Ketomax Solucion Inyectable

Para qué sirve Ketomax Solucion Inyectable , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

KETOMAX

SOLUCION INYECTABLE
Analgésico

HOSPIRA

Denominacion generica:

Ketorolaco trometamina.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada frasco ámpula con 1 ml contiene:

Ketorolaco trometamina …… 30 mg

Vehículo, cbp ………………. 1.0 ml

Cada frasco ámpula con 2 ml contiene:

Ketorolaco trometamina …… 60 mg

Vehículo, cbp ……………….. 2.0 ml
(cada mililitro contiene 30 mg)

Solución estéril (clara o ligeramente amarillenta). Puede contener hidróxido de sodio, ácido hidroclórico o ambos, para ajustar el pH a 7.4 (rango 6.9 a 7.9).

Ketorolaco trometamina es un medicamento antiinflamatorio no esteroideo, potente, cuya administración conlleva muchos riesgos; es miembro del grupo pirrolo-pirrólico de los AINES.

Indicaciones terapeuticas:

En el manejo a corto plazo (hasta cinco días) del dolor agudo moderadamente severo, que requiere analgésicos a nivel de opioides, por lo general durante el posoperatorio; el tratamiento se inicia por vía parenteral (inyección) y si es necesario se continúa con tabletas. No está indicado para condiciones de dolor leve ni crónico.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

Ketorolaco trometamina es un AINES que inhibe la síntesis de PG; puede considerarse un analgésico de acción periférica cuya acción está asociada al isómero S(-). Carece de propiedades sedantes y ansiolíticas.

El alivio del dolor se instaura en alrededor de 30 minutos, con la dosis mayor recomendada, o de 60 minutos, con la dosis menor; sin embargo, en casos de niveles de dosis el efecto máximo se logra dentro de 2 a 3 horas. Hay relación directa de la duración de acción con la magnitud de la dosis.

Contra dolor moderado a severo, su eficacia clínica intramuscular es comparable con meperidina o morfina intramuscular, y la intravenosa con morfina intravenosa o bomba controlada por el paciente. El inicio de actividad es similar entre ketorolaco trometamina y morfina, pero la duración es más prolongada con ketorolaco trometamina.

Farmacocinética: Ketorolaco trometamina es una mezcla racémica en que el isómero S(-) es responsable de la actividad analgésica.

La biodisponibilidad oral e intramuscular de ketorolaco trometamina fue igual a la del bolo intravenoso; después de administrado por cualquier vía el aclaramiento del racemato no cambia, lo que implica que su farmacocinética es lineal. A las dosis mayores recomendadas, hay un incremento proporcional en la concentración del racemato libre y unido.

Se une 99% a las proteínas plasmáticas; sin embargo, concentraciones tan altas como 10 micro g/ml ocupan sólo 5% de los sitios de unión en la albúmina, así la fracción libre de cada enantiómero será constante en el rango terapéutico. No obstante, una disminución en la albúmina sérica aumentará la concentración libre. El VAD es de 13 lt. Es biotransformado en el hígado, originando metabolitos hidroxilados y conjugados y, junto con algo del fármaco inalterado, se excretan por la orina.

El aclaramiento es independiente de la vía de administración y es aproximadamente el doble para la forma S (-) cuya vida media es de 2.5 horas, aproximadamente (5 horas para R [+] y 5 a 6 horas para el racemato). Luego de su administración en bolo intravenoso, cada 6 horas, el estado estable se alcanza a la cuarta dosis, y no hay acumulación del fármaco al sexto día.

Cinética en población especial de pacientes: En el anciano (65 a 78 años), la vida media del racemato aumenta de 5 a 7 horas; sin embargo, la Cmáx. es similar al adulto joven. En caso de insuficiencia renal, la vida media es de 6 a 19 horas; depende del grado de insuficiencia. Hay poca correlación entre el aclaramiento de creatinina y el aclaramiento del ketorolaco trometamina en el anciano y en casos de insuficiencia renal; en este caso el ABC promedio aumenta 100%; el VAD se duplica para el S(-) (por arriba de 1/5 para R [+]) y aumenta la fracción libre.

La vida media no se modifica en casos de insuficiencia hepática.

