La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un
substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su
paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación
de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación es segura,
apropiada o efectiva para todo paciente.
IntroducciÓn
La utilización de isoproterenol en los pacientes asmáticos, produjo complicaciones
cardíacas, por lo que su uso disminuyó progresivamente y fue reemplazado por sustancias de síntesis,
más selectivas para los receptores beta 2 adrenérgicos, entre ellas el fenoterol.(1)
El fenoterol es un agonista beta 2 adrenérgico, derivado del metaproterenol
(hidrofenilorciprenalina) que puede cumplir con dos funciones:broncodilatación y relajación
uterina.(1,2)
Ha sido utilizado en Europa desde 1967. En Estados Unidos no está disponible en
elmercado.(4)
ClasificaciÓn
Es un beta 2 agonista, derivado del metaproterenol.(1,2,3,4)
FarmacocinÉtica
Administrado por VO, alcanza concentraciones útiles en un par de horas y tiene la
ventaja de no ser afectado por la COMT ni por la MAO, a diferencia
de las catecolaminas; se metaboliza enel hígado y es eliminado a través de las
heces.(1,3)
En la práctica obstétrica, se prefiere la administración intravenosa, cuando se lo
utiliza como relajante uterino.
Farmacodinamia
La estimulación de la enzima adenilciclasa incrementa el AMPc intracelular,
provocando la relajación muscular al fosforilar las cadenas ligeras de miosina, e inhibir la
proteincinasa, acción que bloquea el deslizamiento de la miosina sobre los filamentos de
actina.(1,3)
Cabe recordar que el tono bronquial se mantiene por una interacción entre el AMPc
que produce relajación bronquial y el GMPc que produce
contracción.(2)
A pesar de que el fenoterol es un agonista beta 2 adrenérgico específico, produce
cierto grado de estimulación en los receptores beta1 cardíacos, ocasionando taquicardia, tanto en el
paciente adulto como en el feto.(3)
-
Efectos a nivel uterino:Disminuye las contracciones uterinas progresivamente
hasta que las bloquea.El bloqueo se ve en las contracciones naturales como en las inducidas, con
excepción de las inducidas por la prostaglandina F.(3)
-
Efectos vasculares:dilata los capilares vellosos, aumentando el flujo
útero-placentario.En los vasos periféricos induce vasodilatación provocando una ligera disminución
en la presión diastólica.(1,2,3,4)
-
Efectos respiratorios:es considerado uno de los mejores
broncodilatadores, por su larga acción de 8 horas y porque relaja el músculo liso de las vías
respiratorias.
-
Disminuye la liberación de mediadores de las células cebadas en el bronquio y de
acetilcolina en los nervios colinérgicos postganglionares, por lo que impide en gran medida la
respuesta alérgica tipo 1.(2)[]
-
Efectos cardiovasculares: estos efectos se acentúan en proporción a las dosis
administradas y pueden ser:taquicardia, arritmias, inotropismo positivo, aumento del gasto
cardíaco y disminución de la presión de llenado del ventrículo izquierdo.(1)[]
-
Amenaza de parto prematuro.(3)
-
Disminución de la oxigenación fetal.(3)
-
Disnea de origen asmático, debida a infección bronquial o por enfisema
pulmonar.(5)
-
Complicaciones respiratorias, en pacientes bajo ventilación mecánica. []
-
Tratamiento de la enfermedad pulmonar obstructiva crónica. []
Situaciones especiales
Atraviesa la placenta y produce taquicardia fetal, por estimulación directa de los
receptores betacardíacos del feto, lo que no constituye un indicador de sufrimiento fetal, ya que
las determinaciones de pH y oxigenación fetales, se mantienen normales.(3)
No se recomienda su uso antes de la vigésima semana de gestación y debe
administrarse siempre y cuando, el cuello uterino, no esté dilatado más de 4 cm.(3)
No se ha establecido si, directamente produce maduración en el pulmón fetal, pero,
algunos estudios indican que este tipo de fármacos disminuyen la incidencia del síndrome de
dificultad respiratoria.(3)
Contraindicaciones
Está contraindicado en:
-
Trastornos del ritmo cardiaco(5)
- Infarto(5)
-
Hepatopatías(5)
-
Tirotoxicosis(5)
-
Insuficiencia renal(5)
-
Infección amniótica(5)
-
Hemorragia vaginal severa (incluso preparto)(5)
-
Hipopotasemia.(5)
-
Diabetes miellitus mal controlada(5)
-
Preeclampsia, eclampsia(5)
-
Intoxicación digitálica(5)
-
Anestesia por cloroformo, halotano, ciclopropano(5)
-
Efectos neurológicos: somnolencia, temblor, mareo,
cefalea.(1,3,5)
-
Efectos cardiovasculares:arritmia, taquicardia, ligero descenso de la presión diastólica,
extrasístoles.(5)
-
Efectos gastrointestinales:náusea, vómito, disminución del tránsito
intestinal.(5)
-
Efectos renales:oliguria, edema.(5)
- Efectos hepáticos: eleva las transaminasas.(5)
- Otros:aumento de la glucemia,
descenso de la concentración del potasio.(3,5)
Precauciones
Se debe tener precaución en:
-
Pacientes que tengan algún tipo de alteración de la presión
arterial.(5)
-
Pacientes sensibles a los beta agonistas.(5)
-
Miotonía distrófica.(5)
-
Pacientes con alteraciones del tránsito intestinal.(5)
-
Hipertensión pulmonar.(5)
