Flogosan Capsulas

FLOGOSAN

CAPSULAS
Tratamiento de la artritis reumatoide y la osteoartritis

LIOMONT, S.A. de C.V., LABORATORIOS

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Denominacion generica:

Piroxicam.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada cápsula contiene:

Piroxicam ……………… 20 mg

Excipiente, cbp ………. 1 cápsula

Indicaciones terapeuticas:

Antirreumático, antiinflamatorio no esteroide.

• En el tratamiento de la artritis reumatoide.
• En el tratamiento de los síntomas agudos y crónicos de la osteoartritis.

Otros trastornos musculoesqueléticos agudos: FLOGOSAN^® está indicado como analgésico en: traumatismos, bursitis, capsulitis, sinovitis, tendinitis o tendosinovitis.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

El piroxicam es un derivado del oxicam. Se absorbe bien y rápidamente por vía oral. Los alimentos no disminuyen su absorción, ni los antiácidos como aluminio y magnesio. Su pico máximo de concentración plasmática se obtiene después de 3 a 5 horas (después de una dosis de 20 mg por vía oral). También su concentración plasmática máxima es de 1.5 a 2 mcg/ml después de una dosis oral de 20 mg. Su concentración plasmática estable es de 7 a 12 horas después de una dosis diaria de 20 mg y en las mismas condiciones su concentración estable llega a ser hasta de 3 a 8 mcg/ml. Su principal vía de biotransformación es el hígado. Tiene una vida media plasmática de 50 horas, 66% de la dosis se elimina por vía renal y menos de 5% sin cambios. El 33% de la dosis se elimina por vía biliar.

Como otros fármacos analgésicos, antiinflamatorios no esteroides (AINES) su mecanismo de acción es inhibiendo la actividad de la enzima ciclooxigenasa lo que resulta en disminución de la formación de precursores de prostaglandinas y tromboxanos a partir del ácido araquidónico. A través de este mecanismo se explica su acción antireumática-analgésica ya que puede bloquear la generación del impulso nervioso periférico al reducir la actividad de las prostaglandinas y posiblemente inhibir la síntesis o la acción de otras substancias que sensibilicen al receptor del dolor tanto mecánico como químico. Como antiinflamatorio, su mecanismo de acción exacto no ha sido determinado. Puede actuar perisericamente sobre el tejido inflamado, probablemente al reducir la actividad de las prostaglandinas en dichos tejidos y posiblemente inhibiendo la síntesis y/o acciones de otros mediadores de la respuesta inflamatoria.

El piroxicam también inhibe la agregación plaquetaria. La recuperación de la función plaquetaria puede ocurrir hasta 2 semanas después de suspender su administración.

Se ha demostrado que puede disminuir la producción del factor reumatoide (I g M) durante el tratamiento con piroxicam, sin embargo su significado clínico no ha sido determinado.

Contraindicaciones:

No debe usarse en pacientes con antecedentes de reacciones alérgicas graves, síntomas de pólipos nasales asociados a broncoespasmos, angioedema, anafilaxia o alguna reacción alérgica grave inducida por ácido acetilsalicílico o algún otro AINES. Su uso puede exacervar síntomas de anemia o asma. Está contraindicado su uso en alcoholismo activo, así como, en pacientes con antecedentes de enfermedad ácido-péptica activa y colitis ulcerativa. Está contraindicado en pacientes con retención hídrica, como son pacientes con insuficiencia cardiaca congestivo venosa e hipertensión arterial sistémica. En pacientes con edema pre-existente, diabetes mellitus, con depleción del volumen estracelular o con sepsis, hay un alto riesgo de insuficiencia renal. Está contraindicado en pacientes con hemofilia o cualquier otro problema hematológico que altere la coagulación por su acción antiagregante plaquetaria. Está contraindicado en pacientes con insuficiencia hepática ya que su biotransformación es a través de esta glándula lo que puede aumentar su vida media y su toxicidad. También en pacientes con alteración de la función renal, lo cual aumenta sus efectos adversos sobre el riñón incluyendo insuficiencia renal. Puede inducir la formación de estomatitis, síntoma presente al inducir discrasias sanguíneas (citopenias). Puede inducir la aparición de lupus eritematoso sistemático en pacientes predispuestos.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