Contraindicaciones:

En pacientes con demostrada hipersensibilidad previa al ketorolaco trometamina o con manifestaciones alérgicas a la aspirina u otros analgésicos antiinflamatorios no esteroideos (AINES); en la enfermedad ulcerosa activa, sangrado intestinal o perforación intestinal recientes o con antecedentes de enfermedad ulcerosa o sangrado gastrointestinal; en caso de insuficiencia renal avanzada y en pacientes con riesgo de insuficiencia renal debida a depleción de volumen y cuando la concentración de creatinina sérica indica un avance en la insuficiencia renal; asimismo, en caso de sospecha de sangrado cerebrovascular, diátesis hemorrágica, hemostasis incompleta y pacientes con riesgo de sangrado, ya que inhibe la agregación plaquetaria.

Está contraindicado como analgésico profiláctico en cirugía mayor y en el intraoperatorio cuando la hemostasia es crítica, debido al aumento en el riesgo de sangrado. Además por vía intratecal o epidural (en el neuroeje), debido a su contenido de etanol; asimismo en el embarazo (parto y expulsión) y la lactancia, así como el uso concurrente con otros AINES.

Se contraindica el uso conjunto con otros AINES por el riesgo de efectos adversos acumulativos; también su uso conjunto con probenecid.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

Categoría en el embarazo: C.

Está contraindicado en la mujer embarazada porque afecta la circulación fetal e inhibe la musculatura uterina, incrementando el riesgo de hemorragia uterina.

Asimismo, en las madres lactando debido a los efectos adversos potenciales de los fármacos inhibidores de las prostaglandinas en los neonatos.

Los estudios animales no han mostrado capacidad teratogénica sobre el feto. No hay estudios adecuados, bien controlados, del uso de ketorolaco trometamina en la mujer embarazada, por lo que deberá usarse en ella sólo si el beneficio potencial justifica el riesgo posible para el feto.

Reacciones secundarias y adversas:

Efectos adversos: Puede producir úlcera péptica, sangrado gastrointestinal o perforación intestinal. Inhibe la función plaquetaria; se ha demostrado que tales efectos son dependientes de la dosis, en particular, en ancianos. Se ha informado de casos de insuficiencia renal aguda, nefritis y síndrome nefrótico; asimismo, retención de líquidos, edema, retención de NaCl, oliguria, elevación del nitrógeno ureico en plasma y creatinina. Puede ocasionar hematomas cuando se usa junto con anticoagulantes y sangrado de las heridas quirúrgicas si se usa en el perioperatorio. Prolonga el tiempo de sangrado (durante 24 a 48 horas), no parece modificar la cuenta plaquetaria, el tiempo de protrombina ni el tiempo parcial de tromboplastina. Puede inducir insuficiencia hepática.

Otras reacciones adversas (incidencia):Edema (4%); hipertensión; prurito y salpullido; náusea (12%), dispepsia (12%), dolor gastrointestinal (13%), diarrea (7%), constipación, flatulencia, plenitud gastrointestinal, vómito, estomatitis; púrpura; cefalea (7%), mareo (6%), vértigo (7%); sudoración; dolor en el sitio de inyección. Incidencia menor a 1%: aumento de peso, fiebre, infección, astenia; palpitación, palidez, síncope; urticaria; gastritis, sangrado rectal, eructos, anorexia, aumento del apetito; epistaxis, anemia, eosinofilia; tremor, sueño anormal, alucinaciones, euforia, síntomas extrapiramidales, vértigo, parestesia, depresión, insomnio, nerviosismo, sed en exceso, boca seca, pensamientos anormales, incapacidad de concentrarse, hipocinesia, estupor; disnea, edema pulmonar, rinitis, tos; sabor y visión anormal (borrosa), tinnitus, pérdida de la audición; hematuria, proteinuria, oliguria, retención urinaria, poliuria y aumento de la frecuencia urinaria.

