Gastrodina

GASTRODINA

TABLETAS
Antiulceroso y antagonista del receptor H2

DEGORT’S CHEMICAL, S.A. de C.V.

Denominacion generica

Forma farmaceutica y formulacion

Indicaciones terapeuticas

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos

Contraindicaciones

Precauciones generales

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

Reacciones secundarias y adversas

Interacciones medicamentosas y de otro genero

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

Dosis y via de administracion

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL

Presentaciones

Recomendaciones sobre almacenamiento

Leyendas de proteccion

Laboratorio y direccion

Denominacion generica

Cimetidina.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION

Cada tableta contiene:

Cimetidina ……………… 300 mg

Excipiente, cbp ……….. 1 tableta

INDICACIONES TERAPEUTICAS

• Antiulceroso, antagonista del receptor H2.
• En la profilaxis y tratamiento de la úlcera duodenal activa y en la prevención de la úlcera duodenal recurrente. En el tratamiento de la úlcera gástrica activa benigna.
• En el tratamiento del síndrome de Zollinger-Ellison.
• En el tratamiento de la hipersecreción gástrica asociada a la neoplasia endocrina múltiple tipo-1.
• En el tratamiento de la enfermedad por reflujo gastroesofágico.
• Se ha usado en el tratamiento del sangrado del tubo digestivo alto (secundario a úlcera gástrica, úlcera duodenal o gastritis hemorrágica).
• En la profilaxis y tratamiento del sangrado del tubo digestivo alto inducido por estrés, especialmente en pacientes graves con cuidados intensivos.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS

La cimetidina es rápidamente absorbido después de su administración por vía oral y su biodisponibilidad llega al 60 a 70%.

Su biotransformación por vía hepática después de una dosis oral es de 30 a 40%. Su vida media de eliminación es de 2 horas por vía oral. Su pico de concentración máximo después de su administración oral es de ½ a 1½ hora. Su efecto máximo después de una dosis oral es de 1 a 2 horas. La duración de su acción basal es de 4 a 5 horas y nocturna de 6 a 8 horas. Su eliminación sin cambios por vía renal después de una dosis oral es de 48%.

La cimetidina es una antagonista de los receptores H2 e inhibe la secreción gástrica basal y nocturna por inhibición competitiva de la histamina a nivel de los receptores H2 de las células parietales del estómago. También inhibe la secreción gástrica estimulada por alimentos, betazol, pentagastrina, cafeína, insulina y el reflejo fisiológico vagal.

CONTRAINDICACIONES

No se administre en cirrosis hepática con encefalopatía secundaria.

También en la insuficiencia hepática y en la insuficiencia renal.

En estos casos la cimetidina aumenta sus concentraciones en plasma y por lo tanto, el riesgo de efectos colaterales, específicamente sobre el SNC y por lo tanto, debe reducirse su posología en dichas entidades clínicas.

Cuando hay antecedentes de hipersensibilidad a otros antagonistas de los receptores H2.

PRECAUCIONES GENERALES

No se administre GASTRODINA en la cirrosis hepática con encelopatía secundaria.

Tampoco en la insuficiencia hepática e insuficiencia renal.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA

Estudios en ratas y conejos con dosis mayores a 160 veces la dosis recomendada en humanos no ha reportado reacciones adversas en el feto.

En humanos la cimetidina es excretada en la leche materna, por lo tanto, es preferible no administrar al menos que los posibles efectos benéficos sean mayores que los riesgos potenciales. Debe suspenderse la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS

En ensayos clínicos se han reportado los siguientes efectos colaterales:

• Gastrointestinales: Diarrea, generalmente leve.
• SNC: Se ha reportado cefalea de leve a grave. También mareo y somnolencia generalmente leves. En algunos pacientes ancianos. Estados confusionales reversibles que desaparecen en 3 a 4 días después de suspenderlo.
• Endocrino: Se ha reportado ginecomastia, el cual es reversible al suspender el tratamiento.
  No se ha demostrado que induzca otros cambios endocrinos.
  Se ha reportado impotencia reversible en pacientes con estado de hipersecreción patológica, por ejemplo, síndrome de Zollinger- Ellison, principalmente con dosis altas y hasta por 12 meses. Sin embargo, en estudios en gran escala y a dosis regulares su incidencia no excede a la reportada en la población general.
• Hematológicos: Leucopenia.
• Hepáticos: Se ha reportado casos raros de hepatitis.
• Hipersensibilidad: Se han reportado casos raros de reacciones alérgicas incluyendo anafilaxia y vasculitis que han desaparecido al suspender su administración.
• Renal: Se ha reportado casos raros de nefritis intersticial y retención urinaria, que desaparece al suspender el medicamento.
• Cardiovascular: Con los antagonistas de los receptores H2 se han reportado casos raros de bradicardia y bloqueo A-V.
• Musculoesquelético: Casos raros de artralgias y mialgias reversibles. Exacerbación de síntomas articulares en pacientes con artritis preexistente. Estos síntomas desaparecen al disminuir la dosis. Se han reportado casos raros de polimiositis, pero no se ha demostrado una relación establecida.
• Tegumentos: Con los antagonistas de los receptores de H2 se han reportado casos muy raros y leves de reacciones dérmicas y casos graves de síndromes de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica, eritema multiforme, dermatitis exfoliativa y eritrodermia exfoliativa generalizada.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO

El uso concomitante de cimetidina y antiácidos puede estar indicado para aliviar el dolor de la úlcera péptica, sin embargo, los antiácidos fuertes pueden disminuir la absorción de cimetidina y por lo tanto, se debe advertir al paciente de no ingerir otros antiácidos dentro de ½ a 1 hora después de la ingestión de cimetidina. Su uso concomitante con depresores de la médula ósea puede aumentar el riesgo de neutropenia u otras discrasias sanguíneas.

