Gammadol Tabletas Sublinguales

GAMMADOL

TABLETAS SUBLINGUALES
Tratamiento del dolor moderado a severo

SCHERING-PLOUGH, S.A. de C.V.

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Denominacion generica:

Ketorolaco y tramadol.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada tableta contiene:

Ketorolaco trometamina ………… 10 mg

Clorhidrato de tramadol …………. 25 mg

Excipiente, cbp ………………….. 1 tableta

Indicaciones terapeuticas:

GAMMADOL^® en su presentación sublingual es una combinación de ketorolaco y tramadol; el cual es un analgésico indicado para el tratamiento a corto plazo del dolor de intensidad moderada a severa de origen agudo (dorsalgias, fracturas, luxaciones, esguinces, cáncer), en el tratamiento del dolor post-operatorio, en el tratamiento del dolor dental, en migraña, cefalea y en el tratamiento del dolor neuropático.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

En los últimos años se han desarrollado nuevas estrategias y rutas alternativas para el tratamiento del dolor, como ejemplo de ello tenemos GAMMADOL^®, en su presentación sublingual, el cual es una combinación de 2 analgésicos orales proponiendo una terapia racional para el tratamiento del dolor, que por sus diferentes mecanismos de acción; se resalta la potencia terapéutica de la combinación analgésica, teniendo como resultado una mejor tolerabilidad y eficacia con una sinergia en el efecto analgésico, como son particularmente un AINES como ketorolaco y un opioide como tramadol (Pharmacology of oral combinations analgesics rational therapy for pain J Clin Pharm Ther 2001 Aug: 26 (4) 257-64)

El ketorolaco y tramadol se absorben de forma rápida después de su administración por vía sublingual. El ketorolaco es absorbido en forma completa con una concentración plasmática máxima de 2.6 mcg/ml que se presenta a los 37 minutos después de una dosis única de 30 mg.

La vida media plasmática del ketorolaco es de 4.5 horas (DS=0.83), en adultos jóvenes. Más de 99% del ketorolaco está unido a las proteínas en plasma. La vida media de tramadol es de 6 a 7.5 horas y en los ancianos puede ser más prolongada teniendo unión a proteínas plasmáticas en 20%.

El mecanismo de acción del ketorolaco es semejante a todos los AINES; inhibe la síntesis de las prostaglandinas a través de la inhibición de la ciclooxigenasa, mientras que el tramadol es un analgésico de acción central, que comparte algunas, pero no todas las características de los opioides. Es un agonista puro con afinidad principal por los receptores µ, en donde su metabolito M1 envuelve de una manera más fuerte a estos receptores opioides (µ) que otros de los de su misma familia. Adicionalmente, el tramadol activa sistemas descendentes inhibitorios del dolor ya que inhibe la reutilización de noradrenalina y serotonina; componentes que realzan su mecanismo de acción analgésico. Tanto ketorolaco como tramadol se eliminan principalmente por vía renal.

La combinación de estas dos sustancias produce una sinergia analgésica, ofreciendo mayores ventajas debido a que se conjuntan sus agentes de corta y larga acción dando como resultado una rápida actividad analgésica y una larga duración del efecto. (Pharmacology of oral combinations analgesics rational therapy for pain J Clin Pharm Ther 2001 Aug: 26 (4) 257-64)

Contraindicaciones:

GAMMADOL^® está contraindicado:

• En pacientes con hipersensibilidad a los componentes de la fórmula; en pacientes con úlcera gastroduodenal activa, hemorragia digestiva o perforación gastroduodenal reciente, antecedentes de úlcera gastroduodenal o hemorragia digestiva.
• En cualquier situación en donde estén contraindicados los opioides, incluyendo intoxicación aguda con cualquiera de los siguientes: alcohol, hipnóticos, narcóticos, analgésicos de acción central, opioides o psicotrópicos. El tramadol puede empeorar la depresión respiratoria y del sistema nervioso central en estos pacientes.
• En pacientes en estado convulsivo, con insuficiencia renal moderada o grave (creatinina sérica > 442 µmol/lt.) y pacientes con riesgo de insuficiencia renal por hipovolemia o deshidratación.
• En pacientes con hipersensibilidad conocida al ketorolaco u otros AINES, o con alergia al ácido acetilsalicílico u otros inhibidores de la síntesis de prostaglandinas. Pacientes con hemorragia cerebro-vascular o en riesgo de cualquier tipo de hemorragia.
• Como analgésico profiláctico en una cirugía mayor. En pacientes que estén recibiendo otros AINES debido al riesgo acumulado de eventos inducidos por este grupo terapéutico.

Precauciones generales:

Debe tenerse precaución cuando se administre GAMMADOL^® concomitantemente con antidepresivos tricíclicos, serotoninérgicos. GAMMADOL^® debe ser administrado con precaución en pacientes con antecedentes de dependencia o adicción a opioides.

GAMMADOL^® puede causar somnolencia y mareo, estos efectos pueden potenciarse por otros medicamentos de acción central o por el alcohol. Se debe advertir a los pacientes ambulatorios que no efectúen tareas potencialmente peligrosas como conducir automóviles u operar maquinaria.