Incidencia de sangrado gastrointestinal serio, clínicamente relacionado con la edad
Dosis diaria total e historia de perforación gastrointestinal, úlcera, sangrado (PUS) después de hasta 5 días de tratamiento con ketorolaco trometamina inyectable

Pacientes sin historia de pus

Edad de los pacientes

Dosis diaria total

< 60 mg

> 60 a 90 mg

> 90 a 120 mg

> 120 mg

< 65 años

0.4%

0.4%

0.9%

4.6%

Mayor o igual que 65 años

1.2%

2.8%

8.2%

7.7%

Pacientes con historia de pus

Edad de los pacientes

Dosis diaria total

< 60 mg

> 60 a 90 mg

> 90 a 120 mg

> 120 mg

< 65 años

2.1%

4.6%

7.8%

15.4%

Mayor o igual que 65 años

4.7%

3.7%

2.8%

2.5%

Entre los eventos adversos posmercadeo se mencionan: reacciones de hipersensibilidad (anafilaxia, reacción anafilactoide, edema faríngeo, edema de lengua), mialgia; hipotensión y rubicundez; síndrome de Lyell, síndrome de Stevens-Johnson, dermatitis exfoliativa, salpullido maculopapular, urticaria; úlcera péptica, hemorragia y perforación gastrointestinal, melena, pancreatitis aguda; hemorragia posoperatoria a través de las heridas; trombocitopenia, leucopenia; hepatitis, insuficiencia hepática, ictericia colestática; convulsiones, psicosis, meningitis aséptica; asma y broncospasmo; insuficiencia renal aguda, dolor en el flanco con o sin hematuria; azotemia o ambos, nefritis, hiponatremia y síndrome urémico hemolítico.

Se han presentado reacciones de hipersensibilidad desde broncospasmo hasta choque anafiláctico; por tanto, se debe disponer de medidas terapéuticas para su tratamiento, cuando se administre una dosis de ketorolaco trometamina.

Las reacciones anafilactoides pueden presentarse en sujetos con o sin exposición previa o hipersensibilidad a la aspirina o en sujetos con historia de angioedema, reactividad broncospástica (asma) y pólipos nasales. La anafilaxis puede llegar a ser fatal.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

Evite el uso conjunto con otros AINES como el ASA, debido a que aumenta el riesgo de producir efectos colaterales adversos graves (sinergismo).

El uso de ketorolaco trometamina por vía parenteral en combinación con opioides, reduce significativamente el consumo de opioides; combinación que puede ser útil en subpoblación de pacientes con especial disposición a las complicaciones relacionadas con opioides. No se deben mezclar ketorolaco trometamina y opioides en la misma jeringa. El uso concurrente de dosis terapéuticas de anticoagulantes (heparina y cumarinas) incrementa el riesgo de sangrado, al igual que el uso de dosis profilácticas de heparina, warfarina y dextranos.

Debido a su alta afinidad por proteínas plasmáticas (99.2% ×) el ketorolaco trometamina reduce la unión de warfarina a las proteínas (de 99.5 a 99.3%) y no altera la fijación de digoxina; los salicilatos reducen la unión del ketorolaco trometamina, aumentando al doble la fracción libre, en cambio no es afectado por concentraciones terapéuticas de digoxina, warfarina, ibuprofen, naproxen, piroxicam, acetaminofén, fenitoína y tolbutamida.

El ketorolaco trometamina reduce la respuesta diurética a furosemida, y el probenecid disminuye el aclaramiento de ketorolaco trometamina y aumenta su concentración plasmática (aumenta 3 veces el ABC y 2 veces la vida media).

Se ha informado que el ketorolaco trometamina reduce el aclaramiento del litio y aumenta su concentración plasmática.

El uso conjunto con IECA aumenta el riesgo de insuficiencia renal, en particular, en pacientes depletados de volumen; y el uso concomitante con anticonvulsivantes (fenitoína y carbamazepina) puede inducir convulsiones. Se ha informado de alucinaciones tras uso conjunto de psicofármacos (fluoxetina, tiotixeno y alprazolam).

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

No hay información precisa sobre alteraciones de las pruebas de laboratorio; sin embargo, cuando se produce daño renal hay elevación de nitrógeno ureico y creatinina. Inhibe la agregación plaquetaria y prolonga el tiempo de sangrado.

Si hay efectos sobre la función hepática, se puede presentar elevación de transaminasa y se debe decidir si se continúa la administración de ketorolaco trometamina.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

Los estudios animales no han evidenciado capacidad tumorigénica; tampoco fue mutagénico. No interfiere con la fertilidad en animales.

