Flagenase 400 Capsulas Suspension

FLAGENASE 400

CAPSULAS, SUSPENSION
Tratamiento de la amebiasis intra y extraintestinal

LIOMONT, S.A. de C.V., LABORATORIOS

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Denominacion generica:

Metronidazol y diyodohidroxiquinoleína.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada cápsula contiene:

Metronidazol …………………… 400 mg

Diyodohidroxiquinoleína ………. 200 mg

Cada 100 ml de suspensión contiene:

Benzoilmetronidazol
equivalente a ……………….. 2.5 g
de metronidazol

Diyodohidroxiquinoleína ………. 2.0 g

Indicaciones terapeuticas:

• Amebicida, indicado en el tratamiento de amebiasis intra y extraintestinal.
• Asocia diyodohidroxiquinoleína amebicida luminal (elimina trofozoitos y quistes), con metronidazol, amebicida intra y extraintestinal, con efecto sobre trofozoitos.
• Absceso hepático amebiano.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

Metronidazol se absorbe rápido por vía oral y no se afecta en forma significativa por la administración concomitante de alimentos. Su biodisponibilidad oral es de 100%; su volumen de distribución es ¿ 40 lt., (0.65 lt./kg) en adultos y en recién nacidos de 0.54 a 0.81 lt./kg., se distribuye en saliva, bilis, líquido seminal, líquido cefalorraquídeo, leche materna, hueso, hígado y abscesos hepáticos, pulmón y secreciones vaginales. Cruza la barrera placentaria y es excretado por la leche materna. Su unión a proteínas es baja < 20%; Su biotransformación es hepática y se metaboliza sobre todo por oxidación de su cadena lateral, y conjugación con ácido glucurónico a 2-hidrometilación (también activo) y otros metabolitos.

En adultos: Su vida media de eliminación con función hepática normal es de 11 horas (promedio de 6 a 14 horas). En daño hepático por abuso del alcohol: 18 horas (10 a 29).

En neonatos de 28 a 30 semanas de edad gestacional la t½ es ¿ 75 horas; de 32 a 35 semanas de edad gestacional aproximadamente 35 horas; 36 a 40 semanas aproximadamente 25 horas.

Eliminación renal de 60 a 80%; de esta cantidad ¿ 6 a 18% se excreta en la orina sin cambios. La depuración renal es aproximadamente 10 ml/minuto/1.73 m². Por vía fecal se elimina de 6 a 15% y hay metabolitos inactivos por heces. Por hemodiálisis, el metronidazol y sus metabolitos son rápidamente removidos (su vida media es corta, de aproximadamente 2.6 horas). En cambio no es removido en forma significativa por diálisis peritoneal; diyodohidroxiquinoleína se absorbe poco a través del tracto es un gastrointestinal se recupera poco en orina < 10% de lo ingerido en forma de glucurónidos y sulfatos y es excretado por heces.

El metronidazol es antibacteriano y antiprotozoario. Es activo contra la mayoría de las bacterias anaerobias y protozoarios provoca una reacción química reductiva intracelular por mecanismos únicos del metabolismo anaerobio. El metronidazol reducido, es citotóxico de vida corta, interacciona con el DNA lo que causa pérdida de la estructura helicoidal y ruptura de los puentes de la molécula dando como resultado una inhibición de la síntesis del ácido nucleico y la muerte celular; diyodohidroxiquinoleína es un amebicida de acción selectiva sobre Entamoeba hystolitica tanto en su forma activa (trofozoito) como sobre su forma quística.

Contraindicaciones:

• Hipersensibilidad a metronidazol.
• No se administre con alcohol, anticoagulantes cumarínicos o disulfiram.
• Enfermedad orgánica del SNC.
• Antecedente de discrasias sanguíneas.
• Hipersensibilidad a cualquier 8-hidroxiquinoleína o preparados que contengan yodo.
• Daño hepático previo.

Precauciones generales:

Metronidazol puede inducir agravamiento neurológico a pacientes con patología activa del SNC debido a su potencial neurotóxico. Metronidazol se metaboliza lentamente con acumulación del mismo y de sus metabolitos como resultado de enfermedad hepática avanzada, en cuyo caso se recomienda usar dosis menores a las recomendadas. En pacientes con candidiasis previa o conocida pueden agravarse los síntomas durante la terapia con metronidazol y se requerirá de tratamiento específico. Todo paciente bajo terapia con metronidazol evitar la ingesta de bebidas alcohólicas por lo menos tres días post-tratamiento debido al efecto tipo disulfiram. Si se administra metronidazol por tiempo prolongado, se recomienda hacer pruebas hematológicas regularmente, en particular cuenta leucocitaria; así como, vigilancia estrecha debido al riesgo de reacciones adversas como: neuropatía central o periférica, parestesia, ataxia, vértigo o convulsiones. Se recomienda seguimiento estrecho de pacientes con encefalopatía hepática. Advertir que metronidazol puede obscurecer la orina. Metronidazol puede causar confusión, vértigo, alucinaciones, convulsiones y trastornos visuales transitorios, por tanto evitar conducir vehículos u operar maquinaria.

