Fentanilo

Para qué sirve Fentanilo

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al fentanilo. Fentanilo oral transmucosa para el dolor agudo o post operatorio. Fentanilo para el dolor agudo post operatorio incluyendo cirugías ambulatorias. Fentanilo para el dolor leve o intermitente que puede ser manejado por medios menores. El fentanilo no debería ser administrado a menores de 12 años o menores de 18 que pesen menos de 50 kg. Fentanilo para uso transmucoso oral está contraindicado en menores de 10 años. Fentanilo para uso transmucoso oral está contraindicado para su uso fuera del hospital. Intolerancia a los opioides.

Precauciones

Dejar el fármaco lejos del alcance de los chicos.Depresión cardiovascular con óxido nitroso. Terapia con IMAO dentro de 14 días. Uso concomitante de depresores del SNC. Disfunción hepática o renal. Compromiso de la función respiratoria y disminución de la reserva respiratoria. Bradiarritmias. Fentanilo en parches en pacientes con fiebre. Uso simultáneo de tranquilizantes. Rigidez muscular. Lesiones craneales, tumores cerebrales, aumento de la presión intracraneal o pérdida de conciencia.

Interacciones


-Amiodarona: En pacientes que reciben amiodarona pueden desarrollarse complicaciones cardiovasculares (bajo gasto cardíaco), seguidas al uso de fentanilo. Monitorear estas posibles complicaciones y ajustar la dosis o discontinuar una o ambas drogas.
-Antimicóticos azólicos sistémicos: Se ha observado aumento o prolongación del efecto opioide (depresión del SNC y depresión respiratoria) debido a la inhibición del citocromo P450 3A4 que metaboliza al fentanilo. Monitorear cuidadosamente a los pacientes que reciben fentanilo junto a estos antimicóticos. Ajustar dosis.
-Aprepitant: puede producir aumento de los niveles plasmáticos de fentanilo, probablemente por inhibición del metabolismo mediado por enzimas del sistema de citocromo P450. Evitar administrar en forma conjunta.
-Barbitúricos: Debido a que ambas drogas son depreseros del SNC se observa al combinarlos un aumento de la depresión respiratoria. Monitorear esta complicación y ajustar la dosis.
-Benzodiazepinas: Debido a que ambas drogas son depreseros del SNC se observa al combinarlos un aumento de la depresión respiratoria. Monitorear esta complicación y ajustar la dosis.
-Bloqueantes beta adrenérgicos: La combinación tanto de bloqueantes beta y bloqueantes cálcicos con fentanilo puede provocar hipotensión severa. Monitorear la presión arterial.
-Bloqueantes cálcicos: La combinación tanto de bloqueantes beta y bloqueantes cálcicos con fentanilo puede provocar hipotensión severa. Monitorear la presión arterial.
-Carbamazepina: con el uso concomitante puede observarse disminución de las concentraciones plasmáticas del fentanilo teóricamente por inducción del metabolismo del fentanilo a través del citocromo P450. Monitorear la efectividad y eventualmente ajustar la dosis.
-Ciclosporina: puede aumentar los niveles plasmáticos del fentanilo por inhibición del metabolismo a nivel del citocromo P4503A4. Evitar la asociación, caso contrario, monitorear los efectos adversos y ajustar dosis.
-Cimetidina: puede aumentar los niveles plasmáticos del fentanilo por inhibición del metabolismo a nivel del citocromo P4503A4. Evitar la asociación, caso contrario, monitorear los efectos adversos y ajustar dosis.
-Delavirdine: puede producir aumento de los niveles plasmáticos de fentanilo, probablemente por inhibición del metabolismo mediado por enzimas del sistema de citocromo P450. Evitar administrar en forma conjunta.
-Diazepam: Se observa una disminución significativa de la presión arterial secundario a la disminución de la resistencia vascular. Precaución en los casos de dosis pequeñas de diazepam (0. 125 mg. /kg.) combinadas con altas dosis de fentanilo durante la anestesia. El paciente deberá ser monitoreado por posible depresión respiratoria.