Antes de administrar el medicamento, se debe realizar pruebas de la función
cardiaca.Es importante suspender el tratamiento si, después de obtener resultados normales
apareciese cualquier tipo de alteración en la frecuencia o ritmo del corazón.(5)
La dosis de insulina para el paciente diabético puede requerir un
ajuste.(5)
Interacciones
El efecto del fenoterol puede potenciarse si interacciona con otros
simpáticomiméticos y antiasmáticos.(5)
Los beta bloqueadores no cardioselectivos anulan los efectos del
fenoterol.(5)
Sobredosis, toxicidad y tratamient
La idea de que los agonistas beta empeoran el asma, al inducir taquifilaxia todavía
no está descartada.Un estudio epidemiológico(Spitzer y colaboradores, 1992), informó acerca de la
relación entre mortalidad en pacientes asmáticos y el uso de dos o más inhaladores de fenoterol al
mes.(4)
Otros estudios realizados posteriormente (Mullen y colaboradores, 1993) no
encontraron, sin embargo,ninguna relación entre mortalidad de pacientes asmáticos y el uso de beta
agonistas.(4)
Puede necesitarse oxígeno suplementario si, la presión parcial de oxígeno,
disminuyera notablemente después de la administración del fenoterol.(4)
En general, a todos los beta 2 agonistas se los considera eficaces y seguros
broncodilatadores siempre y cuando se administren en las dosis recomendadas.(4)
ConservaciÓn
El fármaco se debe conservarentre 15 °C y 30 °C.
PosologÍa
Ampollas de 0,5 mg/10 mL.(5)
Comprimidos de 2,5 mg.(5)
Efecto
tocolítico:Infusión IV, gota a gota entre 0,5 y 3 mg por minuto.Si se
dispone de bomba de infusión, se puede prepara una infusión con2 ampollas en 500 mL de solución
glucosada al 5%, de tal manera que cada mL =20 gotas, contendrá 2 mg de fenoterol.(5)
Si no se dispone de bomba de infusión,se puede añadir una
ampolla a 500 mL de solución glucosada al 5%; así cada 2 mL = 40 gotas contendrá 2 mg del producto, que puede ser perfundido en un minuto.El
tratamiento puede continuarse por vía oral con 1 o 2 comprimidos cada 3 a 6
horas.(5)
Efecto broncodilatador:
Comprimidos
Niños mayores de 1 año:1 comprimido 3 veces al día
Adultos: 1-2 comprimidos 3 veces al
día
Tomar los comprimidos antes de ingerir
alimentos.(5)
Inhalación:
Una dosis (100 mg), es suficiente para aliviar los
síntomas.(5)
En casos graves si la respiración no ha mejorado se puede
proceder a una segunda administración.
Se recomienda un máximo de 8 dosis al día.
Comerciales
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FENOTEROL
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FDA: No existe registro
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IESS: Sí pertenece
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MSP: Sí pertenece
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Nombre
Comercial
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Presentación
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Componente(s)
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Concentración
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Casa
Farmacéutica
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Berodual
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Aerosol
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FENOTEROL
IPRATROPIO, BROMURO DE
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0,05 mg / 1 pulverización
0,02 mg / 1 pulverización
|
Boehringer Ing.
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| Solución para Inhalación |
FENOTEROL
IPRATROPIO, BROMURO DE
|
0,5 mg / 1 mL
0,25 mg / 1 mL
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Berotec
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Aerosol
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FENOTEROL
|
100 µg / 1 dosis
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Boehringer Ing.
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| Comprimidos |
2,5 mg |
| Jarabe |
2,5 mg / 5 mL |
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Berotec Tocolítico
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Ampollas
|
FENOTEROL
|
0,5 mg / 10 mL
|
Boehringer Ing.
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BibliografÍa
- Samaniego E. Drogas adrenérgicas de síntesis. En:
Samaniego E, ed. Fundamentos de Farmacología Médica. 5 ed. Quito: Editorial de la Universidad
Central del Ecuador; 1999. pp. 189-93.
- Chancay M. Medicamentos usados en el tratamiento del asma. En: Samaniego E, ed. Fundamentos
de Farmacología Médica. 5 ed. Quito: Editorial de la Universidad Central del Ecuador; 1999. pp.
514.
- Samaniego E. Fármacos
uterorrelajantes. En: Samaniego E, ed. Fundamentos de Farmacología Médica. 5 ed. Quito: Editorial de
la Universidad Central del Ecuador; 1999. pp .714-9.
- Bousher H. Broncodilatadores y otros agentes utilizados en el asma. En: Katzung B,
ed. Farmacología Clínica y Básica. 7 ed. México DF: Editorial El Manual Moderno, 1998. pp.
394.
- Granizo E. Aparato genital
femenino. En: Granizo E, ed. Guía Terapéutica. 1 ed. Quito: Organización Panamericana de la Salud;
1992. pp. 191.
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