Internol Grageas

Para qué sirve Internol Grageas , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

INTERNOL

GRAGEAS
Tratamiento de la hipertensión arterial, la angina de pecho y el infarto del miocardio

VICTORY ENTERPRISES, S. A. de C. V.

Denominacion generica:

Atenolol.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada gragea contiene:

Atenolol ………….. 50 y 100 mg

Excipiente, cbp ….. 1 gragea

Indicaciones terapeuticas:

  • Control de la hipertensión.
  • Tratamiento de angina de pecho.
  • Control de arritmias cardiacas.
  • Tratamiento del infarto del miocardio: intervención a largo plazo después de la recuperación.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

El atenolol es un medicamento ?-bloqueador, el cual es ?-selectivo (esto es, actúa preferentemente sobre los receptores adrenérgicos ?, en el corazón), su selectividad disminuye con el aumento de la dosis.

Carece de actividad simpaticomimética intrínseca y de estabilización de membranas y como otros ?-bloqueadores, tienen efectos inotrópicos negativos (y por lo tanto, está contraindicado en la insuficiencia cardiaca no controlada).

Como ocurre con otros ?-bloqueadores, el mecanismo de acción del atenolol en el tratamiento de la hipertensión, no está claro.

Es probable que la acción de atenolol para reducir el ritmo cardiaco y la contractilidad, sea lo que le hace eficaz en cuanto a reducir o eliminar los síntomas de los pacientes que padecen angina.

Es improbable que cualquier propiedad adicional de atenolol S (-) en comparación con la forma racémica le dé diferentes efectos terapéuticos.

Atenolol, es efectivo y bien tolerado en la mayoría de las poblaciones étnicas, aunque la respuesta pueda ser menor en pacientes de raza negra.

Atenolol es compatible con diuréticos, otros agentes antihipertensivos y antianginosos (ver Interacciones medicamentosas y de otro género).

La absorción de atenolol después de su administración oral es consistente pero incompleta (40 a 50% aproximadamente), y las concentraciones plasmáticas máximas se presentan 2 a 4 horas después de las tomas. Los niveles de atenolol son consistentes y el sujeto presenta poca variabilidad. No existe un significativo metabolismo hepático de atenolol y más de 90% del que se absorbe alcanza el sistema circulatorio sin alteración alguna. La vida media plasmática es de unas 6 horas pero esto puede elevarse en pacientes con insuficiencia renal grave, debido a que el riñón es la principal vía de eliminación. El atenolol penetra muy poco los tejidos, debido a su baja solubilidad en lípidos y a que su concentración en el tejido cerebral es baja. El enlace con proteínas plasmáticas es bajo (3% aproximadamente).

Atenolol es eficaz durante al menos 24 horas después de una dosis única. La simplicidad de la dosificación facilita la constancia y la aceptabilidad por parte de los pacientes.

Contraindicaciones:

Al igual que otros ? bloqueadores, atenolol no debe de ser usado en las condiciones siguientes: hipersensibilidad conocida a la sustancia; bradicardia; choque cardiogénico; hipotensión; acidosis metabólica; trastornos arteriales circulatorios periféricos severos; bloqueo cardiaco de segundo o tercer grado; síndrome del seno enfermo; feocromocitoma no tratado e insuficiencia cardiaca no controlada.

Precauciones generales:

Atenolol como otros ?-bloqueadores:Aunque está contraindicado en insuficiencia cardiaca no controlada (ver Contraindicaciones), puede ser usado en pacientes cuyos signos de insuficiencia hayan sido controlados. Se tendrá cuidado especial en pacientes con pobre reserva cardiaca. Puede incrementar el número y duración de los ataques de angina en pacientes con angina de prinzmetal, debido a la falta de oposición a la vasoconstricción arterial coronaria mediada por el receptor ?. Atenolol es un ?-bloqueador ?1 selectivo consecuentemente, su uso puede ser considerado, aunque se debe tener mucho cuidado.

