Glucobay Comprimidos

Para qué sirve Glucobay Comprimidos , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

GLUCOBAY

COMPRIMIDOS
Tratamiento de la diabetes mellitus

BAYER PHARMA

Denominacion generica:

Acarbosa.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada comprimido contiene:

Acarbosa ………………….. 50 y 100 mg

Excipiente, cbp …………… 1 comprimido

Indicaciones terapeuticas:

  • Diabetes mellitus tipo 2: Como monoterapia, cuando el tratamiento no farmacológico resulta insuficiente, o en combinoterapia con otras opciones farmacológicas para el control de la hiperglucemia (por ejemplo: sulfonilureas, biguanidas, insulina, etcétera).
  • Diabetes mellitus tipo 1: Como coadyuvante del tratamiento en asociación con dieta e insulina.
  • Prevención de la diabetes mellitus tipo 2: En el tratamiento de pacientes con prediabetes (intolerancia a la glucosa*) y síndrome metabólico, en combinación con la dieta y el ejercicio físico.
  • Prevención del riesgo cardiovascular en pacientes con diabetes mellitus tipo 2: Síndrome metabólico o en pacientes con prediabetes (intolerancia a la glucosa).

Definición de intolerancia a la glucosa según la ADA (American Diabetes Association):

  • Glucemia en ayuno ? 100 y < 126 mg/dl.
  • Glucemia posprandial a las 2 horas ? 140 y < 200 mg/dl.

El estudio STOP-NIDDM demostró que acarbosa puede utilizarse como alternativa junto con los cambios de estilo de vida para prevenir el desarrollo de diabetes mellitus tipo 2 en pacientes con intolerancia a la glucosa. Igualmente el estudio STOP-NIDDM señala que el tratamiento de los pacientes con intolerancia a la glucosa con acarbosa se asocia con reducción significativa del riesgo cardiovascular y de riesgo de desarrollar hipertensión.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

Farmacocinética: La farmacocinética de acarbosa se ha investigado después de la administración oral de la sustancia marcada (200 mg) a voluntarios sanos.

Absorción: La absorción de acarbosa se marcó con material radiactivo. Un promedio de 35% de la radiactividad total (suma de la sustancia inhibidora y de todos los productos de degradación), se excreta en la orina en las primeras 96 horas, por lo que el grado de absorción representará, como mínimo, una cifra análoga.

El curso de la concentración de la radiactividad total absorbida en el plasma se caracteriza por dos picos. El primero, con una concentración media de equivalentes de acarbosa de 52.2 ± 15.7 mcg/lt., a las 1.1 ± 0.3 horas, coincide con los datos sobre el curso de la concentración de la sustancia inhibidora (49.5 ± 26.9 mcg/lt., al cabo de 2.1 ± 1.6 horas). El segundo pico de 586.3 ± 282.7 mcg/lt., por término medio, se obtiene a las 20.7 ± 5.2 h.

* Se define como una concentración plasmática de glucosa, a las 2 horas después de una carga de 75 g de glucosa anhidra, de entre 140 a 200 mg/dl (7.8 y 11.1 mmol/lt.), y valores en ayuno de entre 100 a 125 mg/dl (5.6 y 7.0 mmol/lt.).

Ref: Lancet 2002; 359:2072-2077

JAMA. 2003; 290: 486-494

A diferencia de la radiactividad total, las concentraciones plasmáticas máximas de la sustancia inhibitoria resultan entre 10 y 20 veces menores. El segundo pico, que aparece a las 14 ó 24 horas, se atribuye a la absorción de los productos de degradación bacteriana desde las porciones más profundas del intestino.

Distribución: El volumen de distribución relativo de acarbosa en los voluntarios sanos, calculado a partir del curso de la concentración plasmática (dosis de 0.4 mg/kg p.c por vía intravenosa) supone 0.32 kg/lt., de peso corporal.

Biodisponibilidad: La biodisponibilidad de GLUCOBAY® únicamente es de 1 a 2%. Este porcentaje extremadamente bajo de la biodisponibilidad sistémica de la sustancia inhibitoria es deseable, debido a que acarbosa actúa única y localmente en el intestino. Por lo tanto, la biodisponibilidad no tiene relevancia en el efecto terapéutico.

