Interleucina

Para qué sirve Interleucina , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

FARMACOLOGIA

INTERLEUCINA 2
La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.

IntroducciÓn

Es una glucoproteína secretada por el sistema inmune celular (linfocitos T helper / CD 4 +) .(1,4,5)

Interleucina-2 fue descubierta en 1976. En 1983 se identificó el gen que la codifica, haciendo posible su producción mediante ingeniería genética. (4)

Entre 1984 y 1986 se inició el estudio para su aplicación clínica. Se observó que a través de las células LAK (lymphokine-activated killer cells) podía disminuir el tamaño de los tumores y metástasis a nivel de pulmones, hígado y piel. (4)

Interleucina-2 estimula la producción de interferón alfa por los macrófagos y la diferenciación de células “asesinas” activadas por linfocinas. (1,4)

En 1992 la FDA autorizó su uso en la terapia del cáncer renal. (4)

ClasificaciÓn

Pertenece a las citocinas, proteínas elaboradas por los linfocitos T. (4)

Es inmunomodulador estimulante.(1)

FarmacocinÉtica

Interleucina-2 existe como microagregantes no covalentes, biológicamente activos, con un tamaño promedio de 27 moléculas de interleucina-2 recombinante. El agente solvente, sulfato dodecil sódico, favorece las propiedades cinéticas de este producto. (2)

Interleucina-2 tiene una elevada concentración plasmática luego de una corta infusión intravenosa, con una rápida distribución en el espacio extravascular y eliminación del cuerpo mediante metabolismo renal con poca o ninguna proteína bioactiva excretada por la orina. Se ha demostrado, tanto en ovejas como humanos, que una vez terminada la infusión intravenosa, aproximadamente un 30% de la dosis administrada es aún detectada en el plasma. (2)

El metabolismo renal se realiza mediante filtración glomerular y extracción peritubular. (2)

Interleucina-2 se ha administrado por goteo rápido, por goteo IV continuo, por vía subcutánea y por vía intramuscular. (1)

Interleucina-2 tiene una vida media breve (t1/2a = 13 minutos; t1/2b = 85 minutos). Por lo que se han preferido los protocolos con goteo continuo durante cinco días y en semanas alternas en un total de dos ciclos, o la administración intravenosa rápida cada ocho horas, diariamente durante cinco días en semanas alternas. (1,2)

Además, se ha usado interleucina-2 encapsulada en liposomas, y la conjugación de interleucina-2 con polietilenglicol, para ampliar su vida media. (1)

Farmacodinamia

Interleucina-2 se liga a los receptores que le corresponden en la superficie de las células reactivas, en las que induce proliferación y diferenciación de células auxiliadoras T ( T helper) y citotóxicas T.

Además, induce la proliferación de células B, estimula la actividad en macrófagos e intensifica la toxicidad de las células asesinas naturales. (1)

Indicaciones

  • Carcinoma metastático de células renales. (1,2,4,5)[ Login requerido/Gratuito] []
  • VIH, sin aprobación de la FDA. (2,6,8)[]
  • Melanoma maligno. (1,7)
  • Leucemia, sin aprobación de la FDA. (2)

Situaciones especiales

Es un fármaco categoría C para embarazadas. (2)

En aquellas mujeres que han quedado embarazadas durante su administración se ha suspendido el tratamiento por la relación existente entre la hiperbilirrubinemia secundaria a interleucina-2 y sus efectos sobre el feto. (6)

No se ha demostrado la excreción de interleucina-2 en la leche materna, por lo que debe valorarse el caso y los beneficios a obtenerse. (2)

En niños menores de 18 años no se han establecido la seguridad y efectividad del uso de este fármaco. (2,6)

Contraindicaciones

Debe evitarse su administración en los siguientes casos:

  • Pacientes con carga viral elevada, excepto pacientes con VIH. (6)
  • Pacientes con infección activa (por ejemplo, infecciones oportunistas). (2,6)
  • Pacientes con enfermedad pulmonar. (2,6)
  • Pacientes con enfermedades autoinmunes como Enfermedad de Crohn, psoriasis, artritis reumatoide. (2,6)
  • Pacientes con patología tiroidea. (2,6)

Efectos secundarios

Son diversos los efectos secundarios y la naturaleza y variedad depende del paciente.