-Diclofenac: puede producir aumento de los niveles plasmáticos de fentanilo, probablemente por inhibición del metabolismo mediado por enzimas del sistema de citocromo P450. Evitar administrar en forma conjunta.
-Diltiazem: puede aumentar los niveles plasmáticos del fentanilo por inhibición del metabolismo a nivel del citocromo P4503A4. Evitar la asociación, caso contrario, monitorear los efectos adversos y ajustar dosis.
-Eritromicina: puede aumentar los niveles plasmáticos del fentanilo por inhibición del metabolismo a nivel del citocromo P4503A4. Evitar la asociación, caso contrario, monitorear los efectos adversos y ajustar dosis.
-Fenitoína: La fenitoína, al ser inductor del citocromo P450, aumenta el metabolismo del fentanilo, disminuyendo sus concentraciones plasmáticas. Puede ser necesario ajustar la dosis.
-Ginseng: En esta combinación se ha observado reducción de la efectividad analgésica opioide. Evitar la coadministración.
-Haloperidol: puede aumentar los niveles plasmáticos del fentanilo por inhibición del metabolismo a nivel del citocromo P4503A4. Evitar la asociación, caso contrario, monitorear los efectos adversos y ajustar dosis.
-Hipérico: Esta droga aumenta el efecto sedativo del fentanilo. Monitorear signos de excesiva sedación.
-Imatinib: puede producir aumento de los niveles plasmáticos de fentanilo, probablemente por inhibición del metabolismo mediado por enzimas del sistema de citocromo P450. Evitar administrar en forma conjunta.
-Inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO): Evitar el uso conjunto de estas drogas debido al riesgo de inestabilidad cardíaca, hiperpirexia y coma. Posponer la cirugía varias semanas luego de discontinuar el IMAO. Si debe inducirse analgesia narcótica, usar morfina.
-Inhibidores de proteasa: Estas drogas aumentan el riesgo de toxicidad por fentanilo (depresión del SNC, depresión respiratoria) al inhibir su metabolismo hepático. Puede ser necesario disminuir la dosis de fentanilo si este se administra por vía intravenosa continua o por vía transdérmica, no así si se administra en pequeños bolos.
-Isoniazida: puede producir aumento de los niveles plasmáticos de fentanilo, probablemente por inhibición del metabolismo mediado por enzimas del sistema de citocromo P450. Evitar administrar en forma conjunta.
-Lidocaína: puede aumentar los niveles plasmáticos del fentanilo por inhibición del metabolismo a nivel del citocromo P4503A4. Evitar la asociación, caso contrario, monitorear los efectos adversos y ajustar dosis.
-Linezolid: Evitar el uso conjunto de estas drogas debido al riesgo de inestabilidad cardíaca, hiperpirexia y coma. Posponer la cirugía varias semanas luego de discontinuar el Linezolid. Si debe inducirse analgesia narcótica, usar morfina.
-Macrólidos: La coadministración de estos antibióticos con fentanilo aumenta o prolonga los efectos opioides (depresión respiratoria y del SNC) debido a la inhibición del metabolismo de la fenitoína. Puede ser necesario ajuste de dosis.
-Metronidazol: puede aumentar los niveles plasmáticos del fentanilo por inhibición del metabolismo a nivel del citocromo P4503A4. Evitar la asociación, caso contrario, monitorear los efectos adversos y ajustar dosis.
-Naltrexona: La administración de naltrexona y analgésicos opioides como el fentanilo puede desencadenar un sindrome de abstinencia al fentanilo por competencia con los receptores opioides. Para evitar la aparición de abstinencia deben ser discontinuados al menos 7 a 10 días antes de la administración de naltrexona.
-Nefazodona: puede producir aumento de los niveles plasmáticos de fentanilo, probablemente por inhibición del metabolismo mediado por enzimas del sistema de citocromo P450. Evitar administrar en forma conjunta.
-Nelfinavir: puede producir aumento de los niveles plasmáticos de fentanilo, probablemente por inhibición del metabolismo mediado por enzimas del sistema de citocromo P450. Evitar administrar en forma conjunta.