Excreción: La vida media de eliminación de acarbosa es 3.7 ± 2.7 horas en la fase de distribución y 9.6 ± 4.4 horas en la fase de eliminación. La proporción de acarbosa excretada en la orina es 1.7% de la dosis administrada. En las heces, se elimina 51% de acarbosa en 96 horas.

Farmacodinamia: El principio activo de los comprimidos de GLUCOBAY® es acarbosa, un pseudotetrasacárido de origen microbiano. Los comprimidos de GLUCOBAY® se utilizan para tratar la prediabetes y la diabetes mellitus tipo 1 y tipo 2.

En todas las especies analizadas, acarbosa ejerce su actividad en el tracto intestinal. La acción de GLUCOBAY® se debe a la inhibición de las enzimas intestinales (?-glucosidasas), que intervienen en la degradación de disacáridos, oligosacáridos y polisacáridos.

Esto da lugar a un retraso dependiente de la dosis en la absorción de los carbohidratos, por lo anterior, la glucosa llega con menor rapidez y de forma más espaciada a la sangre. De esta forma, GLUCOBAY® reduce y retarda la elevación posprandial de la glucemia.

GLUCOBAY® disminuye las concentraciones anormalmente altas de hemoglobina glucosilada. Como resultado del balance en la absorción de glucosa en el intestino, las oscilaciones circardianas de la glucemia durante el día se reducen y los valores promedio de glucemia disminuyen.

El estudio clínico STOP NIDMM (Estudio para Prevenir la Diabetes Mellitus tipo 2, antes diabetes Mellitus No Insulinodependiente), un estudio prospectivo, aleatorio, controlado con placebo, doble ciego (tratamiento de 3 a 5 años, promedio 3.3) en sujetos con intolerancia a la glucosa (n = 1,429 sujetos), demostró que acarbosa reduce el riesgo relativo de desarrollar diabetes tipo 2 en 25%. En estos pacientes, la incidencia de eventos cardiovasculares disminuyó significativamente (49%), mientras que la incidencia de infarto de miocardio se redujo significativamente (91%).

Estos efectos se confirmaron a través de un metanálisis de siete estudios controlados con placebo (total: 2,180 pacientes; 1,248 tratados con acarbosa y 932 con placebo) sobre el tratamiento de la diabetes de tipo 2 con acarbosa. El riesgo de cualquier acontecimiento cardiovascular de estos pacientes disminuyó en 24% y el del infarto del miocardio en 64%. Estos dos cambios mostraron diferencia estadísticamente significativa.

Contraindicaciones:

GLUCOBAY® está contraindicado en casos de hipersensibilidad conocida o sospechada a la acarbosa o cualquiera de los componentes de la formulación.

Alteraciones intestinales crónicas asociadas con diversos problemas de digestión y absorción. En enfermedades que pueden empeorar por mayor formación de gas en el intestino (por ejemplo, síndrome de Roemheld, hernias de gran tamaño, obstrucción intestinal y úlcera duodenal).

GLUCOBAY® está contraindicado en pacientes con insuficiencia renal severa (depuración renal de creatinina < 25 ml/min).

Precauciones generales:

En algunos casos se observan elevaciones asintomáticas de las enzimas hepáticas. Por eso, hay que plantear una vigilancia de las enzimas hepáticas durante los 6 a 12 primeros meses de tratamiento. En los casos evaluables, estos cambios revirtieron al suspender el tratamiento con acarbosa.

La seguridad y eficacia de GLUCOBAY® en pacientes menores de 18 años no ha sido establecida.

Efectos sobre la capacidad de conducción y uso de maquinaria: No se dispone de datos sobre la alteración de la capacidad de conducción de vehículos y uso de maquinaria con acarbosa.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

GLUCOBAY® no deberá administrarse durante el embarazo, debido a que no se dispone de información de estudios clínicos controlados sobre su uso en mujeres embarazadas.

Después de la administración de acarbosa marcada radiactivamente a ratas en periodo de lactancia, se encontró una pequeña cantidad de radiactividad en la leche de las ratas. Aún no se han realizado investigaciones correspondientes en humanos. Sin embargo, debido a que los efectos de acarbosa en la leche no han sido identificados en los lactantes, en principio, es recomendable no prescribir acarbosa durante el periodo de lactancia.

