangre.

Precauciones y relaciÓn con efectos de carcinogÉne

, MUTA­GÉNE­SIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: En algunos individuos del sexo masculino se ha reportado oligospermia e infertilidad.
Este efecto es dosis dependiente y tiene probabilidad de presentarse cuando las dosis exceden de 600 mg/día.
No hay datos que relacionen a Ketozol ® Óvulos o crema con efectos carcinogénicos, mutagénicos, teratogénicos o sobre la fertilidad.

Dosis y vÍa de administraciÓn

: Micosis superficiales y profundas 200 mg al día.
Cuando la respuesta obtenida con esta dosis no sea la adecuada, deberá incrementarse a 2 tabletas (400 mg) una vez al día.
En niños la dosis es de 3 mg/kg al día.
Micosis vaginales 400 mg al día durante 5 días.
Se recomienda administrarlo por la mañana antes del desayuno.
La duración del tratamiento es variable y puede prolongarse por varios meses de acuerdo al tipo de infección micótica y criterio del médico. En infecciones sistémicas o profundas la dosis usual inicial en adultos es de 400 mg al día y puede incre­mentarse a 600 u 800 mg diarios si es necesario.
La duración mínima del tratamiento es de 6 meses y en algunos casos prolongarse hasta por un año. En las candidiasis mucocutáneas crónicas es necesario tratamiento continuo de mantenimiento.
En niños mayores de 2 años en infecciones profundas la dosis puede ajustarse a 6.6 mg/kg una vez al día por un mínimo de 6 meses.
Ketozol ® Óvulos: 1 óvulo al acostarse durante 5 días.
Ketozol ® Crema: Aplicar una vez al día en la zona afectada durante 2 o más semanas, de acuerdo a la ubicación de la micosis y de la respuesta del paciente.

SobredosificaciÓn o ingesta accidental

: MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTÍDOTOS): No se conocen antídotos para sus efectos tóxicos.
En caso de ingesta accidental se recomienda realizar lavado gástrico con bicarbonato de sodio.

Presentaciones

: Tabletas: Caja con 10 tabletas en envase de burbuja.
Óvulos: Caja con 5 óvulos de 400 mg.
Crema: Tubo con 30 g.

Recomendaciones para el almacenamiento

: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C, y en lugar seco.
Los óvulos deberán mantenerse en lugar fresco. En clima caluroso el óvulo puede reblandecerse, en cuyo caso se recomienda ponerlo en agua fría o en refrigeración hasta que se endurezca.

Leyendas de protecciÓn

: Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Consérvese en lugar fresco y seco. Protéjase de la luz. No se administre durante el embarazo, durante el tratamiento deberán efectuarse pruebas de funcionamiento hepático periódicamente.
Definiciones médicas / Glosario
  1. CANDIDIASIS, Está producida por la levadura Candida albicans, un hongo que seencuentra en la piel de las personas normales.
  2. SANGRE, El organismo contiene alrededor de 7 litros de sangre, compuesta en un 50% por plasma y en otro 50% por células.
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