HEPARINA

Para qué sirve HEPARINA, efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

Prospecto y para qué sirve HEPARINA

FARMACOLOGIA

     HEPARINA

 

La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.

INTRODUCCIÓN

La heparina es un glucosaminoglucano que se encuentra en los gránulos de los mastocitos y que posee propiedades anticoagulantes.  Fue aislado inicialmente en 1916 por McLean a partir del hígado de un perro.  Actualmente la heparina es obtenida del pulmón de buey y de la mucosa intestinal del cerdo.  Su acción depende de la proteasa plasmática antitrombina III que es el cofactor de la heparina.

CLASIFICACIÓN

Se dispone de heparina sódica para administración intravenosa y de heparina cálcica para la administración subcutánea.(1)

FARMACOCINÉTICA

La heparina no se absorbe por vía digestiva por lo que su administración es por vía parenteral.

Por vía intravenosa la vida media de la heparina sódica es de 90 minutos y depende de factores tanto farmacológicos como clínicos.  Se absorbe en mayor cantidad por el endotelio vascular, acción que tiene importancia en el tratamiento de la trombosis.

No atraviesa la membrana placentaria y no es excretada por la leche materna.

Es eliminada por el sistema retículo endotelial y en menor proporción es excretada por vía renal.(2)

FARMACODINAMIA

Los efectos de la heparina se producen al actuar como cofactor de la antitrombina III.  La antitrombina III inhibe los siguientes factores de la coagulación:  protrombina, Xa, IXa, XIa, XIIa y calicreína;  además previene la conversión de fibrinógeno a fibrina.  La administración de heparina acelera 1000 veces la acción de la antitrombina III.  La heparina se une con la antitrombina III provocándole un cambio conformacional, con lo que la enzima expone su parte activa y pueda interactuar más rápido con los factores de la coagulación.  Una vez que la antitrombina actúa sobre los factores de la coagulación es liberada la molécula de heparina que está lista para actuar con otra antitrombina.(3)

INDICACIONES

Su utilización esta dirigida hacia patologías donde se necesite anticoagulación.  El control del nivel óptimo de anticoagulación se lo realiza mediante el tiempo parcial de tromboplastina, que en la mayoría de patologías se lo trata de mantener entre 1,5 a 2,5 veces de su valor basal.  La monitorización se la debe realizar a diario.

Se la utiliza en los siguientes desórdenes:

  • Coagulación intravascular diseminada.
  • Trombosis.
  • Tromboembolia pulmonar. []
  • En dosis bajas por vía subcutánea para profilaxis de trombosis venosa.
  • En dosis terapéuticas por vía intravenosa, en el tratamiento de tromboembolismo.
  • Para cirugía vascular y cardiaca. [ Login requerido/Gratuito]
  • En la anticoagulación de transfusiones sanguíneas y de muestras de sangre.
  • Mantenimiento de catéteres. []

SITUACIONES ESPECIALES

La heparina no atraviesa la placenta y no es excretada por la leche materna.(4)  Categoría C para el embarazo.(5)

CONTRAINDICACIONES

La heparina se contraindica en pacientes con hemorragia o con riesgo de hemorragia.  En trombocitopenia, úlceras pépticas, desórdenes cerebrovasculares, endocarditis bacteriana, hipotensión severa y várices esofágicas.

EFECTOS SECUNDARIOS

  • Efectos locales:  rash cutáneo, prurito, hematoma en el sitio de inyección subcutánea.
  • Efectos hematológicos:  hemorragias, trombocitopenia.(5)
  • Reacciones de hipersensibilidad:  urticaria, rinitis.
  • Efectos hepáticos:  aumento de enzimas hepáticas.
  • Efectos músculo esqueléticos:  osteoporosis (raro) en pacientes con tratamiento prolongado.
  • Efectos sobre el aparato reproductor:  priapismo.