Reacciones secundarias y adversas:

A continuación se enlistan las reacciones adversas de acarbosa con base en estudios clínicos controlados con placebo, organizadas por categoría de frecuencia de acuerdo con CIOMS II (base de datos de estudios clínicos en estudios controlados con placebo: acarbosa n = 8,595; placebo n = 7,287; status: febrero 10,2006).

Descripción clínica

Muy común
> 10%

Común
? 1% a
< 10%

Poco común
? 0.1% a < 1%

Raro
? 0.01% a < 0.1%

Muy raro
< 0.01%

Trastornos del sistema hematopoyético y linfático

Cambios en el conteo de células sanguíneas

Trombocitopenia*

Trastornos del sistema inmune

Reacciones severas de hipersensibilidad

Reacciones alérgicas (rash, eritema, exantema, urticaria)*

Trastornos vasculares

Síntomas vasculares no específicos

Edema

Trastornos gastrointestinales

Síntomas gastrointestinales

Flatulencia

Diarrea

Dolor gastrointestinal y abdominal

Náusea, vómito, dispepsia

Suboclusión intestinal/íleo*, neumatosis intestinal quistoide

Trastornos hepatobiliares

Reacciones hepáticas

Elevación transitoria de enzimas hepáticas

Ictericia

Hepatitis*

* Reacciones adversas reportadas después de la comercialización (status: diciembre 31, 2005).

Casos individuales de hepatitis fulminante con resultado fatal han sido reportados en Japón. La relación con acarbosa no es clara.

Las reacciones adversas de tipo intestinal, pueden intensificarse si no se prescribe una dieta para pacientes diabéticas. En caso de presentar síntomas de alteraciones intestinales, adicional a la adherencia de la dieta para diabético, la dosis deberá reducirse temporal o permanentemente.

En pacientes que reciben una dosis diaria de 150 a 300 mg acarbosa/día, raramente se han observado alteraciones, clínicamente relevantes, en las pruebas de funcionamiento hepático (tres veces por arriba del rango de límite normales). Los valores anormales pueden ser transitorios durante el tratamiento con acarbosa (ver Precauciones generales).

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

Durante la administración de GLUCOBAY®, el consumo de sacarosa (azúcar común) y alimentos que contienen azúcar, a menudo pueden producir molestias abdominales o diarrea como resultado de la fermentación de los carbohidratos en el colon.

GLUCOBAY® tiene efecto antihiperglucemiante, pero no induce hipoglucemia por sí sólo.

Durante la administración concomitante de GLUCOBAY® con otros medicamentos que contengan sulfonilureas, metformina o insulina, la glucemia puede disminuir hasta el rango de hipoglucemia, lo cual puede requerir ajuste de la dosis de sulfonilurea, metformina o insulina.

En casos individuales puede ocurrir hipoglucemia severa.

En caso de hipoglucemia severa, se deberá considerar que la sacarosa (azúcar común) se descompone más lentamente en fructosa y glucosa durante el tratamiento con acarbosa, por lo que, la sacarosa es inadecuada para contrarrestar la hipoglucemia, y por tanto, deberá utilizarse glucosa o dextrosa (oral o IV, de acuerdo con la severidad).

En casos individuales, GLUCOBAY® puede afectar la biodisponibilidad de la digoxina, por lo que puede requerirse el ajuste de dosis de esta última.

Se deberá evitar el consumo concomitante de colestiramina, antidiarreicos y preparados de enzimas digestivas debido a que posiblemente puede disminuir el efecto de GLUCOBAY®.

