Gluforz Tabletas Recubiertas

Para qué sirve Gluforz Tabletas Recubiertas , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

GLUFORZ

TABLETAS RECUBIERTAS
Tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2

PROBIOMED, S.A. de C.V.

Denominacion generica:

Metformina y glibenclamida.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada tableta contiene:

Clorhidrato de metformina

500 mg

500 mg

Glibenclamida

2.5 mg

5.0 mg

Excipiente, cbp

1 tableta

1 tableta


Indicaciones terapeuticas:

GLUFORZ® (combinación de metformina y glibenclamida en una sola tableta) está indicado como terapia para el manejo del paciente con diabetes mellitus tipo 2 (DM2), que no alcanza un control adecuado glicémico con dieta, ejercicio y monoterapia oral con metformina o una sulfonilurea (monoterapia no controlada). En los pacientes que ya reciben en forma simultánea metformina y sulfonilurea en combinación libre puede cambiarse a terapia con GLUFORZ®.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

La biodisponibilidad de metformina en tabletas de 500 mg administrado bajo condiciones de ayuno es de aproximadamente 50 a 60%.

La metformina tiene una pobre unión a las proteínas plasmáticas. En dosis clínicas usuales, el estado estable de la concentración plasmática se alcanza de 24 a 48 horas y es generalmente < 1 µg/ml. Las concentraciones máximas de metformina plasmática no han excedido la concentración de 5 µg/ml. La metformina es excretada sin cambio en la orina. La depuración renal es de aproximadamente 4 veces mayor que la depuración de creatinina la cual indica que la secreción tubular es la principal ruta de la eliminación de metformina. Después de su administración oral, aproximadamente 90% del fármaco absorbido es eliminado vía renal dentro de las primeras 24 horas, con una vida media de eliminación plasmática de aproximadamente 6.2 horas.

La metformina es un agente hipoglucemiante el cual mejora la tolerancia a la glucosa en pacientes diabéticos tipo 2 disminuyendo la glucosa sanguínea tanto basal como postprandial. Sus mecanismos farmacológicos de acción son diferentes a los de otras clases de agentes antihiperglucémicos orales. La metformina disminuye la producción de glucosa hepática, disminuyendo la absorción intestinal de glucosa, y mejora la sensibilidad a la insulina al incrementar la recaptura de glucosa periférica y su utilización. A diferencia de las sulfonilureas, la metformina no produce hipoglucemia tanto en pacientes con diabetes tipo 2 o sujetos normales y no causa hiperinsulinemia. Con la terapia de metformina, la secreción de insulina continúa sin cambio mientras los niveles de insulina en ayuno y a lo largo del día pueden disminuir. La metformina tiene efectos favorables sobre el metabolismo de las grasas.

La absorción de glibenclamida después de una dosis oral es de más de 95% de la dosis administrada, alcanzando sus concentraciones máximas en cuatro horas. La glibenclamida, como todas las sulfonilureas, se une extensamente a proteínas plasmáticas, por lo cual el desplazamiento producido por otros medicamentos con afinidad a estas proteínas plasmáticas puede aumentar el riesgo de episodios de hipoglucemia. La glibenclamida es metabolizada extensamente en el hígado.

La eliminación de la glibenclamida es bifásica y es excretada como metabolitos prácticamente inactivos en la bilis y la orina. La vida media de eliminación es en promedio de 4 a 11 horas, presentándose su eliminación completa en un lapso de 45 a 72 horas.

GLUFORZ® combina en una sola tableta metformina y glibenclamida, dos antidiabéticos orales con mecanismos de acción complementarios. Actúa sobre el doble defecto que ocurre en los pacientes con DM2; resistencia a la insulina y producción insuficiente de insulina.

La glibenclamida es un hipoglucemiante oral del tipo de las sulfonilureas que actúa estimulando la liberación de insulina por el páncreas, por este mecanismo disminuye las concentraciones plasmáticas de glucosa. Este efecto es dependiente de la integridad del tejido pancreático. La administración de glibenclamida en el diabético induce incremento en la respuesta estimulante de insulina postprandial. La estimulación de la secreción de insulina por la glibenclamida en respuesta a la ingesta de alimentos es de gran importancia.