  • Efectos cardiovasculares: insuficiencia cardiaca, isquemia miocárdica, infarto de miocardio fatal, arritmias, síndrome de derrame capilar, hipotensión, hipoperfusión visceral. (1,2,4,5)
  • Efectos neurológicos: abulia, letargia, irritabilidad, insomnio, confusión, depresión, agitación, coma, crisis convulsivas. (1,2,4,5,8)
  • Efectos gastrointestinales: náusea, vómito, diarrea, insuficiencia hepática rara vez. (1,2,5)
  • Efectos respiratorios: insuficiencia respiratoria, edema pulmonar, tos, sibilancias. (1,2,4,5)
  • Efectos urogenitales:insuficiencia renal, hiperazoemia prerrenal, oliguria. (1,2,4,5)
  • Otros efectos:fiebre inmediatamente posterior a la administración del fármaco, astenia, edema intersticial, síndrome gripal, mialgia, pérdida de peso, anorexia leve, infecciones, erupción, prurito, congestión nasal, y, más raro, hipotiroidismo. (1,2,4,5,6,8)
  • Hallazgos anormales de laboratorio: incremento de la creatinina sérica, eosinofilia, trombocitopenia. Ocasionalmente ocurre incremento de transaminasas séricas y de bilirrubinas. (1,6)

Precauciones

En los siguientes casos debe tenerse precaución:

  • Miocardiopatías. (2,6)
  • Pacientes en tratamiento hipotensor.(6)
  • Diabetes o insulino-resistencia. (2,6)
  • Miastenia grave oculo-bulbar.(2)
  • Glomerulonefritis. (2)
  • Colecistitis.(2)
  • Vasculitis cerebral. (2)
  • Síndrome de Stevens-Johnson. (2)
  • Pénfigo bulboso. (2)

Interacciones

Por el efecto sobre sistema nervioso de este fármaco, hayinteracciones con las drogas psicotrópicas (Ej. opioides, analgésicos, antieméticos, sedantes, tranquilizantes). (2)

Se incrementa la toxicidad de los fármacos nefrotóxicos (Ej. aminoglucósidos, indometacina), mielotóxicos (Ej. quimioterapia citotóxica), cardiotóxicos (Ej. doxorrubicina) o hepatotóxicos (Ej. metotrexato, asparaginasa). (2)

Si existen lesiones hepáticas o renales secundarias a interleucina-2, hay disminución del tiempo de eliminación de fármacos concomitantes e incremento del riesgo de efectos adversos de dichos fármacos. (2)

Aún no se ha establecido la seguridad y eficacia del uso combinado de interleucina-2 con otros agentes antineoplásicos. (2)

Hay reportes de reacciones de hipersensibilidad en pacientes que reciben regímenes combinados con secuencias de altas dosis de interleucina-2 y agentes antineoplásicos, específicamente, dacarbazina, cisplatino, tamoxifeno e interferón-alfa.(2)

Los glucocorticoides bloquean la acción de interleucina-2. (2)

Los fármacos beta bloqueadores y otros antihipertensivos incrementan su efecto hipotensor con la administración concomitante de interleucina-2. (2)

Sobredosis, toxicidad y tratamient

La toxicidad es rápidamente reversible y no es acumulativa. Se produce tanto con dosis elevadas como bajas, especialmente si se usa la vía intravenosa.(1,2,5)

Muchos de los efectos tóxicos mejoran si se identifica la velocidad de venoclisis. (1)

Produce toxicidad cardiopulmonar severa, especialmente. (2,5)

Una vez suspendido el tratamiento, los síntomas desaparecen hasta en dos semanas. (2,4)

Debe apoyarse con hidratación y drogas vasopresoras. Ocasionalmente se requiere ventilación mecánica y / o diálisis. (2,4)

ConservaciÓn

Debe conservarse en refrigeración de 2 °C a 25 °C. Las soluciones diluidas en glucosa al 5% son estables 48 horas a 2-25 °C. (3)