-Nevirapina: Esta droga es inductor del citocromo P450 3A4 por lo que puede disminuir las concentraciones plasmáticas de fentanilo. Puede ser necesario ajustar dosis.
-Nicardipina: puede producir aumento de los niveles plasmáticos de fentanilo, probablemente por inhibición del metabolismo mediado por enzimas del sistema de citocromo P450. Evitar administrar en forma conjunta.
-Norfloxacina: puede aumentar los niveles plasmáticos del fentanilo por inhibición del metabolismo a nivel del citocromo P4503A4. Evitar la asociación, caso contrario, monitorear los efectos adversos y ajustar dosis.
-Opioides agonistas/antagonistas: Esta asociación puede desencadenar un sindrome de abstinencia (calambres abdominales, náuseas, vómitos, lagrimeo, rinorrea, ansiedad, piloerección, elevación de la temperatura) por competencia con los receptores opioides. Los antagonistas opioides deben ser administrados con precaución en personas en las que se sospecha dependencia física a algún agonista opioide. Si aparecieran síntomas de abstinencia los pacientes deberán recibir restitución de la terapia opioide seguido de una reducción gradual de dosis combinado con soporte sintomático.
-Opioides: Cuando estas drogas son usadas en combinación pueden producir un aumento de la depresión respiratoria debido a su actividad depresora sobre el SNC. Puede ser necesario disminuir la dosis de una de las drogas.
-Propofol: puede producir aumento de los niveles plasmáticos de fentanilo, probablemente por inhibición del metabolismo mediado por enzimas del sistema de citocromo P450. Evitar administrar en forma conjunta.
-Quinidina: puede producir aumento de los niveles plasmáticos de fentanilo, probablemente por inhibición del metabolismo mediado por enzimas del sistema de citocromo P450. Evitar administrar en forma conjunta.
-Relajantes musculares centrales: puede producir depresión respiratoria por efectos aditivos sobre el centro respiratorio. Se recomienda monitorar al paciente y ajustar la dosis.
-Rifampicina: Se ha observado disminución de las concentraciones de fentanilo debido a la inducción de su metabolismo. Puede ser necesario ajuste de dosis.
-Sertralina: puede aumentar los niveles plasmáticos del fentanilo por inhibición del metabolismo a nivel del citocromo P4503A4. Evitar la asociación, caso contrario, monitorear los efectos adversos y ajustar dosis.
-Sevoflurano: Se puede observar disminución de la frecuencia cardíaca y de la presión arterial dosis dependiente. Monitorear la función cardíaca y la presión arterial durante el tratamiento combinado.
-Sibutramina: Esta droga inhibe la recaptación de noradrenalina y serotonina. Al asociarse con fentanilo puede ocasionar un aumento del riesgo de producir sindrome serotonérgico (hipertensión, hipotermia, mioclonus, alteración del estado mental). Esta asociación no debería ser administrada.
-Telitromicina: puede producir aumento de los niveles plasmáticos de fentanilo, probablemente por inhibición del metabolismo mediado por enzimas del sistema de citocromo P450. Evitar administrar en forma conjunta.
-Tetraciclinas: pueden aumentar los niveles plasmáticos del fentanilo por inhibición del metabolismo a nivel del citocromo P4503A4. Evitar la asociación, caso contrario, monitorear los efectos adversos y ajustar dosis.
-Valeriana: Esta droga induce sedación a través de la modulación de la transmición gabaérgica. Al asociarla a fentanilo, se observa un efecto aditivo sobre la depresión del SNC. Evitar la asociación, caso contrario monitorear al paciente.
-Verapamilo: puede aumentar los niveles plasmáticos del fentanilo por inhibición del metabolismo a nivel del citocromo P4503A4. Evitar la asociación, caso contrario, monitorear los efectos adversos y ajustar dosis.
-Voriconazol: puede aumentar los niveles plasmáticos del fentanilo por inhibición del metabolismo a nivel del citocromo P4503A4. Evitar la asociación, caso contrario, monitorear los efectos adversos y ajustar dosis.