Dosis y via de administracion:

La inyección de ketorolaco trometamina puede ser usada como dosis única o múltiple, bajo esquema PRN contra el dolor agudo moderadamente severo que requiere analgesia a nivel de opioides en instalaciones posoperatorias (se debe corregir la hipovolemia antes de administrar ketorolaco trometamina). Cambiar a los analgésicos alternativos tan pronto como sea posible.

El bolo intravenoso no debe tardar menos de 15 segundos. La inyección intramuscular debe ser profunda y administrada lentamente. El efecto se instala en 30 minutos y el efecto máximo en 1 a 2 horas, la duración es de 4 a 6 horas.

Para una sola administración:

  • Intramuscular:
    – Pacientes mayores de 65 años: Una dosis de 60 mg.
    – Pacientes menores de 65 años, con insuficiencia renal y peso de menos de 50 kg: Una dosis de 30 mg.
  • Intravenosa:
    – Pacientes menores de 65 años: Una dosis de 30 mg.
    – Pacientes mayores de 65 años, con insuficiencia renal, menores de 50 kg: Una dosis de 15 mg.
  • Tratamiento con dosis múltiples (intravenosa o intramuscular):
    – Pacientes menores de 65 años: 30 mg cada 6 horas. Dosis máxima diaria 120 mg.
    – Pacientes mayores de 65 años, con insuficencia renal, menores de 50 kg: 15 mg cada 6 horas. Dosis máxima diaria 60 mg.

Ketorolaco trometamina en tabletas está indicado sólo para continuar el tratamiento inicial con ketorolaco trometamina ámpulas (intravenosa o intramuscular); en todo caso el uso combinado de ketorolaco trometamina oral y parenteral, no debe exceder de 5 días, debido al mayor riesgo de eventos adversos graves.

La dosis diaria máxima recomendada de ketorolaco trometamina tabletas (40 mg) es significativamente menor que la parenteral (120 mg).

Población especial: Se debe ajustar la dosis en pacientes de 65 años de edad y mayores, en los menores de 50 kg de peso corporal y en aquéllos que tengan la creatinina sérica aumentada en cantidad moderada. En estos pacientes la dosis máxima diaria de ketorolaco trometamina en inyección no deberá exceder de 60 mg.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

La sobredosis controlada causó: dolor abdominal y úlceras pépticas que cicatrizan al descontinuar la dosificación; también produce acidosis metabólica. La diálisis no aclara de manera significativa el ketorolaco trometamina del torrente sanguíneo. No se conoce antídoto.

Presentaciones:

Caja con 3 y 25 frascos ámpula de vidrio ámbar con 1 ml, conteniendo 30 mg/1 ml.

Caja con 3 y 25 frascos ámpula de vidrio ámbar con 2 ml, conteniendo 30 mg/1 ml.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. Consérvese en lugar fresco y seco. Protéjase de la luz.

Leyendas de proteccion:

No se han establecido su seguridad ni eficacia en pacientes pediátricos ni en menores de 16 años de edad. Por tanto, no está recomendado en este tipo de pacientes.

Extreme precauciones y reduzca la dosis en ancianos (mayores de 65 años); use el menor rango de dosis sin exceder de 60 mg/día.

Inspeccione visualmente las ámpulas en busca de material particulado o decoloración antes de usarlas.

No se debe mezclar con un pequeño volumen (es decir, en la jeringa) de sulfato de morfina, meperidina clorhidrato, prometazina clorhidrato o hidroxizina clorhidato, ya que precipitan al ketorolaco trometamina.

Laboratorio y direccion:

ABBOTT LABORATORIES DE MEXICO, S.A. de C.V.
Av. Coyoacán Núm. 1622
Colonia del Valle
03100 México, D.F.

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Reg. Núm. 227M99, SSA
EEAR-401731/R99/IPPA
Definiciones médicas / Glosario
  1. EDEMA, Es la tumefacción de los tejidos debido a un aumento del líquido existente en ellos y suele aparecer tras una lesión.
  2. ICTERICIA, Es la pigmentación amarilla del blanco de los ojos o de la piel, provocada por un exceso de bilirrubina en la sangre que acaba depositándose en los tejidos.
  3. NEFRITIS, Es la inflamación del riñón.
  4. SALICILATOS, Es un grupo de fármacos capaces de aliviar el dolor y reducir la inflamación y la fiebre.
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