PosologÍa

No se ha definido una dosis óptima. (1)

Las vías de administración preferentemente son subcutánea o intravenosa. (3)

En adultos la dosis recomendada es de 600 000 UI/kg (0,037 mg/kg) IV en 15 minutos cada 8 horas durante 14 dosis. Repetir después de 9 días de descanso para un total de 28 dosis. (2)

En el carcinoma metastático de células renales se administran de 20 a 28 dosis durante la primera fase de la terapia. (2)En el melanoma metastático se administra un promedio de 18 dosis durante la primera fase de la terapia. (2)

Hay diferentes esquemas que varían desde dosis muy bajas como 1 millón de UI hasta 18 millones de UI. (6)

En VIH ha dado un resultado satisfactorio la administración de dosis de 9 millones UI (4,5 dos veces al día) o 15 millones UI (7,5 dos veces al día), por 5 días consecutivos cada dos meses. (6)

Comerciales

INTERLEUCINA-2

FDA: 1992

IESS: No pertenece

MSP: No pertenece



Nombre
Comercial
Presentación
Componente(s)
Concentración
Casa
Farmacéutica
Proleukin
Vial liofilizado
Aldesleukina
18 millones UI
22 millones UI

Medicamenta Ec.

BibliografÍa

  1. Diasio R, LoBuglio A. Inmunomoduladores: Fármacos inmunosupresores e inmunoestimulantes. En: Hardman J, Limbird L, Molinoff R, Ruddon R, Goodman A, editores.Goodman & Gilman. Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. 9na ed. México DF: McGraw-Hill Interamericana; 1996. pp. 1357, 1371-3, 1385.
  1. MDConsult. Drug Information. Interleukina-2 [web en línea] 2002 [visitado el 15 de noviembre de 2002]. Disponible en Internet desde: https://home.mdconsult.com/das/drug/view/23739706/1/3125/top?sid=142928997
  1. HUMV. Interleukina-2 Proleukin [web en línea] 2001 [visitado el 11 de noviembre de 2002]. Disponible en Internet desde: https://www.humv.es/funciones/servicios/centrales/FAR/Oncologia/interleukina.htm
  1. FDA. Topics. Interleukin-2: New treatment for Kidney Cancer[web en línea] 2001 [visitado el 12 de noviembre de 2002]. Disponible en Internet desde: https://www.fda.gov/bbs/topics/CONSFDA.UMER/CON0279c.html
  1. PAMI. Medicamentos. Boletín Informativo del Departamento Medicamentos del PAMI: Efectos colaterales de la Interleukina-2 [web en línea] 2001 [visitado el 12 de noviembre de 2002]. Disponible desde Internet desde: https://www.pami.org.ar/medicamentos/boletines/boletin%208.htm
  1. PROJECT Inform. Interleukin-2 [web en línea] 2000 [visitado el 12 de noviembre de 2002]. Disponible en Internet desde: https://www.projectinform.org/fs/IL2.html
  1. MANES. ILGEN-2[web en línea]2001[visitado el 12 de noviembre de 2002]. Disponible en Internet desde: https://www.manes.com.ar/paginas/106688/t/ILGEN-2
  1. AIDS. Interleukin-2 [web en línea] 2002 [visitado el 12 de noviembre de 2002]. Disponible en Internet desde:https://www.aidsinfonet.org/622-interleukin-2.html
Definiciones médicas / Glosario
  1. CANCER, Derivado de una palabra latina que significa cangrejo, este términodescribe la capacidad de extensión de los tumores malignos.
  2. EDEMA, Es la tumefacción de los tejidos debido a un aumento del líquido existente en ellos y suele aparecer tras una lesión.
  3. INFARTO DE MIOCARDIO, Es el nombre científico del ataque al corazón. Se debe a la obstrucción del riego sanguíneo (trombosis) en parte de músculo (mio) del corazón(cardio), que produce su destrucción (infarto).
  4. MELANOMA, Es una pequeña mancha de la piel, plana o elevada, teñida por unpigmento de color negro llamado melanina.
  Medicamentos