Hipecor Clorhidrato De Sotalol Comprimidos

Para qué sirve Hipecor Clorhidrato De Sotalol Comprimidos , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

Composición:

Cada comprimido contiene: Clorhidrato de Sotalol 160 mg. Hipecor comprimidos contiene los siguientes ingredientes inactivos: Lactosa Anhidra, Celulosa Microcristalina, Colorante Azul FD&C Nº 2 Aluminio Laca, Estearato de Magnesio, Almidón de Maíz, Acido Esteárico, Dióxido de Silicio.

Contraindicaciones:

Hipecor es contraindicado en pacientes con: Asma bronquial o enfermedad obstructiva crónica de las vías aéreas. Hipersensibilidad previa al Hipecor. Choque cardiogénico. Anestesia que produzca depresión del miocardio. Bradicardia sinusal sintomática. Síndrome de la enfermedad del nódulo sinusal, bloqueo atrioventricular de segundo y tercer grado, a menos que esté usando un marcapaso funcionante. Insuficiencia cardíaca congestiva no controlada. Insuficiencia renal. Síndrome del QT largo congénito o adquirido.

Acción Terapéutica:

Hipecor, la mezcla racémica de d-el-clorhidrato de sotalol, es un agente bloqueador beta-adrenorreceptor con propiedades antiarrítmicas clase III de Vaughan Williams, presentado en la forma de tabletas para administración oral.

Propiedades:

Farmacología clínica:

Mecanismo de acción: Hipecor (clorhidrato de sotalol) es un agente bloqueador de receptor beta adrenérgico no selectivo, que actúa en los receptores beta-1 y beta-2, destituido de actividad simpatomimética intrínseca (ISA) y actividad estabilizadora de membrana (MSA). Hipecor inhibe la liberación de renina. Su actividad bloqueadora beta-adrenérgica causa una reducción en la frecuencia cardíaca (efecto cronotrópico negativo) y una limitada reducción en la fuerza de contracción (efecto inotrópico negativo). Estas alteraciones en el corazón reducen el consumo de oxígeno en el miocardio y el trabajo cardíaco. Hipecor tiene propiedades antiarrítmicos de bloqueo del receptor beta-adrenérgico (clase II de Vaughan Williams) y de prolongamiento de la duración del potencial de acción cardíaco (clase III de Vaughan Williams). Las propiedades clase II y III pueden ser refrejadas en el electrocardiograma por el prolongamiento de los intervalos PR, QT y QTc (intervalo QT corregido por la frecuencia cardíaca) sin alteración significante en la duración del intervalo QRS. Los isómeros del clorhidrato de sotalol tiene efectos antiarrítmicos similares aunque el l-isómero sea virtualmente el responsable por toda la actividad betabloqueante. Aunque pueda ocurrir un betabloqueo significativo con dosis orales bajas como 25 mg, los efectos clase III son, en general, observados con dosis diarias mayores de 160 mg.

Farmacocinética:

Niveles pico son alcanzados en 2.5 a 4 horas, y niveles plasmáticos en estado de equilibrio se alcanzan entre 2 a 3 días. La absorción es reducida en aproximadamente 20%, cuando es administrado con una comida normal, en comparación con las condiciones de ayuno. Hipecor no se liga a las proteínas plasmáticas y no es metabolizado. La principal vía de eliminación es la renal. Aproximadamente 80 a 90% de la dosis es eliminada en la orina de forma inalterada, mientras que el restante es eliminado en las heces. Dosis más bajas son necesarias en condiciones de complicaciones renales (vea Precauciones). La edad no altera significativamente la farmacocinética, aunque la función renal comprometida en pacientes geriátricos pueda disminuir el índice de eliminación, resultando en aumento de la acumulación de la droga.

Hemodinámica:

Hipecor produce reducciones consistentes en la frecuencia y débitos cardíacos, sin reducción en el volumen sistólico. Hipecor causa poca o ninguna alteración en la presión sanguínea sistémica en normotensos, y no fue notada alteración significativa en la presión arterial pulmonar. En pacientes hipertensos, Hipecor produce reducciones significantes en las presiones sistólica y diastólica. Aunque Hipecor sea generalmente bien tolerado hemodinámicamente, debe usarse con cautela en pacientes con reserva cardíaca limítrofe, visto que puede ocurrir deterioración en la función cardíaca.