Contraindicaciones:

GLUFORZ® está contraindicado en pacientes con enfermedad renal o disfunción renal o anormalidades de la depuración de creatinina, nivel sérico de creatinina > 1.5 mg/dl. Insuficiencia cardiaca congestiva que requiera tratamiento farmacológico. Hipersensibilidad conocida a la metformina o la glibenclamida. Acidosis metabólica aguda o crónica, incluyendo cetoacidosis diabética, con o sin coma. Insuficiencia hepática, alteraciones cardiovasculares y respiratorias, intoxicación alcohólica, régimen hipocalórico, embarazo, condiciones que requieran un control intensivo de la glucosa sanguínea como deshidratación severa, estado hiperosmolar, infecciones graves, cirugía mayor, quemaduras, trauma severo en estos casos se recomienda el manejo con insulina; porfiria y en pacientes con desnutrición o compromiso del estado general grave. GLUFORZ® no debe administrarse concomitante con miconazol. El uso de GLUFORZ® en pacientes con diabetes mellitus tipo 1 (DM1) está contraindicado.

Precauciones generales:

La acidosis láctica es una complicación metabólica rara que puede ocurrir por acumulación de metformina durante el tratamiento con GLUFORZ®, si no se respetan las contraindicaciones. La incidencia reportada de acidosis láctica en pacientes que están recibiendo metformina es muy baja. La gran mayoría de las veces han ocurrido en pacientes en quienes el medicamento estaba contraindicado como en casos de insuficiencia renal aguda o crónica.

GLUFORZ® al contener glibenclamida requiere una adecuada selección del paciente, apropiada dosificación e instrucciones de la presencia de los síntomas, para disminuir el riesgo de que se presente hipoglucemia. Cuando hay desnutrición o enfermedades debilitantes, o se omite alguna de las comidas, o se practica ejercicio físico sin adecuada suplementación calórica, o durante el uso concomitante de ciertos medicamentos (ver Interacciones medicamentosas) o en casos de insuficiencia suprarrenal o hipofisaria, se aumentan las probabilidades de que se presente un evento hipoglucémico.

Como precaución GLUFORZ® debe suspenderse 48 horas antes de la administración intravenosa de medios de contraste yodados o de un procedimiento quirúrgico por la probabilidad de alteración aguda de la función renal.

Para poder iniciar tratamiento con GLUFORZ® en pacientes mayores de 80 años de edad debe observarse que la depuración de creatinina demuestre que la función renal no se encuentra reducida.

Debe tenerse precaución en pacientes con síntomas inespecíficos como debilidad, mialgias, dificultad respiratoria, somnolencia y molestias abdominales inespecíficas ya que el inicio de la acidosis láctica es sutil. También puede asociarse con hipotermia, hipotensión, bradiarritmias refractarias y acidosis más grave.

Uso pediátrico: La seguridad y eficacia de GLUFORZ® en pacientes pediátricos no se ha establecido.

Uso geriátrico: No se han demostrado diferencias en la respuesta a GLUFORZ® entre los ancianos y los adultos jóvenes aunque los primeros pueden mostrar una mayor sensibilidad.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

GLUFORZ® no debe ser usado durante el embarazo. No se han conducido estudios en madres lactantes, sin embargo, en estudios en ratas se ha observado que GLUFORZ® pasa a la leche materna, por lo que no debe ser administrado durante la lactancia. La recomendación universalmente aceptada es el uso de insulina para el tratamiento de la mujer diabética embarazada.

Reacciones secundarias y adversas:

GLUFORZ® es muy bien tolerado, los efectos adversos en general se limitan a los de tipo gastrointestinal. Cuando aparecen lo hacen al inicio del tratamiento y desaparecen espontáneamente en la mayoría de los casos a los 7 ó 10 días. A pesar de la mayor eficacia antihiperglucémica de GLUFORZ®, la incidencia de hipoglucemia es comparable con la observada en pacientes que solo reciben glibenclamida. Hasta la fecha no se han reportado episodios de hipoglucemia que requirieran intervención médica o terapia farmacológica. Las reacciones adversas reportadas con mayor frecuencia incluyen reacciones de la piel, y de las mucosas: prurito, urticaria, erupción mácula pápula, fotosensibilidad. Al igual que trastornos gastrointestinales: náusea, diarrea, malestar epigástrico.