PRECAUCIONES

Se debe tener precaución al administrar heparina con agentes antiagregantes plaquetarios.  Se debe controlar la coagulación sanguínea con valoración del tiempo parcial de tromboplastina (TTP), especialmente si se están utilizando concomitantemente anticoagulantes orales.  Este control debe realizarse en las primeras cinco horas de la última dosis de heparina o en las primeras 24 horas de la última dosis subcutánea.(1)  Se debe evitar la administración intramuscular porque puede producir un hematoma en el sitio de inyección.

INTERACCIONES

La asociación de heparina con antiagregantes plaquetarios aumenta el riesgo de hemorragia.  La dihidroergotamina potencia los efectos de la heparina contribuyendo a la inhibición de los factores de la coagulación antes mencionados por lo que su asociación puede ser beneficiosa en la prevención de trombos venosos profundos. Los digitálicos, la nicotina y las tetraciclinas antagonizan los efectos anticoagulantes de la heparina.(5)

SOBREDOSIS, TOXICIDAD Y TRATAMIENTO

La sobredosis se manifiesta con hemorragias.  En casos de dosis excesivas de heparina se puede administrar protamina, la cual forma un complejo con la heparina con una vida media de dos horas.  No se han reportado casos de toxicidad por heparina.

CONSERVACIÓN

Debe ser conservado a una temperatura 20 ºC a 25 ºC.

POSOLOGÍA

La heparina sódica no es efectiva por vía oral, por lo que su administración debe realizarse por una inyección intravenosa, infusión intravenosa o una inyección subcutánea.  La dosis de heparina sódica debe ser ajustada de acuerdo a los resultados de tiempos de coagulación del paciente.

  • Efectos terapéuticos anticoagulantes de la heparina.(5)
    • Inyección subcutánea:  Dosis inicial 5000 unidades por vía intravenosa.  Seguido por 10 000 a 20 000 unidades de una solución concentrada, subcutánea.
    • Para prevenir la formación de hematomas masivos se debería escoger diferentes sitios de inyección.  Inyectar cada ocho horas (8000 a 10 000 unidades de solución concentrada) o cada 12 horas (15 000 a 20 000 unidades de solución concentrada)
    • Intervalos de inyección intravenosa:  Dosis inicial 10 000 unidades no diluidas o en 50 a 100 mL de cloruro de sodio al 0,9% y cada 4 a 6 horas 5000 a 10 000 unidades no diluidas o en 50 a 100 mL de cloruro de sodio al 0,9%.
    • Infusión continua intravenosa:  Dosis inicial 5000 unidades por inyección intravenosa. Continuar 20 000 a 40 000 unidades en 24 horas en 1000 mL de cloruro de sodio al  0,9% (o en otra solución compatible) por infusión.

(Basado en un paciente de 68 kilogramos)

  • Uso Pediátrico:  Seguir las dosis citadas a continuación(5)
    • Dosis inicial:  50 unidades/kg (intravenoso).
    • Dosis de mantenimiento:  100 unidades/kg (intravenoso por goteo) cada cuatro horas, ó 20 000 unidades/m2 de superficie corporal en 24 horas en infusión continua.
  • Dosis bajas para profilaxis de tromboembolismo postoperatorio.(5)
    • Se ha demostrado que dosis bajas de heparina como profilaxis administradas antes y después de una operación redujo la incidencia de tromboembolia venosa profunda en las piernas y de tromboembolia pulmonar.  La dosis usada ampliamente ha sido de 5000 unidades dos horas antes de la cirugía y 5000 unidades cada 8 a 12 horas por 7 días hasta que el paciente pueda caminar.  La heparina por vía subcutánea (arriba de la cresta ilíaca, en un pliegue abdominal, en el brazo o en el muslo) se debe administrar con una aguja fina calibre 25 a 26 para minimizar el trauma del tejido.  La profilaxis deberá realizarse en pacientes mayores de 40 años sometidos a una cirugía mayor.  Pacientes con desórdenes sanguíneos o sometidos a cirugía de cerebro o médula espinal, anestesia espinal, cirugía de ojo o operaciones sanguíneas potentes deberían ser excluidos así como pacientes que reciben anticoagulación oral o antiplaquetarios.
  • Uso de heparina en transfusiones sanguíneas.(5)
    • Añadir de 400 a 600 unidades por 100 mL mientras se está transfundiendo la sangre para prevenir la coagulación.  Usualmente, 7500 unidades de heparina sódica son añadidas a 100 ml de cloruro de sodio al 0,9% (ó 75 000 unidades por 1000 ml de cloruro de sodio al 0,9%).  De esta solución final, 6 mL a 8 mL son añadidos por 100 mL a lo largo de la transfusión.
  • Exámenes de Laboratorio.(5)
    • Añadir de 70 a 150 unidades de heparina por 10 a 20 mL en cada muestra de sangre para prevenir la coagulación.  El conteo de leucocitos se realiza con sangre heparinizada durante dos horas después de colocar la heparina.  No se debe heparinizar la sangre para exámenes de isoaglutinación, de complemento o exámenes de fragilidad de eritrocitos o conteo de plaquetas.