Electrofisiología:

En el hombre, los efectos electrofisiológicos (betabloqueo) de clase II del Hipecor se manifiestan a través del aumento de la duración del ciclo sinusal (frecuencia cardíaca lenta – bradicardia), disminución de la conducción nodal atrioventricular y aumento de la refractariedad nodal atrioventricular. Los efectos electrofisiológicos de clase III incluyen prolongamientos de los potenciales de acción monofásico atrial y ventricular, y prolongamiento del período refractario efectivo de los músculos atrial, ventricular, y de las vías accesorias atrioventriculares (donde exista) en las direcciones anterógrada y retrógrada. Con dosis orales de 160 a 640 mg/día, el electrocardiograma puede mostrar aumentos medios relacionados con la dosis de 40 a 100 seg. En el intervalo QT y 10 a 40 mseg en el intervalo QTc (vea Advertencias). No fue observada ninguna alteración significativa en el intervalo QRS.

Estudios clínicos:

El estudio ESVEM (Estudio de Monitorización Electrofisiológica versus Monitorización Electrocardiográfica) fue elaborado para comparar la elección de la terapia antiarrítmica (sotalol, procainamida, quinidina, mexiletina, propafenona, imipramina y pirmenol) a través de la supresión de la estimulación eléctrica programada (PES) contra pacientes seleccionados por la monitorización por Holter, con historia de taquicardia ventricular sostenida (TV)/fibrilación ventricular (FV) cuya TV/FV también fueron inducidos por el PES y CVP (Contracción Ventricular Prematura) de 10 latidos/hora registrado por la monitorización del Holter. La respuesta aguda global, limitada a la primera droga aleatoria, fue 39% para el sotalol y 30% para las otras drogas juntas. El índice de respuesta aguda para la primera droga aleatoria, usando la supresión de la inducción del PES, fue de 36% para el sotalol contra una media de 13% para las otras drogas juntas. Usando los resultados de monitorización por Holter, el sotalol obtuvo 41% de respuesta contra 45% para las otras drogas combinadas. Entre aquellos que respondieron a la terapia de largo plazo, el sotalol fue identificado en forma remarcada, como el más eficaz, comparado a las otras drogas juntas, obteniendo la más baja mortalidad de 2 años (13% contra 22%), el más bajo índice de reaparición de taquicardia ventricular en 2 años (30% contra 60%) y el más bajo índice de descontaminación (38% contra 75 a 80%). Las dosis de sotalol más comúnmente usadas fueron 320 a 480 mg/día (66% de los pacientes) con 16% recibiendo < 240 mg/día. y 18% recibiendo > 640 mg/día.

Presentaciones:

Envase conteniendo 20 comprimidos.

Posología:

Hipecor es administrado por vía oral. Pacientes presentando bradicardia o hipotensión excesiva en el inicio de la administración de Hipecor, deben suspender su terapia; Hipecor puede ser reintroducido más tarde en dosis más bajas. Una reducción de la dosis también puede ser recomendable para aliviar los síntomas de debilidad y mareos en casos donde la presión arterial permanece baja después de más de 1 mes de terapia. Hipecor es administrado, de preferencia, 1 a 2 horas antes de las comidas.

Arritmias:

Como con otros agentes antiarrítmicos, Hipecor debe iniciarse e ir aumentando sus dosis en lugares donde exista la posibilidad de monitorización y de evaluación del ritmo cardíaco. La dosis debe ser individualizada para cada paciente con base en la respuesta terapéutica y tolerancia. Eventos proarrítmicos pueden ocurrir, no solamente en el inicio de la terapia, así como también en cada aumento durante el ajuste de la dosis. La dosificación de Hipecor debe ser ajustada gradualmente con 2 a 3 días entre los aumentos de dosis con la finalidad de alcanzarse el estado de equilibrio y continuar monitorizando el intervalo QT. El ajuste gradual de la dosis ayudará a prevenir el uso de dosis que sean más altas que las necesarias para controlar la arritmia. El esquema de dosificación inicial recomendado es de 160 mg/día, administrado en 2 dosis divididas con intervalos de aproximadamente 12 horas. Esta dosis puede aumentarse para 240 mg o 320 mg/día, si es necesario, después de la evaluación adecuada. En la mayoría de los pacientes, la respuesta terapéutica es obtenida con una dosis total diaria de 160 a 320 mg/día, administrado en 2 dosis divididas. Algunos pacientes con arritmias ventriculares refractarias con riesgo de vida pueden necesitar dosis tan altas como 480 a 640 mg/día; sin embargo, estas dosis deben ser prescritas solamente cuando el beneficio potencial exceda el aumento del riesgo de eventos adversos, particularmente las proarritmias. Generalmente, debido al largo periodo de vida de la eliminación del Hipecor, una posología mayor que 2 veces al día no es necesaria. Nota: Antes del inicio de la terapia con Hipecor, los agentes antiarrítmicos previos deben ser interrumpidos bajo cuidadosa monitorización, durante un período mínimo de 2 a 4 veces por día, si las condiciones clínicas del paciente lo permiten. Después de la discontinuidad de la amiodarona, no debe iniciarse la administración de Hipecor hasta que el intervalo QTC sea menor que 450 mseg (vea Advertencias). El tratamiento fue iniciado en algunos pacientes recibiendo lidocaína intravenosa sin efecto perjudicial.

Angina de pecho/post-infarto del miocardio:

Se recomienda que en el inicio del tratamiento en pacientes con cardiomiopatía o insuficiencia cardíaca congestiva sea realizado en un ambiente hospitalario. Dosis inicial: 160 mg por día en dosis única o dividido en 2 veces. Después de la 1ª semana de tratamiento, la dosis inicial podrá ser aumentada, si es necesario, en hasta 80 mg por semana. La rapidez por el cual la dosis es aumentada, depende de la tolerancia del paciente, en particular, medida por el grado de bradicardia inducida y respuesta clínica. Debido a su período de vida relativamente largo, Hipecor es eficaz en la mayoría de los pacientes cuando es administrado 1 vez al día. Rango de dosificación: 160-320 mg/diarios. Cuando se usa en combinación con otros agentes antihipertensivos, Hipecor puede ser administrado en dosis incrementadas mientras se reduce la dosis de los otros agentes antihipertensivos. Cuando las drogas antihipertensivas son completamente reemplazadas por Hipecor, estas dosis se reducen gradualmente mientras se inicia la terapia con Hipecor y se incrementa gradualmente su dosis.

Posología en pacientes con disfunción renal:

Debido a que el Hipecor es excretado predominantemente en la orina y su período de vida de eliminación final es prolongado en la disfunción renal, la dosificación de Hipecor debe ser reducida cuando la creatinina sérica es mayor que 120 µmol/l de acuerdo con la siguiente tabla: Ver Tabla A continuación la tabla de dosificación para pacientes con disfunción renal basada en los resultados de “eliminación” de creatinina. Cuando la dosis recomendada por la creatinina sérica sea diferente de la dosis recomendada por la “eliminación” de creatinina administrar la dosis de acuerdo con la “eliminación” de creatinina. Ver Tabla Hipecor debe ser evitado o usado con cautela en pacientes con función renal severamente disminuida (eliminación de creatinina < 10 ml/min).

Efectos colaterales:

Reacciones adversas/colaterales y alteraciones de

Hipecor es bien tolerado en la mayoría de los pacientes, con los eventos adversos más frecuentes originados de sus propiedades betabloqueantes. Los eventos adversos son generalmente transitorios y raramente necesitan de interrupción o retirada del tratamiento. Estos eventos incluyen disnea, fatiga, mareos, cefalea, fiebre, bradicardia excesiva y/o hipotensión. Cuando ocurran, estos efectos adversos generalmente desaparecen cuando la dosis es reducida. Los efectos adversos más significativos, sin embargo, son aquellos debido a la proarritmia incluyendo “torsades de pointes”.