Atenolol, está contraindicado en trastornos severos de la circulación periférica menos severos.

Debido a su efecto negativo sobre el tiempo de conducción se debe tener precaución al administrarse a pacientes con bloqueo cardiaco de primer grado.

Puede modificar la taquicardia de la hipoglucemia.

Puede enmascarar signos de tirotoxicosis.

Una de las reacciones farmacológicas del atenolol es la reducción de la frecuencia cardiaca. En los raros casos en que el paciente desarrolle síntomas que puedan ser atribuibles a una frecuencia cardiaca baja, se podrá reducir la dosis.

En pacientes con enfermedad isquémica cardiaca, el tratamiento no debe ser suspendido abruptamente.

Durante el tratamiento con ?-bloqueadores, los pacientes con antecedentes de reacción anafiláctica a una variedad de alergenos. Dichos pacientes pueden no responder a las dosis usuales de adrenalina empleadas para tratar las reacciones alérgicas.

Atenolol es un ?-bloqueador ?1 selectivo. Puede causar un incremento en la resistencia de las vías aéreas en pacientes asmáticos; en consecuencia se puede considerar su uso, aunque se tiene que tener mucho cuidado.

Si ocurre un incremento en la resistencia de las vías aéreas, se debe descontinuar el atenolol y administrar tratamiento broncodilatador (por ejemplo, salbutamol), si es necesario.

Efectos sobre la habilidad para conducir u operar maquinaria: El uso de atenolol es poco probable que resulte en algún impedimento sobre la facultad de conducir u operar maquinaria. No obstante, debe tomarse en consideración que ocasionalmente pueden ocurrir fatiga y mareo.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

Embarazo: Atenolol cruza la barrera placentaria y aparece en la sangre del cordón. No se han efectuado estudios sobre la administración de atenolol en el primer trimestre y la posibilidad de daño fetal no puede ser excluida. Atenolol se ha utilizado bajo estrecha vigilancia en el tercer trimestre para el tratamiento de la hipertensión. La administración de atenolol en mujeres embarazadas en el tratamiento de la hipertensión leve a moderada, ha sido asociada con retardo en el crecimiento intrauterino. El uso de atenolol en mujeres embarazadas o con posibilidades de embarazo, requiere que se consideren los beneficios que se esperan del tratamiento contra los posibles riesgos, particularmente durante el primer y segundo trimestre del embarazo.

Lactancia: Deben tomarse precauciones cuando se administre atenolol a una mujer en periodo de lactancia, ya que el atenolol se acumula significativamente en la leche materna.

Reacciones secundarias y adversas:

Es bien tolerado. En estudios clínicos, las posibles reacciones adversas que se han reportado, son atribuibles por lo general a las acciones farmacológicas del atenolol.

Se han reportado, enlistados por aparatos y sistemas, los siguientes efectos indeseables:

  • Cardiovascular: Bradicardia; deterioro de la insuficiencia cardiaca; hipotensión postural que puede estar asociada con síncope; extremidades frías.
  • En pacientes susceptibles: Precipitación del bloqueo cardiaco; fenómeno de Raynaud y puede incrementar la claudicación intermitente si ésta ya está presente.
  • Sistema nervioso central: Confusión, mareo; cefalea; alteraciones del estado de ánimo; pesadillas; psicosis y alucinaciones; trastornos del sueño del tipo experimentado con otros ?-bloqueadores.
  • Gastrointestinales: Sequedad de la mucosa oral y trastornos gastrointestinales, se han observado infrecuentemente elevaciones de las transaminasas, en raros casos se han reportado toxicidad hepática incluyendo colestasis intrahepática.
  • Hematológicos: Trombocitopenia, púrpura.
  • Piel y faneras: Alopecia; sequedad en los ojos; reacciones de la piel psoriasiformes; exacerbación de la psoriasis; erupciones cutáneas.
  • Neurológicos: Parestesias.
  • Respiratorios: Puede ocurrir broncospasmo en pacientes con asma bronquial o con antecedentes de trastornos asmáticos.
  • Organos de los sentidos: Trastornos visuales.
  • Otros: Fatiga, se ha observado un incremento en los niveles de AAN (Anticuerpos Antinucleares), sin embargo, la relevancia clínica de esto no está clara.