No se ha observado ninguna interacción con la dimeticona/simeticona.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

En pacientes que se encuentran tomando las dosis recomendadas (150 a 300 mg/día), rara vez se han presentado elevaciones clínicamente relevantes de las aminotransferasas (3 veces por arriba de los límites normales). Esto se normaliza al suspender el medicamento, por lo tanto, se sugiere monitorear estas enzimas a intervalos regulares, por un periodo de 6 a 12 meses.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

Toxicidad severa: Los estudios de toxicidad aguda tras la administración oral e intravenosa de la acarbosa se han basado en ratones, ratas y perros. Los resultados de estos estudios de toxicidad aguda se resumen en el cuadro siguiente:

Especie

Sexo

Vía de
administración

DL50
UIS/kg(3)

Intervalo de
confianza para
p < 0.05

Ratón

M1

Oral

>

1’000,000

Ratón

M

IV

>

500,000

Rata

M

Oral

>

1’000,000

Rata

M

IV

478,000

(421,000-546,000)

Rata

H2

IV

359,000

(286,000-423,000)

Perro

M y H

Oral

>

650,000

Perro

M y H

IV

>

250,000

1 Machos.

2 Hembras.

3 65000 UIS corresponden a aproximadamente 1 g del producto.

(UIS= Unidades Inhibidoras de la Sacarosa).

Sobre la base de estos resultados, acarbosa se puede describir como una sustancia atóxica si se administra en dosis únicas por vía oral; la DL50 no se pudo alcanzar ni siquiera después de administrar dosis de 10 g/kg. Es más, no hubo ningún síntoma de intoxicación de ninguna de las especies examinadas en el intervalo posológico investigado.

Esta sustancia es también prácticamente atóxica cuando se administra por vía intravenosa.

Toxicidad subcrónica: Se han realizado estudios de tolerabilidad en ratas y perros por periodos de 3 meses. En ratas, acarbosa ha sido investigada a dosis de 50 a 450 mg/kg por vía oral. Todos los parámetros hematológicos y clínicos permanecieron sin cambio en comparación con el grupo control. Los estudios histopatológicos subsecuentes, no demostraron evidencia de daño en las diferentes dosis.

En perros, se han investigado dosis de 50 a 450 mg/kg por vía oral. En comparación con un grupo control, se demostraron cambios en el desarrollo del peso corporal de la especie, en la actividad de ?-amilasa plasmática y en la concentración plasmática de urea.

El desarrollo del peso corporal de todos los grupos de dosificación se modificó, al administrar una cantidad diaria constante de 350 g de alimento, los valores grupales medios descendieron de manera característica en las primeras 4 semanas del estudio. Tras aumentar la cantidad de alimento suministrado hasta 500 g/día en la 5ª semana del estudio, los animales mantuvieron el mismo peso. Estos cambios pueden ser interpretados como un signo de incremento en el efecto farmacodinámico de la sustancia examinada como consecuencia de un desequilibrio en la alimentación isocalórica (pérdida de hidratos de carbono); no representa un efecto tóxico real. El incremento leve en la concentración de urea también se puede interpretar como una consecuencia indirecta del tratamiento, es decir, de una situación catabólica propiciada por el adelgazamiento. La disminución en la actividad de la ?-amilasa se puede considerar asimismo como un efecto farmacodinámico.

Toxicidad crónica: Se han realizado estudios de la toxicidad crónica con ratas, perros y hámsters; el tratamiento se aplicó durante 24 meses, 12 meses y 80 semanas, respectivamente. Además de investigar el daño causado por la administración crónica, en los estudios con ratas y hámsters se evaluaron los posibles efectos cancerígenos.

Carcinogenicidad: No se ha demostrado evidencia de potencial carcinogénico con acarbosa.

Teratogenicidad: Se realizaron estudios para evaluar el efecto teratogénico en ratas y conejos usando dosis de 0, 30, 120 y 480 mg/kg por vía oral. En ratas, el tratamiento fue administrado de 6o a 15o día de gestación, y de 6o a 18o día de gestación en conejos. No se encontró evidencia de efectos teratogénicos en las especies estudiadas. Asimismo, no se observó infertilidad en ratas hembra o macho a dosis de 540 mg/kg/día. La administración de dosis superiores a 540 mg/kg/día durante la etapa de desarrollo fetal y lactancia en ratas no presentó efecto en el proceso del parto. No existen datos disponibles del uso de acarbosa durante el embarazo y la lactancia en humanos.

Mutagenicidad: De acuerdo con los estudios de mutagenicidad, no existe evidencia de efectos genotóxicos de acarbosa.

Dosis y via de administracion:

Dosis habitual recomendada: La dosis debe ajustarse individualmente, ya que la eficacia y la tolerabilidad difieren de un paciente a otro.