GAMMADOL^® se debe administrar con precaución en pacientes con función hepática alterada o con historia de hepatopatía, ya que puede causar elevación de enzimas hepáticas en pacientes con disfunción pre-existente.

La duración total de la terapia no debe exceder 5 días.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

No se recomienda el uso de GAMMADOL^® durante el embarazo y la lactancia.

Reacciones secundarias y adversas:

La administración de una terapia analgésica combinada ofrece sinergismo analgésico que implica reducir las dosis requeridas y disminuir la incidencia de efectos adversos.

Los efectos colaterales que puede producir GAMMADOL^® incluyen somnolencia, mareo, cefalea, dolor gastrointestinal, dispepsia y náusea.

A diferencia de los agonistas opioides, ketorolaco no genera tolerancia, efectos de abstinencia ni depresión respiratoria.

Se han reportado reacciones de hipersensibilidad incluyendo anafilaxia, erupciones, broncoespasmo, edema laríngeo e hipotensión. Se han mencionado reacciones adversas como mareo, cefalea, sed, convulsiones, mialgias, meningitis aséptica, hipertensión, disnea, edema pulmonar, braquicardia, retención urinaria, insuficiencia renal, hiponatremia, hipercalemia, hematuria, púrpura, trombocitopenia, epistaxis, pancreatitis y reacciones de la piel severas como el síndrome de Stevens-Johnson y el síndrome de Lyell.

Todos estos eventos adversos son los que presentan comúnmente los AINES. se recomienda que GAMMADOL^® no sea administrado por tiempo prolongado.

Las reacciones adversas que pueden presentarse por el uso de GAMMADOL^® son debidas a un consumo inapropiado del medicamento, en dosis altas y tiempo prolongado. Se ha reportado hipotensión y se han presentado algunos efectos sobre el SNC como confusión y/o alucinaciones.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

Los pacientes en tratamiento con carbamazepina pueden tener una reducción significativa del efecto analgésico de GAMMADOL^®. La administración concomitante de quinidina y GAMMADOL^® resulta en concentraciones incrementadas de GAMMADOL^® y reducidas del principal metabolito de tramadol, se desconocen las consecuencias clínicas de estos hallazgos. La administración concomitante con inhibidores de la CYP2D6 como fluoxetina, paroxetina y amitriptilina puede resultar en cierta inhibición del metabolismo de GAMMADOL^®. No se presentan cambios en la farmacocinética de GAMMADOL^® con la administración concurrente de cimetidina.

Ha habido algunos reportes de toxicidad por digoxina y alteración del efecto de la warfarina, incluyendo elevación del tiempo de protrombina.

La administración concurrente de GAMMADOL^® con metotrexato potencializa su toxicidad.

Al usarse simultáneamente con otros medicamentos de acción central (tranquilizantes, somníferos) es posible un incremento del efecto depresor de inhibidores de la MAO.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

Con el uso de GAMMADOL^® pueden presentarse alteraciones en la creatinina sérica y en la urea, especialmente en pacientes con deterioro de la función renal. Puede presentarse elevación de las pruebas de función hepática.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

No se han reportado.

Dosis y via de administracion:

Vía de administración: Sublingual. Se administra colocando la tableta bajo la lengua hasta su disolución completa. No se debe de ingerir la tableta completa.

Dosis: 1 tableta sublingual cada 12 horas sin pasar de 5 días de tratamiento.

En crisis migrañosas: 1 tableta sublingual al inicio, y de ser necesario repetir la dosis a las 6 horas.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Puede presentarse dolor abdominal, náusea, vómito, hiperventilación, úlcera gastroduodenal, gastritis erosiva y disfunción renal, debe suspenderse de inmediato el tratamiento para que desaparezcan los síntomas. Las consecuencias serias potenciales de la sobredosis incluyen depresión respiratoria, letargia, coma, convulsiones. En el tratamiento de la sobredosis se debe dar atención primaria al mantenimiento de una ventilación adecuada. Los efectos originados por tramadol se revierten con la administración de naloxona. La hemodiálisis no es útil ya que elimina menos de 7% de la dosis administrada en un periodo de 4 horas de diálisis. Al administrar una sobredosis controlada (3 veces la dosis máxima recomendada) se presentó dolor abdominal y úlceras pépticas que se resolvieron al suspender el medicamento.

Presentaciones:

Caja con 1, 2, 4, 6, 8 y 10 tabletas.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de proteccion:

Literatura exclusiva para el médico. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se manejen vehículos, no se operen máquinas, debido a la somnolencia que puede provocar el producto. No se administre a personas con antecedentes de crisis convulsivas. No se use en el embarazo y lactancia. No se use por más de 5 días.

Laboratorio y direccion:

SCHERING-PLOUGH, S.A. de C.V.
Av. 16 de Septiembre Núm. 301
Colonia Xochimilco
16090 México, D.F.
^® Marca registrada

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Reg. Núm. 342M2008, SSA
KEAR-083501CT050153/R2008/IPPA