Se debe considerar la suspensión del medicamento, si de acuerdo al juicio clínico, el bienestar del paciente se afecta adversamente por cualquiera de las reacciones mencionadas.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

El uso combinado de ?-bloqueadores de los canales de calcio con efecto inotrópico negativo, por ejemplo, verapamilo o diltiazem, puede llevar a una exageración de estos efectos, particularmente en pacientes con alteración de la función ventricular y/o anormalidades de la conducción senoauricular o auriculoventricular. Esto puede producir hipotensión severa, bradicardia y falla cardiaca. Ni los ?-bloqueadores ni los bloqueadores de canales de calcio se deberán administrar vía intravenosa, dentro de las siguientes 48 horas a la suspensión de cualquiera de ellos.

El tratamiento concomitante con dihidropiridinas, por ejemplo nifedipino, puede incrementar el riesgo de hipotensión y puede ocurrir insuficiencia cardiaca en pacientes con insuficiencia latente.

La administración de glucósidos digitálicos en asociación con ?-bloqueadores, puede incrementar el tiempo de conducción auriculoventricular.

Cuando se administren ?-bloqueadores junto con clonidina, los ?-bloqueadores deberán ser retirados varios días antes de suspender la clonidina. Los ?-bloqueadores pueden exacerbar la hipertensión “de rebote” que sigue a la suspensión de clonidina.

Si la terapia con ?-bloqueadores sustituye a la clonidina, la introducción de los betabloqueadores debe iniciarse varios días después de que la administración de clonidina se ha suspendido.

Se debe tener cuidado al prescribir un ?-bloqueador junto con agentes antiarrítmicos de clase 1 como disopiramida. El empleo concomitante de agentes simpaticomiméticos, por ejemplo la adrenalina, puede neutralizar el efecto de los ?-bloqueadores.

El uso simultáneo con drogas inhibidoras de la sintetasa de prostaglandina (por ejemplo, ibuprofeno e indometacina), puede disminuir el efecto hipotensor de los ?-bloqueadores.

Anestesia: Se deben tomar precauciones cuando se usen agentes anestésicos con atenolol. El anestesiólogo debe estar informado y el anestésico seleccionado, debe de ser un agente con tan poca actividad inotrópica negativa como sea posible. El uso de ?-bloqueadores con medicamentos anestésicos puede resultar en atenuación de la taquicardia refleja y en incremento del riesgo de hipotensión. Se deben evitar agentes anestésicos que provoquen depresión miocárdica.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

Se ha observado incremento de anticuerpos antinucleares sin embargo, la relevancia clínica de este hallazgo no es clara.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

No existe información acerca de los efectos sobre la carcinogénesis, mutagénesis o teratogénesis.

Dosis y via de administracion:

Oral.

Adultos:

Hipertensión: La mayoría de los pacientes responden a la dosis única de 50 a 100 mg al día, administrada vía oral. El efecto estará totalmente establecido después de una o dos semanas. Una reducción adicional de la presión arterial se puede conseguir al combinar atenolol con otros agentes antihipertensivos.

Angina: La mayoría de los pacientes con angina de pecho respondería a 100 mg/día administrados vía oral en una sola dosis o a 50 mg por día, administrados dos veces al día. Es poco probable que se obtenga un beneficio adicional al aumentar la dosis.

Arritmias: Una dosis oral adecuada de mantenimiento es 50 a 100 por día, como dosis única.