La acidosis láctica es una complicación muy rara. Trastornos hemáticos reversibles como leucopenia, trombocitopenia, y raramente agranulociotosis, anemia hemolítica, aplasia de médula ósea y pancitopenia.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

Ciertos fármacos tienden a producir hiperglucemia y pueden llevar a la pérdida del control de la glucemia. Estos fármacos incluyen las tiazidas y otros diuréticos, corticoides, fenotiazinas, productos tiroideos, estrógenos, fenitoína, ácido nicotínico, simpaticomiméticos, agentes bloqueadores de canales de calcio e isoniazida. La glibenclamida puede ser potenciada por medicamentos que se unen a las proteínas plasmáticas como AINES, sulfonamidas, cloranfenicol, probenecid, cumarínicos y ?-bloqueadores, entre otros, aumentándose la probabilidad de presentarse un evento hipoglucémico. Cuando estos medicamentos se administran a un paciente que recibe GLUFORZ® debe controlarse con frecuencia para establecer si hay pérdida de control glucémico. La metformina potencializa el efecto de los anticoagulantes orales y de los fibrinolíticos. El alcohol potencia los efectos antihiperglucemiantes y el riesgo de producir acidosis láctica de metformina.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

Ocasionalmente puede llegar a producir anemia megaloblástica por interferencia con la absorción de vitamina B12. La incidencia de reporte de acidosis láctica es rara, pero severa, que puede ocurrir debido a la acumulación de metformina. También se han reportado disminuciones significativas de los niveles plasmáticos de colesterol total, LDL y triglicéridos, sin efectos significativos sobre HDL. En algunos casos se puede observar elevación de la creatinina sérica y de la urea.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

Estudios realizados en animales de laboratorio (ratas), no han evidenciado carcinogenicidad con el uso de metformina ni glibenclamida. No hay evidencia de potencial mutagénico de metformina o glibenclamida en las siguientes pruebas: ames, mutación de genes y aberraciones cromosómicas. La fertilidad en ratas hembras y machos no fue afectada por la metformina ni por glibenclamida cuando se administró hasta tres veces a la dosis recomendada en seres humanos.

Dosis y via de administracion:

La vía de administración es oral.

No existe un régimen de dosificación fijo para el manejo de la hiperglucemia en pacientes con diabetes tipo 2 con GLUFORZ®. Sin embargo, se recomienda iniciar con una tableta de GLUFORZ® 500/2.5 mg al día e ir incrementando la dosis de manera paulatina (cada dos semanas) de acuerdo a la respuesta del paciente. Por lo tanto la dosis debe ser individualizada con base en la efectividad, tolerabilidad y respuesta glucémica, mientras no se exceda la dosis máxima recomendada. La dosis máxima recomendada diaria de GLUFORZ® es de 2000/20 mg, esta dosis debe ser administrado en tomas divididas con los alimentos. Las tabletas deben administrarse justo antes de los alimentos en una o dos tomas al día con el desayuno o con la comida.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Las sulfonilureas, incluida glibenclamida, pueden producir reacciones hipoglucémicas severas como convulsiones u otros trastornos neurológicos que requieren tratamiento médico de emergencia con glucosa por vía intravenosa. Se debe hospitalizar al paciente por al menos 24 a 48 horas por que la hipoglucemia puede recurrir luego de una aparente recuperación clínica inicial. La sobredosis de metformina con dosis demasiado altas, pueden inducir acidosis láctica, emergencia médica, que requiere tratamiento inmediato. La metformina es dializable, por lo cual la hemodiálisis puede ser útil como parte del tratamiento.

Presentaciones:

Caja con 15, 30, 40 y 60 tabletas recubiertas de 500/2.5 mg por tableta y caja con 15, 30, 40 y 60 tabletas recubiertas de 500/5 mg de metformina/glibenclamida por tableta.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de proteccion:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se administre durante el embarazo y la lactancia. No se deje al alcance de los niños. Léase instructivo impreso en la caja.

Laboratorio y direccion:

PROBIOMED, S.A. de C.V.
Yácatas Núm. 307
Colonia Narvarte
03020 México, D.F.
® Marca registrada

:

Reg. Núm. 413M2004, SSA IV
IEAR-07330022070083/RM2007/IPPA
Definiciones médicas / Glosario
  1. DIABETES MELLITUS, Significa , e indica el exceso de glucosa que existe en la orina de los diabéticos no controlados.
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