COMERCIALES

HEPARINA SÓDICA

 

FDA: 1942

IESS: Sí pertenece

MSP: Sí pertenece


Nombre
Comercial
Presentación
Componente(s)
Concentración
Casa
Farmacéutica
Heparina Sódica 5%
Frasco Ampolla
HEPARINA SÓDICA
25 000 U.I. / 5 mL
Hpdkichiesi España
Menaven Gel 1000
Gel
HEPARINA SÓDICA
1000 U.I. / 1 g
Farmayala
Contractubex Gel
Gel
HIDROXIBENZOATO
EXTRACTO DE CEPAE
ALANTOINA
HEPARINA SÓDICA
22,5 mg / 15 g
1,5 g / 15 g
0,15 g / 15 g
750 U.I. / 15 g
Grünenthal Ecuatoriana
Dolobene Gel
Gel
SULFOXIDO DE DIMETILO
PANTENOL
HEPARINA SÓDICA
150 mg / 1 g
25 mg / 1 g
500 U.I. / 1 g
Mepha
Venostasin Gel
Gel
ESCINA
HEPARINA SÓDICA
400 mg / 40 g
2000 U.I. / 40 g
Química Ariston Ecuador


BIBLIOGRAFÍA

  1. Weilbauer F. Drogas que retardan la coagulación sanguínea. En: Samaniego E, ed. Fundamentos de Farmacología Médica. 5 ed. Quito: Editorial de la Universidad Central del Ecuador; 1999. pp. 883-5.

  2. Majerus P, Broze G, Miletich J, Tollefsen D. Anticoagulantes, Trombolíticos y Antiplaquetarios. En: Hardman J, Limbird L, Molinoff R, Ruddon R, Goodman A, eds. Goodman & Gilman. Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. 9 ed. México DF: McGraw-Hill Interamericana; 1996. pp. 1425-7.

  3. O’Reilly R. Fármacos utilizados en los Trastornos de la Coagulación. En: Katzung B, ed. Farmacología Clínica y Básica. 7 ed. México DF: Editorial El Manual Moderno; 1998. pp. 638-40.

  4. Reynolds J. Martindale W. The Extra Pharmacopoeia. 31 ed. London: Royal Pharmaceutical Society;1996. pp. 879.

  5. MDConsult Drug Information. Heparine [web en línea] 2001 [visitado el 25 de julio de 2001]. Disponible en Internet desde: https://home.mdconsult.com/das/drug/view/12848108/1/1428/top?sid=58506338
Precauciones
Definiciones médicas / Glosario
  • Hematoma, (Cardenal)Se Debe Al Daño Sufrido Por Las Pequeñas Venas De La Piel, Que Permite El Paso De La Sangre A Los Tejidos Vecinos. El Color Azulado En La Sangre (Pobre En Oxígeno) Le Proporciona Su Color Característico.
  • Sangre, El Organismo Contiene Alrededor De 7 Litros De Sangre, Compuesta En Un 50% Por Plasma Y En Otro 50% Por Células.