No se han realizado estudios en humanos, sin embargo, estudios en animales han demostrado que la administración de piroxicam durante el 3er. Trimestre puede aumentar el riesgo de toxicidad sobre el tracto digestivo materno. Su acción sobre la síntesis y liberación de prostaglandinas se ha asociado con mayor frecuencia a distocias y retraso del parto en animales, cuando se continuó la administración del fármaco hasta fines del embarazo. Se sabe también, que los AINES inducen el cierre del conducto arterioso en los infantes. Por lo tanto, su uso en embarazo no se recomienda. El piroxicam es excretado en la leche materna, se han encontrado en la leche concentraciones hasta de 1% de la concentración plasmática materna. No se recomienda su uso en la lactancia ya que estudios en ratas han demostrado que el piroxicam causa una inhibición de la lactación dosis-dependiente.

Reacciones secundarias y adversas:

Las reacciones de hipersensibilidad con este tipo de productos pueden ser similares a las reportadas con el ácido acetilsalicílico, por ejemplo, rinosinusitis y asma o angioedema y urticaria. Se ha reportado anafilaxia tanto en pacientes sensibles o no sensibles al ácido acetilsalicílico con cualquier derivado de AINES. Las reacciones de hipersensibilidad pueden afectar a otros órganos y sistemas, con el piroxicam se ha presentado: enfermedad del suero o síndrome parecido a la influenza que consiste en disnea, artralgias, fiebre, escalosfríos, fatiga, prurito y/o eritema.

• Aparato cardiovascular (efectos raros < 1%): exacervación de angina de pecho (dolor precordial), exacervación de insuficiencia cardiaca, aumento de TA en pacientes con HA sistémica y epistaxis (sin poderse explicar la causa).
• SNC: Poco frecuentes 1 a 3%: mareos y cefalea. (efectos raros < 1%): confusión, alucinaciones y neuropatía (sin causa explicable) y depresión así como, cambios de carácter.
• Dermatológicos: Poco frecuentes (1 a 3%): eritema y prurito. Raros (< 1%): urticaria y fotosensibilidad.
• Gastrointestinales: *Muy frecuentes (3 a 9%): cólicos abdominales, sensación de indigestión y náusea. *Metorismo y flatulencia, estreñimiento, anorexia y diarrea. Raros (< 1%): ulceraciones gastrointestinales con posibilidad de sangrado y/o perforación. Hepatitis.
• Genitourinarios: Raros (< 1%): cistitis y disuria.
• Hematológicos: Poco frecuentes (1 a 3%): anemia (con astenia y adinamia) probablemente asociada a micro-sangrado gastrointestinal. Leucopenia (neutropenia) generalmente asintomática, con fiebre, prurito, tos, odinofagia, dolor dorsal y disuria. Raras (< 1%): anemia aplástica (pancitopenia), anemia hemolítica, depresión de médula ósea, trombocitopenia con o sin púrpura.
• Efectos oculares: Raros (< 1%): visión borrosa y conjuntivitis.
• Efectos óticos: Poco frecuentes (1 a 3%): acúfenos y raros (< 1%): hipoacusia.
• Efectos renales: Poco frecuentes (1 a 3%): edema. Raros (< 1%): Nefritis intersticial, síndrome nefrótico e insuficiencia renal.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

La asociación con paracetamol incrementa su potencial de nefrotoxicidad. Su asociación con corticosteroides, alcohol, ACTH y suplementos de potasio aumenta el riesgo de efectos indeseables gastrointestinales incluyendo ulceraciones y hemorragia. Sin embargo, su uso concomitante con corticosteroides y ACTH en la artritis reumatoide puede provocar un efecto benéfico y permitir la reducción en la dosis del corticoide.