El uso simultáneo con ketoconazol puede alterar su absorción y reducirse por el aumento de pH gástrico. La inhibición del sistema enzimático de citocromo P450 por la cimetidina puede causar disminución del metabolismo de las siguientes sustancias: anticoagulantes cumarínicos, antidepresivos tricíclicos, benzodiacepinas, especialmente clordiacepóxido, diacepam y midazolam, también glipicida, gliburonida, metoprolol, metronidazol, fenilhidantoína, propranolol, xantinas, aminofilina, cafeína, oxtrifilina y teofilina. El uso concomitante con bloqueadores del calcio puede resultar en acumulación de estos últimos.

Se ha reportado aumento de la concentración de ciclosporina y por lo tanto, de su riesgo nefrotóxico. Su asociación con lidocaína, disminuye su depuración hepática y por lo tanto, su vida media aumenta por lo que debe usarse con cuidado y a dosis menores.

La cimetidina compite con la procainamida por su secreción tubular activa y por lo tanto, la procainamida disminuye su eliminación. El empleo crónico de los inhibidores de los receptores H2 puede alterar la absorción de vitamina B12.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO

La cimetidina antagoniza las pruebas de pentagastrina e histamina para evaluar la función secretora gástrica. Puede inhibir la respuesta cutánea a pruebas de alergenos.

Puede aumentar las concentraciones séricas de creatinina y transaminasas. Puede disminuir los niveles de paratohormona, especialmente cuando están elevados en el hiperparatiroidismo primario. Después de la administración intravenosa directa pueden elevarse los niveles séricos de prolactina.

PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD

Estudios de toxicidad a largo plazo en ratas han demostrado una incidencia altamente significativa en la presencia de tumores benignos de las células de Leydig en comparación con los controles y a dosis aproximadamente de 8 a 48 veces mayores a las recomendadas para el ser humano.

No hay evidencia de trastornos en el apareamiento o la fertilidad usando dosis hasta 40 veces mayores que las recomendadas en el ser humano en experimentos con ratas, conejos y ratones.

Se ha demostrado en estudios en ratas expuestas a cimetidina durante la etapa intrauterina y en el periodo neonatal inmediato: hipoandrogenización en la vida adulta, con menor peso de los órganos o tejidos dependientes de andrógenos y bajas concentraciones de testosterona.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION

Dosis:

Ulcera duodenal, úlcera gástrica benigna activa: Ulcera gástrica benigna activa 300 mg 4 veces al día, con los alimentos y a la hora de acostarse: 400 a 600 mg 2 veces al día, en la mañana y al acostarse; 800 mg al acostarse.

Una dosis de 1,600 mg de cimetidina al acostarse ha demostrado que produce una más rápida cicatrización en algunos pacientes ulcerosos en los que endoscópicamente se ha demostrado una úlcera mayor de 1 cm y también fumadores.

Profilaxis de la úlcera duodenal recurrente: 300 mg 2 veces al día, en la mañana y en la noche; o 400 mg al acostarse. Hay reportes de pacientes con dosis de mantenimiento de 400 mg al acostarse hasta por más de 5 años.

Hipersecreción gástrica: (por ejemplo, síndrome de Zollinger-Ellison, adenomas endocrinos múltiples) 300 mg por vía oral 4 veces al día, con los alimentos y al acostarse, la dosis debe ajustarse de acuerdo a las necesidades y continuar de acuerdo a la respuesta clínica.

Reflujo gastroesofágico: De 800 a 1,600 mg al día en dosis divididas durante 12 semanas.

Sangrado gastrointestinal alto: 300 mg cada 6 horas ó 600 mg 2 veces al día en la mañana y al acostarse. La dosis máxima diaria es hasta de 2.4 g/día: sin embargo, se han usado dosis hasta de 12 g/día en el tratamiento de situaciones patológicas con hipersecreción.

En pediatría: 20 a 40 mg/kg/día en dosis divididas 4 veces al día, con los alimentos y al acostarse. Sin embargo, la experiencia clínica es limitada, por lo tanto, deberán evaluarse cuidadosamente los riesgos potenciales contra los posibles beneficios.

La dosis en ancianos es igual a la del adulto.

Vía de administración: Oral.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL

Se deben emplear las medidas necesarias para eliminar el material no absorbido, monitoreo clínico y medidas generales de apoyo. Estudios en animales indican que dosis tóxicas con insuficiencia respiratoria y taquicardia pueden ser controladas con respiración asistida y la administración de un β-bloqueador. Se han reportado dos muertes en adultos que han ingerido más de 40 g en una sola ocasión.

PRESENTACIONES

30 tabletas de 300 mg en frasco.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO

Consérvese el frasco bien tapado a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCION

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. No se administre a niños menores de dos años.

LABORATORIO Y DIRECCION

DEGORT’S CHEMICAL, S.A. de C.V.
Alhambra Núm. 310
Colonia Portales
03300 México, D.F.
Reg. Núm. 233M90, SSA IV
AEAR-212830/RM2002/IPPA