Kenzoflex Comprimidos

KENZOFLEX

COMPRIMIDOS
Antibiótico de amplio espectro

COLLINS, S.A. de C.V., PRODUCTOS FARMACEUTICOS

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Denominacion generica:

Ciprofloxacino.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada comprimido contiene:

Clorhidrato monohidratado
de ciprofloxacino
equivalente a …………. 250 y 500 mg
de ciprofloxacino

Excipiente, cbp …………. 1 comprimido

Indicaciones terapeuticas:

Infecciones producidas por microorganismos sensibles al ciprofloxacino.

Infecciones causadas por Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Pseudomonas, Branhamella, Legionella, Staphylococcus. Sin embargo, en neumonías neumocócicas de tratamiento ambulatorio no es el preparado de primera elección. De los riñones y/o de las vías urinarias, de los órganos genitales, incluida la gonorrea; de la cavidad abdominal (por ejemplo, infecciones bacterianas del tracto gastrointestinal, de las vías biliares, peritonitis); de la piel y tejidos blandos, de huesos y articulaciones, sepsis (septicemia).

Infecciones o peligro inminente de infección (profilaxis) en pacientes con capacidad defensiva corporal propia disminuida (por ejemplo, durante el tratamiento con inmunosupresores), o respectivamente en estado de neutropenia.

Administración para la descontaminación intestinal selectiva en pacientes tratados con inmunosupresores.

KENZOFLEX^® tiene acción bactericida. Según estudios in vitro, los siguientes agentes causales pueden considerarse sensibles: E. coli, Shigella, Salmonella, Citrobacter, Klebsiella, Enterobacter, Serratia hafnia, Edwardsiella, Proteus (indol-positivo e indol-negativo), Providencia, Morganella, Yersinia, Vibrio, Aeromonas, Plesiomonas, Pasteurella, Haemophilus, Campylobacter, Pseudomonas, Legionella, Neisseria, Moraxella, Branhamella, Acinetobacter, Brucella, Staphylococcus, Streptococcus agalactiae, Listeria, Corynebacterium, Chlamydia.

Los anaerobios son, con algunas excepciones, moderadamente sensibles (por ejemplo Peptococcus, Peptostreptococcus), hasta resistentes (por ejemplo, Bacteroides).

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

La biodisponibilidad absoluta del ciprofloxacino es de 70 a 80%, encontrándose concentraciones máximas en el suero, después de 60 a 90 minutos de administración oral correspondientes a 1.3 mg/lt., para la dosificación de 250 mg.

El ciprofloxacino se encuentra en altas concentraciones en los lugares de la infección, en líquidos y tejidos corporales. Es suficiente dos tomas al día para mantener niveles terapéuticos adecuados. Es un derivado del ácido quinolincarboxílico y perteneciente a la misma familia del ácido nalidíxico, es efectivo tanto contra bacterias grampositivas como gramnegativas, tanto en fase de desarrollo rápido como la fase estacionaria, actuando en concentraciones mínimas inhibitorias entre 0.01 y 2 mcg/ml.

El ciprofloxacino ha probado su eficiencia en varios estudios y su utilidad ha sido comprobada en estudios como osteomielitis. Actúa rápidamente en la fase estacionaria, así como en la fase de multiplicación bacteriana. No presenta reacciones cruzadas con penicilinas, cefalosporinas ni con aminoglucósidos. Su acción bactericida se realiza por la inhibición de las enzimas bacterianas (topoisomerasa II o DNA girasa) que efectúan el superenrollamiento del DNA evitando así la transcripción y replicación celular bacteriana.

Absorción: Es rápidamente absorbido por el tracto GI, después de su administración oral tiene un metabolismo de primer orden. La presencia de comida en el tracto GI disminuye la velocidad pero no la absorción del fármaco. La biodisponibilidad oral es de 50 a 85% en adultos sanos y los picos de concentración de éste generalmente se obtienen a 0.5 ó 2.3 horas.

Distribución: El fármaco se distribuye ampliamente en los tejidos del cuerpo y sus fluidos después de una administración IV u oral.