Posología recomendada acarbosa 50 mg
* Siempre junto con el primer bocado del alimento

Dosificación

Desayuno*

Comida*

Cena*

1a. semana

50 mg

2a. semana

50 mg

50 mg

3a. a 6a. semana

50 mg

50 mg

50 mg

* Valorar glucemia de ayuno posprandial.

Si fuera necesario ajustar dosis

7a. ó 9a. semana

50 mg

50 mg + 50 mg

50 mg

Algunos pacientes pueden requerir 100 mg con cada uno de los 3 alimentos.

Se sugiere incrementar la dosis en intervalos de 4 a 8 semanas. Si se presentan síntomas gastrointestinales considerables a pesar del cumplimiento estricto de la dieta, no se debe aumentar la dosis. La dosis promedio en pacientes mexicanos es de 150 mg de acarbosa al día (correspondiente a 1 comprimido de GLUCOBAY® de 50 mg tres veces al día*), con el primer bocado de cada alimento.

Posología y modo de administración para prevenir la diabetes tipo 2 en los pacientes con intolerancia a la glucosa:

  • Dosis recomendada: 3 x 100 mg. El tratamiento se iniciará con una dosis de 50 mg al día y se incrementará hasta 3 x 100 mg en 3 meses.
  • Modo de administración: Los comprimidos de GLUCOBAY® se deben masticar y/o deglutir con el primer bocado de cada alimento (desayuno, comida y cena). También se pueden ingerir enteros con un poco de agua con el primer bocado de cada comida.
  • Adultos mayores (> 65 años): No se requiere el ajuste de la dosis en la frecuencia posológica según la edad del paciente.
  • Niños: (Ver Advertencias y precauciones).
  • Alteración de la función hepática: No es necesario ajustar la dosis de los pacientes con alteraciones previas de la función hepática.
  • Insuficiencia renal: (Ver Contraindicaciones).
  • Duración del tratamiento: No se prevé que pueda existir alguna restricción para el uso de GLUCOBAY® en forma crónica.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Cuando GLUCOBAY® es tomado junto con bebidas o alimentos que contienen carbohidratos (polisacáridos, oligosacáridos o disacáridos), la sobredosis puede provocar meteorismo, flatulencia o diarrea.

Si la sobredosis de comprimidos de GLUCOBAY® se ingiere al margen de las comidas, quizá no se observen tantos síntomas intestinales.

En casos de sobredosis, se deberá evitar la administración de bebidas o alimentos que contienen carbohidratos (polisacáridos, oligosacáridos y disacáridos) por las siguientes 4 a 6 horas.

* Ref: Adaptado de: Diabetes Reviews 1998; 6 (2): 132-145

Presentaciones:

Caja con 30 comprimidos de 50 mg.

Caja con 30 comprimidos de 100 mg.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de proteccion:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Información exclusiva para médicos. Consérvese a una temperatura a no más de 30°C y en lugar seco. No se administre durante el embarazo ni la lactancia. No se use después de su fecha de caducidad.

Laboratorio y direccion:

Hecho en México por: BAYER DE MEXICO, S.A. de C.V.
Miguel de Cervantes Saavedra Núm. 259
Colonia Granada
11520 México, D.F.
® Marca registrada

:

Reg. Núm. 458M93, SSA
JEAR-083300415D0067/RM2008/IPPA

Definiciones médicas / Glosario
  1. DIABETES MELLITUS, Significa , e indica el exceso de glucosa que existe en la orina de los diabéticos no controlados.
  2. HEMOGLOBINA, Es la sustancia química de la sangre contenida en los glóbulos rojos yencargada del transporte del oxígeno desde los pulmones a todos lostejidos del organismo.
  3. HEPATITIS, Es la inflamación del hígado producida por una infección, un agentequímico o un fármaco.
  4. INFARTO DE MIOCARDIO, Es el nombre científico del ataque al corazón. Se debe a la obstrucción del riego sanguíneo (trombosis) en parte de músculo (mio) del corazón(cardio), que produce su destrucción (infarto).
  5. SANGRE, El organismo contiene alrededor de 7 litros de sangre, compuesta en un 50% por plasma y en otro 50% por células.
  Medicamentos