Infarto de miocardio:

  • Intervención tardía después del infarto agudo de miocardio: En pacientes que se presenten algunos días después de sufrir un infarto agudo de miocardio, se recomienda una dosis oral de atenolol de 100 mg/día, como profilaxis a largo plazo del infarto al miocardio.

Pacientes de edad avanzada: Se pueden reducir las dosis, especialmente en aquellos pacientes con función renal alterada.

Niños: No existe experiencia pediátrica con atenolol y por esta razón no se recomienda su uso en niños.

Insuficiencia renal: Debido a que atenolol se excreta vía renal, ha de ajustarse la dosis en casos de deterioro grave de la función renal. No ocurre una acumulación significativa de atenolol en pacientes que tienen una depuración de creatinina mayor de 35 ml/min/1.73 m² (el rango normal es de 100 a 150 ml/min/1.73 m²). Para pacientes con depuración de creatinina de < 15 ml/min/1.73 m² (equivalente a creatinina sérica de > 600 micromol/litro) la dosis oral es de 25 mg/día o 50 mg en días alternos.

Los pacientes en hemodiálisis recibirán 50 mg vía oral después de cada diálisis, lo que se hará bajo supervisión hospitalaria, ya que pueden ocurrir marcados descensos de la presión arterial.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Los síntomas de sobredosis pueden incluir: Bradicardia, hipotensión, insuficiencia cardiaca aguda y broncospasmo.

El tratamiento general debe incluir: Supervisión estrecha, tratamiento en una unidad de cuidados intensivos, el uso de lavado gástrico, carbón activado y un laxante para prevenir la absorción de cualquier remanente del medicamento dentro del tracto gastrointestinal, así como el uso de plasma o sustitutos del plasma para tratar la hipotensión o el choque. Se debe considerar la posibilidad de usar hemodiálisis o hemoperfusión.

La bradicardia excesiva se puede contrarrestar con 1 a 2 mg de atropina intravenosa y/o la colocación de un marcapaso cardiaco. De ser necesario se administrará una dosis en bolo de 10 mg de glucagon intravenoso. Si es necesario ésta se puede repetir o seguir con una infusión intravenosa de glucagon 1 a 10 mg/hora dependiendo de la respuesta. Si no se produce respuesta al glucagon o si no se puede adquirir este producto, se puede administrar un estimulante de los betaadrenorreceptores como la dobutamina a dosis de 2.5 a 10 miligramos/kg/minuto por infusión endovenosa. La dobutamina por su efecto inotrópico positivo también se puede usar para tratar la hipotensión o la insuficiencia cardiaca aguda. Es probable que estas dosis sean inadecuadas para revertir los efectos cardiacos del bloqueo beta si se ha presentado una gran sobredosis. Por lo tanto, la dosis de dobutamina se debe incrementar, si esto es necesario, para alcanzar la respuesta deseada de acuerdo a la condición clínica del paciente.

La presencia del broncospasmo se puede revertir mediante broncodilatadores.

Presentaciones:

Frasco con 28 grageas de 100 mg.

Frasco con 28 grageas de 50 mg.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

:Consérvese a temperatura ambiente a no más de 25°C, en lugar seco. Consérvese el frasco bien tapado. Protéjase de la luz.

Leyendas de proteccion:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. El empleo de este medicamento durante el embarazo queda bajo la responsabilidad del médico.

Laboratorio y direccion:

Acondicionado y distribuido en México por: VICTORY ENTERPRISES, S.A. de C.V.
Km. 12.5 Carretera Ensenada s/n
San Antonio de los Buenos
22709 Tijuana, B.C.
Hecho en la India por: IPCA Laboratories Limited

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Reg. Núm. 035M2003, SSA IV
BEAR-203679/R2003/IPPA
Definiciones médicas / Glosario
  1. SANGRE, El organismo contiene alrededor de 7 litros de sangre, compuesta en un 50% por plasma y en otro 50% por células.
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