Las mayores concentraciones del fármaco se encuentran generalmente en bilis, riñones, hígado, útero, líquido seminal, tejido y líquido prostático, endometrio, trompas de Falopio y ovarios. Las concentraciones encontradas en estos tejidos y líquidos exceden las encontradas en suero.

El fármaco también se distribuye en huesos, humor acuoso, esputo, saliva, secreción nasal, piel, músculo, tejido adiposo, cartílago y líquido pleural, peritoneal. El ciprofloxacino está concentrado en los neutrófilos, las concentraciones encontradas en estas células pueden ser de 2 a 7 veces mayores que la concentración extracelular. En adultos sanos el volumen aparente de distribución de KENZOFLEX^® es de 2 a 3.5 lt./kg y el volumen aparente de distribución en estado de reposo es de 1.7 a 2.7 lt./kg.

Eliminación: El tiempo de vida media de eliminación en adultos con función renal normal es de 3 a 5 horas. El tiempo de vida media de eliminación es ligeramente menor en adultos geriátricos, que en adultos jóvenes. En pacientes con alguna disfunción renal la concentración sérica del fármaco es mayor y la vida media se prolonga.

El fármaco se elimina por mecanismos renales y no renales; es parcialmente metabolizado en el hígado por modificación del grupo piperacilo en 4 metabolitos, los cuales se identifican como desmetilenciprofloxacino (M1), sulfociprofloxacino (M2), oxiciprofloxacino (M3) y N-formilciprofloxacino (M4) que tienen actividad microbiológica la cual es menor que el fármaco en sí, pero su actividad es similar o mayor a la de otras quinolonas, ejemplo: M3 y M4 son comparables con norfloxacino y el M1 es comparable con el ácido nalidíxico para ciertos organismos. El ciprofloxacino y sus metabolitos se excretan por la orina y las heces; el ciprofloxacino sin cambio es excretado por la orina por medio de filtración glomerular y secreción tubular.

Contraindicaciones:

• En casos de hipersensibilidad al ciprofloxacino o a otros quimioterápicos de tipo quinolónico, no debe ser administrado.
• KENZOFLEX^® no debe prescribirse a niños y jóvenes en edad de crecimiento ni en mujeres embarazadas y en periodo de lactancia, ya que no existen experiencias sobre la seguridad de la administración a estos grupos, no pudiendo descartarse por los resultados de la experimentación animal, lesiones de los cartílagos articulares en organismos no adultos.
• La experimentación animal no ha dado ningún indicio de acciones teratógenas.

Precauciones generales:

Como otros antibióticos, debe ser administrada con cautela en pacientes ancianos, debe administrarse únicamente después de evaluar la relación beneficio-riesgo en epilépticos y pacientes con lesiones previas del sistema nervioso central.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

No se ha establecido su seguridad en mujeres embarazadas, por lo que deben evaluarse los posibles riesgos-beneficios para la paciente y el producto. Ya que el ciprofloxacino es distribuido en leche materna y debido a que se han observado alteraciones del cartílago de crecimiento en animales de laboratorio, deben evaluarse los posibles riesgos.

Por los efectos adversos graves que el ciprofloxacino puede provocar en los niños de pecho, se debe tomar una decisión en cuanto a la suspensión del fármaco o de la alimentación materna, tomando en cuenta la importancia que puede tener el fármaco para la mujer.

Reacciones secundarias y adversas:

Reacciones gastrointestinales (náuseas, anorexia, meteorismo, dolor abdominal, dispepsia, diarrea, vómito), del SNC (cefalea, cansancio, insomnio, irritabilidad, tinnitus), hipersensibilidad (tipo rash cutáneo, prurito, fiebre), de la musculatura esquelética, cardiovasculares (taquicardia), sobre los parámetros de laboratorio (elevación de transaminasas) y sangre.