Uso en arritmias:

En los estudios clínicos, 3256 pacientes con arritmias cardíacas (1363 con taquicardia ventricular sostenida) recibieron Hipecor oral, de los cuales 2451 recibieron la droga por lo menos durante 2 semanas. Los eventos adversos más significativos fueron “torsades de pointes” y otras nuevas arritmias ventriculares graves (vea Advertencias), las cuales ocurrieron en los siguientes índices: Ver Tabla De forma general, la discontinuidad en razón de eventos adversos intolerables fue necesaria en 18% de todos los pacientes en los estudios de arritmia cardíaca. Los eventos adversos más comunes que llevaron a una discontinuidad del Hipecor fueron: fátiga 4%, bradicardia (< 50 bpm) 3%, proarritmia 2%, astenia 2% y mareos 2%. Los eventos adversos son considerados relacionados con la terapia, ocurriendo en 1% o más de los pacientes tratados con Hipecor.

Cardiovascular:

bradicardia, disnea, dolor en el pecho, palpitaciones, edema, anormalidades en el electrocardiograma, hipotensión, proarritmia, síncope, insuficiencia cardíaca, presíncope.

Dermatológico:

erupción cutánea.

Gastrointestinal:

náuseas/vómitos, diarrea, dispepsia, dolor abdominal, flatulencia.

Músculo esquelético:

calambres.

Nervioso/psiquiátrico:

fatiga, mareo, astenia, delirio, cefalea, disturbios del sueño, depresión, parestesia, alteraciones del humor, ansiedad.

Urogenital:

disfunción sexual.

Sentidos especiales:

disturbios visuales, anormalidades en el paladar, disturbios auditivos.

Orgánicos generales:

fiebre.

Contraindicaciones:

Hipecor es contraindicado en pacientes con: Asma bronquial o enfermedad obstructiva crónica de las vías aéreas. Hipersensibilidad previa al Hipecor. Choque cardiogénico. Anestesia que produzca depresión del miocardio. Bradicardia sinusal sintomática. Síndrome de la enfermedad del nódulo sinusal, bloqueo atrioventricular de segundo y tercer grado, a menos que esté usando un marcapaso funcionante. Insuficiencia cardíaca congestiva no controlada. Insuficiencia renal. Síndrome del QT largo congénito o adquirido.

Precauciones:

Anestesia:

Se recomienda cuidado con el uso de agentes bloqueadores del receptor beta-adrenérgico, incluyendo Hipecor en pacientes sometidos a cirugía y en asociación con anestésicos que causen depresión del miocardio, tales como ciclopropano y tricloroetileno.

Diabetes:

En pacientes con diabetes (especialmente diabetes inestable) o con historia de episodios de hipoglicemia espontánea, Hipecor debe ser administrado con cautela, una vez que el betabloqueante puede ocultar algunas señales importantes de hipoglicemia aguda, como por ejemplo taquicardia.

Tirotoxicosis:

Los betabloqueantes pueden ocultar ciertas señales clínicas (ej. taquicardia) de hipertiroidismo. Pacientes con sospecha de desarrollo de tirotoxicosis deben ser tratados cuidadosamente para evitar retirar repentinamente el betabloqueante, el cual puede dar como consecuencia un agravamiento de los síntomas de hipertiroidismo, incluyendo crisis tirotóxica.

Comprometimiento hepático:

Una vez que el Hipecor no está sujeto al metabolismo de primer pasaje, los pacientes con comprometimiento hepático no demostraron alteración en el eliminación de Hipecor.

Comprometimiento renal:

Hipecor es eliminado principalmente por vía renal a través de la filtración glomerular y en menor grado por la secreción tubular. Existe una relación directa entre la función renal, medida por la creatinina sérica o por el eliminación de creatinina, y la media vida de eliminación del Hipecor y su excreción urinaria. En el ítem Posología es presentada una guía para dosificación en condiciones de comprometimiento renal.

Psoriasis:

Aunque raramente, las drogas betabloqueantes se han relacionado con el aumento de los síntomas de psoriasis vulgar.

Embarazo – categoría B:

Aunque no exista estudios adecuados y bien controlados en el embarazo, Hipecor demostró que atraviesa la placenta y es encontrado en el líquido amniótico. Por lo tanto, Hipecor solamente debe ser usado durante el embarazo si el beneficio potencial es mayor que el riesgo potencial.

Lactantes:

Hipecor es excretado en la leche de animales de laboratorios y fue relatada su presencia en la leche humana. Debido al potencial de reacciones adversas de Hipecor en lactantes, debe tomarse la decisión de interrumpir el amamantamiento o discontinuar la droga, llevándose en cuenta la importancia de la droga para la madre.