  Principio Activo

Fentanilo

Para qué sirve Fentanilo , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

FARMACOLOGIA

FENTANILO
La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.

INTRODUCCIÓN

Es un opioide obtenido por síntesis, con propiedades agonistas sobre los receptores m (“miu”) y capacidad analgésica superior a la morfina.(1)

ClasificaciÓn

Pertenece al grupo de los opioides agonistas sintéticos puros.(2)

FarmacocinÉtica

La distribución del fentanilo, corresponde a un patrón tricompartimental, en un volumen de 4 L/kg.Se une a las proteínas plasmáticas en un 84%; sin embargo, la capacidad de ligadura proteica aumenta de acuerdo al grado de ionización del fármaco.(1,2)

Es metabolizado principalmente en el hígado. El 75% de la dosis se encuentra en orina, como productos de degradación metabólica y tan sólo un 10% aparece sin modificación.El efecto analgésico es rápido, con un tiempo de 30 a 60 minutos luego de la aplicación intravenosa y de una a dos horas, si se administra por vía intramuscular.(1,3)

Farmacodinamia

Actúa sobre los receptores opioides de tipo m, ligados a proteínas G de las neuronas, de manera que cierran los conductos del calcio, dependientes de voltaje, en las regiones presinápticas, lo que inhibe la liberación de neurotransmisores del dolor (glutamato, sustancia P, péptido relacionado con el gen de la calcitonina).Por otro lado incrementa la conductancia de los canales del potasio postsinápticos hiperpolarizando las neuronas.Por éste mecanismo se ejerce un efecto analgésico en las astas dorsales de la médula espinal.Su acción se extiende a niveles superiores y, en las vías descendentes moduladoras del dolor, favorece la liberación de péptidos opioides endógenos.(2,3) [] [] []

INDICACIONES

  • Analgésico auxiliar, en anestesia general y regional.(4)
  • Agente anestésico, en pacientes de alto riesgo.(4)
  • Como premedicación anestésica.
  • Agente auxiliar en el mantenimiento de la anestesia general y regional, en asociación con un neuroléptico.(4)
  • Analgesia en el postoperatorio inmediato.(4)
  • Analgesico en el dolor crónico, de origen neoplásico, en la forma farmacéutica de parche transdérmico.(4)

Situaciones especiales

Pertenece a la Categoría C, para su uso durante el embarazo; el empleo en la labor de parto no es recomendado, su secreción por la leche materna y la seguridad en menores de dos años son inciertas.(4)

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al fármaco u otros derivados morfínicos.(4)

Efectos secundarios

  • Efectos locales:urticaria, prurito.(4)
  • Efectos neurológicos:depresión respiratoria, apnea, mareo, visión borrosa, rigidez, alucinaciones, síntomas extrapiramidales.(3,4)
  • Efectos respiratorios:puede presentarse espasmo laríngeo.(4)
  • Efectos cardiovasculares:hipotensión, hipertensión, bradicardia.(3,4)
  • Efectos gastrointestinales:náusea, vómito.(3)
  • Otros efectos:reacciones de hipersensibilidad.(4)

Precauciones

  • Regular las dosis en pacientes debilitados y ancianos.(4)
  • La anestesia epidural o medular, puede bloquear los nervios intercostales y deprimir la función respiratoria.(4)
  • El uso conjunto con tranquilizantes como droperidol, se relaciona con descenso o elevación de la presión arterial.(4)
  • Vigilar los signos vitales periódicamente.(4)
  • La eventual depresión respiratoria puede prolongarse por un tiempo mayor a la duración del efecto analgésico, para revertirlo es útil la naloxona.(4)
  • En pacientes con dificultad respiratoria, como sucede en la enfermedad pulmonar obstructiva crónica, disminuye la capacidad ventilatoria.(4)
  • Es indispensable analizar la función hepática y renal antes de administrar el fármaco.(4)
  • La bradicardia puede controlarse con atropina.(4)
  • La rigidez muscular, inducida por el agente opiáceo, depende de la dosis y la velocidad de administración.(4)

Interacciones

Drogas depresoras del sistema nervioso central como barbitúricos, tranquilizantes y anestésicos, potencian los efectos del opioide.

