Prospecto y para qué sirve KALFEN 100 GRAGEAS DE LIBERACION PROLONGADA

KALFEN 100

GRAGEAS DE LIBERACION PROLONGADA
Antiinflamatorio no esteroideo

WEICO QUIMICOS, S.A. de C.V. (GRUPO KALIDAD)

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DENOMINACION GENERICA:

Diclofenaco sódico.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada gragea contiene:

Diclofenaco sódico ........... 100 mg

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

KALFEN 100 es un antiinflamatorio, analgésico, antirreumático con actividad miorrelajante sostenida y buena tolerancia. Indicado en padecimientos musculoesqueléticos; traumatismos deportivos y accidentales; distensiones musculares, tendinosas y ligamentosas; procesos dolorosos no reumáticos; tratamiento agudo y crónico de los signos y síntomas de la artritis reumatoide, espondilartritis anquilopoyética, artrosis, espondilartrosis, reumatismo extraarticular, osteoartritis, síndrome doloroso de la columna vertebral; ataque agudo de gota; inflamación y dolor postraumático y posoperatorio, ortopedia, dismenorrea primaria; casos que cursen con inflamación, dolor y contractura muscular.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Farmacocinética: El diclofenaco es derivado del ácido fenilacético. Se absorbe rápida y completamente después de pasar por el estómago. Tras ingerir una gragea durante la comida o después de la misma, el paso por el estómago es más lento que estando en ayunas, pero no influye en la cantidad absorbida. Después de la ingestión de una gragea de 100 mg, la concentración plasmática media es de 1.5 µg/ml (5 µmol/ml), que se alcanza en promedio a las dos horas. Las concentraciones plasmáticas son directamente proporcionales a la dosis. Se metaboliza hasta cerca de la mitad durante el primer paso por el hígado. Se fija en 99.7% a las proteínas séricas, principalmente a la albúmina (99.4%).

Su depuración sistémica total en el plasma es de 263 ± 56 ml/minuto (media ± d.t.). La vida media de la fase terminal en el plasma se eleva de 1 a 2 horas.

La farmacocinética no se modifica con la administración repetida y tampoco se produce acumulación si se respetan los intervalos recomendados entre las tomas. Pasa al líquido sinovial, encontrándose las concentraciones máximas, después de 2 a 4 horas de haberse alcanzado los valores máximos en el plasma. La vida media aparente para la eliminación desde el líquido sinovial, es de 3 a 6 horas, de modo que las concentraciones de sustancia activa a las 4 ó 6 horas de la administración ya son más altas que en el plasma y siguen siendo superiores hasta por 12 horas. La biotransformación del diclofenaco se efectúa por hidroxilación simple de la molécula intacta seguida por glucuronidación. Aproximadamente 60% de la dosis administrada se excreta en la orina en forma de metabolitos de tales procesos; el resto de la dosis también se elimina en forma de metabolitos por la bilis.

Menos de 1% se excreta como sustancia inalterada.

No se han registrado diferencias relevantes en la absorción, el metabolismo y la excreción debidas a la edad del paciente ni se ha observado en los enfermos con función renal limitada, que haya una acumulación de sustancia activa inalterada a partir de la cinética de dosis única cuando se aplica el esquema posológico usual. Si la depuración de la creatinina es de 10 ml/minuto, el nivel plasmático teórico en el periodo de estado de metabolitos es cuatro veces mayor aproximadamente, que en los sujetos sanos. Sin embargo, los metabolitos se excretan finalmente con la bilis.

La cinética y el metabolismo del diclofenaco cuando la función hepática está disminuida (hepatitis crónica, cirrosis sin descompensación), permanece igual que en pacientes con hígado sano.

Farmacodinamia: El diclofenaco es una sustancia activa, no esteroide, con propiedades antirreumáticas, antiinflamatorias, analgésicas y antipiréticas.

Se consideran importantes para el mecanismo de acción la inhibición de la biosíntesis de prostaglandinas, demostrada experimentalmente. Las prostaglandinas desempeñan un papel esencial en la aparición de la inflamación, el dolor y la fiebre.

KALFEN 100 posee, por la asociación balanceada de diclofenaco, propiedades antiinflamatorias, analgésicas y miorrelajantes, que dan lugar a una respuesta clínica caracterizada por una clara mejoría en las contracturas e inflamaciones postraumáticas y posoperatorias. Alivia los dolores debidos al movimiento y contracturas espontáneas; también reduce la tumefacción inflamatoria y el edema traumático. En las afecciones reumáticas produce disminución de las molestias, como dolor en reposo, dolor al hacer movimientos, rigidez matinal, tumefacción articular, así como aumento de la capacidad funcional. KALFEN 100 calma los dolores en la dismenorrea primaria y disminuye la intensidad de la hemorragia.

