La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un
substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su
paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una
combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación
es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.
INTRODUCCIÓN
La halofantrina es un compuesto de fenantrenometanol, que tiene acción
esquizonticida para las cuatro especies de plasmodios.
Se la utiliza como tratamiento alternativo a la quinina y a la mefloquina, para
combatir ataques palúdicos causados por Plasmodium falciparum resistentes a la cloroquina y a otros
medicamentos.(1,2,3)[]
ClasificaciÓn
La halofantrina es un fármaco antimalárico.(3,4)
FarmacocinÉtica
Este fármaco posee una absorción irregular, por lo que son muy variables sus
características farmacocinéticas.(1)
La biodisponibilidad del fármaco aumenta con el consumo de alimentos grasos o con
las presentaciones micronizadas. En los seres humanos, la halofantrina se transforma en N-desbutil
halofantrina, un metabolito con notable actividad antipalúdica.
La concentración plasmática máxima del medicamento se alcanza a las 6 a 8 horas,
después de la administración oral. La vida media varía desde 10 a 90 horas, pero estos valores son
impredecibles y dependen de la presentación, dosis y plan posológico del tratamiento, así como de
factores étnicos, dietéticos y de las enfermedades del paciente.(1,2,3)
Farmacodinamia
La halofantrina actúa sobre la fase eritrocítica del ciclo de vida del parásito.El
mecanismo de acción todavía es incierto; se cree que la halofantrina forma complejos con la
ferroprotoporfirina IX, la cual es formada durante la digestión de la hemoglobina por el
plasmodio, produciendo daños tóxicos complejos en la membrana celular y, de este modo, la lisis y
muerte del esquizonte.(3)
Indicaciones
Situaciones especiales
No es recomendable el uso de halofantrina durante el embarazo debido a la
embriotoxicidad demostrada en animales, por lo que pertenece a la Categoría C del
embarazo.(3)
Contraindicaciones
-
Hipersensibilidad a la halofantrina.(3)
-
Historia familiar de riesgo de arritmias.(3)
-
Prolongación del intervalo QT de origen congénito.(3)
-
Desórdenes de la conducción atrio-ventricular.(3,5)
-
Síncope.(3)
-
Deficiencia de tiamina.(3)
-
Arritmias ventriculares.(3)
-
Malaria cerebral u
otras complicaciones. (3)
-
Función renal alterada.(5)
Efectos secundarios
Los efectos adversos de la halofantrina, pueden ser difíciles de distinguir de los
síntomas de la infección aguda de malaria.(3)
-
Reacciones de hipersensibilidad: rash y prurito.(3,5) []
-
Efectos hematológicos:hemólisis intravascular aguda.(3,5)
-
Efectos cardiológicos:toxicidad cardiovascular, prolongación del intervalo
QT.(3,5)
-
Efectos gastrointestinales:dolor abdominal, diarrea, náusea y
vómito.(3,5)
Precauciones
El uso de halofantrina no es recomendado durante el embarazo, debido a los reportes
de embriotoxicidad en animales. Estudios demuestran que la halofantrina puede excretarse por la
leche en animales produciendo una disminución en la tasa de crecimiento, en la ganancia de peso y en
la supervivencia de éstos.(3)
Debe tomarse la medicación con el estómago vacío, una hora antes o dos o tres
después de la comida.
La halofantrina puede producir somnolencia y mareos.(3)
Interacciones
El uso concomitante con mefloquina puede prolongar el intervalo QT del
EKG y potencializar el riesgo de efectos cardiacos.(3)
Se contraindica el uso de halofantrina junto con los siguientes
medicamentos:antimaláricos,antipsicóticos, agentes que prolonguen el intervalo QT, compuestos
tricíclicos, antiarrítmicos I y III, levometadil o pimozida, esparfloxacina,
cipracidone.(5)
Sobredosis, toxicidad y tratamient
El tratamiento específico ante la sobredosis de halofantrina será sintomático, debe
disminuirse la absorción del fármaco, induciendo el vómito o realizando un lavado gástrico.También
debe realizarse un monitoreo electrocardiográfico. Mantener medidas de sostén: vía aérea permeable,
respiración y circulación asistida.(3)
ConservaciÓn
Almacenar a temperaturas por debajo de 40°C o 104°F.
Preferiblemente entre 15 °C y 30 °C, en empaques bien cerrados.Debe evitarse
la exposición a la luz y a bajas temperaturas.(3,6)
PosologÍa
La dosis de halofantrina será diferente para cada paciente.
La posología puede variar de acuerdo a la respuesta del paciente.
Dosis oral (suspensiones orales y
tabletas)(6)
-
Adultos y niños sobre los 37 kg de peso corporal: 500 mg cada 6 horas o tres
veces al día, por un día (administrar con el estómago vacío).Puede ser necesario repetir el
tratamiento una semana después.
-
Niños:la dosis se basa en el peso corporal.Puede ser necesario repetir el
tratamiento después de una semana.
Niños de menos de 23 kg de peso corporal. Las dosis debe ser determinada por el
médico.
Niños de 23 a 31 kg de peso corporal: 250 mg, tomados con el estómago vacío cada
seis horas, tres veces al día, por un día.
Niños de 32 a 37 kg de peso corporal: 375 mg, tomados con el estómago vacío, cada
seis horas, tres veces al día , durante un día.
Comerciales
HALOFANTRINA
|
FDA: 1992 |
IESS: No pertenece
|
MSP: No pertenece
|
Nombre
Comercial
|
Presentación
|
Componente(s)
|
Concentración
|
Casa
Farmacéutica
|
Halfan*
|
Comprimidos
|
HALOFANTRINA
|
250
mg
|
Smithkline
Beecham
|
*Fármacos no disponibles
en Ecuador, obtenidos de la base farmacéutica de España
BibliografÍa
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Tracy J, Webster L. Fármacos usados en la quimioterapia de infecciones causadas por protozoos. En: Hardman J, Limbird L, Molinoff R, Ruddon R,
Goodman A, eds.Goodman & Gilman. Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. 9 ed. México
DF: McGraw-Hill Interamericana; 1996. pp. 1035-6.
-
Goldsmith R. Antiprotozoarios. En: Katzung B, ed. Farmacología Clínica y Básica. 7 ed. México DF:
Editorial El Manual Moderno; 1998. pp. 976.
-
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Halofantrine Systemic. En: United States Pharmacopeial Convention, eds. 19 ed. Englewood:
Micromedex Inc.;1999. pp. 1608-11, 3022.
-
MDConsult Drug Information.Halofantrine
[web en línea] 2001 [visitado el 21 de diciembre de 2001].
Disponible en Internet desde:https://home.mdconsult.com/das/drug/body/0/1/3128
.html#D003128
-
Medscape Drug Information.Halofantrine [web en
línea] 2001 [visitado el 21 de diciembre de 2001]. Disponible en Internet desde:
https://promini.medscape.com/drugdb/drug_uses_dosage.asp?
DrugCode=1-7777&DrugName=HALOFANTRINE+HCL+ORAL&DrugType=1
- MEDLINEplus Health Information.Halofantrine systemic [web
en línea] 2001 [visitado el 21 de diciembre de 2001]. Disponible en Internet desde: https://www.nlm.nih.gov/medlineplus/druginfo/halofantrinesystemic202677.html
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