Con el óxido nítrico se puede presentar depresión cardiovascular.(4,5) []

Sobredosis, toxicidad y tratamient

Los síntomas de sobredosis, se presentan como una intensificación de los efectos farmacológicos, especialmente la depresión respiratoria.En estudios realizados en animales, se ha demostrado que la dosis letal corresponde a 0,03 mg/kg.(4)

La disminución de la ventilación, se trata con oxígeno, está indicada la respiración asistida.Para controlar la depresión respiratoria debe disponerse de antagonistas, como la naloxona. En el caso de que, la depresión respiratoria se acompañe de rigidez muscular, los bloqueadores neuromusculares pueden estar indicados.(4)

Frente aun cuadro de hipotensión, hay que considerar la posibilidad de hipovolemia.(4)

ConservaciÓn

Almacenar a una temperatura de 15 °C a 25 °C y proteger de la luz.(4)

PosologÍa

Adultos:

Premedicación

30 a 60 minutos antes dela cirugía,administrar 50 mg a 100 mg (1 mL a 2 mL) por vía IM.(4,5)

Anestesia general

50 mg/kg a 100 mg/kg, junto a oxígeno y un relajante muscular.(4)

Auxiliar de la anestesia regional

50 mg a 100 mg IM o IV, inyectado lentamente durante uno a dos minutos cuando se requiere analgesia adicional.(4,5)

Postoperatorio

50 mg a 100 mg por vía intramuscular, se puede repetir la dosis luego de una a dos horas, de ser necesario.(4,5)

Parche transdérmico

Se coloca el dispositivo sobre la piel del tórax o región superior del brazo, presionando fuertemente, por al menos 30 segundos. El efecto analgésico se mantiene durante 72 horas.(4)

Niños:

Para inducción y mantenimiento en niños de 2 a 12 años, se requiere 2 mg/kg a 3 mg/kg por vía IM.(4,5)

Comerciales

FENTANILO

FDA: 1990, citrato 1968

IESS: Sí pertenece

MSP: Sí pertenece


Nombre
Comercial
Presentación
Componente(s)
Concentración
Casa
Farmacéutica
Fentanilo Citrato
Ampollas
FENTANILO
0,05 mg / 1 mL
Abbott
Fentanyl
Ampollas
FENTANILO
0,05 mg / 1 mL
Janssen-Cilag

BibliografÍa

  1. Reisine T, Paternak G. Analgésicos opioides y sus antagonistas. En: Harman J, Limbird L, Molinoff R, Ruddon R, Goodman A, editores.Goodman & Gilman.Las Bases Farmacológicasde la terapéutica. 9na ed. México DF: McGraw-Hill Interamericana; 1996. pp. 557-74.

  2. Samaniego S. Analgésicos Opioides. En: Samaniego E, editor. Fundamentos de Farmacología Médica. 5ta ed. Quito: Editorial de la Universidad Central; 1999. pp.327-37.

  3. Way W, Fields H, Way E. Analgésicos opioides y antagonistas.En: Katzung B, editor. Farmacología Clínica y Básica. 7ma ed. México, DF: Manual Moderno, 1998. pp. 578 – 94.

  4. MDConsult. Drug Information.Fentanyl Citrate [web en línea] 2001 [visitado el 26 de diciembre de 2001]; Disponible en Internet desde:https://home.mdconsult.com/das/drug/body/0/1/1254.html#D001254-IM-IV.

  5. Granizo E.. Guía Terapéutica. 1ra ed. Quito: Organización Panamericana de la Salud. 1992. pp. 36-7.
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