Uso pediátrico:

La seguridad y la eficacia del Hipecor en niños menores de 18 años no están establecidas, por lo que no se recomienda su uso en población pediátrica.

Interacciones medicamentosas:

Antiarrítmicos:

Drogas antiarrítmicas de la clase I, tales como disopiramida, quinidina y procainamida y otras drogas de la clase III (ej. amiodarona) no son recomendadas como terapia concomitante con Hipecor, debido a su potencial de prolongar la refractariedad (vea Advertencias). El uso concomitante de otros agentes betabloqueantes con Hipecor puede resultar en efectos aditivos clase II.

Diuréticos depletores de potasio:

hipocalemia o hipomagnesemia pueden ocurrir, aumentando el potencial de “torsades de pointes” (vea Advertencias, disturbios electrolíticos).

Drogas que prolongan el intervalo QT:

Hipecor debe ser administrado con extrema cautela juntamente con otras drogas conocidas por prolongar el intervalo QT, tales como los agentes antiarrítmicos de la clase I, fenotiazinas, antidepresivos tricíclicos, terfenadina astemizola y ciertos antibióticos quinolónicos (vea Advertencias).

Digoxina:

dosis únicas o múltiples de Hipecor no afectan significativamente los niveles séricos de la digoxina. Eventos proarrítmicos fueron más comunes en los pacientes tratados con sotalol y también recibiendo digoxina; sin embargo, esto puede estar relacionado a la presencia de insuficiencia cardíaca congestiva, un conocido factor de riesgo de la proarritmia, en el paciente recibiendo digoxina.

Drogas bloqueantes de los canales de calcio:

La administración concomitante de agentes betabloqueantes y bloqueadores de canales de calcio resultó en hipotensión, bradicardia, disturbios de conducción e insuficiencia cardíaca. Los betabloqueantes deben evitarse en asociación con bloqueadores de los canales de calcio cardiodepresores, tales como verapamil y diltiazem debido a los efectos aditivos en la conducción atrio-ventricular y en la función ventricular.

Agentes depletores de catecolaminas:

El uso concomitante de drogas depletoras de atecolaminas, tales como reserpina y guanitidina, con un betabloqueante, puede producir una reducción excesiva del tonus nervioso simpático en reposo. Los pacientes deben ser estrictamente monitorizados con relación a evidencias de hipotensión y/o bradicardia acentuada, las cuales pueden producir síncope.

Insulina e hipoglicemiantes orales:

Puede ocurrir hiperglicemia y la dosificación de la droga antidiabética puede necesitar de ajuste. Los síntomas de hipoglicemia pueden ser enmascarados por el Hipecor.

Estimulantes del receptor beta-2:

Los beta-agonistas tales como salbutamol, terbutalina e isoprenalina pueden necesitar de dosificaciones aumentadas cuando son usados concomitantemente con Hipecor (vea Contraindicaciones).

Clonidina:

Las drogas betabloqueantes pueden potencializar la hipertensión rebote, algunas veces observada después de la discontinuidad de la clonidina; por lo tanto, el betabloqueante debe suspenderse lentamente varios días antes de la retirada gradual dela clonidina.

Interacción droga/exámenes de laboratorio:

La presencia de sotalol en la orina puede resultar en niveles falso-positivos elevados de metanefrina cuando son medidos por métodos fotométricos. Los pacientes con sospecha de feocromocitoma y que son tratados con sotalol, deben tener su orina analizada a través de cromatografía líquida de alto rendimiento con extracción de la fase sólida.
Definiciones médicas / Glosario
  1. BETABLOQUEANTES, Grupo de medicamentos utilizados en el tratamiento de la presión arterial elevada, la angina de pecho y las irregularidades del ritmo cardíaco.BILHARCIA(ESQUISTOSOMIASIS)Es una enfermedad endémica en los trópicos, producida por platijas que se introducen en la sangre.
  2. ELECTROCARDIOGRAMA, Constituye una útil ayuda para el diagnóstico o para excluir la posibilidad que un dolor en el pecho tenga su origen en un ataque cardíaco.
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