Asociado a anticoagulantes, heparina y agentes trombolíticos puede potenciar su efecto por lo que debe monitorearse estrechamente las pruebas de coagulación y hacer ajustes a las dosis de los anticoagulantes. También, su acción antiagregante plaquetaria puede hacer peligrosa su combinación con este tipo de medicamentos. La posible ocurrencia de sangrado gastrointestinal también hace de riesgo su asociación con anticoagulantes.

El uso concomitante con hipoglucemiantes orales e insulina incrementa el riesgo de hipoglucemia. Con antihipertensivos y saluréticos interfiere con su acción terapéutica disminuyendo su eficacia probablemente por inhibir la síntesis de prostaglandinas renales, así mismo, aumenta el riesgo de insuficiencia renal de los saluréticos secundaria a la disminución del flujo renal causado por el mismo mecanismo.

El uso simultáneo con otros AINES o ácido acetilsalicílico puede incrementar sus efectos indeseables gastrointestinales, incluyendo ulceraciones y hemorragia. El ácido acetilsalicílico disminuye la biodisponibilidad del piroxicam (20% de su concentración plasmática).

Su uso asociado a depresores de la médula ósea o radioterapia aumenta su riesgo de efectos adversos hematológicos. Así mismo, el uso concomitante con cefamandol, cefoperazona, cefotetan, moxalactam o plicamicina aumenta el riesgo de hemorragias. Su asociación con calchicina incrementa la posibilidad de hemorragia y alteraciones de la coagulación. Con las sales de oro en el tratamiento de la artritis reumatoide puede aumentar el riesgo de efectos adversos renales.

El litio aumenta su concentración plasmática asociado a piroxicam y por lo tanto su toxicidad.

El piroxicam disminuye la excreción renal de metotrexato lo que aumenta su concentración plasmática y sus efectos tóxicos, por lo que si se desea usarlo debe descontinuarse el piroxicam hasta 10 días antes del uso de esta droga.

El uso concomitante de piroxicam con otros AINES aumenta el riesgo de efectos indeseables renales. Se recomienda precaución con el uso concomitante de piroxicam y nifedipina porque al desplazarse ambas de su sitio de unión a proteínas y quedar mayor cantidad de fármaco libre puede aumentar su toxicidad. Con medicamentos que induzcan fotosensibilidad debe tenerse precaución por su efecto aditivo. El probenecid induce disminución de la excreción del piroxicam y por lo tanto aumenta su concentración plasmática aumentando su eficacia y su posible toxicidad.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

Puede alterar el tiempo de sangrado hasta por 2 semanas. Puede disminuir los niveles de glucemia. Puede aumentar los niveles de potasio sérico. Disminuye los niveles de hemoglobina y hematócrito. Se pueden incrementar los niveles séricos de fosfatasa alcalina, DHL y transaminasas.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

Aunque no se observaron efectos teratogénicos en los animales de experimentación (con dosis hasta de 10 mg/kg/día), la seguridad de FLOGOSAN durante el embarazo no ha sido establecida. No se ha demostrado ningún efecto mutagénico. En estudios sobre reproducción animal no se ha demostrado alteración de la fertilidad.

Dosis y via de administracion:

20 mg por vía oral una vez al día

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Se recomienda la inducción del vómito (en pacientes concientes) o lavado gástrico. Puede administrarse carbón activado, antiácidos u otros alcalinizantes urinarios y el monitoreo de las constantes vitales. Si se requiere debe administrarse plasma o soluciones adecuadas; diacepam si hay convulsiones. Debe inducirse la diuresis. La hemodiálisis aún es un método en controversia.

Presentaciones:

Caja con 20 cápsulas de 20 mg.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese a menos de 30°C.

Leyendas de proteccion:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. Consérvese en lugar fresco y seco.

Laboratorio y direccion:

LABORATORIOS LIOMONT, S.A. de C.V.
Adolfo López Mateos Núm. 68
Cuajimalpa de Morelos
05000 México, D.F.
^®Marca registrada

:

Reg. Núm. 099M90, SSA
KEAR-26694/93/IPPA