Muy raras veces: Colitis pseudomembranosa; convulsiones, reacciones psicóticas y otras del SNC; reacciones anafilácticas incluidos shock, síndrome de Stevens-Johnson; nefritis intersticial, trastornos hepáticos graves, inclusive necrosis hepática, fotosensibilidad, disturbios de la función renal, inclusive fallo renal pasajero, pérdida pasajera del sentido del oído, disminución de la aptitud para conducir y manejar máquinas. La administración parenteral puede causar flebitis.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

La administración simultánea de ciprofloxacino y teofilina puede llevar a un aumento en las concentraciones séricas de teofilina. Experimentos en animales han indicado que la combinación de altas dosis de quinolonas con ciertos medicamentos antiinflamatorios no esteroides (excepto ácido acetilsalicílico) puede conducir a convulsiones.

Se observó un aumento transitorio en las concentraciones de creatinina sérica cuando se administró ciprofloxacino y ciclosporina simultáneamente, por lo que se sugiere un control de los niveles de creatinina sérica frecuente (dos veces por semana) en estos pacientes. En el caso de ciprofloxacino oral se debe tomar en cuenta que los antiácidos que contienen minerales reducen la absorción del primero.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

Puede haber un aumento transitorio en los niveles de transaminasa y fosfatasa alcalina; puede ocurrir ictericia colestásica, particularmente en pacientes con daño hepático previo; puede ocurrir un aumento transitorio de la urea, creatinina y bilirrubina séricas, así como hiperglucemia; en casos individuales se ha observado cristaluria y hematuria.

El ciprofloxacino no interfiere en la determinación de glucosa en orina usando una solución de sulfato cúprico con la prueba de glucosa oxidasa.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

No fue mutagénico en el ensayo de restitución del DNA-hepatocito de ratas. Como cualquier otro ácido orgánico este fármaco debe emplearse con precaución en pacientes con antecedentes de crisis convulsivas (epilépticos y/o enfermos con lesión del SNC), niños; no se ha establecido la eficacia y seguridad en pacientes pediátricos por lo que se recomienda no utilizarlo en aquellos que no han alcanzado la pubertad. No se han demostrado hasta el momento efectos carcinogénicos, mutagénicos ni teratogénicos.

Dosis y via de administracion:

Vía de administración: Oral.

• Fibrosis quística: 750 mg cada 12 horas.
• Gonorrea: Una sola dosis de 250 mg.
• Diarrea infecciosa: 500 mg cada 12 horas por 5 días.
• Osteomielitis: 750 mg cada 12 horas.
• Infecciones de la piel y de los tejidos blandos: 750 mg cada 12 horas.
• Infecciones de las vías urinarias: 250 a 500 mg cada 12 horas.

El tratamiento con ciprofloxacino suele administrarse durante 7 a 14 días o más en infecciones severas. En la insuficiencia renal (depuración de creatinina de 30 a 50 ml/min o menor), los intervalos de dosificación deben duplicarse o administrarse 250 a 500 mg cada 18 horas (250 a 500 mg) cada 24 horas después de la diálisis.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

No hay información disponible sobre intoxicación con ciprofloxacino en humanos. En caso de sobredosis aguda se debe vaciar el estómago induciendo vómito o por lavado gástrico.

El paciente debe ser cuidadosamente observado y se le debe dar tratamiento de soporte, se debe mantener una adecuada hidratación, para minimizar el riesgo de desarrollar cristaluria.

En caso de reacciones tóxicas serias por sobredosis, la hemodiálisis o diálisis peritoneal puede ayudar a eliminar el ciprofloxacino del organismo, particularmente si la función renal está comprometida. También la administración de carbón activado es adecuada.

Presentaciones:

Caja con 8, 12 y 28 comprimidos de 250 y 500 mg para venta al público.

Frasco con 8, 12, 28, 50 y 100 comprimidos de 250 y 500 mg para venta al público.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese en lugar fresco y seco.

Laboratorio y direccion:

PRODUCTOS FARMACEUTICOS COLLINS, S.A. de C.V.
Av. Prolongación López Mateos Núm. 1938
Colonia Agua Blanca
45070 Zapopan, Jal.
^® Marca registrada

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Reg. Núm. 070M94, SSA IV
DEAR-201601/RM2001/IPPA