Diyohidroxiquinoleína: En pacientes con enfermedad tiroidea, puede interferir con determinaciones de proteínas ligadas al yodo por arriba de seis meses. Debido a la toxicidad óptica y neurológica evitar su uso prolongado en pacientes con trastornos neurológicos.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

Metronidazol: No administrarse durante el embarazo y la lactancia. Si es necesaria su administración, se reinstalará la lactancia 24 a 48 horas después de suspender del tratamiento. No se ha establecido la seguridad de diyodohidroxiquinoleína en el embarazo y lactancia.

Reacciones secundarias y adversas:

Metronidazol: Trastornos gastrointestinales (gastritis, náuseas, vómito, disgeusia, boca seca y sabor metálico), cefalea y erupción cutánea transitorios. Rara vez, a dosis elevadas: lengua saburral, vértigo, depresión, insomnio, somnolencia, disuria y oscurecimiento de la orina; neuropatía periférica (dolor, parestesias, calambres o cansancio de manos o pies) con dosis altas y uso prolongado.

También se ha reportado toxicidad sobre el SNC: Ataxia, movimientos tónico-clónicos, encefalopatía, tremor y cambios en el estado de ánimo; manifestaciones de hipersensibilidad: urticaria, pápulas y prurito.

Leucopenia: Fiebre y lesiones orales; pancreatitis: dolor abdominal y lumbar, anorexia, náusea y vómito. Todos estos síntomas desaparecen al terminar el tratamiento.

Diyodohidroxiquinoleína: Se ha reportado furunculosis, yodotoxicodermia, calosfrío, fiebre, dermatitis, irritación anal, malestar abdominal transitorio y diarrea, cefalea, bocio y caída del cabello, neuritis óptica, atrofia óptica, neuropatía periférica y neuropatía mielóptica subaguda (SMON) en pacientes tratados con dosis altas de hidroxiquinoleína.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

El uso concomitante de metronidazol con warfarina inhibe el metabolismo de esta y puede ocasionar sangrados. La coadministración con disulfiram puede producir psicosis aguda o estado confusional. Con etanol se observan palpitaciones, taquicardia, náuseas y vómito. Los barbitúricos Inducen falla terapéutica por cortar la vida ½ de metronidazol; en cuyo caso se incrementará la dosis inicial de metronidazol. El uso simultáneo de cimetidina puede disminuir el metabolismo hepático de metronidazol por lo que retarda su eliminación, aumenta su concentración sérica y su toxicidad potencial. Fenobarbital al inducir enzimas microsomales hepáticas aumenta la biotrnsformación del metronidazol, lo que disminuye su vida ½. Metronidazol inhibe la depuración de difenilhidantoína aumentando la concentración sérica de esta.

Diyodohidroxiquinoleína: No hay reportes hasta la fecha.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

Metronidazol interfiere con la determinación sérica: TGP, TGO, DHL (por lo tanto, puede dar falsos resultados de estas enzimas).

Diyodohidroxiquinoleína: Pueden elevarse los niveles séricos de yodo proteico.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

Se ha demostrado que metronidazol es carcinogénico en ratones y ratas, y que es mutagénico en bacterias y hongos; sin embargo, estos hallazgos no se han confirmado en humanos.

Diyodohidroxiquinoleína: No hay estudios adecuados y bien controlados.

Dosis y via de administracion:

Vía de administración: Oral.

Dosis:

• Niños > de 10 años y adultos: una cápsula cada 8 horas por 10 días, de preferencia después de los alimentos.
• Dosis media: 1.2 g/día de metronidazol.
• Dosis máxima: 2 g/día de metronidazol en casos graves o amebiasis complicada.
• Niños de 1 a 9 años: La dosis se calculará a razón de 40 mg de metronidazol y diyodohidroxiquinoleína por kg de peso/día.
  Distribuida en 3 tomas al día por 10 días.
• Dosis media: 125 a 250 mg (1 a 2 cucharaditas cada 8 horas).
• Dosis máxima: 1250 mg/día distribuida en 3 tomas.

Cada cucharadita de 5 ml equivale a 125 mg de metronidazol y a 100 mg de diyodohidroxiquinoleína.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

No hay un antídoto específico. Tanto para el metronidazol como para la diyohidroxiquinoleína; la administración de diyodohidroxiquinoleína (Iodoquinol) en dosis mayores a 2 g/día por periodos largos, se puede asociar con riesgos significativamente mayores de producir efectos tóxicos. El tratamiento de la sobredosis con metronidazol y diyohidroxiquinoleína debe ser sintomático con medidas de apoyo generales y lavado gástrico.

Presentaciones:

Cápsulas: Caja con 30 cápsulas.

Suspensión: Frasco con 120 ml.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C en lugar fresco y seco. Su envase debe estar bien cerrado. Protéjase de la luz.

Leyendas de proteccion:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. No se administre durante el embarazo y la lactancia. No se administre simultáneamente con bebidas alcohólicas.

Laboratorio y direccion:

Hecho en México, por: LABORATORIOS LIOMONT, S.A. de C.V.
Adolfo López Mateos Núm. 68
Cuajimalpa de Morelos
05000 México, D.F.
^® Marca registrada

:

Regs. Núms. 70176 y 75910, SSA
04310105743