CONTRAINDICACIONES:

  • Hipersensibilidad conocida al principio activo.
  • Ulcera péptica activa. Al igual que otros AINES, KALFEN 100  está contraindicado en pacientes que han padecido un ataque de asma, urticaria o rinitis aguda tras la administración de AAS, u otros medicamentos inhibidores de la prostaglandinasintetasa, hipertensión arterial severa, insuficiencia cardiaca, renal y hepática, citopenias.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

No administrarse durante el embarazo o lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

  • Aparato gastrointestinal: KALFEN 100, por su capa entérica, es bien tolerado, sin embargo, en pacientes hipersensibles pueden presentarse ocasionalmente dolores abdominales leves, náuseas, vómito, diarrea y flatulencia.
  • Sistema nervioso: Ocasionalmente cefalea, aturdimiento o vértigo, raras veces diplopía y desorientación.
  • Piel: Ocasionalmente eritema o erupciones.
  • Aparato urinario: Casos aislados de insuficiencia renal aguda, trastornos urinarios (hematuria, proteinuria, nefritis intersticial y síndrome nefrótico).
  • A nivel de hígado: Ocasionalmente aumento de las TGO y TGP. Raras veces hepatitis con o sin ictericia.
  • A nivel hematológico: Casos aislados de trombocitopenia, leucopenia, anemia hemolítica, anemia aplásica y agranulocitosis. En pacientes hipersensibles, raras veces asma, reacciones sistémicas anafilácticas o anafilactoides, inclusive hipotensión.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:

La administración concomitante de diclofenaco y litio o digoxina puede elevar el nivel plasmático de ambos. Aunque el diclofenaco parece no influir sobre el efecto de los anticoagulantes, hay informes de que el peligro de hemorragia es mayor durante su empleo combinado; por tanto, se recomienda vigilar estrechamente a tales pacientes. Al igual que otros AINES es posible que el diclofenaco a dosis altas inhiba temporalmente la agregación plaquetaria.

Probablemente los AINES en tratamiento concomitante con diuréticos que ahorran potasio estén relacionados con una hiperpotasemia, lo cual obliga a vigilar a los niveles séricos de potasio.

El diclofenaco puede administrarse junto con hipoglucemiantes orales sin que influya sobre su efecto clínico, no obstante, hay informes aislados de que produce efectos tanto hipoglucémicos como hiperglucémicos, lo cual exige se modifique la dosis del hipoglucemiante. Precaución cuando se empleen los AINES, menos de 24 horas antes o después de un tratamiento con metotrexato, ya que pueden elevar la concentración sanguínea de éste y aumentar su toxicidad.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Aisladamente, trombocitopenia, leucopenia, anemia (anemia hemolítica, anemia aplásica) y agranulocitosis. Se sugiere al igual que con otros AINES, efectuar hemogramas y controlar la función hepática como medida preventiva durante tratamientos prolongados con KALFEN 100.

 

PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

No existen reportes de que KALFEN 100 tenga efectos oncogénicos, mutagénicos, teratogénicos o sobre la fertilidad. Ver Precauciones o restricciones de uso durante el embarazo o la lactancia.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Dosis:

  • Dosis de ataque: 2 grageas (200 mg) cada 12 horas.
  • Dosis de sostén: 1 gragea (100 mg) cada 8 ó 12 horas.

Ingerir preferentemente junto con los alimentos.

Vía de administración: Oral.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

No se conoce un cuadro clínico tras la sobredosificación con diclofenaco. El tratamiento de la sobredosis consiste en impedir la absorción mediante lavado gástrico y la administración de carbón activado, monitoreo de balance de líquidos, asistencia respiratoria y empleo cuidadoso de agentes presores. Se aplicarán medidas de apoyo y sintomáticas contra las complicaciones, como hipotensión, insuficiencia renal, convulsiones e irritación gastrointestinal.

PRESENTACIONES:

Frasco con 20 grageas de liberación prolongada.

Caja con blister conteniendo 20 grageas de liberación prolongada

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese en un lugar fresco y seco

LEYENDAS DE PROTECCION:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. No se administre durante el embarazo y lactancia, ni en niños menores de 12 años.

LABORATORIO Y DIRECCION:

WEICO QUIMICOS, S.A. de C.V.
2a. Cda. de San Andrés Tetepilco Núm. 10
Colonia San Andrés Tetepilco
09440 México, D.F.

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Reg. Núm. 219M99, SSA
EEAR-201379/R99/IPPA
Precauciones
Definiciones médicas / Glosario
  • Edema, Es La Tumefacción De Los Tejidos Debido A Un Aumento Del Líquido Existente En Ellos Y Suele Aparecer Tras Una Lesión.
  • Hepatitis, Es La Inflamación Del Hígado Producida Por Una Infección, Un Agentequímico O Un Fármaco.
  • Ictericia, Es La Pigmentación Amarilla Del Blanco De Los Ojos O De La Piel, Provocada Por Un Exceso De Bilirrubina En La Sangre Que Acaba Depositándose En Los Tejidos.
  • Nefritis, Es La Inflamación Del Riñón.
  • Urticaria, Existen Múltiples Causas De La Urticaria, Pero La Erupción Se Caracteriza Siempre Por Ronchas Rojas Pruriginosas.